Testosteron Propionat 100 е нещо като прадядото на всички препарати с тестостерон. Още в средата на 1930-те години активното вещество влиза в клиничната практика като едно от първите хормонални лекарства изобщо. Днес лекарите го предписват рядко. И въпреки това името му се среща постоянно — в специализирани книги, лабораторни проучвания или дискусии за силовите спортове.
На тази страница ще научиш с какво тестостерон пропионатът се различава от другите естери и защо в организма действа толкова бързо и изчезва също толкова бързо. Ще обясним и кои нежелани реакции са известни, кои лабораторни показатели следят лекарите и каква е правната уредба в Германия. По пътя ще обясним всички специализирани термини, така че не са необходими предварителни знания.
Какво представлява Testosteron Propionat 100?
Тестостерон пропионатът е тестостерон, към който е свързана много малка молекула: пропионова киселина. Химиците наричат това съединение естер. Естерът действа като своеобразен превключвател със закъснение. Той гарантира, че хормонът не попада в кръвта веднага, а постепенно в продължение на няколко часа до дни.
При пропионата обаче този превключвател е настроен за много кратко време. Пропионовата киселина се състои само от три въглеродни атома. За сравнение, депо-естерите имат седем или повече. Колкото по-къса е веригата, толкова по-бързо активното вещество напуска депото. Затова пропионатът се смята за типичен краткодействащ естер.
Числото 100 обозначава концентрацията. Във всеки милилитър масло са разтворени 100 mg тестостерон пропионат. Тъй като делът на естера е малък, в него има сравнително много чист хормон. Изчислено, това са около 84 mg тестостерон на милилитър, тоест около 84 процента от общата маса. Нито един друг разпространен естер няма толкова висок дял.
Най-важното накратко
- Пропионатът е най-краткодействащият медицински използван естер на тестостерона.
- Активното вещество често достига най-високото си ниво в кръвта след около един ден.
- Нивото спада също толкова бързо.
- След отделянето на естера остава обикновен тестостерон.
- В Германия за тестостерон пропионат е необходима лекарска рецепта.
Част от медицинската история
Историята започва през 1935 г. През тази година изследователска група под ръководството на фармаколога Ернст Лакьор в Амстердам успява да изолира тестостерон от тестиси на бик. Почти по същото време Адолф Бутенандт в Германия и Леополд Ружичка в Швейцария синтезират хормона за първи път. За работата си върху половите хормони двамата получават Нобеловата награда за химия през 1939 г.
Скоро обаче става ясно, че чистият хормон е почти неизползваем на практика. Инжектиран, той се разграждал за кратко време, а под формата на таблетка не издържал преминаването през черния дроб. Решението бил пропионатът. Берлинският производител Schering го пуска на пазара в края на 1930-те години под името Testoviron. Така той става едно от първите хормонални лекарства, които лекарите могат да използват надеждно.
Около две десетилетия пропионатът остава стандарт. След това през 1950-те години се появяват дългодействащите естери. Инжектирането им е необходимо значително по-рядко и те постепенно изместват пропионата. Днес активното вещество се среща най-вече като съставка на естерни смеси, в основни научни изследвания и като самостоятелен препарат в някои страни.
Защо краткият естер има толкова голямо значение
За да разберем пропионата, е полезно да погледнем разтворимостта в мазнини. Естерът прави тестостерона по-разтворим в мазнини. Колкото по-дълга е веригата, толкова по-силен е този ефект. Силно мастноразтворимата молекула остава в масленото депо и преминава бавно в околната тъкан.
Късата пропионова киселина повишава разтворимостта в мазнини само малко. Затова молекулата напуска депото бързо. Оттук произтичат три особености, които е добре да се знаят:
- Бързо покачване: Нивото в кръвта се повишава значително в рамките на няколко часа.
- Кратка продължителност на действие: Само след два до три дни голяма част от него вече е разградена.
- По-ниска разтворимост в масло: Пропионатът не може да бъде концентриран толкова силно. Затова препаратите с концентрация 100 mg/ml са обичайни, а не 250 mg/ml, както при дългодействащите естери.
Третата особеност обяснява и защо на флакона пише „100“. Това не означава, че продуктът е по-слаб. Причината е просто в химичните свойства на този естер.
Как действа тестостерон пропионатът в организма
Веднага щом активното вещество премине в кръвта, собствените ензими на организма започват да действат. Тези естерази отделят пропионовата киселина. Самата киселина е безвредна и се усвоява в рамките на нормалния метаболизъм. Остава тестостерон, който химически не се различава от хормона, произвеждан от организма.
