Swisschem TB-500 är först och främst en burk med kapslar där två namn står angivna. Det första är ett varumärke. Det andra är beteckningen på en liten peptid som framställts i laboratorium och härletts från ett protein i våra celler. Den som är intresserad av produkten bör betrakta namnen var för sig. Varumärket säger något om förpackningen, medan peptiden avgör verkan, riskerna och den rättsliga statusen.
På den här sidan går vi igenom ämnet steg för steg. Först reder vi ut vad en varumärkesetikett på en peptid egentligen kan säga. Därefter tittar vi in i verkstaden: hur sådana kedjor tillverkas och vilka fel som vanligtvis uppstår. Sedan tar vi upp den naturliga förebilden tymosin β4, forskningsläget och frågan om varför peptider så sällan fungerar som kapslar. Avslutningsvis går vi igenom risker, idrottsregler, den rättsliga statusen och vanliga frågor.
Kortfattat
| Fråga | Kort svar |
|---|---|
| Vad ska kapseln innehålla? | Enligt etiketten TB-500, vanligen den sjudelade delen Ac-LKKTETQ från cellproteinet tymosin β4 |
| Vad betyder namnet Swisschem? | Det identifierar produkten, inte innehållet. Det säger inget om ursprung eller kontroll |
| Finns det studier på människor? | Endast med hela proteinet, och då som infusion, gel eller ögondroppar – aldrig med fragmentet |
| Fungerar det att svälja? | Okänt. Det finns inte en enda mätning av fragmentet efter oralt intag |
| Vad gäller juridiskt? | Utan godkännande som läkemedel, inte tillåtet som livsmedel, alltid förbjudet inom idrotten |
Swisschem TB-500: vad varumärket och etiketten säger
Ett varumärke är ett igenkänningstecken. Det hjälper till att skilja en produkt från andra i butikshyllan eller i samtal. Juridiskt är det dock varken ett kvalitetsbevis eller en ursprungsangivelse. Även om ”Swisschem” för tankarna till Schweiz innebär det inte att produkten har tillverkats eller kontrollerats där. Såvitt vi vet har den schweiziska läkemedelsmyndigheten Swissmedic inte godkänt vare sig TB-500 eller tymosin β4 som läkemedel.
För peptider tillkommer en särskild omständighet. Handelsnamnet TB-500 används för olika molekyler. Vanligtvis handlar det om en kort sekvens på sju aminosyror, men ibland om hela proteinet med 43 byggstenar. En informativ etikett bör därför uppge mer än bara handelsnamnet. Följande uppgifter är särskilt användbara:
- Den exakta sekvensen: alltså om det är Ac-LKKTETQ eller hela tymosin β4 som avses.
- Peptidinnehåll eller bruttovikt: om mängdangivelsen avser rent peptid eller det uppvägda pulvret.
- Saltform: vilken motjon peptiden föreligger med, ofta acetat eller trifluoracetat.
- Batch och datum: ett batchnummer som gör det möjligt att koppla ett analyscertifikat till produkten samt ett utgångsdatum.
- Ansvarig adress: en adress där det faktiskt går att ställa frågor.
Om någon av dessa uppgifter saknas blir det svårt att bedöma innehållet. Det gäller oavsett varumärke. En utförlig etikett är dock fortfarande bara ett påstående så länge ingen utanför leveranskedjan kontrollerar innehållet.
Så framställs peptider i laboratoriet
Korta peptider som TB-500-fragmentet framställs numera nästan alltid kemiskt. Grundprincipen kallas fastfassyntes. Den amerikanske kemisten Robert Bruce Merrifield utvecklade metoden på 1960-talet och fick Nobelpriset i kemi för den 1984. Den första aminosyran fästs då vid små plastkulor. Sedan kopplar man på byggsten efter byggsten, sköljer bort överflödiga kemikalier efter varje steg och lösgör till sist den färdiga kedjan från bärarmaterialet.
Metoden är elegant, men inte felfri. Om en koppling inte lyckas helt saknar en del av kedjorna en byggsten. Fackfolk talar om deletionssekvenser. Andra kedjor bryts i förtid, och ibland övergår en aminosyra till sin spegelvända form. Sådana biprodukter liknar målmolekylen mycket. Därför måste de avlägsnas genom en omfattande rening.
