Болденон ундециленат 250 е активно вещество с необичайна история. Създаден е в швейцарска фармацевтична лаборатория, но не попада в аптеката, а в конюшнята. Ветеринарните лекари го използвали при отслабнали и изтощени коне. Никога не е получавал трайно разрешение за употреба при хора. Въпреки това днес е сред по-известните препарати в силовите спортове.
В тази статия разглеждаме веществото стъпка по стъпка. Първо ще разберете как болденонът се различава химически от тестостерона и защо дългият естер е толкова важен. Разглеждаме също данните от ветеринарната медицина, последиците за кръвната картина, кръвните липиди и хормоните, както и допинг тестовете и германското законодателство. Не са ви нужни предварителни познания.
Какво представлява болденон ундециленат 250?
Болденонът е анаболен андрогенен стероид, който е производно на тестостерона. Единствената разлика е допълнителната двойна връзка между въглеродните атоми 1 и 2. Затова в по-стари текстове се срещат и названията Δ1-тестостерон или 1-дехидротестостерон.
В разглеждания препарат болденонът е свързан с ундециленова киселина. Това съединение се нарича естер. То кара активното вещество да се освобождава бавно от маслото след инжектиране в мускула. Числото 250 обозначава 250 mg естер на милилитър. Изчислено, около 158 mg от това количество са самият болденон, а остатъкът е киселинната верига.
Накратко
- Болденон ундециленат става известен във ветеринарната медицина, особено при конете.
- Понастоящем никъде няма разрешено за употреба при хора лекарство с това активно вещество.
- В ЕС няма и разрешено ветеринарно лекарство с болденон.
- Веществото се превръща в естроген, но по-бавно от тестостерона.
- Особено забележими са промените в кръвната картина, например повишаването на хематокрита.
- Много дългият естер означава, че ефектът и нежеланите реакции продължават седмици наред.
- Германският закон за борба с допинга изрично посочва болденона.
Какво променя допълнителната двойна връзка
Една-единствена двойна връзка може да изглежда като незначителна подробност. За ензимите в организма обаче тя има съществено значение. Особено важни са три последици.
- По-бавно превръщане в естроген. Ензимът ароматаза преработва болденона по-трудно от тестостерона. Въпреки това се образува естрадиол, само че в по-малко количество.
- Почти няма усилване на действието в кожата. В кожата, корените на космите и простатата тестостеронът се превръща в DHT, който действа много по-силно там. При болденона тази стъпка на усилване е по-слабо изразена. Разграждането протича предимно към 5β-формите, които почти нямат активност.
- Друг път на метаболизиране. В урината лабораториите откриват типични метаболити, които не се срещат при тестостерона. Това прави веществото лесно разпознаваемо при допинг тест.
Важно е да се знае: тези разлики не правят болденона „лек“ стероид. Той си остава пълноценен андроген, който се свързва със същия рецептор като тестостерона. Затова по принцип влиянието му върху хормоналната ос, сърцето и кръвта е същото.
Ундеканоатът не е ундеканоат
Две наименования на естери често водят до объркване. Ундеканоатът е познат от тестостерон ундеканоат, който в Германия е одобрен като депо инжекция и под формата на капсули. Ундеканоатът звучи почти по същия начин, но е друга киселина.
И двете вериги се състоят от единадесет въглеродни атома. Ундециленовата киселина обаче има двойна връзка в самия край. Може би познаваш същата киселина от препаратите против гъбички по краката, тъй като има леко противогъбично действие. Това няма нищо общо с хормоналното действие. За освобождаването на веществото от значение е най-вече дългата и мастноразтворима верига.
