S4 (Andarine)

S4 Andarine di SwissChems: di cosa si tratta davvero

S4 Andarine è uno dei rappresentanti più datati e conosciuti dei SARM. In rete circolano molte promesse al riguardo, ma pochi fatti attendibili. È proprio qui che interviene questo articolo. Spiega in parole semplici che cos’è Andarin, da dove proviene e che cosa ha scoperto finora la ricerca.

Scoprirete inoltre perché la sostanza non è mai stata immessa sul mercato come farmaco. Illustreremo gli effetti collaterali descritti e il quadro normativo in Germania e nell’UE. Il testo è rivolto a chi si avvicina per la prima volta all’argomento. Non è quindi necessaria alcuna conoscenza preliminare di ormoni o farmacologia.

Una premessa: Andarin è una sostanza a fini di ricerca, non un medicinale. Questa pagina ha lo scopo di informare, non di incoraggiarne l’uso. Indichiamo chiaramente gli aspetti ancora poco conosciuti dalla scienza. In questo modo potrete valutare meglio le affermazioni presenti nei forum, nei video o nella pubblicità.

Che cos’è un SARM?

SARM sta per «modulatore selettivo del recettore degli androgeni». Il termine sembra complicato, ma è facile da spiegare. Gli androgeni sono ormoni sessuali maschili; il più noto è il testosterone. Agiscono legandosi al recettore degli androgeni. Questo recettore è presente in molti tessuti del corpo, ad esempio nei muscoli, nelle ossa, nella prostata, nella pelle e nei follicoli piliferi.

Il testosterone attiva questo recettore in modo uniforme in tutto il corpo. Favorisce quindi la crescita muscolare, ma agisce anche sulla prostata, sulla pelle e sui capelli. I SARM avrebbero dovuto cambiare questa situazione. L’idea dei ricercatori era sviluppare un principio attivo che agisse soprattutto sui recettori di muscoli e ossa, risparmiando in gran parte gli altri tessuti. La parola «selettivo» descrive proprio questo obiettivo.

Perché i SARM non sono steroidi?

Dal punto di vista chimico, i SARM come Andarin non hanno nulla a che vedere con gli steroidi. Gli steroidi possiedono una struttura tipica composta da quattro anelli di carbonio uniti tra loro. I SARM hanno invece una struttura diversa. Andarin, ad esempio, è stato derivato da molecole sviluppate in origine come antiandrogeni contro il cancro alla prostata.

Ne deriva una differenza importante. L’enzima aromatasi non converte Andarin in estrogeni. Anche l’enzima 5-alfa-reduttasi non lo trasforma in DHT. Tuttavia, «non è uno steroide» non significa affatto «è innocuo». Anche i SARM interferiscono con l’equilibrio ormonale, come illustrato nelle sezioni seguenti.

Origine e storia di Andarin

Andarin è stato sviluppato alla fine degli anni 1990 presso la University of Tennessee. In seguito, l’azienda farmaceutica statunitense GTx ha proseguito lo sviluppo. In laboratorio, il principio attivo era identificato con le denominazioni S-4 e GTx-007. Da qui deriva anche il nome oggi più comune «S4».

I ricercatori avevano preso in considerazione diverse patologie. Tra queste, la perdita di massa muscolare nelle malattie gravi, l’osteoporosi e l’ingrossamento benigno della prostata. Inizialmente, Andarin ha dato risultati promettenti negli studi sugli animali. I ratti sottoposti a orchiectomia hanno recuperato massa muscolare con Andarin. Allo stesso tempo, la prostata è cresciuta molto meno rispetto a quanto osservato con il testosterone.

Perché lo sviluppo è stato interrotto?

Nonostante questi risultati, Andarin non è mai andato oltre le prime fasi degli studi. GTx si è concentrata invece su un principio attivo correlato chiamato Enobosarm, meglio noto come Ostarin. Tra le possibili ragioni figurano i disturbi visivi descritti in relazione ad Andarin. Per questo motivo, i dati pubblicamente disponibili sugli studi condotti sull’uomo sono molto limitati.

Per voi questo significa che quasi tutto ciò che si sa su Andarin proviene da esperimenti cellulari, studi sugli animali e testimonianze personali. Da queste fonti è possibile trarre solo conclusioni limitate e non definitive sugli effetti e sulla sicurezza nell’uomo.

Come agisce Andarin?