Vad ett analyscertifikat kan visa
Seriös peptidanalys bygger oftast på två metoder. Högupplösande vätskekromatografi, förkortat HPLC, separerar blandningen och visar hur stor andel huvudprodukten utgör. Men metoden avslöjar inte ensam vilken molekyl huvudprodukten faktiskt är. För det krävs masspektrometri, som mäter molekylernas vikt. Först när resultaten från båda metoderna läggs samman får man en användbar bild.
Även då finns det en lucka. Frystorkade peptider innehåller, utöver den aktiva substansen, också vatten och joner från tillverkningen, till exempel rester av trifluorättiksyra. Den faktiska peptidandelen i pulvret är därför ofta märkbart lägre än den uppvägda vikten. Ett certifikat som bara anger ett högt HPLC-värde säger alltså inte mycket om mängden i det enskilda preparatet. Dessutom gäller ett certifikat alltid bara den analyserade satsen.
Förebilden: Thymosin β4
Namnet Thymosin härstammar från en tid då forskare letade efter immunbudbärare i kalvars brässen. Arbetet ledde fram till ett extrakt som blev känt som ”Thymosin-fraktion 5”. Det innehöll dussintals små proteiner som man efter hand beskrev ett i taget. Vissa klassificerades som alfa-thymosiner, andra som beta-thymosiner. Trots det gemensamma namnet är dessa grupper kemiskt knappast besläktade.
Thymosin β4 visade sig vara en överraskning. Det är inte en budbärare från brässen, utan ett av de vanligaste proteinerna inuti många av kroppens celler. Dess gen finns på X-kromosomen och en närbesläktad variant på Y-kromosomen. Hos människor hör även Thymosin β10 och β15 till samma familj.
En lagerhållare i cellens skelett
Thymosin β4:s huvuduppgift har med aktin att göra. Aktin är ett protein som kan bilda trådar och på så sätt forma cellens inre skelett. För att cellen ska kunna röra sig, dela sig och ändra form måste den hela tiden bygga upp och bryta ned dessa trådar. Thymosin β4 håller då fast enskilda aktinbyggstenar, en per molekyl. På så sätt finns ett förråd tillgängligt utan att trådar bildas oplanerat.
För den här bindningen är en sektion mitt i proteinet särskilt viktig. Den innehåller motivet LKKTET, som i liknande form också förekommer i andra aktinbindande proteiner. Just den här sektionen, kompletterad med ytterligare en aminosyra, utgör TB-500-fragmentet. Man har alltså inte skurit ut vilken bit som helst, utan den del som binder aktin. Om fragmentet på egen hand har kvar det fullständiga proteinets övriga egenskaper är en annan fråga.
Vad forskningen visar
De flesta resultat kommer från cellodlingar och djurförsök med det fullständiga proteinet. Framför allt noterades effekter på cellmigration, nybildning av blodkärl och inflammationsprocesser. Översikten nedan ordnar beläggen efter hur starka slutsatser de medger.
| Nivå | Thymosin β4 (fullständigt) | TB-500-fragmentet |
|---|---|---|
| Cellodling | Många arbeten om cellmigration, kärlnybildning och inflammationssignaler | Enstaka försök, delvis med liknande påverkan på cellmigration |
| Djurförsök | Studier av hudsår, hornhinna, hjärtinfarkt, hjärnskada och hårväxt hos gnagare | Få data; i praktiken inga data om senor, ledband och muskler |
| Tidiga studier på människor | Infusion till friska personer, gel på sår, ögondroppar | Inget |
| Godkännande | I inget land | I inget land |
Styrkor och svagheter i djurdata
Positivt är att Thymosin β4 har undersökts vid många oberoende laboratorier. Sår hos råttor och möss läkte snabbare i flera studier, och skador på hornhinnan läkte snabbare. En uppmärksammad studie från 2004 beskrev dessutom kraftigare hårväxt hos gnagare. När det gäller hjärtat kunde senare forskargrupper däremot bara delvis bekräfta de tidiga, mycket optimistiska resultaten.
Försöksupplägget är också viktigt. I de flesta studier injicerades proteinet eller applicerades direkt på vävnaden. Resultaten kan inte överföras till kapslar. Det saknas nästan helt tillförlitliga studier för just den användning som TB-500 marknadsförs för inom idrotten. Detta gäller framför allt återhämtning av senor och muskler.
