Drostanolon Enanthat 200 on toimeaine, mille kohta puudub haiguslugu. Enamiku steroidide kohta on vähemalt vanad heakskiidudokumendid, varased patsiendiuuringud või 1960. aastatest pärit ravimi omaduste kokkuvõte. Drostanolooni enanthaatesteri puhul puudub see kõik. Ükski ravimiettevõte pole seda kunagi hindamiseks esitanud ja ükski ametiasutus pole seda kunagi hinnanud.
See artikkel selgitab, mida see aine hindamise seisukohalt tähendab. Saad teada, mille poolest erineb enanthaat tuntumast propionaadist, mida saab keemia põhjal järeldada ja kus lõpevad kindlad teadmised. Lisaks käsitletakse terviseriske, dopingukontrolle ja Saksamaa õiguslikku olukorda. Eelteadmisi pole vaja.
Mis sisaldub Drostanolon Enanthat 200-s?
Tegelik toimeaine on drostanoloon. Keemiliselt on see dihüdrotestosteroon (DHT), mille teise süsinikuaatomiga on seotud metüülrühm. See väike muudatus aeglustab molekuli lagundamist lihaskoes. Seega on põhistruktuur sama mis propionaadil, mida tutvustame üksikasjalikult eraldi artiklis.
Erinevus peitub lisarühmas. Selles preparaadis on drostanoloon esterdatud heptaanhappega, mida nimetatakse ka öönanthappeks. Sellest tuleneb nimetus enanthaat. See rasvhape koosneb seitsmest süsinikuaatomist ja on seega enam kui kaks korda pikem kui propioonhape.
Arv 200 tähistab 200 mg drostanoloonenantaati milliliitri kohta. Kuna pikem happeahel kaalub rohkem, moodustab ester suurema osa kogumassist. Arvutuslikult jääb ühe milliliitri kohta alles umbes 146 mg vaba drostanolooni. See vastab ligikaudu 73 protsendile märgitud kogusest.
Lühidalt
- Drostanoloonenanthaat pole kunagi olnud ravim ei Saksamaal ega mujal.
- Toimeaine ise on sama mis propionaadil, erinev on vaid pikem ester.
- Pikem ester tähendab aeglasemalt lagunevat depoopreparaati ning seega kauem kestvat toimet ja kõrvaltoimeid.
- Poolväärtusaja, taluvuse ega inimestel kasutamise ohutuse kohta andmed puuduvad.
- Sellest hoolimata kehtivad tugeva androgeeni tuntud riskid: mõju hormonaalteljele, südamele, vere lipiididele, nahale ja juustele ning naistel häälele.
- Saksamaal on drostanoloon retseptiravim ning see ja selle estrid kuuluvad dopinguvastase seaduse alla.
Ester ilma pakendi infoleheta
Apteegist ravimit ostes saab ostja kaasa pakendi infolehe. Selle lehe taga peitub aastatepikkune töö. Tootjad peavad tõendama, kui kiiresti toimeaine verre jõuab, kui kaua see seal püsib ja milliseid kõrvaltoimeid uuringutes täheldati. Ametiasutused kontrollivad ka seda, kas lahus on steriilne, kas see püsib stabiilsena ja kas iga partii sisaldab sama koguse toimeainet.
Drostanoloonenantaat ei ole seda teekonda läbinud. 1960. aastatel kasutas meditsiin ainult propionaati. Enantaatestrit mainitakse erialakirjanduses peamiselt kemikaalide kataloogides ja dopingulaborite töödes. Inimestel tehtud kliinilised uuringud pole teada. Aine ilmus turule alles siis, kui reguleerimata laborid hakkasid seda sihipäraselt jõutreeninguga tegelejatele tootma.
Lugejana on sinu jaoks sellel oluline tagajärg. Kõik, mida enantaadi kohta kirjutatakse, sealhulgas selles tekstis, põhineb tuletustel. See lähtub drostanolooni tuntud keemiast ning teiste enantaat-estrite, näiteks testosterooni kasutamise kogemustest. Just selle aine kohta otseseid mõõtmistulemusi pole.
