Dihydroboldenon Cypionat 100 ima neobičnu povijest. Prije nego što se ta tvar pojavila kao uljna otopina za injekciju, njezin se prekursor mogao slobodno kupiti u američkim trgovinama dodataka prehrani. Trgovinu je zaustavio tek jedan zakon. Od te djelatne tvari nikad nije nastao lijek, a znanost se njome do danas bavila tek usputno.
U ovom članku dajemo objektivan pregled. Govorimo o kemiji koja stoji iza kratice DHB, malobrojnim dostupnim istraživanjima i razlogu zbog kojeg je upravo ovaj pripravak poznat po bolnim injekcijama. Zatim slijede zdravstveni rizici, otkrivanje dopinga i pravni status u Njemačkoj. Za to vam nije potrebno predznanje iz biokemije.
Što je Dihydroboldenon Cypionat 100?
Iza dugog naziva krije se djelatna tvar s više naziva. U stručnoj literaturi najčešće se naziva 1-testosteron. Na forumima i etiketama češće se mogu vidjeti nazivi dihidroboldenon ili jednostavno DHB. Uvijek je riječ o istoj molekuli: 17β-hidroksi-5α-androst-1-en-3-on.
Kako se tvar nakon injekcije ne bi odmah potrošila, veže se za kiselinu. U ovom je slučaju to ciklopentilpropionska kiselina. Ester je iz medicine poznat po testosteron cipionatu, koji se u SAD-u propisuje već desetljećima. Broj 100 znači 100 mg estera po mililitru otopine.
Ukratko
- 1-testosteron nikad nije razvijen, ispitan ni odobren kao lijek.
- Postoji točno jedno kontrolirano istraživanje na ljudima, a i ono je proučavalo samo jedan prekursor.
- Molekula se ne pretvara u estrogen i nije 17α-metilirana.
- Mnogi korisnici prijavljuju jake bolove nakon injekcije. To nikad nije sustavno istraženo.
- Mogu se očekivati tipične posljedice snažnog androgena, osobito na razinu masnoća u krvi, hormonsku os, kožu i kosu.
- Njemački zakon protiv dopinga izričito navodi 1-testosteron.
Molekula između dviju skupina
Da bismo razumjeli DHB, korisno je pogledati njegove srodne tvari. Testosteron u prvom prstenu steroidne strukture ima dvostruku vezu između atoma ugljika 4 i 5. Enzim 5α-reduktaza uklanja je i pretvara testosteron u dihidrotestosteron, skraćeno DHT. Boldenon, s druge strane, ima dvije dvostruke veze, od kojih je jedna dodatna veza između C1 i C2.
1-testosteron nalazi se točno između. Nedostaje mu dvostruka veza na položaju 4, kao kod DHT-a. Istodobno zadržava dvostruku vezu na položaju 1, kao kod boldenona. Sljedeći pregled to prikazuje pojednostavljeno.
| Tvar | Dvostruka veza C1–C2 | Dvostruka veza C4–C5 | Pretvorba u estrogen |
|---|---|---|---|
| Testosteron | ne | da | da |
| Dihidrotestosteron (DHT) | ne | ne | ne |
| Boldenon | da | da | slabo |
| 1-testosteron (DHB) | da | ne | ne |
Zašto naziv zavarava
„Dihidroboldenon“ zvuči kao da je riječ o jačoj verziji boldenona. To nije točno. Naziv opisuje samo kemijski postupak, odnosno dodavanje dvaju atoma vodika. Farmakološki se molekula ponaša više poput srodnika DHT-a. Snažno se veže za androgeni receptor i ne djeluje putem estrogena.
Usput, ni u tijelu se boldenon gotovo uopće ne pretvara u tu tvar. Pri razgradnji uglavnom nastaju 5β-spojevi, odnosno molekule drukčije prostorne strukture. DHB je 5α-ekvivalent. Laicima se to može činiti cjepidlačenjem, no za antidopinške laboratorije ta je razlika presudna.
Od police s dodacima prehrani do crnog tržišta
Priča o 1-testosteronu ne počinje u farmaceutskim istraživanjima. Iako je molekula sintetizirana još sredinom 20. stoljeća, ostala je tek usputna bilješka u kemijskim radovima. Poznata je postala tek oko 2002. godine.
