Drostanolone Enanthate 200 е активно вещество без медицинска документация. За повечето стероиди има поне стари документи за одобрение, ранни проучвания при пациенти или продуктова информация от 60-те години на миналия век. За енантатния естер на дростанолона липсва всичко това. Нито една фармацевтична компания не го е подавала за изпитване и никой регулаторен орган не го е оценявал.
Тази статия обяснява какво означава това за оценката на веществото. Ще научите по какво енантатът се различава от по-известния пропионат, какво може да се заключи от химичните му свойства и къде свършват потвърдените знания. Разглеждат се и рисковете за здравето, допинг контролът и правната уредба в Германия. Не са необходими предварителни знания.
Какво съдържа Drostanolone Enanthate 200?
Самото активно вещество е дростанолон. Химически това е дихидротестостерон (DHT), към чийто втори въглероден атом е прикрепена метилова група. Тази малка промяна забавя разграждането на молекулата в мускулната тъкан. Следователно основната структура е същата като при пропионата, който представяме подробно в отделна статия.
Разликата е в прикрепената група. В този препарат дростанолонът е естерифициран с хептанова киселина, наричана още енантова киселина. Оттук произлиза и наименованието енантат. Тази мастна киселина се състои от седем въглеродни атома и затова е повече от два пъти по-дълга от пропионовата киселина.
Числото 200 означава 200 mg дростанолон енантат на милилитър. Тъй като по-дългата киселинна верига тежи повече, по-голяма част от масата се пада на естера. Изчислително в един милилитър остават около 146 mg свободен дростанолон. Това съответства на приблизително 73 процента от посоченото количество.
Накратко
- Дростанолон енантат никога не е бил лекарство — нито в Германия, нито другаде.
- Самото активно вещество е идентично с това в пропионата; различен е само естерът.
- По-дългият естер означава по-бавно разграждащо се депо и съответно по-продължително действие и странични ефекти.
- Не съществуват данни за полуживота, поносимостта или безопасността при хора.
- Известните рискове на силния андроген все пак важат: за хормоналната ос, сърцето, кръвните липиди, кожата, косата, а при жените — и за гласа.
- В Германия дростанолонът се отпуска по лекарско предписание, а заедно с естерите си е включен в закона срещу допинга (AntiDopG).
Естер без листовка
Когато купите лекарство от аптеката, получавате и листовка. Зад този лист стои дългогодишен труд. Производителите трябва да докажат колко бързо активното вещество попада в кръвта, колко дълго остава там и какви нежелани реакции са наблюдавани в проучванията. Органите проверяват също дали разтворът е стерилен, дали остава стабилен и дали всяка партида съдържа еднакво количество активно вещество.
При дростанолон енантат никой не е извървял този път. През 1960-те години медицината използва изключително пропионата. Естерът енантат се среща в специализираната литература предимно в каталози за химикали и в публикации на допингови лаборатории. Не са известни клинични изпитвания върху хора. Веществото се появява на пазара едва когато нерегулирани лаборатории започват целенасочено да го произвеждат за силови спортисти.
За теб като читател това има важно следствие. Всичко написано за енантата, включително в този текст, е изведено по косвен път. То се основава на известната химия на дростанолона и на опита с други естери на енантат, например при тестостерона. Няма преки измервания на точно това вещество.
Какво проверява разрешението за употреба и какво липсва тук
| Област на проверка | При разрешените лекарствени продукти | При дростанолон енантат |
|---|---|---|
| Фармакокинетика | Измерване на нивата в кръвта във времето при хора | няма измервания, само изводи по аналогия |
| Клинична безопасност | нежеланите реакции са установени в контролирани проучвания | няма проучвания, само отделни съобщения |
| Стерилност | валидирано производство в условия на чисти помещения | неподлежи на проверка |
| Стабилност | срокът на годност и условията за съхранение са доказани чрез изпитвания | неизвестни |
| Съдържание | всяка партида е аналитично одобрена | единствено посоченото на етикета |
| Помощни вещества | пълно деклариране и проверка | често не са посочени или са описани неточно |
Защо точно енантат?
Ако пропионатът вече е съществувал, възниква въпросът защо изобщо е създаден втори вариант. Отговорът има малко общо с медицината. Пропионатът напуска мускула бързо. Затова при употребата му трябва да се инжектира често, а късата киселинна верига осезаемо дразни тъканите. Естер с по-дълга верига обещава по-малко инжекции и по-равномерен профил.