Mida müügiloa saamiseks kontrollitakse ja mis siin puudub
| Kontrollvaldkond | Müügiloaga ravimite puhul | Drostanoloonenantaadi puhul |
|---|---|---|
| Farmakokineetika | Inimese vere kontsentratsiooni mõõtmine aja jooksul | mõõtmised puuduvad, ainult analoogial põhinevad järeldused |
| Kliiniline ohutus | kõrvaltoimed registreeritud kontrollitud uuringutes | uuringud puuduvad, ainult üksikjuhtumite kirjeldused |
| Steriilsus | valideeritud tootmine puhastes ruumitingimustes | pole kontrollitav |
| Stabiilsus | säilivusaeg ja säilitustingimused testidega tõendatud | teadmata |
| Sisaldus | iga partii analüütiliselt kontrollitud ja heaks kiidetud | ainult etiketil esitatud andmed |
| Abiained | täielikult deklareeritud ja kontrollitud | sageli märkimata või ebatäpselt esitatud |
Miks just enantaat?
Kui propionaat oli juba olemas, tekib küsimus, miks üldse teine variant välja töötati. Vastusel on meditsiiniga vähe pistmist. Propionaat lahkub lihasest kiiresti. Seetõttu tuleb seda kasutades sageli süstida ning lühike happeline ahel ärritab kudesid tuntavalt. Pikem ester lubab teha vähem süste ja tagada ühtlasema toimeprofiili.
Selle idee võtsid põrandaalused tootjad üle testosterooni puhul kasutatust. Seal on enantaat olnud aastakümneid heaks kiidetud standard. Drostanoloonile rakendati seda põhimõtet aga ilma igasuguste uuringuteta. See, et ester on ühe toimeaine puhul end õigustanud, ei ütle automaatselt midagi selle käitumise kohta teise molekuli puhul.
Depootoime: aeglaselt sisse, aeglaselt välja
Ester toimib nagu pidur. Pärast süstimist moodustab õlilahus lihases väikese depoo. Sealt liigub esterdatud toimeaine järk-järgult verre. Seal lõhustavad ensüümid, mida nimetatakse esteraasideks, happelise ahela. Alles seejärel saab drostanoloon seonduda androgeeniretseptoriga.
Mida pikem on rasvhape, seda paremini lahustub molekul õlis ja seda aeglasemalt väljub see depoost. Testosteroonenaantaadi puhul on näiv poolväärtusaeg pärast süsti umbes neli kuni viis päeva. Asjatundjate hinnangul võib drostanoloonenantaadi poolväärtusaeg olla samas suurusjärgus. Seda pole aga keegi mõõtnud.
Mida see kõrvaltoimete jaoks tähendab
Pikal toimeajal on ka pahupool, mis sageli kahe silma vahele jääb. Kõrvaltoimete ilmnemisel ei saa depoopreparaati organismist eemaldada. Toimeaine jõuab verre edasi ka siis, kui rohkem süste ei tehta. Eriti tõsiste tagajärgedega võib see olla naistele, kes märkavad esimesi maskuliniseerumise tunnuseid. Hääl võib sel ajal veelgi madalamaks muutuda ning sellised muutused ei pruugi sageli enam taanduda.
Ka organismi enda hormonaaltelg püsib pikemalt pärsituna. Taastumine algab alles siis, kui aine kontsentratsioon veres on tõepoolest langenud. Keskmise pikkusega estri puhul lükkub see hetk vastavalt edasi.
Suur kontsentratsioon, eriline lahus
200 mg milliliitri kohta on õlis lahustatud steroidi kohta suhteliselt suur kontsentratsioon. Et nii palju toimeainet üldse lahustada, lisavad tootjad tavaliselt suuremas koguses lahustuvust parandavaid aineid. Levinud on bensüülbensoaat ja bensüülalkohol, mis toimib lisaks säilitusainena.
Need abiained ei ole ohutud. Suur sisaldus võib süstekohas põletustunnet põhjustada, turset tekitada ja harvadel juhtudel allergilisi reaktsioone esile kutsuda. Heakskiidetud preparaatides on kogus kindlaks määratud ja piiratud. Põrandaaluse kauba puhul jääb see enamasti teadmata.
Lisaks on probleem ka füüsikaline. Kui lahus on oma lahustuvuspiiri lähedal, võib toimeaine külma käes peente kristallidena välja sadestuda. Selline hägusus või sete viitab ebastabiilsele koostisele. Nähtavate osakestega viaal ei kuulu kehasse, vaid tuleb viia apteeki nõuetekohaseks hävitamiseks.
