Testosteron Propionat 100 nešto je poput pradjeda svih testosteronskih pripravaka. Već sredinom 1930-ih ta je djelatna tvar postala jedan od prvih hormonskih lijekova koji su se uopće počeli primjenjivati u klinikama. Danas je liječnici propisuju tek rijetko. Ipak, na taj se naziv stalno nailazi, bilo u stručnim knjigama, laboratorijskim istraživanjima ili raspravama o treningu snage.
Na ovoj stranici saznat ćete po čemu se testosteron propionat razlikuje od drugih estera i zašto tako brzo ulazi u tijelo i izlazi iz njega. Objašnjavamo i koje su nuspojave poznate, koje laboratorijske vrijednosti liječnici prate te kakva je pravna situacija u Njemačkoj. Usput ćemo objasniti sve stručne pojmove, tako da vam prethodno znanje nije potrebno.
Što je testosteron propionat 100?
Testosteron propionat je testosteron na koji je vezana vrlo mala molekula: propionska kiselina. Kemičari taj spoj nazivaju esterom. Ester djeluje poput svojevrsnog prekidača za odgođeno oslobađanje. Omogućuje da hormon ne dospije u krv odmah, nego postupno tijekom nekoliko sati ili dana.
No kod propionata je taj prekidač postavljen na vrlo kratko vrijeme. Propionska kiselina sastoji se od samo tri atoma ugljika. Usporedbe radi, depo-estere čini sedam ili više atoma. Što je lanac kraći, djelatna tvar brže napušta depo. Zato se propionat smatra tipičnim esterom kratkog djelovanja.
Broj 100 označava koncentraciju. U svakom mililitru ulja otopljeno je 100 mg testosteron propionata. Budući da je udio estera malen, pripravak sadrži razmjerno mnogo stvarnog hormona. Preračunato, riječ je o oko 84 mg testosterona po mililitru, odnosno približno 84 posto ukupne mase. Nijedan drugi uobičajeni ester nema tako visok udio.
Najvažnije činjenice ukratko
- Propionat je najkraći medicinski korišteni testosteronski ester.
- Najvišu razinu u krvi djelatna tvar često doseže već nakon otprilike jednog dana.
- Razina jednako brzo ponovno pada.
- Nakon odvajanja estera ostaje običan testosteron.
- Za testosteron propionat u Njemačkoj potreban je liječnički recept.
Dio povijesti medicine
Priča počinje 1935. godine. Istraživačka skupina koju je predvodio farmakolog Ernst Laqueur te je godine u Amsterdamu uspjela izolirati testosteron iz bikovih testisa. Gotovo istodobno Adolf Butenandt u Njemačkoj i Leopold Ružička u Švicarskoj prvi su put sintetizirali taj hormon. Za istraživanja spolnih hormona obojica su 1939. dobila Nobelovu nagradu za kemiju.
Međutim, ubrzo se pokazalo da čisti hormon u praksi nije bio osobito koristan. Nakon injekcije brzo se razgrađivao, a u obliku tablete nije prolazio kroz jetru. Rješenje je bio propionat. Berlinska tvrtka Schering krajem 1930-ih plasirala ga je na tržište pod nazivom Testoviron. Bio je to jedan od prvih hormonskih pripravaka koje su liječnici mogli pouzdano primjenjivati.
Propionat je ostao standardom otprilike dva desetljeća. Zatim su se 1950-ih pojavili dugodjelujući esteri. Njih je trebalo ubrizgavati znatno rjeđe pa su postupno potisnuli propionat. Danas se ta djelatna tvar uglavnom nalazi kao sastojak mješavina estera, u temeljnim istraživanjima i u nekim zemljama kao zaseban pripravak.
Zašto kratki ester toliko toga mijenja
Da biste razumjeli propionat, korisno je znati nešto o topljivosti u mastima. Ester čini testosteron sklonijim otapanju u mastima. Što je lanac dulji, taj je učinak izraženiji. Molekula koja se dobro otapa u mastima rado ostaje u uljnom depou i polako prelazi u okolno tkivo.