Производителите от ъндърграунда са заимствали тази идея от тестостерона. Там енантатът е утвърден и разрешен стандарт от десетилетия. Принципът обаче е приложен към дростанолона без никакви изпитвания. Това, че даден естер се е доказал при едно активно вещество, не означава автоматично, че ще се държи по същия начин с друга молекула.
Депо ефектът: бавно навлиза, бавно излиза
Естерът действа като спирачка. След инжектирането масленият разтвор образува малко депо в мускула. От него естерифицираното активно вещество постепенно преминава в кръвта. Там ензими, наречени естерази, отделят киселинната верига. Едва след това дростанолонът може да се свърже с андрогенния рецептор.
Колкото по-дълга е мастната киселина, толкова по-добре молекулата се разтваря в маслото и толкова по-бавно напуска депото. При тестостерон енантат привидният полуживот след инжекция е около четири до пет дни. Специалистите предполагат, че дростанолон енантатът се движи в подобни граници. Това обаче никой не го е измервал.
Какво означава това за нежеланите реакции
Продължителното действие има и обратна страна, която често се пренебрегва. Ако се появят нежелани ефекти, депото не може да бъде отстранено. Активното вещество продължава да навлиза в кръвта, дори когато не се поставят повече инжекции. Това може да има особено сериозни последици за жените, които забелязват първите признаци на вирилизация. През този период гласът може да стане още по-нисък, а тези промени често вече не се обръщат.
Оста на собствените хормони на организма също остава потисната по-дълго. Възстановяването започва едва след като нивото в кръвта действително е спаднало. При естер със средна продължителност този момент съответно се отлага.
Висока концентрация, специфичен разтвор
Концентрация от 200 mg на милилитър е сравнително висока за стероид в масло. За да може изобщо да се разтвори толкова много активно вещество, производителите обикновено добавят по-големи количества разтворители. Типични са бензилбензоатът и бензиловият алкохол, който действа и като консервант.
Тези помощни вещества не са безвредни. Високото им съдържание може да причини парене на мястото на убождането, подуване и в редки случаи алергични реакции. При разрешените лекарствени продукти количеството е определено и ограничено. При продуктите от ъндърграунда то обикновено е неизвестно.
Освен това има и физичен проблем. Ако разтворът е на границата на разтворимостта си, при ниски температури активното вещество може да се утаи под формата на фини кристали. Подобно помътняване или утайки са признак за нестабилна рецептура. Флакон с видими частици не бива да се въвежда в организма, а трябва да бъде предаден в аптека за правилно изхвърляне.
Как действа дростанолонът в организма
След отделянето на естера дростанолонът се държи като всеки друг андроген. Той се свързва с рецептори в мускулите, кожата, корените на космите, простатата и мозъка. След това свързаният рецептор влияе върху това кои гени са активни в клетката. В мускулите това стимулира образуването на белтъци, в мастните жлези — производството на себум, а на главата при съответна предразположеност — свиването на космените фоликули.
Две свойства отличават дростанолона от тестостерона. Първо, в структурата му ароматазата не намира място за действие, така че не се преобразува в естроген. Второ, той вече е 5α-редуциран, поради което отпада и тази стъпка на преобразуване. Тези свойства често се описват като предимство. От медицинска гледна точка те са по-скоро неутрални, защото организмът се нуждае от известно количество естроген и при мъжете.
Същевременно мозъкът отчита високо ниво на андрогени. В отговор той намалява отделянето на сигналните хормони LH и FSH. В резултат тестисите почти не получават стимули да произвеждат тестостерон и сперматозоиди.
Рискове за здравето
Тъй като няма проучвания за енантата, оценката на риска се основава на два източника. Първият е добре познатият профил на дростанолона от периода, когато е използван като лекарство против рак. Вторият са наблюдения върху хора, употребявали анаболни стероиди продължително време. И двата източника очертават сходна картина.
Фертилитет и хормонален баланс
Потиснатата хормонална ос води при мъжете до смаляване на тестисите и значително намаляване на броя на сперматозоидите. Понякога той спада до нула. След прекратяване на употребата възстановяването може да отнеме много месеци. При част от засегнатите то не е пълно. Тогава трайният недостиг на тестостерон може да наложи постоянно лечение.
Сърце и кръвообращение
Дростанолонът натоварва сърцето и кръвоносните съдове. Типични са понижаването на HDL холестерола и повишаването на кръвното налягане. Освен това андрогените стимулират образуването на червени кръвни клетки. Кръвта става по-вискозна и рискът от образуване на съсиреци нараства. Ехокардиографски проучвания при хора, употребявали стероиди продължително време, показват удебелени стени на сърдечния мускул и намалена помпена функция, понякога още при млади мъже.