Tada su proizvođači u SAD-u iskoristili zakonsku rupu. Prodavali su prekursore steroida kao dodatke prehrani, takozvane prohormone. Jedan od njih bio je 1-androstendiol, koji se u trgovinama često reklamirao kao „1-AD“. Tijelo djelomično pretvara taj prekursor u 1-testosteron. Ubrzo su se na policama pojavili i pripravci koji su sadržavali sam 1-testosteron.
Američki Kongres reagirao je Zakonom o kontroli anaboličkih steroida iz 2004. Od siječnja 2005. 1-testosteron i nekoliko njegovih prekursora ondje se smatraju kontroliranim tvarima. Legalna trgovina time je propala. Potražnja je, međutim, ostala, a neregulirani laboratoriji počeli su proizvoditi djelatnu tvar u obliku injekcijskog estera. Svaki današnji proizvod s oznakom DHB potječe iz tog izvora.
Što istraživanja doista pokazuju
Broj ozbiljnih studija o 1-testosteronu može se nabrojiti na prste jedne ruke. Dvije su posebno informativne jer dolaze iz posve različitih područja.
Studija na životinjama iz Kölna i Dresdena
Godine 2006. istraživačka skupina s Njemačkog sportskog sveučilišta u Kölnu, zajedno s istraživačima iz Dresdena, objavila je studiju u stručnom časopisu Toxicology Letters. Najprije su u epruveti ispitali koliko se snažno tvar veže za androgeni receptor. Rezultat: vrlo snažno i vrlo ciljano.
Zatim su kastriranim štakorima ubrizgali djelatnu tvar. Mjerili su težinu mišića zdjeličnog dna, koji služi kao pokazatelj anaboličkog djelovanja. Istodobno su pratili prostatu i sjemene mjehuriće, koji reagiraju na androgene podražaje. Sva tri tkiva znatno su narasla. Autori su stoga opisali 1-testosteron kao snažan androgen s anaboličkim svojstvima. Nisu utvrdili da posebno djeluje na mišiće.
Jedina studija na ljudima
Na ljudima nije testiran sam 1-testosteron, nego njegov prekursor nazvan 1-androstendion. Istraživačka skupina iz SAD-a objavila je rezultate 2014. u časopisu Journal of Applied Physiology. Sedamnaest mladih muškaraca s iskustvom u treningu snage četiri je tjedna uzimalo ili pripravak ili placebo, a pritom su nastavili trenirati.
Sudionici koji su uzimali djelatnu tvar povećali su nemasnu tjelesnu masu. Istodobno im je HDL-kolesterol, odnosno zaštitna masnoća u krvi, pao za više od trećine. LDL je porastao, kao i vrijednost kreatinina u bubrezima. Istraživači su svojem radu dali jasan naslov: pripravak poboljšava rezultate treninga, ali narušava zdravlje korisnika.
Ovu studiju ne treba precjenjivati. Skupina je bila mala, trajanje kratko, a ne zna se koliko se prekursora zapravo pretvara u 1-testosteron. Rezultati se ne mogu izravno prenijeti na injekcijski cipionat. Ipak, pokazuju u kojem smjeru mogu krenuti vrijednosti u krvi.
Koliko su pouzdana saznanja?
| Pitanje | Stanje dokaza | Izvor |
|---|---|---|
| Vezanje za androgeni receptor | dobro potkrijepljeno | Laboratorijski pokusi i pokusi na životinjama |
| Anaboličko i androgeno djelovanje | potvrđeno, ali samo na štakorima | Pokusi na životinjama iz 2006. |
| Utjecaj na lipide u krvi i bubrege | naznake iz male studije | Prekursor testiran na ljudima, 2014. |
| Trajanje djelovanja estera cipionata | samo izvedeno | Analogija s testosteron-cipionatom |
| Dugoročne posljedice | potpuno nepoznato | nema podataka |
| bol pri injekciji | često se spominje, nikad nije istraženo | iskustva korisnika |
ester cipionata i podatak 100 mg/ml
Ciklopentilpropionska kiselina sastoji se od osam atoma ugljika. Pet od njih tvori mali prsten. Ovaj glomazni lanac čini molekulu topljivijom u mastima pa nakon injekcije polako prelazi iz uljnog depoa u krv. Tek ondje enzimi odvajaju ester i oslobađa se sama djelatna tvar.