Kratka propionska kiselina tek neznatno povećava topljivost u mastima. Zato molekula brzo napušta depo. Iz toga proizlaze tri posebnosti koje valja imati na umu:
- Brz porast: Razina u krvi znatno raste već tijekom nekoliko sati.
- Kratko djelovanje: Već nakon dva do tri dana velik je dio djelatne tvari potrošen.
- Manja topljivost u ulju: Propionat se ne može koncentrirati u jednakoj mjeri. Zato su uobičajeni pripravci od 100 mg/ml, a ne od 250 mg/ml kao kod dugodjelujućih estera.
Treća točka objašnjava i zašto na bočici piše „100“. To ne znači da je riječ o slabijem proizvodu. To je jednostavno posljedica kemijskih svojstava ovog estera.
Kako testosteron propionat djeluje u tijelu
Čim djelatna tvar prijeđe u krv, na posao kreću enzimi u tijelu. Ti enzimi, esteraze, odvajaju propionsku kiselinu. Sama je kiselina bezopasna i tijelo je prerađuje u sklopu uobičajenog metabolizma. Preostali testosteron kemijski je jednak hormonu koji tijelo samo proizvodi.
Testosteron svoje djelovanje ostvaruje uglavnom preko androgenog receptora. Taj receptor možemo zamisliti kao bravu u stanici, a testosteron kao ključ za nju. Kada se ključ umetne, mijenja se aktivnost određenih gena. Primjerice, u mišićnim stanicama stvara se više proteina, a u kostima se pohranjuje više mineralnih tvari.
Uz to dolazi do dviju pretvorbi. S jedne strane, enzim 5α-reduktaza pretvara ga u posebno snažan androgen DHT. S druge strane, aromataza dio pretvara u Estradiol. Oba su metabolička puta prirodna i važna. No, ako razina testosterona znatno poraste, povećavaju se i razine DHT-a i estradiola. To je čest izvor nuspojava.
Naposljetku, mozak reagira na uneseni hormon. Neprestano prati koliko testosterona cirkulira u krvi. Ako je razina visoka, hipofiza smanjuje lučenje signalnih hormona LH i FSH. H testisi nakon toga smanjuju vlastitu proizvodnju testosterona i spermija. To vrijedi za propionat jednako kao i za svaki drugi ester.
Farmakokinetika: brzo raste, brzo pada
Poluvrijeme eliminacije testosteronpropionata prema uobičajenim farmakološkim podacima iznosi nešto manje od jednog dana. Najvišu razinu u krvi djelatna tvar obično doseže između dvanaest i 24 sata nakon injekcije. Nakon toga razina naglo pada. Nakon otprilike tri do četiri dana, bez nove doze, obično se ponovno približi početnoj razini.
Upravo je taj profil razlog zbog kojeg je propionat izgubio na važnosti u medicini. Da bi se postigla koliko-toliko stabilna razina, nekada su bile potrebne injekcije u razmacima od nekoliko dana. Za pacijente je to značilo mnogo posjeta liječniku i mnogo uboda. Dugolančani esteri nudili su jasnu prednost.
S druge strane, kratko trajanje djelovanja ima i negativnu stranu, koja se ponekad smatra prednošću. Ako se pojave nuspojave, hormonsko djelovanje brže slabi nakon prestanka primjene. Depo se isprazni već nakon nekoliko dana. To se prije cijenilo u kliničkim istraživanjima jer su se učinci mogli dobro vremenski povezati s primjenom.
Propionat u usporedbi s drugim esterima
Tablica prikazuje po čemu se propionat razlikuje od uobičajenih dugolančanih estera. Brojke su zaokružene okvirne vrijednosti iz literature. U pojedinačnim slučajevima ovise o nosaču, mišiću i volumenu.