| Характеристика | Ундеканоат | Ундеканоат |
|---|---|---|
| Дължина на веригата | 11 въглеродни атома | 11 въглеродни атома |
| Двойна връзка | да, в края на веригата | не, напълно наситена |
| Познат от | Болденон (ветеринарна медицина) | Тестостерон, нандролон (хуманна медицина) |
| Освобождаване от депото | бавно, в продължение на седмици | бавно, в продължение на седмици |
Защо 250 mg/ml не е ветеринарно лекарство
Препаратите за коне съдържаха значително по-малко активно вещество — обикновено 25 или 50 mg на милилитър. За разлика от тях, разтвор с концентрация 250 mg/ml е изобретение на нелегалния пазар. За да се разтвори толкова много стероид в масло, са необходими по-големи количества разтворители като бензилбензоат. Това може да влоши поносимостта на мястото на инжектиране. Освен това подобна формула никога не е била проверявана от регулаторен орган.
От швейцарската лаборатория до конюшнята
Болденонът е разработен през 1950-те години в Ciba в Базел. По онова време няколко компании търсели варианти на тестостерона, които да действат по-силно върху мускулите и по-слабо върху половите белези. Формата с ундеканоат била изпробвана и върху хора през 1960-те години. От това обаче не се появило трайно предлагано лекарство за хора.
Истинската си кариера активното вещество прави във ветеринарната медицина. В САЩ препарат за коне е пуснат на пазара под търговското наименование Equipoise. И до днес той е регистриран там за коне, които не са предназначени за производство на храни. Сравними ветеринарни лекарства е имало и все още има в някои други страни извън ЕС.
| Период | Събитие |
|---|---|
| 1950-те | Разработване на болденона в Ciba в Базел |
| 1960-те | Клинични изпитвания на ундеканоата върху хора, без последващо трайно одобрение |
| от 1970-те години | Употреба като ветеринарно лекарство за коне, най-вече в Северна Америка |
| 1980-те | Първи проучвания за увреждания на репродуктивната функция при жребци и кобили |
| 1996 | Директива 96/22/ЕО на ЕС потвърждава забраната за хормонални стимулатори на угояването при селскостопански животни |
| от 2008 г. | Органите, отговарящи за конните надбягвания в САЩ, до голяма степен забраняват анаболните стероиди при състезателни коне |
Какво знае ветеринарната медицина за болденона
При конете препаратът трябвало да подобрява апетита, теглото, козината и мускулатурата след боледуване или претоварване. Животните след продължителни инфекции или операции се смятали за типични кандидати. Скоро обаче станало ясно, че веществото променя и поведението. Кобилите понякога проявявали поведение като жребци и ставали агресивни, а младите жребци ставали по-трудни за контролиране.
Последиците за репродуктивната функция са особено добре документирани. През 1980-те години изследователи от Университета на щата Колорадо проучили млади жребци, получавали анаболни стероиди, сред които болденон ундеканоат. Тестисите намалели, а производството на сперматозоиди спаднало значително. При кобилите често спирали разгонването и овулацията. Много от тези ефекти отзвучавали бавно след прекратяване на приема.
Защо данните от животни не могат да се пренесат върху хората
Ветеринарното лекарство преминава през истинска оценка, но за друг животински вид. От нея трудно могат да се направят изводи за хората. Следващите точки показват защо.
- Конете метаболизират стероидите по различен начин от хората. Полуживотът и метаболитите се различават.
- Оценката на безопасността е направена при коне, а не за човешки органи като простатата, гърдите или сърцето.
- Помощните вещества и флаконите за многократно изтегляне са предназначени за употреба в конюшнята, а не върху човешка кожа и мускули.
- Дългосрочните последици при хора никога не са били систематично документирани.