Тестостеронът действа главно чрез андрогенния рецептор. Можем да си представим този рецептор като ключалка в клетката, а тестостерона — като ключа за нея. Когато ключът е поставен, се променя активността на определени гени. Например в мускулните клетки се изгражда повече белтък, а в костите се натрупва повече минерална субстанция.
Добавят се и две преобразувания. От една страна, чрез ензима 5α-редуктаза се образува особено мощният андроген DHT. От друга страна, ароматазата преобразува част от тестостерона в Естрадиол. И двата метаболитни пътя са естествени и важни. При силно повишаване на нивото на тестостерон обаче се повишават и нивата на DHT и естрадиол. Това е честа причина за нежелани ефекти.
Накрая мозъкът реагира на приетия хормон. Той постоянно следи колко тестостерон циркулира в кръвта. Когато нивото е високо, хипофизата намалява отделянето на сигналните хормони LH и FSH. В резултат на това тестисите намаляват собственото си производство на тестостерон и сперматозоиди. Това важи за пропионата, както и за всеки друг естер.
Фармакокинетика: бързо се повишава, бързо спада
Според общоприетите фармакологични данни полуживотът на тестостерон пропионат е малко под един ден. Най-високата концентрация на активното вещество в кръвта обикновено се достига между 12 и 24 часа след инжектирането. След това нивото спада рязко. След около три до четири дни, ако не се приложи нова доза, то обикновено отново е близо до изходното.
Именно този профил е причината пропионатът да загуби значението си в медицината. За поддържане на относително стабилно ниво в миналото са били необходими инжекции през няколко дни. За пациентите това е означавало много посещения при лекар и много убождания. Дългодействащите естери имат ясно предимство в това отношение.
Краткото действие обаче има и обратна страна, която понякога се смята за предимство. Ако се появят нежелани ефекти, действието на хормона отслабва по-бързо след спиране на приема. Депото се изчерпва само за няколко дни. В миналото това се е ценяло в клиничните изследвания, защото ефектите са можели лесно да се свържат с конкретен период.
Пропионат в сравнение с други естери
Таблицата показва по какво пропионатът се различава от разпространените дългодействащи естери. Стойностите са закръглени ориентировъчни данни от литературата. В отделните случаи те зависят от носещото масло, мускула и обема.
| Характеристика | Пропионат | Енантат | Ундеканоат |
|---|---|---|---|
| Въглеродни атоми във веригата на естера | 3 | 7 | 11 |
| Съдържание на тестостерон | прибл. 84 % | прибл. 72 % | прибл. 63 % |
| Полуживот | под 1 ден | няколко дни | няколко седмици |
| Обичайна концентрация | 100 mg/ml | 250 mg/ml | 250 mg/ml |
| Актуално значение в DE | ниско, най-вече в комбинирани препарати | широко разпространен | широко разпространен |
Пропионатът като част от смеси от естери
Днес пропионатът е познат преди всичко като съставка на така наречените смесени препарати. Един пример е Sustanon, който комбинира няколко естера с различна продължителност на действие. Идеята е краткодействащият естер да осигури бързо повишаване на нивото, а дългодействащите естери да удължат ефекта за седмици. На практика обаче това не води до напълно равномерно ниво, както показват измерванията.
Медицинската роля в миналото и днес
В миналото тестостерон пропионатът се е използвал при много заболявания. Сред тях преди всичко е бил мъжкият хипогонадизъм, тоест патологично ниското ниво на тестостерон. Прилагал се е и при забавен пубертет. Известно време при жените е използван за лечение на напреднал рак на гърдата. Днес тази употреба се смята за остаряла, тъй като има по-ефективни и по-добре поносими терапии.
В актуалните насоки пропионатът на практика вече не играе роля. Професионалните медицински дружества препоръчват за терапия с тестостерон дългодействащи инжекции, гелове или други съвременни лекарствени форми. В Германия в момента на практика не се предлага монопрепарат с пропионат. На пациентите, които се нуждаят от терапия, обикновено се предписва друг препарат.
Класика в изследователската лаборатория
За разлика от медицината, тестостерон пропионатът продължава да се използва широко в фундаменталните изследвания. В много проучвания върху животни се прилага, защото краткодействащият естер позволява хормоналните нива да се повишават целенасочено и да се контролират добре. С него изследователите проучват например как хормоните влияят върху развитието на мозъка или как възниква доброкачественото уголемяване на простатата. Затова за специалистите името е тясно свързано с лабораторните изследвания. Резултатите от такива модели върху животни обаче не могат да се пренасят директно върху хората.