| Svojstvo | Propionat | Enantat | Undekanoat |
|---|---|---|---|
| Ugljikovi u esterskom lancu | 3 | 7 | 11 |
| Udio testosterona | oko 84 % | ca. 72 % | oko 63 % |
| Poluvijek | manje od 1 dana | nekoliko dana | nekoliko tjedana |
| Uobičajena koncentracija | 100 mg/ml | 250 mg/ml | 250 mg/ml |
| Današnja važnost u DE | mala, ponajprije u kombiniranim pripravcima | rašireno | rašireno |
Propionat kao sastavnica mješavina estera
Propionat je danas poznat ponajprije kao sastavnica takozvanih kombiniranih pripravaka. Jedan je primjer Sustanon, koji kombinira nekoliko estera različitih duljina. Ideja je da kratki ester brzo podigne razinu, dok dugolančani esteri produljuju djelovanje na nekoliko tjedana. Međutim, mjerenja su pokazala da se time u praksi ne postiže potpuno ujednačena razina.
Medicinska uloga nekad i danas
Nekada se testosteronpropionat primjenjivao za liječenje brojnih bolesti. Ponajprije se koristio kod muškog hipogonadizma, odnosno patološkog nedostatka testosterona. Primjenjivao se i kod odgođenog puberteta. Ženama se jedno vrijeme davao za liječenje uznapredovalog raka dojke. Ta se primjena danas smatra zastarjelom jer postoje djelotvornije terapije koje se bolje podnose.
U aktualnim smjernicama propionat praktički više nema ulogu. Stručna društva za terapiju testosteronom preporučuju dugodjelujuće injekcije, gelove ili druge suvremene oblike primjene. Monopreparat s propionatom trenutačno se praktički ne prodaje u Njemačkoj. Osobama kojima je potrebna terapija u pravilu se propisuje neki drugi pripravak.
Klasik u istraživačkom laboratoriju
Nasuprot tome, testosteronpropionat i danas se često upotrebljava u temeljnim istraživanjima. U mnogim istraživanjima na životinjama koristi se jer kratki ester omogućuje ciljano i dobro kontrolirano postizanje razina hormona. Istraživači pomoću njega proučavaju, primjerice, kako hormoni utječu na razvoj mozga ili kako nastaje dobroćudno povećanje prostate. Zato stručnjaci taj naziv blisko povezuju s laboratorijskim istraživanjima. Međutim, rezultate takvih životinjskih modela nije moguće izravno prenijeti na ljude.
Što se zna o učincima
Jedna se stvar često pogrešno shvaća. Nakon odvajanja estera testosteronpropionat djeluje kao i svaki drugi testosteron. Ester mijenja samo brzinu djelovanja, a ne njegovu vrstu. Stoga se nalazi općih istraživanja o testosteronu u osnovi odnose i na njega.
Kod muškaraca s potvrđenim nedostatkom, liječenje pod liječničkim nadzorom može poboljšati libido, povećati gustoću kostiju i blago povećati mišićnu masu. Mnogi pacijenti navode i da imaju više energije. Međutim, kontrolirana istraživanja pokazuju da su učinci na raspoloženje i energiju prilično skromni.
Drugačije je s količinama koje znatno premašuju prirodnu razinu. Istraživanja skupine Shalendera Bhasina pokazala su da su se mišićna masa i snaga povećavale s povećanjem količine testosterona. Istodobno su se povećavale i neželjene nuspojave, primjerice pad „dobrog” HDL kolesterola i porast hematokrita. Više hormona stoga znači i veće opterećenje za tijelo.
Nuspojave i rizici
Testosteronpropionat u načelu nosi iste rizike kao i drugi esteri testosterona. Međutim, neke su nuspojave kod kratkolančanog estera izraženije. Redom ćemo proći kroz najvažnija područja.
Tegobe na mjestu uboda
Propionat je na glasu da nakon injekcije uzrokuje više boli nego dugolančani esteri. Mnogi korisnici opisuju peckanje, oteklinu ili otvrdnuće koje može potrajati nekoliko dana. Kao mogući uzroci navode se kemijska svojstva kratkog estera i otapala potrebna za njegovu topljivost. Osim toga, kratki se esteri češće injiciraju. Svaka injekcija nosi i malen rizik od upale, apscesa ili ozljede živaca.
Velike oscilacije razine hormona
Zbog brzog porasta i pada razine, tijelo neprestano oscilira između visokih i niskih vrijednosti. Neki ljudi na to reagiraju promjenama raspoloženja, unutarnjim nemirom ili problemima sa spavanjem. Estradiol također može kratkotrajno znatno porasti pri vršnim vrijednostima.