Какво е известно за ефекта при хора
Отговорът е обезкуражаващ: много малко. Ранните изпитвания от 1960-те години не отговарят на днешните стандарти и са труднодостъпни. Няма съвременни контролирани проучвания при хора. Наличната днес информация идва от три източника.
| Източник | Какво показва | Ограничения |
|---|---|---|
| Ветеринарна медицина (коне) | Апетит, тегло, поведение, размножаване | друг животински вид, различни количества |
| Опити с плъхове и зайци | Промени в черния дроб, бъбреците, сърцето и тестисите | високи количества, малки групи, предимно без дългосрочно проследяване |
| Доклади за случаи при хора | Отделни случаи с нарушения в кръвната картина, сърцето или хормоналния баланс | обикновено смесена употреба, без контролна група |
Многобройни изследвания върху животни идват най-вече от Египет. Там Болденон очевидно често се използва неправомерно в животновъдството, което обяснява научния интерес. Изследванията описват, наред с други неща, повишени стойности на чернодробните и бъбречните показатели, увреждания на сърдечния мускул и влошено качество на сперматозоидите. Надеждността на тези данни е ограничена. Въпреки това резултатите съответстват на очакваното от силен андроген.
Рискове за здравето
Тъй като липсват реални данни при хора, рисковият профил се извежда от фармакологията и от опита с подобни вещества. Въпреки това някои аспекти на Болденон се открояват.
Кръвна картина и хематокрит
Андрогените стимулират бъбреците да отделят повече еритропоетин. Освен това подобряват достъпността на желязото за кръвообразуването. В резултат на това се увеличава броят на червените кръвни клетки. В средите на употребяващите Болденон се смята за особено изразен в това отношение, въпреки че това никога не е било измервано сравнително.
По-гъстата кръв натоварва сърдечносъдовата система. Ако хематокритът надхвърли приблизително 52 до 54 процента, кръвта става по-вискозна. Така нараства рискът от тромбоза, инсулт и инфаркт. Следователно повече червени кръвни клетки не означават непременно по-добри постижения, а често преди всичко по-голяма опасност.
Приемайте предупредителните признаци сериозно: Продължително главоболие, замайване, зачервено лице, зрителни нарушения, едностранно подут крак или внезапен задух могат да сочат към прекалено гъста кръв или кръвен съсирек. В такива случаи е необходима незабавна медицинска помощ, а при съмнение се обадете на спешния номер 112.
Кръвни липиди и кръвно налягане
Подобно на други андрогени, Болденон понижава „добрия“ HDL холестерол и може да повиши LDL. При някои хора се наблюдава и повишаване на кръвното налягане, отчасти поради задържане на вода. В продължение на месеци тези промени увеличават риска от артериосклероза. Удебеляването на сърдечния мускул при дългогодишна употреба на стероиди също е добре документирано.
Естроген въпреки „слабата“ ароматизация
Тъй като веществото се ароматизира по-бавно, мнозина смятат, че естрогенът не играе роля. Това не е вярно. При високи количества в кръвта дори бавното преобразуване води до осезаемо количество естрадиол. Затова е възможно нарастване на млечните жлези при мъжете, т.нар. гинекомастия. Тя не винаги изчезва от само себе си.
Хормонална ос и фертилитет
Външно приетите андрогени потискат хипофизата. Тя отделя по-малко LH и FSH, а тестисите намаляват собствената си активност. Броят на сперматозоидите и собственото производство на тестостерон в организма спадат. Поради дългия естер след спиране често минава особено много време, докато оста отново заработи. При някои хора тя не се възстановява напълно.
Кожа, коса и психика
Акнето и мазната кожа са чести съпътстващи прояви. Възможен е и косопад при предразположеност, въпреки че Болденон се преобразува в DHT-подобни форми в по-малка степен. В много разкази за личен опит се споменават също вътрешно безпокойство, тревожност или раздразнителност. Тези ефекти не са изследвани научно при Болденон, но са добре описани при андрогените като цяло.
Жени
При жените дългият естер се смята за особено рисков. Признаци на маскулинизация като задълбочаване на гласа, засилено окосмяване по тялото или уголемяване на клитора могат да се появят рано. Някои от тях са трайни. Тъй като депото действа седмици наред, процесът не може просто да бъде спрян.
Черен дроб и бъбреци
Болденон не е 17α-алкилиран. Затова черният дроб се натоварва по-малко, отколкото при много стероиди на таблетки. Това обаче не означава, че той остава незасегнат. Изследвания върху животни и доклади за случаи сочат възможни увреждания на черния дроб и бъбреците, особено при високи количества и в комбинация с други вещества.