Andarin si lega con elevata affinità al recettore degli androgeni. Gli specialisti lo definiscono un agonista parziale. Ciò significa che attiva il recettore, ma non completamente come il testosterone o il DHT. L’intensità dell’attivazione varia a seconda del tessuto.

Selettività tissutale: teoria e realtà

Negli studi sui ratti, Andarin ha agito con relativa intensità sui muscoli e sulle ossa. Sulla prostata e sulle vescicole seminali, invece, l’effetto è stato più debole. È proprio questa distribuzione a rendere i SARM così interessanti per la ricerca.

Tuttavia, questa selettività non è assoluta. Andarin agisce anche su altri tessuti, seppure in misura minore. Inoltre, i risultati degli studi sugli animali non possono essere trasferiti automaticamente all’uomo. La selettività effettiva di Andarin nell’uomo non è mai stata verificata in studi su larga scala.

Influenza sugli ormoni prodotti dall’organismo

Il cervello rileva quando il recettore degli androgeni viene attivato maggiormente. Di conseguenza riduce la produzione dei messaggeri LH e FSH. Normalmente questi ormoni segnalano ai testicoli di produrre testosterone e spermatozoi. Se il segnale diminuisce, cala anche la produzione endogena. Con Andarin questo effetto è probabilmente più lieve rispetto agli steroidi. Tuttavia non è escluso e, negli studi sull’uomo, è stato misurato con SARM correlati.

Farmacocinetica: per quanto tempo Andarin rimane nell’organismo?

Andarin è disponibile per via orale. Viene quindi assorbito attraverso l’intestino e non deve essere iniettato. Questo rappresentava un importante vantaggio per il suo sviluppo come farmaco. Negli studi sugli animali l’emivita era di poche ore. Per l’uomo esistono pochissimi dati pubblicati al riguardo.

Il fegato metabolizza Andarin attraverso diverse vie. Si formano così vari prodotti di degradazione, detti metaboliti. I laboratori antidoping hanno sviluppato metodi mirati per rilevare questi metaboliti nelle urine. Per questo Andarin può essere rilevato anche per un certo periodo dopo l’ultima assunzione.

S4 Andarine a confronto con altri SARM

Andarin è solo uno dei tanti SARM. La panoramica seguente presenta alcuni composti noti e mostra soprattutto quanto sia diverso il livello di ricerca disponibile.

È evidente che, a oggi, nessun SARM ha ottenuto l’autorizzazione come medicinale. Persino Enobosarm, il composto più studiato, non ha raggiunto importanti obiettivi negli studi su larga scala. Per Andarin i dati disponibili sono ancora più scarsi.

Effetti collaterali e rischi di S4 Andarine

Poiché gli studi sull’uomo sono pochissimi, anche il profilo degli effetti collaterali è noto solo in modo incompleto. Le informazioni seguenti si basano su dati sugli animali, risultati relativi a SARM correlati e segnalazioni di casi. Ciò significa anche che rischi rari o a lungo termine potrebbero semplicemente non essere ancora stati individuati.

Disturbi della vista

L’effetto collaterale più noto di Andarin riguarda la vista. Sono stati segnalati una tonalità giallastra nella visione e difficoltà ad adattarsi al buio. Di notte, le persone interessate vedono peggio. Il meccanismo preciso non è stato chiarito. Si ipotizza che Andarin o i suoi prodotti di degradazione interagiscano con strutture della retina. Non è stato studiato a sufficienza se questi effetti scompaiano sempre del tutto.

Questo effetto collaterale ha conseguenze molto pratiche. Chi vede peggio di notte mette in pericolo sé stesso e gli altri, per esempio mentre guida.

Effetti collaterali ormonali

• Riduzione della produzione di testosterone: le possibili conseguenze sono stanchezza, calo della libido e abbassamento dell’umore.
• Fertilità ridotta: una diminuzione di LH e FSH può ridurre la produzione di spermatozoi.
• Mascolinizzazione nelle donne: per esempio voce più profonda, aumento della crescita dei peli e irregolarità del ciclo.

Lipidi nel sangue e sistema cardiovascolare

Negli studi su SARM correlati, il colesterolo HDL, quello «buono», è talvolta diminuito in modo significativo. Un livello basso di HDL è considerato un fattore di rischio per le malattie cardiovascolari. Non è chiaro se lo stesso valga nella stessa misura per Andarin. Tuttavia, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense mette in guardia in generale contro i SARM e cita possibili rischi per il cuore e i vasi sanguigni.