Какво е известно за ефектите
Един аспект често се разбира погрешно. След отделянето на естера тестостерон пропионатът действа точно като всеки друг тестостерон. Естерът променя само скоростта на действие, а не самия му характер. Затова резултатите от общите изследвания на тестостерона по същество важат и тук.
При мъже с доказан дефицит лечение под лекарски контрол може да подобри либидото, да повиши костната плътност и леко да увеличи мускулната маса. Много пациенти съобщават и за повече енергия и мотивация. Контролираните изследвания обаче показват, че ефектите върху настроението и енергията са сравнително скромни.
При количества, които значително надвишават естествения диапазон, картината е друга. В проучванията на изследователската група на Shalender Bhasin мускулната маса и силата се увеличавали с повишаването на количеството тестостерон. Едновременно с това се увеличавали и нежеланите ефекти, например спад на „добрия“ HDL-холестерол и повишаване на хематокрита. Следователно повече хормон означава и по-голямо натоварване за организма.
Странични ефекти и рискове
По принцип тестостерон пропионатът крие същите рискове като другите естери на тестостерона. При краткодействащия естер обаче някои ефекти са особено изразени. Ще разгледаме най-важните от тях последователно.
Оплаквания на мястото на инжектиране
Пропионатът има репутацията, че инжектирането му е по-болезнено в сравнение с дългите естери. Много потребители описват парене, подуване или втвърдяване, които могат да продължат няколко дни. Като възможни причини се посочват химичните свойства на късия естер и разтворителите, необходими за разтварянето му. Освен това при късите естери инжекциите се правят по-често. Всяка инжекция носи и малък риск от възпаления, абсцеси или увреждане на нерви.
Силни колебания в хормоналните нива
Поради бързото повишаване и спадане организмът постоянно преминава между високи и ниски стойности. Някои хора реагират с промени в настроението, вътрешно безпокойство или проблеми със съня. Също така естрадиолът може временно да се повиши значително при пиковите стойности.
Кръв и сърдечносъдова система
Тестостеронът стимулира костния мозък да произвежда повече червени кръвни клетки. Ако хематокритът се повиши твърде много, кръвта става по-вискозна. Това увеличава риска от тромбози. Освен това тестостеронът може да повиши кръвното налягане и да влоши стойностите на липидите в кръвта. При злоупотреба с високи дози в продължение на дълго време проучванията описват и удебеляване на сърдечния мускул и нарушена помпена функция.
Тестиси, сперматозоиди и желание за деца
Тъй като собствените сигнални хормони се потискат, тестисите често леко се смаляват. Броят на сперматозоидите може значително да намалее, понякога дори до нула. При много мъже производството се възстановява след спиране на приема. Колко време отнема това обаче е много различно. При някои стойностите остават трайно влошени, особено след продължителна употреба.
Кожа, коса, гърди и простата
По-високото ниво на DHT може да благоприятства акнето и мазната кожа. При хора с генетична предразположеност косата на главата може да оредее по-бързо. Твърде много естрадиол може да причини болезнено уголемяване на млечната жлеза, наречено гинекомастия. При по-възрастните мъже може да се увеличи и вече съществуващо уголемяване на простатата.
Рискове за жените и младежите
Жените са много чувствителни към андрогените. Типичните последици са по-нисък глас, засилено окосмяване по тялото, нарушения в менструалния цикъл и косопад. Някои от тези промени са необратими. При младежите съществува риск растежните зони да се затворят по-рано и крайният ръст да бъде по-нисък.
Противопоказания
В определени ситуации лечението с тестостерон е противопоказано или е възможно само при голямо внимание. Към тях спадат преди всичко:
- рак на простатата или рак на гърдата при мъже, както и съмнение за такова заболяване,
- тумори на черния дроб в миналото,
- повишен хематокрит или склонност към тромбози,
- свръхчувствителност към активното вещество или носещото масло,
- бременност и кърмене,
- тежки заболявания на сърцето, черния дроб или бъбреците.
Взаимодействията с други лекарства също са важни. Например тестостеронът може да засили действието на антикоагуланти като Phenprocoumon. При диабетици може да се промени нуждата от лекарства за понижаване на кръвната захар.
Лабораторни показатели и лекарско наблюдение
Хората, които приемат тестостерон под лекарско наблюдение, се преглеждат редовно. Стандартните показатели включват общ тестостерон, кръвна картина с хематокрит, PSA при мъже над средна възраст, естрадиол, липиди в кръвта, както и показатели за черния дроб и бъбреците. Измерват се също кръвното налягане и теглото.