Дългодействащото депо като самостоятелен риск
Краткият естер до голяма степен се разгражда след няколко дни. При ундецилената случаят е различен. Активното вещество се освобождава от масленото депо в продължение на седмици. Това звучи удобно, но има и обратна страна. При поява на странични ефекти веществото, което вече е в мускула, продължава да действа.
За лекарите това означава, че повишеният хематокрит или високото кръвно налягане няма да се нормализират веднага. При лечението трябва да се предвиди забавеното развитие на ефекта. За засегнатите това преди всичко означава, че допуснатите грешки не могат бързо да бъдат поправени.
Какви кръвни показатели проверяват лекарите
Ако сте приемали или приемате стероиди, говорете открито с личния си лекар. Професионалната тайна важи и в този случай. Обикновено се проверяват следните показатели.
| Стойност | Какво показва |
|---|---|
| Хематокрит и хемоглобин | показват дали кръвта е станала прекалено гъста |
| HDL, LDL, триглицериди | дават насоки за риска от калцификация на кръвоносните съдове |
| Кръвно налягане | често се забравя, но е от ключово значение за сърцето и бъбреците |
| Естрадиол | обяснява дискомфорта в гърдите или задържането на течности |
| LH, FSH, тестостерон | показват колко силно е потисната собствената хормонална ос |
| Чернодробни показатели, креатинин | помагат за ранното откриване на увреждания на органите; при голяма мускулна маса обаче креатининът може да се повиши и без увреждане на бъбреците |
Често срещани заблуди
| Твърдение | Каква е истината |
|---|---|
| „Лекарство за коне е изпитано, следователно е безопасно.“ | Изпитано е за коне. За хора няма данни за безопасност съгласно съвременните стандарти. |
| „Болденонът не създава проблеми с естрогена.“ | Ароматизира по-бавно, но все пак ароматизира. Гинекомастията остава възможна. |
| „Повече червени кръвни клетки са само предимство.“ | Високият хематокрит прави кръвта гъста и увеличава риска от образуване на съсиреци. |
| „Дългият естер го прави щадящ.“ | Той само го прави бавнодействащ. Така страничните ефекти продължават по-дълго. |
Когато етикетът не отговаря на истината
Откакто вече не се предлага като обичайно лекарство, на практика всяка бутилка с такъв надпис идва от производство без надзор. Никой не проверява дали изобщо съдържа посоченото активно вещество. Анализите на конфискувани проби от стероиди многократно показват отклонения: твърде много, твърде малко или съвсем друго вещество.
При болденона това е особено коварно. Ако след инжекция се появят необичайни оплаквания, не може да се каже със сигурност на какво се дължат. На активното вещество ли се дължат, на замяната му с друг стероид или на примеси в маслото? Стерилността също не е гарантирана. Зачервяване, затопляне и увеличаващо се подуване на мястото на инжектиране може да сочат абсцес, който трябва да се лекува от лекар.
Понякога се появяват и истински ветеринарни лекарства от чужбина. И те не са решение. Помощните им вещества, концентрациите и размерите на флаконите са предназначени за едри животни, а нито един производител не поема отговорност за употреба при хора.
Откриване при допинг тест
Световната антидопингова агенция включва болденона сред забранените анаболни вещества както по време на тренировки, така и на състезания. Една особеност обаче прави лабораторния анализ по-труден. Малки количества болденон могат да се появят в организма и без прием. Чревните бактерии или замърсени проби от урина могат да образуват следи, които лабораторията трябва правилно да разтълкува.
Затова лабораториите използват масспектрометрия с измерване на изотопното съотношение. Тя измерва съотношението на определени въглеродни изотопи в молекулата. Фармацевтично произведеният болденон се различава по този показател от естествено образувания в организма. Същият проблем съществува и при контрола на храните за телета и говеда, при които откритият болденон редовно трябва да се проверява дали е образуван по естествен път.