Ovo je ponašanje dobro istraženo kod testosteroncypionata. Nitko nije mjerio ponaša li se 1-testosteron na isti način. Ester prvenstveno mijenja način oslobađanja, no osnovna struktura također utječe na to koliko se tvar dobro otapa u ulju i koliko se brzo razgrađuje.
Važan je i izračun koji stoji iza podatka na etiketi. Ester ima vlastitu masu, ali ne djeluje. Od 100 mg dihidroboldenoncypionata nakon odvajanja kiseline ostaje oko 70 mg 1-testosterona. To vrijedi, naravno, samo ako je podatak na bočici uopće točan.
Zašto injekcija tako često boli
Gotovo nijedna tema ne pojavljuje se u izvještajima o DHB-u tako redovito kao bol na mjestu uboda. Mnogi opisuju tvrdu, toplu oteklinu koja traje nekoliko dana. Nekima je neko vrijeme gotovo nemoguće pomicati zahvaćeni mišić. Pouzdanih podataka o tome nema jer nitko nikada nije znanstveno proučio tu pojavu. Ipak, učestalost izvještaja upada u oči.
Mogući uzroci
O uzrocima možemo samo nagađati. Stručnjaci i analize zaplijenjene robe upućuju na više čimbenika koji se mogu međusobno pojačavati:
- Slaba topljivost: Esteri DHB-a očito se teško otapaju u ulju. Zato proizvođači često upotrebljavaju velike količine benzilbenzoata ili benzilnog alkohola, a obje tvari nadražuju tkivo.
- Kristalizacija: Kad temperatura padne, djelatna tvar može se istaložiti. Sitni kristali u mišiću izazivaju upalne reakcije.
- Nedostatna sterilnost: Bez kontrolirane proizvodnje u otopinu mogu dospjeti klice ili bakterijski sastojci. Oni uzrokuju upale, pa čak i apscese.
- Sama djelatna tvar: Neki sumnjaju da 1-testosteron lokalno nadražuje tkivo. To nije dokazano.
Kašalj neposredno nakon injekcije
Neki izvještaji spominju iznenadni nagon na kašalj ubrzo nakon injekcije. Jedno od mogućih objašnjenja jest takozvana plućna mikroembolija uljem. Pritom sićušne kapljice ulja putem krvne žile dospiju u pluća. Ta je pojava dokumentirana uglavnom u ispitivanjima za odobrenje dugodjelujućih pripravaka testosterona. Otežano disanje, bol u prsima ili osjećaj stezanja uvijek su razlog za hitan liječnički pregled.
Zdravstveni rizici
Budući da nema studija, sljedeći se pregled temelji na tri stvari: podacima dobivenima na štakorima, maloj studiji s prekursornom tvari i dobro istraženom profilu rizika drugih snažnih androgena. Ništa ne upućuje na to da bi DHB u tom pogledu bio iznimka.
Krvni lipidi i srce
Androgeni snižavaju HDL i često povisuju LDL. Studija iz 2014. pokazala je upravo takav obrazac već nakon četiri tjedna. Dugoročno takva promjena pogoduje aterosklerozi. Uz to, mnogi steroidi povisuju krvni tlak, zadebljavaju srčani mišić i povećavaju broj crvenih krvnih stanica, zbog čega krv postaje viskoznija.
Bubrezi
Porast kreatinina u spomenutoj studiji samo je naznaka, ništa više. Djelomično se može objasniti povećanjem mišićne mase. Međutim, iz serija slučajeva s bodibilderima poznato je da visoke doze steroida tijekom više godina mogu oštetiti bubrežne filtre. Povišeni krvni tlak dodatno pojačava taj učinak.
Hormonska os i plodnost
Hipotalamus i hipofiza registriraju svaki androgen unesen izvana kao višak. Kao odgovor smanjuju signale testisima, pa se u njima smanjuje vlastita proizvodnja. Posljedice su manji testisi, manje spermija, a nakon prestanka uzimanja često i razdoblje bezvoljnosti i gubitka libida. Kod estera dugog djelovanja cijeli se proces odgovarajuće produljuje.