Sovraccarico epatico

Nella letteratura medica sono stati descritti diversi casi di danni epatici dopo l’assunzione di prodotti a base di SARM. I casi riguardavano soprattutto altri SARM, come Ligandrol o Ostarin. I tipici segnali d’allarme sono l’ingiallimento della pelle o degli occhi, urine scure, prurito e dolori nella parte superiore dell’addome. Se compaiono questi sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente a un medico.

Qualità del prodotto incerta

Un rischio importante riguarda i prodotti stessi. Uno studio del 2017, pubblicato sulla rivista scientifica JAMA, ha analizzato 44 prodotti a base di SARM acquistati online. Solo poco più della metà conteneva effettivamente un SARM. Per molti prodotti, la quantità di principio attivo non corrispondeva a quella indicata in etichetta. Alcuni contenevano altre sostanze non dichiarate. Per questo, per i laboratori che lavorano con queste sostanze è importante disporre di un certificato di analisi (CoA) rilasciato da un ente di controllo indipendente.

Miti e fatti su S4 Andarine

Pochi argomenti sono influenzati da forum e social media quanto i SARMs. Molte affermazioni sembrano convincenti, ma non reggono a un esame approfondito. La seguente panoramica confronta alcune affermazioni diffuse con le conoscenze attuali.

Uno dei motivi di questi miti è semplicemente il marketing. Chi vende prodotti tende a sottolinearne i vantaggi e a tacere le lacune. Inoltre, molte testimonianze si basano su prodotti il cui contenuto non è mai stato verificato. Ciò che qualcuno ha sperimentato «con S4» potrebbe quindi essere dovuto altrettanto bene a una sostanza completamente diversa.

Che ruolo ha oggi Andarine nella ricerca?

Oggi Andarine ha un ruolo minimo nello sviluppo dei farmaci. La ricerca sui SARMs continua, ma si concentra su principi attivi più recenti. Si studiano, ad esempio, possibili impieghi per la perdita di massa muscolare nei pazienti oncologici, il declino della massa muscolare con l’età o alcune forme di tumore al seno.

Andarine resta comunque interessante per la ricerca scientifica. È considerato uno dei primi esempi di come sia possibile ottenere selettività tissutale sul recettore degli androgeni. Inoltre, i laboratori antidoping utilizzano materiale di riferimento di Andarine per sviluppare e verificare i propri metodi di rilevamento. Il principio attivo compare occasionalmente anche nella ricerca di base sul legame ai recettori e sul metabolismo. In tutti questi casi si tratta di attività di laboratorio controllate, non di uso umano.

Situazione giuridica in Germania e nell’UE

Circolano molti malintesi sui SARMs. Spesso si dice che siano «legali» perché si possono acquistare su Internet. La questione non è così semplice.

Nessun medicinale autorizzato

Andarine non è autorizzato come medicinale né in Germania né nell’UE. Ai sensi della legge tedesca sui medicinali (AMG), una sostanza destinata a influenzare le funzioni dell’organismo umano è considerata un medicinale. Immettere sul mercato un medicinale del genere senza autorizzazione è vietato. Per questo i SARMs vengono generalmente offerti come «sostanze chimiche per la ricerca». Questa dicitura, tuttavia, non cambia il fatto che l’uso umano non è né previsto né consentito.

Non è un integratore alimentare

Alcuni fornitori vendono SARMs come integratori alimentari. Nell’UE non è consentito. Le autorità di controllo degli alimenti e le dogane contestano regolarmente questi prodotti. Inoltre, le autorità europee lanciano ripetutamente avvisi sui prodotti contenenti SARMs attraverso il proprio sistema di allerta rapida.

Legge antidoping e sport

I SARMs rientrano nell’ambito della legge tedesca antidoping (AntiDopG). Il commercio, la cessione e l’immissione sul mercato a fini di doping sono punibili. Chi pratica sport agonistico organizzato commette un reato già con l’uso. La WADA inserisce Andarine nella classe S1.2 delle sostanze anabolizzanti vietate. È vietato in qualsiasi momento, durante e fuori dalle competizioni. Negli ultimi anni, numerosi atleti sono stati squalificati dopo essere risultati positivi ai test per i SARMs.

Situazione in altri Paesi

Andarine non è autorizzato nemmeno negli USA. La FDA ha inviato ripetutamente lettere di avvertimento alle aziende che commercializzano SARMs come integratori alimentari. In Australia i SARMs sono disponibili solo su prescrizione, che in pratica non viene rilasciata per Andarine. Le normative variano, ma non esiste in nessun luogo una modalità «legale» per l’uso umano.