Drostanolooni toime organismis
Pärast estri eraldumist toimib drostanoloon nagu iga teine androgeen. See seondub lihaste, naha, juuksejuurte, eesnäärme ja aju retseptoritega. Seondunud retseptor mõjutab seejärel seda, millised geenid rakus aktiivsed on. Lihastes soodustab see valkude sünteesi, rasunäärmetes rasu tootmist ning peanahal vastava eelsoodumuse korral juuksejuurte taandarengut.
Drostanolooni eristab testosteroonist kaks omadust. Esiteks ei leia aromataas selle struktuurist sobivat sihtkohta, mistõttu ei muundu see östrogeeniks. Teiseks on see juba 5α-redutseeritud, nii et ka see muundumisaste jääb ära. Neid omadusi kirjeldatakse sageli eelisena. Meditsiinilisest vaatenurgast on need pigem neutraalsed, sest ka mehe organism vajab teatud kogust östrogeeni.
Samal ajal annab aju märku kõrgest androgeenitasemest. Organism reageerib sellele, vähendades signaalhormoonide LH ja FSH tootmist. Selle tulemusel saavad munandid testosterooni ja seemnerakkude tootmiseks väga vähe stiimuleid.
Terviseriskid
Kuna enantaadi kohta uuringuid pole, põhineb riskihinnang kahel allikal. Üks neist on drostanolooni tuntud toimeprofiil ajast, mil seda kasutati vähiravimina. Teine allikas on tähelepanekud inimestelt, kes on anaboolseid steroide pikema aja jooksul kasutanud. Mõlemad allikad annavad sarnase pildi.
Viljakus ja hormonaalne tasakaal
Hormonaalse telje pärssimine põhjustab meestel munandite vähenemist ja seemnerakkude arvu märkimisväärset kahanemist. Mõnikord langeb see nullini. Pärast kasutamise lõpetamist võib taastumine võtta mitu kuud. Osal inimestest ei taastu see täielikult. Püsiv testosteroonipuudus võib siis tingida vajaduse pikaajalise ravi järele.
Süda ja vereringe
Drostanoloon koormab südant ja veresoonkonda. Tüüpilised on HDL-kolesterooli taseme langus ja vererõhu tõus. Lisaks stimuleerivad androgeenid punaste vereliblede teket. Veri muutub viskoossemaks ja trombide tekkerisk suureneb. Pikaajaliste kasutajate südame ultraheliuuringud näitavad südamelihase seinte paksenemist ja südame pumbafunktsiooni langust, mõnikord juba noortel meestel.
Nahk ja juuksed
DHT derivaadina avaldab drostanoloon nahale tugevat mõju. Akne seljal, õlgadel ja näol on sage. Meestel, kellel on eelsoodumus kiilanemiseks, võib juuste väljalangemine märgatavalt kiireneda. See juuste väljalangemine on sageli püsiv.
Naised
Naistel on kõige tõsisem probleem viriliseeriv toime. Võimalikud on kähe ja madalamaks muutuv hääl, karvakasv lõual ja ülahuulel, ebaregulaarne menstruaaltsükkel ning kliitori suurenemine. Toimeainet aeglaselt vabastava depoo pika toime tõttu ei saa protsessi lühikese aja jooksul peatada. Praktikas eristab see enantaati selgelt lühema toimeajaga propionaadist.
Vaimne tervis
Mõned inimesed reageerivad kõrgele androgeenitasemele ärrituvuse, uneprobleemide või meeleolukõikumistega. Pärast kasutamise lõpetamist langeb hormoonitase sageli normist madalamale. Selles faasis kurdavad inimesed sageli energiapuuduse ja masenduse üle. Selliseid muutusi märgates ei tohiks neid lihtsalt taluda, vaid neist tuleks rääkida.
Süstimine ja abiained
Iga süstimisega kaasnevad omad ohud. Mittesteriilsed lahused võivad põhjustada abstsesse, mis tuleb kirurgiliselt avada. Ühiselt kasutatavad nõelad levitavad hepatiiti ja HIV-i. Kui õli satub veresoonde, võib harvadel juhtudel vahetult pärast süstimist tekkida köha ja õhupuudus. Arstid nimetavad seda kopsuõli mikroembooliaks.