Заради дългия естер продуктите от разграждането често могат да бъдат открити още много седмици след последната инжекция. При конете периодите на откриване също са дълги. Това е една от причините състезателните организации да следят веществото толкова внимателно.
Правна уредба в Германия
В правно отношение болденон ундециленат попада в обхвата на няколко различни закона. Ето най-важните правила:
- Закон за лекарствените средства (AMG): По закон болденонът е лекарствено средство, но не е одобрен за употреба при хора. Поради това не може да се пуска в обращение.
- Законодателство за ветеринарните лекарства: В ЕС няма одобрено ветеринарно лекарство с болденон. Директива 96/22/ЕО забранява и употребата на хормонално действащи вещества за угояване на животни, отглеждани за храна. В ЕС конете по принцип се считат за животни, предназначени за производство на храни.
- Закон за борба с допинга (AntiDopG): Болденонът е изрично включен в приложението. Производството, търговията, пускането в обращение и предписването му са наказуеми. Дори личното притежаване може да бъде наказуемо, ако количеството достигне законово определеното „значително количество“. Граничните стойности се определят с Наредбата за количествата на допинговите вещества.
- Състезателен спорт: За спортистите, които участват в организирани състезания, самостоятелната употреба на допинг е наказуема независимо от количеството.
- Внос: Ако поръчате ампули от чужбина, рискувате те да бъдат конфискувани от митницата и срещу вас да започне разследване.
Надписът „ветеринарно лекарство“ върху етикета не променя това положение. Той не прави продукта нито законен, нито подходящ за употреба при хора.
Често задавани въпроси за болденон ундециленат 250
Болденонът същото ли е като дихидроболденон?
Не. Дихидроболденонът, често наричан DHB, е отделно вещество без двойната връзка на позиция 4. По-скоро се държи като роднина на DHT и не се преобразува в естроген. Самият болденон се преобразува в организма в много малка степен.
Предлага ли се болденон в аптеките в Германия?
Не. В Германия няма нито лекарство за хора, нито ветеринарно лекарство с тази активна съставка. Затова не може да бъде предписан от лекар.
Защо при някои хора апетитът се повишава толкова силно?
Повишеният апетит е една от причините болденонът да се използва при отслабнали коне. При хората това често се съобщава като ефект. Точният механизъм обаче не е изследван.
Какво да направя при отклонения в кръвните показатели?
Говори открито с лекаря си. При силно повишен хематокрит може да се наложи кръвопускане. Това решение трябва да се вземе от лекар и никога не бива да се предприема самостоятелно или да се решава чрез кръводаряване.
Заключение
Болденон ундециленат 250 е активно вещество, предназначено за коне, което никога не е получавало трайно разрешение за употреба при хора. Химичната му структура се различава съвсем малко от тестостерона. Тази малка промяна забавя превръщането му в естроген и DHT, но не прави веществото безвредно.
Оскъдните налични данни идват от конюшни, опити с животни и отделни случаи. Те сочат рискове за кръвната картина, липидите в кръвта, сърцето, хормоналната ос и плодовитостта. Дългодействащият естер удължава всички тези ефекти. Правното положение е ясно: AMG и Anti-Doping-Gesetz поставят строги ограничения в Германия, а нарушаването им може да доведе до наказателно производство.
Отказ от отговорност: Тази публикация служи единствено за обективно информиране относно болденон ундециленат, неговата история, наличните знания и правната рамка. Тя не представлява инструкция, препоръка за употреба или медицинска консултация. Болденонът не е разрешен в Германия нито като лекарствен продукт за хора, нито като ветеринарномедицински продукт и попада в обхвата на Arzneimittelgesetz и Anti-Doping-Gesetz. При здравословни въпроси се обърни към лекар или консултативен център за зависимости. На конкретни правни въпроси може да отговори адвокат.