Koža, kosa i prostata
1-testosteron djeluje na ista tkiva kao DHT. Zato su akne i masna koža česte. Osobe s nasljednom sklonošću gubitku kose moraju računati na brže prorjeđivanje kose. Lijekovi protiv 5α-reduktaze ovdje ne pomažu jer tvar uopće ne treba taj korak. Studija na štakorima pokazala je i znatan rast prostate.
Žene i adolescenti
Žene su posebno osjetljive na tako snažan androgen. Moguće posljedice uključuju hrapaviji ili dublji glas, pojačanu dlakavost tijela, izostanak menstruacije i rast klitorisa. Glas se često više ne oporavi. Kod adolescenata prijeti prerano zaustavljanje rasta u visinu. Rizik je posebno visok za obje skupine jer se depo-ester ne može jednostavno prestati uzimati.
Psihičko stanje
Razdražljivost, problemi sa spavanjem, promjene raspoloženja i povećana agresivnost često se opisuju kod androgena. Kad razina hormona poslije ponovno padne, mnogi navode potištenost i gubitak interesa. Osobe koje već imaju psihičkih poteškoća trebale bi to shvatiti vrlo ozbiljno.
Koje su vrijednosti važne pri pregledu
Tko iskreno razgovara sa svojom liječnicom ili liječnikom obiteljske medicine obično će dobiti uputnicu za ciljanu krvnu pretragu. Sljedeće vrijednosti pružaju najvažnije pokazatelje pri uzimanju androgena. Liječnik koji vodi liječenje procjenjuje što je u pojedinom slučaju odstupajuće.
| Vrijednost | Zašto je važna |
|---|---|
| HDL i LDL | pokazuju promjenu krvnih lipida, koja je već dokumentirana kod 1-testosterona |
| hematokrit | povećava se s brojem crvenih krvnih stanica i povećava rizik od tromboze |
| Kreatinin i eGFR | daju uvid u funkciju bubrega, iako mišićna masa može iskriviti rezultat |
| LH i FSH | otkrivaju koliko je smanjena vlastita proizvodnja hormona u tijelu |
| Krvni tlak | nije laboratorijska vrijednost, ali je jedna od najvažnijih mjernih točaka za srce i bubrege |
Roba s crnog tržišta: za što nitko ne jamči
Za dihidroboldenon ne postoji originalni pripravak s kojim bi se roba mogla usporediti. Svaka bočica potječe iz proizvodnje koju ne nadzire nijedno nadležno tijelo. To konkretno znači da nitko ne provjerava sadrži li proizvod odgovarajuću djelatnu tvar, u kojoj količini, je li otopina sterilna i koja su otapala upotrijebljena.
Antidopinški laboratoriji i carinske službe opetovano pronalaze pogrešno deklarirane proizvode među zaplijenjenim steroidima. Ponekad navedene tvari uopće nema, a ponekad je prisutna neka druga. Kod rijetke djelatne tvari koju je teško proizvesti, poput DHB-a, iskušenje da se zamijeni posebno je veliko. Zato etiketa malo govori o stvarnom sadržaju.
Četiri česte zablude
| Tvrdnja | Što govori protiv toga |
|---|---|
| „Nema estrogena, dakle nema nuspojava“ | Većina rizika androgena ne ovisi o estrogenu, primjerice učinak na HDL, kosu, prostatu i hormonsku osovinu. |
| „DHB je poboljšani boldenon“ | Naziv opisuje samo kemijski sastav. Po učinku je ta tvar sličnija DHT-u. |
| „Prije se prodavao u trgovinama dodacima prehrani, dakle bezopasan je“ | Slobodna prodaja bila je posljedica pravne praznine, a ne provjere sigurnosti. Jedino istraživanje provedeno na ljudima utvrdilo je znatno pogoršanje vrijednosti masnoća u krvi. |
| „Bol je jednostavno dio toga“ | Jaka bol ili bol koja se pojačava može upućivati na infekciju. Apsces je hitno medicinsko stanje, a ne popratna pojava. |
Otkrivanje na doping-testu
Na popisu zabranjenih tvari WADA-e 1-testosteron naveden je pod vlastitim nazivom, uvršten među anaboličke tvari. Tvar je zabranjena u svakom trenutku, dakle i izvan natjecanja. Antidopinški laboratorij u Kölnu opisao je 2000-ih godina koji se razgradni produkti pojavljuju u mokraći. Na tome se temelje današnje metode otkrivanja.