Must turg: viaali sisu jääb teadmata
Kuna heakskiidetud originaaltoodet pole, pärineb iga drostanoloonenantaadi ampull kontrollimata tootmisest. Mitmest Euroopa riigist konfiskeeritud steroidipreparaatide uuringud on aastaid näidanud sarnast mustrit. Märkimisväärne osa proovidest ei vasta etiketile. Mõned sisaldavad toimeainet ettenähtust vähem, teised rohkem. Mõned sisaldavad hoopis teist estrit või täiesti teist steroidi.
Drostanolooni puhul on segiajamine eriti tõenäoline. Propionaat ja enantaat näevad õlis ühesugused välja. Laborianalüüsita ei saa kindlaks teha, milline ester tegelikult sisaldub. Sama kehtib välismaalt pärit tooraine kohta. Kauplejate kaasa pandud sertifikaate ei saa üldjuhul sõltumatult kontrollida.
Viis väärarusaama faktikontrollis
| Väide | Mis selle taga on |
|---|---|
| „Enantaat on leebem variant.“ | Toimeaine on sama. Ester muudab üksnes vabanemise kiirust, mitte toime ega kõrvaltoimete olemust. |
| „Vähem süste tähendab väiksemat riski.“ | Väiksem süstete arv vähendab veidi nakkusohtu. Hormonaalsed ja kardiovaskulaarsed tagajärjed sõltuvad aga üldisest koormusest. |
| „See on end tõestanud ravimi koopia.“ | Algset originaal puudub. Varasem meditsiiniline kogemus puudutab ainult propionaati. |
| „200 mg/ml on kaks korda kangem kui 100 mg/ml propionaat.“ | Raskema estri tõttu annab üks milliliiter arvutuslikult mitte 200, vaid umbes 146 mg drostanolooni. Kas etikett üldse tõele vastab, on omaette küsimus. |
| „Ilma östrogeenita probleeme ei teki.“ | Liiga madal östrogeenitase võib kahjustada luid ja liigeseid ning mõjutada libiidot ja meeleolu. Östrogeeni puudumine ei kaitse probleemide eest. |
Mida drostanoloonenantaat kohta ei teata
Teadmislünkade aus tunnistamine on asjatundliku hinnangu oluline osa. Enantaadi puhul on neid lünki rohkem kui peaaegu kõigi teiste selle rühma steroidide puhul. Näiteks pole teada, kui kõrgele vere sisaldus pärast süsti tegelikult tõuseb. Samuti pole selge, kui palju see eri inimestel varieerub või kas toimeaine korduva manustamise korral kudedesse kuhjub.
Ka koostoimete kohta teiste ravimitega puuduvad konkreetsed andmed. Teiste androgeenide põhjal teatakse, et need võivad tugevdada vere hüübimist pärssivate ravimite toimet ja langetada veresuhkrut. Seega on verevedeldajaid või diabeediravimeid tarvitavatel inimestel lisarisk, mille ulatust ei oska keegi siin hinnata.
Dopingutestis tuvastamine
Maailma Antidopingu Agentuur (WADA) loetleb drostanolooni anaboolsete ainete hulgas, mille kasutamine on keelatud nii treeningul kui ka võistlustel. Laborid otsivad uriinist ainevahetusprodukte. Kõige olulisem neist on ühend, mis on saadud androsteronist ja millel on iseloomulik metüülrühm positsioonis 2. Uuemate meetoditega tuvastatakse lisaks niinimetatud pikaajalisi metaboliite, mis erituvad märksa kauem kui peamine metaboliit.
Estrite tuvastamiseks on nüüd olemas ka teine meetod. Mõned laborid suudavad tuvastada muutumatuid steroidestrid otse verest või kuivatatud veretilkadest. Kuna organism ise selliseid estreid ei tooda, peetakse nende leidmist üheseks tõendiks väljastpoolt organismi manustamise kohta. Pika toimega depoo võib tuvastatavat ajavahemikku veelgi pikendada.
Õiguslik seisund Saksamaal
Drostanoloon kuulub retseptiravimite hulka. Drostanoloonenanthaadi puhul lisandub üks eripära: puudub heakskiidetud preparaat, mille alusel saaks retsepti väljastada. Saksamaal vajab ravimpreparaat AMG § 21 kohaselt müügiluba. Heakskiiduta ravimi valmistamine, turuleviimine või importimine on ravimiseaduse järgi karistatav.