Кожа и коса
Като производно на DHT дростанолонът има силно изразено действие върху кожата. Акнето по гърба, раменете и лицето е често срещано. При мъже с наследствена предразположеност към оплешивяване косопадът може значително да се ускори. Тази загуба на коса често е трайна.
Жени
При жените най-сериозен е вирилизиращият ефект. Възможни са загрубяване и задълбочаване на гласа, окосмяване по брадичката и горната устна, нередовен цикъл и уголемяване на клитора. Поради продължително действащото депо процесът не може да бъде спрян бързо. На практика това съществено отличава енантата от по-краткодействащия пропионат.
Психика
Някои хора реагират на високи нива на андрогени с раздразнителност, проблеми със съня или промени в настроението. След спиране нивото на хормоните често пада под нормалното. В тази фаза засегнатите често съобщават за липса на мотивация и потиснато настроение. Ако забележите подобни промени, не ги пренебрегвайте, а потърсете помощ.
Инжектиране и помощни вещества
Всяка инжекция крие свои опасности. Нестерилните разтвори могат да причинят абсцеси, които трябва да бъдат отворени хирургично. Споделянето на игли може да предаде хепатит и HIV. Ако масло попадне в кръвоносен съд, в редки случаи скоро след инжекцията може да се появят кашлица и задух. Лекарите наричат това белодробна маслена микроемболия.
Черен пазар: съдържанието на флакона остава неизвестно
Тъй като няма одобрен оригинален продукт, всяка ампула с дростанолон енантат идва от неконтролирано производство. Изследванията на конфискувани стероидни препарати от няколко европейски държави от години показват сходна тенденция. Значителна част от пробите не отговарят на етикета. Някои съдържат твърде малко активно вещество, други — твърде много. Трети съдържат друг естер или съвсем различен стероид.
При дростанолона объркването е особено вероятно. Пропионатът и енантатът изглеждат еднакво в масло. Без лабораторен анализ не може да се установи кой естер всъщност е в продукта. Същото важи за суровините от чужбина. Сертификатите, предоставяни от търговците, по правило не могат да бъдат проверени независимо.
Пет заблуди: проверка на фактите
| Твърдение | Каква е истината |
|---|---|
| „Енантатът е по-леката версия.“ | Активното вещество е същото. Естерът променя само скоростта на освобождаване, а не вида на действието или страничните ефекти. |
| „По-малко инжекции означават по-малък риск.“ | По-малкият брой убождания донякъде намалява риска от инфекция. Хормоналните и сърдечносъдовите последици обаче зависят от общото натоварване. |
| „Това е копие на добре изпитано лекарство.“ | Оригинален продукт не съществува. Предишният медицински опит се отнася единствено до пропионата. |
| „200 mg/ml е два пъти по-силно от 100 mg/ml пропионат.“ | Заради по-тежкия естер един милилитър съдържа изчислително не 200, а около 146 mg дростанолон. Така или иначе, не е ясно дали етикетът отговаря на истината. |
| „Без естроген няма проблеми.“ | Твърде ниското ниво на естроген може да повлияе неблагоприятно на костите, ставите, либидото и настроението. Липсата на естроген не е защитен фактор. |
Какво не е известно за дростанолон енантата
Честното признаване на пропуските в знанията е част от сериозната оценка. При енантата тези пропуски са по-големи, отколкото при почти всеки друг стероид от тази група. Например не е известно колко високо всъщност се покачва кръвното ниво след инжекция. Не е ясно и доколко то варира при различните хора, нито дали активното вещество се натрупва в тъканите при многократно приложение.
Няма и конкретни данни за взаимодействия с лекарства. За други андрогени е известно, че могат да засилят действието на антикоагулантите и да понижат кръвната захар. Следователно хората, приемащи разредители на кръвта или лекарства за диабет, са изложени на допълнителен риск, чийто размер тук никой не може да определи.
Откриване при допинг тест
Световната антидопингова агенция включва дростанолона сред анаболните вещества, забранени както по време на тренировки, така и в състезания. Лабораториите търсят метаболитите му в урината. Най-важният от тях е съединение, произлизащо от андростерона и носещо характерната метилова група на позиция 2. По-новите методи откриват и така наречените дългосрочни метаболити, които се отделят значително по-дълго от основния продукт.
