Testosterona Propionato 100 é uma espécie de bisavô de todas as preparações de testosterona. Já em meados da década de 1930, esta substância ativa foi utilizada na prática clínica como um dos primeiros medicamentos hormonais de sempre. Atualmente, os médicos prescrevem-na apenas raramente. Ainda assim, o nome surge constantemente, seja em livros especializados, em estudos laboratoriais ou em debates relacionados com a musculação.
Nesta página, ficará a saber o que distingue o propionato de testosterona dos outros ésteres e por que razão entra e sai do organismo tão rapidamente. Explicamos também quais são os efeitos secundários conhecidos, que valores laboratoriais os médicos monitorizam e qual é a situação legal na Alemanha. Os termos técnicos são explicados ao longo do texto. Não precisa, por isso, de conhecimentos prévios.
O que é Testosterona Propionato 100?
O propionato de testosterona é testosterona à qual foi ligada uma molécula muito pequena: o ácido propiónico. Os químicos chamam éster a este composto. O éster funciona como uma espécie de interruptor de atraso. Faz com que a hormona não entre imediatamente no sangue, mas sim ao longo de várias horas ou dias.
No caso do propionato, porém, este interruptor está regulado para um período muito curto. O ácido propiónico é composto por apenas três átomos de carbono. Em comparação, os ésteres de depósito têm sete ou mais. Quanto mais curta for a cadeia, mais rapidamente a substância ativa sai do depósito. Por isso, o propionato é considerado um típico éster de ação curta.
O número 100 indica a concentração. Cada mililitro de óleo contém 100 mg de propionato de testosterona dissolvidos. Como a fração do éster é pequena, contém uma quantidade relativamente elevada de hormona propriamente dita. Em termos de cálculo, são cerca de 84 mg de testosterona por mililitro, ou seja, aproximadamente 84 por cento da massa total. Nenhum outro éster comum atinge uma proporção tão elevada.
Os factos mais importantes, resumidos
- O propionato é o éster de testosterona de ação mais curta utilizado para fins médicos.
- A substância ativa atinge frequentemente o seu valor máximo no sangue após apenas cerca de um dia.
- O nível também volta a descer rapidamente.
- Após a separação do éster, permanece testosterona normal.
- Na Alemanha, é necessária uma receita médica para obter propionato de testosterona.
Um capítulo da história da medicina
A história começa em 1935. Nesse ano, um grupo de investigação liderado pelo farmacologista Ernst Laqueur conseguiu isolar testosterona dos testículos de touros, em Amesterdão. Quase em simultâneo, Adolf Butenandt, na Alemanha, e Leopold Ružička, na Suíça, produziram pela primeira vez a hormona por síntese. Pelos seus trabalhos sobre hormonas sexuais, ambos receberam o Prémio Nobel da Química em 1939.
No entanto, rapidamente se percebeu que, na prática, a hormona pura era pouco útil. Após a injeção, era eliminada em pouco tempo e, em comprimido, não resistia à passagem pelo fígado. A solução foi o propionato. No final da década de 1930, o fabricante berlinense Schering lançou-o no mercado com o nome Testoviron. Foi, assim, uma das primeiras preparações hormonais que os médicos puderam utilizar de forma fiável.
Durante cerca de duas décadas, o propionato manteve-se como padrão. Depois, na década de 1950, surgiram os ésteres de ação prolongada. Estes exigiam injeções muito menos frequentes e foram gradualmente substituindo o propionato. Atualmente, a substância ativa encontra-se sobretudo em misturas de ésteres, na investigação básica e, em alguns países, como preparação isolada.
Porque é que o éster de ação curta faz tanta diferença
Para compreender o propionato, é útil analisar a solubilidade em gordura. Um éster torna a testosterona mais lipossolúvel. Quanto mais longa for a cadeia, mais acentuado é este efeito. Uma molécula muito lipossolúvel permanece no depósito oleoso e passa lentamente para os tecidos circundantes.