При къс естер като пропионата моментът на вземане на кръв е особено важен. Дори разлика от няколко часа има голямо значение. Резултатът малко след инжекцията изглежда съвсем различно от този два дни по-късно. Затова без точна информация кога е била последната доза лабораторният резултат трудно може да се оцени смислено.
Откриваемост при допинг контрол
Поради краткия полуживот упорито се разпространява митът, че пропионатът трудно се открива при контролни проверки. Това не е така. Допинг лабораториите следят, наред с другото, съотношението между тестостерон и епитестостерон в урината. Освен това използват биологичния стероиден профил в паспорта на спортиста, който показва промените във времето.
С помощта на т.нар. масспектрометрия на изотопното съотношение (IRMS) може да се установи и дали тестостеронът произхожда от самия организъм, или е внесен отвън. По-новите методи могат да открият дори непокътнатия естер в кръвта. Затова участниците в състезания не бива да разчитат на кратък период на откриваемост.
Правна ситуация в Германия
Тестостерон пропионатът в Германия се отпуска само по лекарско предписание. Правната основа е Законът за лекарствените средства, накратко AMG, както и Наредбата за предписване на лекарствени средства, накратко AMVV. Активното вещество не може да се отпуска без рецепта. Ако няма наличен германски препарат, аптека може да внесе лекарствен продукт, разрешен за употреба в чужбина, само при строги условия и по лекарско предписание.
Освен това се прилага Законът за борба с допинга (AntiDopG). Тестостеронът и всичките му естери са посочени в него като допингови вещества. Забранени са по-специално производството, търговията, пускането на пазара и прилагането им с допингова цел. Наказуемо е и придобиването или притежаването на значително количество с допингова цел. Праговото количество се определя от Наредбата за количествата допингови вещества. В зависимост от тежестта на нарушението се налагат глоби или лишаване от свобода.
За спортистите важат и правилата на WADA и NADA. Тестостеронът е забранен както по време на тренировки, така и по време на състезания. Изключение е възможно само с медицинско разрешение, което подлежи на строга проверка.
Често задавани въпроси за Тестостерон пропионат 100
Пропионатът „по-сух“ ли е от другите естери?
Това твърдение често се среща във форумите. Научно е трудно да бъде подкрепено. Задържането на вода зависи най-вече от нивата на тестостерон и естрадиол, а не от дължината на естера. Тъй като пропионатът действа кратко, подобни ефекти отшумяват по-бързо след спирането му.
Защо инжекцията с пропионат често причинява по-силно парене?
Това не е напълно изяснено. Обсъждат се дразнещото действие на късия естер и разтворителите, необходими за поддържането му разтворен в маслото. Продължителна болка, зачервяване или повишена температура след инжекция са предупредителни признаци и трябва да бъдат прегледани от лекар.
Може ли тестостерон пропионат да се приема като таблетка?
Не. Ако се абсорбира през червата, активното вещество до голяма степен би се разградило в черния дроб, преди да подейства. Затова пропионатът е предназначен единствено за инжектиране в мускула.
Пропионатът по-силен ли е, защото съдържа повече тестостерон?
Наистина, на милиграм пропионатът осигурява малко повече чист хормон от дългодействащите естери. Това обаче не го прави по-силен в същинския смисъл на думата. Освободеният тестостерон е идентичен, различава се само скоростта на освобождаване.
Колко бързо се възстановява собственото производство на организма?
Това зависи най-вече от продължителността на употребата, количеството и възрастта. Макар че краткодействащият естер се разгражда бързо, хормоналната ос в мозъка често се нуждае от седмици до месеци, за да възобнови нормалната си функция. Изследване на LH, FSH и тестостерон при лекар може да даде яснота.
Мога ли да получа тестостерон пропионат в аптека в Германия?
Само с рецепта и обикновено не като широко разпространен готов лекарствен продукт. Днес лекарите в Германия почти винаги предписват дългодействащи естери или гелове. Затова пропионатът рядко е първи избор за терапия.
Заключение
Тестостерон пропионат е историческата отправна точка на тестостероновата терапия. Късият му естер води до бързо покачване и също толкова бърз спад на нивото в кръвта. Именно това го прави непрактичен за медицинска употреба и затова днес до голяма степен е изместен от дългодействащите естери и геловете. Въпреки това той продължава да се използва в научните изследвания и в комбинирани препарати.
Рисковете са същите като при другите форми на тестостерон. Към тях се добавят значителни колебания в нивата и често болезнени инжекции. В Германия активното вещество се отпуска само с рецепта и е включено в списъка на допинг средствата. При въпроси относно собствения хормонален баланс най-добре е да се обърнете към специалист лекар.