Samal ajal kohaldub dopinguvastane seadus. Selle lisas on drostanoloon nimeliselt loetletud ning loetelu hõlmab sõnaselgelt ka nimetatud ainete estreid ja sooli. Seega kuulub selle alla nii enantaat kui ka propionaat. Muu hulgas on keelatud valmistamine, kauplemine ja üleandmine dopingueesmärgil. Omandamine, valdamine ja importimine on karistatavad, kui tegemist on märkimisväärse kogusega ning eesmärk on spordis dopingu kasutamine. Asjakohased piirmäärad on sätestatud dopingainete koguste määruses.
Organiseeritud võistlusspordis osalejad, kes kuuluvad testimisbaasidesse, rikuvad lisaks enesedopingu keeldu. Lisaks kriminaalõiguslikele tagajärgedele määravad spordiliidud sellistel juhtudel võistluskeelu, mis võib karjääri lõpetada. Ka välismaalt saatmine ei muuda õiguslikku olukorda. Toll konfiskeerib sellised saadetised regulaarselt.
Korduma kippuvad küsimused drostanoloonenantaat 200 kohta
Kas drostanoloonenantaat on sama mis varasem kaubamärgipreparaat?
Ei. Kliinikutes kunagi kasutatud preparaat, mida tunti mõnel pool Euroopas Masteroni nime all, sisaldas drostanoloonpropionaati. Enantaatestriga kaubamärgipreparaati pole kunagi olemas olnud. Nimetused, mis need kaks segamini ajavad, pärinevad subkultuurist, mitte meditsiinist.
Kas enantaat muutub organismis propionaadiks?
Ei. Mõlemad estrid lõhustatakse veres ja mõlemal juhul jääb järele sama vaba drostanoloon. Erinevus seisneb ainult selles, kui kiiresti see toimub.
Kui kaua püsib aine organismis?
Usaldusväärset vastust pole, sest aine kineetikat pole kunagi uuritud. Depoost vabanemine kestab tõenäoliselt märksa kauem kui propionaadi puhul. Ainevahetusprodukte võib uriinis tuvastada ka pärast seda, kui otsene toime on möödunud.
Kas arst saab mind kasutamise ajal jälgida?
Arst ei saa seda preparaati välja kirjutada. Arstiabi on siiski võimalik saada näiteks vereanalüüside, südameprobleemide või pärast lõpetamist tekkiva hormoonipuuduse korral. Paljud perearstipraksised ja sõltuvusnõustamiskeskused tunnevad seda teemat ning pakuvad konfidentsiaalset nõustamist.
Kokkuvõte
Drostanoloonenantaat 200 ühendab põhjalikult kirjeldatud toimeaine estriga, mida pole kunagi meditsiiniliselt uuritud. Keemia põhjal saab nii mõndagi järeldada: see ei muundu östrogeeniks, ei koorma maksa eriliselt ja sellel on pikaajaline depootoime. Inimestel tehtud usaldusväärsed mõõtmised puuduvad aga täielikult.
Tugeva androgeeniga kaasnevad riskid sellest ei muutu. Mõjutatud on hormonaaltelg, viljakus, süda ja veresooned, juuksed ning nahk; naistel lisaks hääl ja menstruaaltsükkel. Pikaajaline depootoime ja kvaliteedikontrolli puudumine ei muuda olukorda paremaks. Oma tervise kohta küsimustega tasub pöörduda perearsti, endokrinoloogi või uroloogi poole.
Meditsiiniline ja õiguslik teave: See tekst käsitleb Drostanoloonenantaat ainult teavitamise eesmärgil. Kogused, ajakavad ja hankimisviisid on tahtlikult välja jäetud ning selle lehe eesmärk ei ole kedagi aine kasutamisele õhutada. Drostanoloonenantaat ei ole kunagi saanud ravimiluba, mistõttu ametiasutused ei ole tõendanud selle tõhusust ega ohutust. Drostanoloon on Saksamaal retseptiravim. Ravimiseaduse (AMG) alusel karistatakse igaüht, kes toodab, impordib või levitab ravimit ilma müügiloata. Dopinguvastases seaduses (AntiDopG) on Drostanoloon koos selle estritega ainete loetelus; isik, kes hangib või hoiab dopinguks mitteväikest kogust, peab arvestama kriminaalmenetlusega. Spordis kehtib WADA koodeksi alusel alaline keeld. Tervisega seotud otsuseid tuleks alati arutada arsti või apteekriga. Hoolimata põhjalikust uurimistööst võib teave ja õiguslik olukord muutuda; nende andmete põhjal tehtud tegevuse eest vastutust ei võeta.