O ácido propiónico de cadeia curta aumenta pouco a solubilidade em gordura. Assim, a molécula sai rapidamente do depósito. Daqui resultam três características que convém conhecer:
- Subida rápida: o nível no sangue aumenta significativamente em poucas horas.
- Duração de ação curta: ao fim de apenas dois a três dias, grande parte já foi eliminada.
- Menor solubilidade no óleo: o propionato não pode ser concentrado tanto. Por isso, são habituais as preparações com 100 mg/ml, e não com 250 mg/ml, como acontece com os ésteres de ação prolongada.
O terceiro ponto também explica por que razão o frasco indica «100». Não significa que o produto seja mais fraco. É simplesmente uma consequência da química deste éster.
Como atua o propionato de testosterona no organismo
Assim que a substância ativa passa para o sangue, as enzimas do próprio organismo entram em ação. Estas esterases separam o ácido propiónico. O próprio ácido é inofensivo e é metabolizado normalmente. O que resta é testosterona, quimicamente idêntica à hormona produzida pelo próprio organismo.
A testosterona exerce os seus efeitos principalmente através do recetor de androgénios. Podemos imaginar este recetor como uma fechadura na célula, cuja chave é a testosterona. Quando a chave é inserida, a atividade de determinados genes altera-se. Nas células musculares, por exemplo, aumenta a produção de proteínas; nos ossos, aumenta a deposição de minerais.
Há ainda duas conversões. Por um lado, a enzima 5α-redutase produz o androgénio particularmente potente DHT. Por outro, a aromatase converte uma parte em Estradiol. Ambas as vias metabólicas são naturais e importantes. No entanto, se o nível de testosterona subir muito, os níveis de DHT e de estradiol também aumentam. Esta é uma fonte frequente de efeitos secundários.
Por fim, o cérebro reage à hormona administrada. Está constantemente a medir a quantidade de testosterona que circula no sangue. Se o nível for elevado, a hipófise reduz as hormonas sinalizadoras LH e FSH. Os testículos reduzem então a sua própria produção de testosterona e espermatozoides. Isto aplica-se ao propionato, tal como a qualquer outro éster.
Farmacocinética: subida rápida, descida rápida
De acordo com os dados farmacológicos habitualmente disponíveis, a semivida do propionato de testosterona é de pouco menos de um dia. A substância ativa atinge geralmente a concentração máxima no sangue entre 12 e 24 horas após a injeção. Depois, o nível desce acentuadamente. Ao fim de cerca de três a quatro dias, sem nova administração, costuma estar novamente próximo do nível inicial.
Foi precisamente este perfil que levou à perda de importância do propionato na medicina. Para alcançar um nível relativamente estável, eram historicamente necessárias injeções com intervalos de poucos dias. Para os doentes, isso significava muitas consultas médicas e muitas picadas. Os ésteres de ação prolongada ofereciam uma vantagem clara neste aspeto.
Por outro lado, a curta duração de ação também tem uma desvantagem que, por vezes, é vista como uma vantagem. Se surgirem efeitos secundários, o efeito hormonal desaparece mais rapidamente após a interrupção. Afinal, o depósito fica vazio ao fim de poucos dias. Antigamente, esta característica era valorizada na investigação clínica, pois permitia associar os efeitos a períodos específicos com facilidade.
Propionato em comparação com outros ésteres
A tabela mostra em que medida o propionato difere dos ésteres de ação prolongada mais comuns. Os valores são estimativas arredondadas retiradas da literatura. Em cada caso, dependem do óleo veicular, do músculo e do volume.
| Característica | Propionato | Enantato | Undecanoato |
|---|---|---|---|
| Átomos de carbono na cadeia do éster | 3 | 7 | 11 |
| Percentagem de testosterona | cerca de 84 % | ca. 72 % | ca. 63 % |
| Semivida | menos de 1 dia | vários dias | várias semanas |
| Concentração habitual | 100 mg/ml | 250 mg/ml | 250 mg/ml |
| Importância atual na Alemanha | baixa, sobretudo em preparados combinados | comum | comum |
Propionato como componente de misturas de ésteres
Atualmente, o propionato é conhecido sobretudo por fazer parte dos chamados preparados combinados. Um exemplo é o Sustanon, que combina vários ésteres de diferentes comprimentos. A ideia é que o éster curto provoque uma subida rápida, enquanto os ésteres longos prolongam o efeito ao longo de várias semanas. Na prática, porém, isto não resulta num nível totalmente uniforme, como demonstraram as medições.