Koliko dugo nakon injekcije cypionata tvar može biti otkrivena nije moguće pouzdano odrediti. Depotni ester znatno produljuje razdoblje tijekom kojeg se izlučuju metaboliti. Osim toga, suvremene su analitičke metode toliko osjetljive da su dovoljne i vrlo male preostale količine.
Pravni položaj u Njemačkoj
Proizvod namijenjen uporabi kod ljudi, koji u tijelu djeluje farmakološki, prema Zakonu o lijekovima smatra se lijekom. Za dihidrobolenon cipionat ne postoji odobrenje za stavljanje u promet. Tko takvo sredstvo stavlja u promet, krši obvezu ishođenja odobrenja prema AMG-u. Uz to, zabranjeno je izdavati lijekove koji se smatraju rizičnima.
Zakon o borbi protiv dopinga još je jasniji. U njegovu je prilogu izričito naveden 1-testosteron, a odredba obuhvaća i estere i druge derivate. Proizvodnja, trgovina i izdavanje u svrhu dopinga kažnjivi su. Za posjedovanje i nabavu to vrijedi od određene količine, koja je utvrđena zasebnom uredbom. Sportašice i sportaši koji sudjeluju na natjecanjima dodatno čine kazneno djelo samodopinga.
Ovisno o slučaju, kazne se kreću od novčanih do višegodišnjih zatvorskih kazni. U teškim slučajevima, primjerice pri komercijalnom postupanju ili izdavanju maloljetnicima, kazneni se raspon znatno povećava. Kod narudžbi iz inozemstva carina može i zaplijeniti pošiljku te pokrenuti istragu.
Česta pitanja o dihidrobolenon cipionatu 100
Jesu li DHB i 1-testosteron doista ista tvar?
Da. Oba naziva označavaju 17β-Hydroxy-5α-androst-1-en-3-on. Naziv 1-testosteron potječe iz stručne literature, dok se dihidrobolenon ustalio ponajprije u trgovini.
Postoji li lijek s ovom djelatnom tvari?
Ne, niti je ikada postojao. Nijedna farmaceutska tvrtka nije podnijela zahtjev za odobrenje ove tvari, ni u Europi, ni u SAD-u, ni drugdje.
Oštećuje li DHB jetru?
Budući da molekula nije 17α-metilirana, smatra se da je opterećenje jetre manje nego kod mnogih steroidnih tableta. Međutim, to nije istraženo. Osim toga, neovisno o tome, pogođeni su i srce, masnoće u krvi i hormonska osovina.
Mogu li se zbog tegoba obratiti liječnici ili liječniku?
Da, svakako. Liječnička je pomoć važna, osobito kod bolnog, otečenog mjesta uboda, problema s disanjem ili odstupanja u nalazima krvi. Liječnička tajna štiti te, a otvoren opis tegoba pomaže u određivanju odgovarajućeg liječenja.
Zaključak
Dihidrobolenon cipionat 100 proizvod je nastao potpuno bez medicinskog razvoja. Put mu je vodio od pravne praznine na američkom tržištu dodataka prehrani izravno do podzemne proizvodnje. Ono što znamo temelji se na pokusu na životinjama, kratkom istraživanju prekursora i iskustvima korisnika.
Ovi malobrojni podaci daju jasnu sliku: snažan androgen bez estrogenskog učinka, koji opterećuje masnoće u krvi, hormonsku osovinu, kožu i kosu. Tome se pridružuju često opisivane bolovi pri injiciranju i potpuno nepoznate dugoročne posljedice. U Njemačkoj je postupanje s tom tvari jasno regulirano i u mnogim je slučajevima kažnjivo.
Odricanje od odgovornosti: Ovaj tekst pruža informacije isključivo o svojstvima, stanju istraživanja i pravnom statusu 1-testosterona. Nije uputa, preporuka ni medicinski savjet. Dihidrobolenon cipionat nije odobreni lijek i u Njemačkoj podliježe Zakonu o lijekovima i Zakonu o borbi protiv dopinga. O zdravstvenim pitanjima posavjetujte se s liječnicom ili liječnikom odnosno službom za savjetovanje o ovisnostima. Za pravna pitanja obratite se odvjetnici ili odvjetniku, koji će ih razmotriti u konkretnom slučaju.