Krv i kardiovaskularni sustav
Testosteron potiče koštanu srž na stvaranje većeg broja crvenih krvnih stanica. Ako hematokrit previše poraste, krv postaje gušća. Time se povećava rizik od tromboze. Testosteron također može povisiti krvni tlak i pogoršati razinu masnoća u krvi. Istraživanja usto opisuju zadebljanje srčanog mišića i oslabljenu funkciju pumpanja pri dugotrajnoj zlouporabi velikih količina.
Testisi, spermiji i želja za djecom
Budući da je proizvodnja vlastitih signalnih hormona potisnuta, testisi se često pomalo smanje. Broj spermija može znatno pasti, ponekad čak na nulu. Kod mnogih muškaraca proizvodnja se ponovno oporavi nakon prestanka uzimanja. Međutim, trajanje oporavka znatno se razlikuje. Kod nekih vrijednosti ostaju trajno narušene, osobito nakon dugotrajne primjene.
Koža, kosa, grudi i prostata
Povišena razina DHT-a može potaknuti akne i masnu kožu. Osobe s genetskom predispozicijom mogu brže gubiti kosu. Previše estradiola može uzrokovati bolno povećanje mliječne žlijezde, takozvanu ginekomastiju. Kod starijih muškaraca može se dodatno povećati postojeće uvećanje prostate.
Rizici za žene i adolescente
Žene su vrlo osjetljive na androgene. Tipične posljedice su produbljenje glasa, pojačana dlakavost tijela, poremećaji menstrualnog ciklusa i gubitak kose. Neke od tih promjena su nepovratne. Kod adolescenata postoji rizik od ranijeg zatvaranja zona rasta i niže konačne visine.
Kontraindikacije
U određenim situacijama liječenje testosteronom je isključeno ili je moguće samo uz velik oprez. To se osobito odnosi na:
- rak prostate ili rak dojke kod muškaraca, kao i sumnju na takvu bolest,
- tumore jetre u anamnezi,
- povišen hematokrit ili sklonost trombozi,
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili nosač ulja,
- Trudnoća i dojenje,
- teške bolesti srca, jetre ili bubrega.
Važne su i interakcije s drugim lijekovima. Testosteron, primjerice, može pojačati djelovanje antikoagulansa kao što je Phenprocoumon. Kod dijabetičara se potreba za lijekovima za snižavanje šećera u krvi može promijeniti.
Laboratorijske vrijednosti i liječnički nadzor
Osobe koje primaju testosteron pod liječničkim nadzorom redovito se pregledavaju. Standardne vrijednosti uključuju ukupni testosteron, krvnu sliku s hematokritom, PSA kod muškaraca srednje dobi i starijih, estradiol, masnoće u krvi te vrijednosti jetre i bubrega. Mjere se i krvni tlak i tjelesna težina.
Kod kratkog estera poput Propionata vrijeme vađenja krvi posebno je važno. Već nekoliko sati čini veliku razliku. Nalaz neposredno nakon injekcije potpuno se razlikuje od nalaza dva dana kasnije. Zato je laboratorijski nalaz gotovo nemoguće smisleno procijeniti ako se ne zna točno kada je primijenjena posljednja doza.
Mogućnost otkrivanja na dopinškim kontrolama
Zbog kratkog poluvijeka dugo je prisutan mit da se Propionat teško otkriva na kontrolama. To nije točno. Dopinški laboratoriji, među ostalim, prate omjer testosterona i epitestosterona u urinu. Osim toga, biološki steroidni profil u sportskoj putovnici bilježi promjene tijekom vremena.
Takozvanom masenom spektrometrijom omjera izotopa (IRMS) moguće je razlikovati potječe li testosteron iz tijela ili je unesen izvana. Novije metode mogu otkriti čak i intaktni ester u krvi. Stoga se osobe koje sudjeluju na natjecanjima ne bi trebale oslanjati na kratko vrijeme tijekom kojeg se može otkriti.