Kliniska studier
Endast fullständigt Thymosin β4 har prövats på människor. En infusion till friska frivilliga tolererades väl i en tidig säkerhetsstudie. Geler på kroniska sår och ögondroppar vid hornhinneskador visade tecken på nytta i vissa undergrupper, men uppfyllde inte heller flera av de viktigaste målen. Inget av dessa forskningsprogram har lett till ett godkännande. Det går inte att dra några slutsatser om vare sig effekt eller tolerabilitet för fragmentet i kapslar utifrån detta.
Peptider som kapslar: jämförelsen med riktiga läkemedel
Det finns faktiskt godkända peptidläkemedel som tas via munnen. En titt på dem visar hur höga kraven är. Desmopressin, en peptid med nio byggstenar, har förskrivits i tablettform i årtionden. Av den mängd som sväljs når dock bara ungefär en tusendel blodet. Läkemedlet fungerar ändå eftersom kroppen reagerar extremt känsligt på det.
Ännu mer talande är semaglutid i tablettform. För att peptiden över huvud taget ska kunna passera magsäcken innehåller tabletten ett specialutvecklat hjälpämne som främjar upptaget genom magslemhinnan. Även då når högst omkring en procent blodet, vilket innebär att tabletten måste innehålla betydligt mer aktiv substans än injektionen. Ett tredje exempel är ciklosporin. Det har en ringformad struktur och är kemiskt skyddat på flera ställen, vilket gör det motståndskraftigt mot matsmältningsenzymer.
TB-500-fragmentet har inga av dessa egenskaper. Det är en öppen, linjär kedja med två lysiner direkt intill varandra, där matsmältningsenzymet trypsin helst klyver. Kapslar av den här typen innehåller normalt ingen särskild upptagsförstärkare enligt innehållsdeklarationen. Ingen har hittills publicerat hur mycket fragment som faktiskt når blodomloppet efter oral användning.
Risker och hur säkra de är
Eftersom data från människor saknas bygger varje bedömning på biologiska mekanismer, djurstudier och allmänna erfarenheter av oreglerade produkter. Tabellen skiljer därför mellan vad en risk grundas på och hur säker bedömningen är.
| Möjlig risk | Underlag | Hur säker? |
|---|---|---|
| Främjande av tumörtillväxt eller spridning | Förhöjda nivåer av beta-tymosiner i flera tumörtyper; ökad cellmigration i laboratoriemodeller | Teoretiskt underbyggt, inte undersökt på människor |
| Felaktigt eller förorenat innehåll | Oenhetligt handelsnamn, typiska biprodukter från syntesen, avsaknad av myndighetskontroll | Väl belagt på den oreglerade marknaden |
| Allergiska eller immunologiska reaktioner | Främmande peptider och syntesrester | Möjligt, frekvensen är okänd |
| Oklara långtidseffekter | Påverkan på kärlbildning och cellstomme, inga långtidsstudier | Helt oklart |
| Fördröjd behandling | Skadan bedöms inte av läkare eftersom man förlitar sig på produkten | Troligt och kan förebyggas |
Utifrån dessa punkter finns det grupper som bör iaktta särskild försiktighet:
- Personer med pågående eller tidigare cancersjukdom samt personer med en familjehistoria av tumörer
- Gravida, ammande samt barn och ungdomar
- Personer med autoimmuna sjukdomar eller kända allergier mot läkemedel
- Personer med störningar i blodbildningen
- Idrottare som omfattas av dopingkontroller
Den som redan har tagit kapslar och märker av besvär bör ta upp det med läkare och ta med dosen. Ovanliga hudutslag, svullnader eller andningsbesvär är skäl att omedelbart söka hjälp. Vid ett akut nödläge är 112 rätt nummer.
TB-500 inom idrotten
På Världsantidopningsbyråns förbudslista står tymosin β4 tillsammans med sina derivat i klass S2. TB-500 nämns uttryckligen som exempel och klassificeras bland ämnen som påverkar tillväxtfaktorer. Förbudet gäller hela tiden, även under intensiva träningsperioder utan tävling. Ett medicinskt undantag är i praktiken inte aktuellt, eftersom det inte finns något godkänt preparat att förskriva.