Informazioni su SwissChems

SwissChems è un fornitore di sostanze per la ricerca, tra cui diversi SARMs e peptidi. I prodotti sono contrassegnati come materiale destinato ad attività di laboratorio e ricerca. Per i dati sulla purezza di un lotto specifico, consultate il relativo certificato di analisi. [Bitte ergänzen: Link zum CoA bzw. Prüflabor der aktuellen Charge.]

Un consiglio per valutare qualsiasi fornitore: verificate che il certificato provenga da un laboratorio indipendente, che il numero di lotto corrisponda a quello riportato sull’etichetta e che la data dell’analisi sia recente. Questi tre aspetti dicono più sulla qualità di qualsiasi affermazione pubblicitaria.

Conservazione e manipolazione in laboratorio

Andarine va conservato in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce. Le soluzioni vanno tenute in contenitori ben chiusi per evitare evaporazioni o contaminazioni. Come per tutte le sostanze chimiche per la ricerca, è necessario impedire l’accesso a bambini e persone non autorizzate. In laboratorio, i guanti protettivi e le corrette procedure di lavoro sono standard.

Domande frequenti su S4 Andarine

S4 Andarine è uno steroide?

No. Dal punto di vista chimico, Andarine non è uno steroide, ma un SARM non steroideo. Agisce però sullo stesso recettore del testosterone e può quindi causare effetti collaterali ormonali simili.

S4 Andarine è legale in Germania?

Andarin non è un medicinale autorizzato e non può essere venduto per l'uso umano. Inoltre, per scopi di doping si applica la legge antidoping. La sostanza è sempre vietata nello sport.

A cosa è dovuta la sfumatura gialla nella vista?

Questo disturbo visivo è l'effetto collaterale più noto di Andarin. Si manifesta con una tonalità giallastra e una visione peggiore al buio. Il meccanismo esatto non è ancora stato chiarito.

Andarin è più sicuro del testosterone?

Non è possibile affermarlo seriamente. Il testosterone è studiato da decenni ed è autorizzato come medicinale. Andarin, invece, non è mai stato studiato a sufficienza nell'uomo. Rischi meno noti non significano automaticamente rischi minori.

È possibile rilevare Andarin in un test antidoping?

Sì. I laboratori antidoping possono rilevare Andarin e i suoi prodotti di degradazione nelle urine. I test positivi ai SARM hanno già portato a numerose squalifiche.

Piccolo glossario: termini tecnici spiegati in modo semplice

Chi si avvicina per la prima volta ai SARM incontra subito molti termini tecnici. Questo breve elenco aiuta a orientarsi.

• Recettore degli androgeni: sito di legame nelle cellule attraverso il quale gli ormoni maschili esercitano i loro effetti.
• Agonista: sostanza che attiva un recettore. Un agonista parziale lo attiva solo in parte.
• Selettività tissutale: capacità di un principio attivo di agire più intensamente in determinati tessuti rispetto ad altri.
• Emivita: tempo necessario perché metà di una sostanza venga eliminata dall'organismo.
• Metabolita: prodotto di degradazione che si forma durante il metabolismo di un principio attivo.
• LH e FSH: messaggeri prodotti dall'ipofisi che regolano la produzione di ormoni e spermatozoi nei testicoli.
• Colesterolo HDL: forma di grasso nel sangue considerata protettiva per i vasi sanguigni.
• Certificato di analisi (CoA): rapporto di laboratorio che conferma l'identità e la purezza di un lotto di sostanza.
• Studio clinico: indagine pianificata sull'uomo che valuta efficacia e sicurezza in più fasi.

Conclusioni

S4 Andarine un tempo era considerato una promessa della ricerca. L'idea di un principio attivo che rafforzi muscoli e ossa senza mascolinizzare tutto il corpo è ancora oggi affascinante. In pratica, tuttavia, Andarin è rimasto bloccato nelle prime fasi di studio. I disturbi visivi e le questioni irrisolte sulla sicurezza hanno avuto un ruolo.

Oggi Andarin è una sostanza esclusivamente a uso di ricerca e priva di autorizzazione. I dati sull'uomo sono scarsi, la situazione giuridica è chiara e la qualità di molti prodotti è discutibile. Chi si interessa ai SARM dovrebbe conoscere questi fatti. Uno sguardo onesto agli studi e ai rischi è più utile di qualsiasi promessa trovata nei forum o nella pubblicità.