O papel na medicina, no passado e atualmente
Antigamente, o propionato de testosterona era utilizado para tratar muitas doenças. Entre elas, destacava-se o hipogonadismo masculino, ou seja, uma deficiência patológica de testosterona. Também era utilizado em casos de puberdade atrasada. Durante algum tempo, foi usado em mulheres para tratar o cancro da mama avançado. Atualmente, esta utilização está ultrapassada, pois existem tratamentos mais eficazes e mais bem tolerados.
Nas orientações clínicas atuais, o propionato já não tem praticamente qualquer papel. As sociedades médicas recomendam, para a terapêutica com testosterona, injeções de ação prolongada, géis ou outras formas farmacêuticas modernas. Atualmente, praticamente não existem preparados de propionato isolado no mercado alemão. Quem precisa de tratamento recebe, regra geral, uma receita para outro preparado.
Um clássico nos laboratórios de investigação
Em investigação fundamental, o propionato de testosterona continua a ser bastante utilizado. Muitos estudos em animais recorrem a este composto, pois o éster de ação curta permite obter níveis hormonais específicos e fáceis de controlar. Os investigadores estudam, por exemplo, de que forma as hormonas influenciam o desenvolvimento do cérebro ou como surge o aumento benigno da próstata. Por isso, para os especialistas, o nome está intimamente associado ao laboratório. No entanto, os resultados destes modelos animais não podem ser transpostos diretamente para os seres humanos.
O que se sabe sobre os efeitos
Há um aspeto que é frequentemente mal compreendido. Depois de o éster ser separado, o propionato de testosterona atua exatamente como qualquer outra testosterona. O éster altera apenas a velocidade de ação, não o tipo de efeito. Por isso, o que os estudos demonstram sobre a testosterona em geral também se aplica, em princípio, neste caso.
Nos homens com deficiência comprovada, um tratamento acompanhado por um médico pode melhorar a libido, aumentar a densidade óssea e promover um ligeiro aumento da massa muscular. Muitos doentes referem também sentir mais energia e motivação. No entanto, estudos controlados mostram que os efeitos no humor e na energia são relativamente modestos.
A situação é diferente com doses muito superiores aos níveis naturais. Em estudos do grupo de investigação de Shalender Bhasin, a massa muscular e a força aumentaram com o aumento da dose de testosterona. Ao mesmo tempo, também se intensificaram os efeitos indesejáveis, como a diminuição do colesterol HDL «bom» e o aumento do hematócrito. Mais hormona significa, por isso, também uma maior sobrecarga para o organismo.
Efeitos secundários e riscos
Em geral, o propionato de testosterona apresenta os mesmos riscos que os outros ésteres de testosterona. No entanto, alguns aspetos são particularmente acentuados no caso do éster de ação curta. Vamos analisar, um a um, os principais aspetos.
Queixas no local da injeção
O propionato tem a reputação de causar mais dor após a injeção do que os ésteres de ação prolongada. Muitos utilizadores descrevem uma sensação de ardor, inchaço ou endurecimento que pode durar alguns dias. Entre as possíveis causas estão as propriedades químicas do éster de cadeia curta e os solventes necessários para o dissolver. Além disso, os ésteres de ação curta são injetados com maior frequência. Cada injeção acarreta também um pequeno risco de inflamação, abcessos ou lesões nervosas.
Grandes oscilações nos níveis hormonais
Devido à subida e descida rápidas, o organismo alterna constantemente entre valores altos e baixos. Algumas pessoas reagem com alterações de humor, inquietação ou problemas de sono. O estradiol também pode aumentar significativamente a curto prazo nos picos.