Analysmetoderna utvecklades först för galopphästar. Numera letar dopinglaboratorier även efter fragmentet och dess korta nedbrytningsprodukter i urinprover från människor. För idrottare innebär detta en reell risk för avstängning. Att produkten tas i kapselform ändrar inte detta.
Juridisk bedömning i Tyskland
- Läkemedelslagstiftning (AMG): En produkt som marknadsförs på grund av sin effekt på kroppen betraktas här i landet som ett läkemedel. TB-500 saknar godkännande, vilket innebär att laglig försäljning inte är möjlig. En tryckt upplysning om forskningsändamål ändrar inte denna klassificering för kapslar som ska sväljas.
- Livsmedelslagstiftning: TB-500 får inte saluföras som kosttillskott. Såvitt vi vet finns det inte upptaget i EU:s förteckning över godkända nya livsmedel.
- Antidopningslagen (AntiDopG): Genom hänvisningen till den internationella förbudslistan är tillverkning, handel och överlåtelse i dopningssyfte straffbart. Vi har inte slutgiltigt kunnat bekräfta om en särskild gräns för innehav av tymosin β4 har fastställts. För elitidrottare i testpooler är själva användningen redan straffbar.
- Import och tull: Försändelser från länder utanför EU kontrolleras. Tullen kan beslagta icke godkända läkemedel och anmäla dem till tillsynsmyndigheterna.
- Schweiz: Såvitt vi känner till saknas även där ett godkännande från Swissmedic. Ett varumärke som låter schweiziskt ändrar inte rättsläget i något av länderna.
Vanliga frågor om Swisschem TB-500
Är Swisschem TB-500 något annat än TB-500 utan varumärke?
Inte kemiskt, förutsatt att etiketten stämmer. Varumärket betecknar produkten, medan peptiden är densamma. Vilken av de två varianterna som finns i en viss dos, alltså fragmentet eller fullängdsproteinet, kan bara avgöras genom sekvensuppgiften och ett motsvarande analyscertifikat.
Kommer Swisschem från Schweiz?
Namnet i sig besvarar inte frågan. Varumärken får väcka associationer utan att ange tillverkningsort. Endast en tillverkaruppgift med adress skulle vara tillförlitlig, och inte ens den säger något om myndighetskontroll.
Hur ser jag om det är fragmentet eller hela proteinet som avses?
Tydligast märks skillnaden på sekvensen eller molmassan. Fragmentet väger knappt 900 g/mol, medan fullständigt Thymosin β4 väger knappt 5000 g/mol. Ett certifikat med masspektrometri anger i regel detta värde.
Varför säljs TB-500 som kapslar när studierna använde injektioner?
Kapslar känns mer bekanta och enklare för många. Det finns dock inga vetenskapliga belägg för att fragmentet tas upp på detta sätt. Peptidens uppbyggnad talar snarare för att den snabbt bryts ned i tarmen.
Kan man ta TB-500 tillsammans med BPC-157?
Den här kombinationen nämns ofta på internet. Den har aldrig undersökts, varken på djur eller människor. Två otillräckligt utforskade ämnen blir inte en bättre dokumenterad produkt tillsammans, utan snarare en källa till fler obesvarade frågor.
Kan en läkare skriva ut TB-500?
Nej. Det finns inget godkänt läkemedel med denna aktiva substans som kan förskrivas. Vid skador finns beprövade alternativ, till exempel diagnostik, fysioterapi och en välplanerad stegring av belastningen.
Slutsats
Swisschem TB-500 kombinerar ett varumärke med en peptid vars förebild är cellproteinet Thymosin β4. Förebilden är väl undersökt och har visat intressanta effekter på sår, hornhinna och hårväxt hos djur. Endast det fullständiga proteinet har undersökts på människor, och inget av programmen ledde till ett godkännande. Det saknas helt data från människor för det korta fragmentet.
Kapselnt gör osäkerheten ännu större. Godkända peptidtabletter kräver specialteknik eller verkar trots att endast en mycket liten mängd tas upp, och inget av detta gäller här. Därtill kommer obesvarade frågor om tumörbiologi och det faktiska innehållet. Ett varumärke löser inget av dessa problem. Försäljning är inte tillåten här, och idrottare riskerar avstängning. Vid skador är idrottsmedicin och fysioterapi ett mer tillförlitligt val.