Pravna situacija u Njemačkoj
Testosteron propionat u Njemačkoj se izdaje na recept. Pravnu osnovu čine Zakon o lijekovima, skraćeno AMG, te Uredba o propisivanju lijekova, skraćeno AMVV. Djelatna tvar ne smije se izdavati bez recepta. Ako pripravak nije dostupan u Njemačkoj, ljekarna može uvesti lijek odobren u inozemstvu samo pod strogim uvjetima i na liječnički recept.
Dodatno se primjenjuje Zakon o borbi protiv dopinga (AntiDopG). Testosteron i svi njegovi esteri navedeni su u njemu kao doping-sredstva. Posebno su zabranjeni proizvodnja, trgovina, stavljanje u promet i primjena u svrhu dopinga. Kažnjivo je i stjecanje ili posjedovanje količine koja nije mala, u svrhu dopinga. Prag određuje Uredba o količinama doping-sredstava. Ovisno o težini prekršaja, prijete novčane kazne ili zatvorska kazna.
Za sportaše vrijede i pravila WADA-e i NADA-e. Testosteron je zabranjen i tijekom treninga i na natjecanjima. Iznimka je moguća samo uz odobrenje za terapijsku primjenu, koje se strogo provjerava.
Česta pitanja o Testosteron Propionat 100
Je li Propionat „suhlji” od drugih estera?
Ova se tvrdnja često može pročitati na forumima. Znanstveno ju je teško potkrijepiti. Zadržavanje vode prvenstveno ovisi o razini testosterona i estradiola, a ne o duljini estera. Budući da propionat djeluje kratko, takvi učinci brže nestaju nakon prestanka primjene.
Zašto injekcija propionata često jače peče?
To nije potpuno razjašnjeno. Kao mogući uzroci navode se nadražujuće djelovanje kratkog estera i otapala potrebna da bi ostao otopljen u ulju. Dugotrajna bol, crvenilo ili vrućica nakon injekcije upozoravajući su znakovi zbog kojih se treba obratiti liječniku.
Može li se testosteronpropionat uzimati u obliku tableta?
Ne. Nakon apsorpcije kroz crijeva, djelatna bi se tvar većinom razgradila u jetri prije nego što bi mogla djelovati. Zato je propionat namijenjen isključivo za intramuskularnu injekciju.
Je li propionat jači zato što sadrži više testosterona?
Propionat po miligramu doista osigurava nešto više čistog hormona od dugih estera. Međutim, to ga ne čini jačim u pravom smislu te riječi. Oslobođeni testosteron je isti, razlikuje se samo brzina njegova oslobađanja.
Koliko je vremena potrebno da se oporavi tjelesna proizvodnja?
To prvenstveno ovisi o trajanju primjene, količini i dobi. Kratki ester doduše brzo se razgrađuje. No hormonskoj osi u mozgu često trebaju tjedni ili mjeseci da ponovno počne normalno funkcionirati. Kontrola LH-a, FSH-a i testosterona kod liječnika može razjasniti situaciju.
Mogu li dobiti testosteronpropionat u ljekarni u Njemačkoj?
Samo uz recept i u pravilu ne kao uobičajen gotov lijek. Liječnici u Njemačkoj danas gotovo uvijek propisuju dugodjelujuće estere ili gelove. Zato propionat rijetko predstavlja prvi izbor za terapiju.
Zaključak
Testosteronpropionat povijesno je označio početak terapije testosteronom. Njegov kratki ester uzrokuje brz porast, ali i jednako brz pad razine u krvi. Upravo ga je to činilo medicinski nepraktičnim, pa su ga danas uglavnom zamijenili dugodjelujući esteri i gelovi. Ipak, i dalje se koristi u istraživanjima i kombiniranim pripravcima.
Rizici su jednaki kao i kod drugih oblika testosterona. Tome se pridružuju izrazite oscilacije razine i često bolne injekcije. U Njemačkoj se djelatna tvar izdaje na recept i smatra dopingom. Ako imate pitanja o vlastitoj hormonskoj ravnoteži, najbolje je obratiti se liječniku specijalistu.