Sangue e sistema cardiovascular
A testosterona estimula a medula óssea a produzir mais glóbulos vermelhos. Se o hematócrito subir demasiado, o sangue torna-se mais viscoso. Isso aumenta o risco de trombose. Além disso, a testosterona pode elevar a pressão arterial e agravar os valores de lípidos no sangue. Estudos também descrevem um espessamento do músculo cardíaco e uma redução da função de bombeamento em caso de abuso de doses elevadas durante muito tempo.
Testículos, espermatozoides e desejo de ter filhos
Como a produção das hormonas de sinalização do próprio organismo é inibida, os testículos diminuem frequentemente um pouco de tamanho. A contagem de espermatozoides pode baixar acentuadamente, por vezes até zero. Em muitos homens, a produção recupera após a interrupção. No entanto, o tempo necessário varia muito. Em alguns casos, os valores permanecem afetados de forma permanente, sobretudo após uma utilização prolongada.
Pele, cabelo, peito e próstata
Um nível mais elevado de DHT pode favorecer o acne e a pele oleosa. Quem tem predisposição genética pode perder cabelo mais rapidamente. O excesso de estradiol pode provocar um aumento doloroso da glândula mamária, chamado ginecomastia. Nos homens mais velhos, pode também agravar-se um aumento da próstata já existente.
Riscos para mulheres e adolescentes
As mulheres são muito sensíveis aos androgénios. As consequências típicas incluem voz mais grave, aumento dos pelos corporais, alterações do ciclo menstrual e queda de cabelo. Algumas destas alterações são irreversíveis. Nos adolescentes, existe o risco de as cartilagens de crescimento fecharem mais cedo e de a altura final ser menor.
Contraindicações
Em determinadas situações, o tratamento com testosterona é contraindicado ou só é possível com grande precaução. Estas incluem, sobretudo:
- cancro da próstata ou cancro da mama no homem, bem como suspeita de um destes cancros,
- antecedentes de tumores hepáticos,
- hematócrito elevado ou tendência para tromboses,
- hipersensibilidade à substância ativa ou ao óleo veicular,
- gravidez e amamentação,
- doenças cardíacas, hepáticas ou renais graves.
As interações medicamentosas também são importantes. Por exemplo, a testosterona pode reforçar o efeito de anticoagulantes como o Phenprocoumon. Nos diabéticos, a necessidade de medicamentos para baixar o açúcar no sangue pode também alterar-se.
Valores laboratoriais e acompanhamento médico
Quem recebe testosterona sob supervisão médica é submetido a exames regulares. Os valores padrão incluem a testosterona total, o hemograma com hematócrito, o PSA nos homens a partir da meia-idade, o estradiol, os lípidos no sangue e os valores hepáticos e renais. Também se medem a pressão arterial e o peso.
No caso de um éster de ação curta como o propionato, o momento da colheita de sangue é particularmente importante. Bastam algumas horas para fazer uma grande diferença. Um valor medido pouco depois da injeção é completamente diferente de um medido dois dias mais tarde. Por isso, sem indicação precisa da data da última administração, é difícil avaliar devidamente um resultado laboratorial.
Deteção em controlos antidopagem
Devido à sua semivida curta, persiste o mito de que o propionato é difícil de detetar nos controlos. Isso não é verdade. Os laboratórios antidopagem analisam, entre outros aspetos, a relação entre a testosterona e a epitestosterona na urina. Também utilizam o perfil esteroide biológico do passaporte do atleta, que permite identificar alterações ao longo do tempo.
A chamada espectrometria de massa da razão isotópica (IRMS) permite ainda distinguir se a testosterona é produzida pelo próprio organismo ou se foi administrada externamente. Os métodos mais recentes podem até detetar o éster intacto no sangue. Por isso, quem participa em competições não deve confiar num período de deteção curto.