За естерите вече има и друг подход. Някои лаборатории могат да откриват непокътнати стероидни естери директно в кръвта или в изсушени кръвни капки. Тъй като организмът сам не образува такива естери, откриването им се смята за недвусмислено доказателство за външен прием. Дългодействащият депо-препарат може допълнително да удължи периода, през който веществото може да бъде открито.
Правен статут в Германия
Дростанолонът е сред лекарствените вещества, отпускани само по лекарско предписание. При дростанолон енантат има и една особеност: не съществува одобрен препарат, на който да се основава предписването му. В Германия готовият лекарствен продукт трябва да има разрешение за употреба съгласно § 21 AMG. Който произвежда, пуска на пазара или внася неодобрено лекарство, извършва престъпление съгласно Закона за лекарствените продукти.
Паралелно с това се прилага и Законът срещу допинга. Дростанолонът е посочен поименно в приложението към него, като списъкът изрично обхваща и естерите и солите на изброените вещества. Така под забраната попадат както енантатът, така и пропионатът. Забранени са, наред с другото, производството, търговията и разпространението с допингова цел. Придобиването, притежаването и вносът са наказуеми, когато е достигнато значително количество и целта е допинг в спорта. Приложимите прагове са определени в Наредбата за количествата допингови вещества.
Освен това спортистите, участващи в организирани състезания и включени в пулове за тестване, нарушават забраната за самостоятелно допингиране. Освен наказателноправните последици спортните федерации налагат в такива случаи наказания със спиране от състезания, които могат да сложат край на кариерата. Изпращането от чужбина също не променя правното положение. Митниците редовно конфискуват такива пратки.
Често задавани въпроси за Дростанолон енантат 200
Дростанолон енантат същото ли е като по-стария марков препарат?
Не. Препаратът, използван някога в клиниките и известен в части от Европа като Masteron, съдържаше дростанолон пропионат. Никога не е съществувал марков продукт с естер енантат. Наименованията, които смесват двете форми, идват от средите на потребителите, а не от медицината.
Превръща ли се енантатът в организма в пропионат?
Не. И двата естера се разцепват в кръвта и във всеки от двата случая остава същият свободен дростанолон. Разликата е само в скоростта на този процес.
Колко дълго веществото остава в организма?
Няма надежден отговор, тъй като кинетиката никога не е изследвана. Освобождаването от депото вероятно продължава значително по-дълго, отколкото при пропионата. Продуктите от разграждането остават откриваеми в урината и след отшумяване на непосредственото действие.
Може ли лекарка или лекар да ме наблюдава по време на употребата?
Тя или той не може да предпише препарата. Въпреки това може да се потърси медицинска помощ, например за кръвни изследвания, сърдечни проблеми или хормонален дефицит след спиране. Много лекарски практики и консултативни центрове за зависимости са запознати с темата и предоставят поверителни консултации.
Заключение
Дростанолон енантат 200 съчетава добре описано активно вещество с естер, който никога не е бил изследван за медицинска употреба. От химичните му свойства могат да се направят някои изводи: не се преобразува в естроген, не натоварва особено черния дроб и има продължително депо-действие. Въпреки това липсват напълно надеждни измервания при хора.
Това не променя рисковете, свързани със силен андроген. Засегнати са хормоналната ос, плодовитостта, сърцето и кръвоносните съдове, косата и кожата, а при жените — допълнително гласът и менструалният цикъл. Продължителното депо-действие и липсата на контрол на качеството не правят картината по-благоприятна. Ако имате въпроси за собственото си здраве, обърнете се към общопрактикуващ лекар, ендокринолог или уролог.
Медицинска и правна информация: Този текст представя дростанолон енантат единствено с информационна цел. Количества, графици и начини за снабдяване умишлено не са посочени и целта на тази страница не е да насърчава никого към употреба. За дростанолон енантат никога не е издавано разрешение за употреба на лекарствен продукт, поради което нито ефикасността, нито безопасността му са доказани от компетентните органи. В Германия дростанолонът се отпуска само по лекарско предписание. Законът за лекарствените продукти (AMG) предвижда наказание за всеки, който произвежда, внася или разпространява лекарствен продукт без разрешение за употреба. Законът срещу допинга (AntiDopG) включва дростанолона, заедно с естерите му, в списъка на веществата; който придобива или съхранява значително количество с допингова цел, трябва да очаква наказателно производство. В спорта съгласно Кодекса на WADA важи постоянна забрана. Решенията, свързани със здравето, винаги трябва да се обсъждат с лекар или фармацевт. Въпреки внимателното проучване, наличните знания и правното положение могат да се променят; отговорност за действия, предприети въз основа на тази информация, не се поема.