Situação jurídica na Alemanha
Na Alemanha, o propionato de testosterona está sujeito a receita médica. A base jurídica é constituída pela Lei dos Medicamentos, abreviada AMG, e pelo Regulamento relativo à prescrição de medicamentos, abreviado AMVV. A substância ativa não pode ser dispensada sem receita. Se não estiver disponível um medicamento alemão, uma farmácia só pode importar um medicamento autorizado no estrangeiro sob condições rigorosas e mediante prescrição médica.
Aplica-se também a Lei Antidopagem (AntiDopG). A testosterona e todos os seus ésteres estão aí incluídos como substâncias dopantes. São proibidos, em particular, o fabrico, o comércio, a colocação no mercado e a administração para fins de dopagem. Também é punível adquirir ou possuir uma quantidade não insignificante para fins de dopagem. O limiar é definido pelo Regulamento relativo às quantidades de substâncias dopantes. Dependendo da gravidade da infração, podem ser aplicadas multas ou penas de prisão.
Os atletas estão também sujeitos às regras da WADA e da NADA. A testosterona é proibida tanto durante o treino como em competição. Só é possível uma exceção mediante uma autorização de utilização terapêutica, sujeita a uma avaliação rigorosa.
Perguntas frequentes sobre Testosteron Propionat 100
O propionato é «mais seco» do que outros ésteres?
Esta afirmação é frequentemente encontrada em fóruns. Do ponto de vista científico, é difícil sustentá-la. A retenção de líquidos depende sobretudo dos níveis de testosterona e estradiol, e não do comprimento do éster. No entanto, como o propionato tem uma ação curta, estes efeitos desaparecem mais rapidamente após a interrupção.
Porque é que a injeção de propionato provoca frequentemente mais ardor?
A questão não está totalmente esclarecida. São apontados como possíveis motivos o efeito irritante do éster curto e os solventes necessários para o manter dissolvido no óleo. Dores persistentes, vermelhidão ou febre após uma injeção são sinais de alerta e devem ser avaliados por um médico.
É possível tomar propionato de testosterona em comprimidos?
Não. Se fosse absorvida pelo intestino, a substância ativa seria em grande parte degradada no fígado antes de poder atuar. Por isso, o propionato destina-se exclusivamente à injeção intramuscular.
O propionato é mais potente porque contém mais testosterona?
Por miligrama, o propionato fornece efetivamente um pouco mais de hormona pura do que os ésteres de ação prolongada. No entanto, isso não o torna mais potente em sentido estrito. A testosterona libertada é idêntica; o que difere é apenas a velocidade de libertação.
Quanto tempo demora a produção do próprio organismo a recuperar?
Isso depende sobretudo da duração da utilização, da quantidade e da idade. Embora o éster curto seja eliminado rapidamente, o eixo hormonal do cérebro demora frequentemente semanas a meses a voltar a funcionar normalmente. Uma análise dos níveis de LH, FSH e testosterona, prescrita pelo médico, permite esclarecer a situação.
Consigo obter propionato de testosterona numa farmácia alemã?
Apenas com receita e, regra geral, não como medicamento acabado de uso corrente. Atualmente, os médicos na Alemanha prescrevem quase sempre ésteres de ação prolongada ou géis. Por isso, o propionato raramente é a primeira escolha para uma terapia.
Conclusão
O propionato de testosterona é o ponto de partida histórico da terapia com testosterona. O seu éster curto provoca uma subida rápida e uma descida igualmente rápida dos níveis no sangue. Foi precisamente isso que o tornou pouco prático do ponto de vista médico, razão pela qual foi amplamente substituído por ésteres de ação prolongada e géis. Ainda assim, continua a ser utilizado na investigação e em preparados combinados.
Os riscos são semelhantes aos de outras formas de testosterona. Acrescem ainda oscilações acentuadas dos níveis hormonais e injeções frequentemente dolorosas. Na Alemanha, a substância ativa está sujeita a receita médica e é considerada uma substância dopante. Quem tiver dúvidas sobre o seu equilíbrio hormonal deve consultar um médico especialista.