Το Fluoxymesteron 5 mg αποτελεί ένα ασυνήθιστο κομμάτι της ιστορίας της φαρμακευτικής. Η δραστική ουσία δημιουργήθηκε σε μια εποχή κατά την οποία οι χημικοί μόλις ανακάλυπταν πόσο δραστικά μπορεί να αλλάξει μια ορμόνη ένα μόνο άτομο φθορίου. Το αποτέλεσμα ήταν ένα ανδρογόνο με ισχυρή δράση ακόμη και σε μικρές ποσότητες. Παράλληλα, συγκαταλέγεται στα στεροειδή για τα οποία οι ειδικοί λαμβάνουν ιδιαίτερα σοβαρά υπόψη την επιβάρυνση του ήπατος.
Σε αυτό το άρθρο θα διαβάσετε πώς είναι δομημένο το μόριο και για ποιους σκοπούς προοριζόταν στην ιατρική. Εξηγούμε επίσης τους κινδύνους που προκύπτουν από τα διαθέσιμα δεδομένα των μελετών και τα κενά τους. Τέλος, εξετάζουμε το νομικό καθεστώς στη Γερμανία. Εξηγούμε τους ειδικούς όρους μέσα στο κείμενο, ώστε να μπορείτε να παρακολουθήσετε χωρίς προηγούμενες γνώσεις.
Το Fluoxymesteron με μια ματιά
- Τι είναι: ένα συνθετικό ανδρογόνο με βάση την τεστοστερόνη, τροποποιημένο με ένα άτομο φθορίου, μία επιπλέον υδροξυλομάδα και μία μεθυλομάδα.
- Προέλευση: περιγράφηκε για πρώτη φορά στην επιστημονική βιβλιογραφία το 1956 και λίγο αργότερα κυκλοφόρησε στις ΗΠΑ ως φάρμακο.
- Παλαιότερη χρήση: ανεπάρκεια τεστοστερόνης στους άνδρες, καθυστερημένη εφηβεία και προχωρημένος καρκίνος του μαστού σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση.
- Κύριοι κίνδυνοι: ηπατική βλάβη, δυσμενείς μεταβολές των λιπιδίων του αίματος, πιθανές επιδράσεις στην αρτηριακή πίεση, αρρενοποίηση στις γυναίκες και μεταβολές της διάθεσης.
- Σήμερα: έχει σε μεγάλο βαθμό εκτοπιστεί από την ιατρική και δεν κυκλοφορεί κανένα σκεύασμα στη Γερμανία.
- Νομικό καθεστώς: χορηγείται με ιατρική συνταγή, αναφέρεται ονομαστικά στον νόμο κατά του ντόπινγκ και απαγορεύεται ανά πάσα στιγμή στον αθλητισμό.
Τρεις τροποποιήσεις σε έναν γνώριμο μοριακό σκελετό
Αφετηρία είναι η τεστοστερόνη, η σημαντικότερη ανδρική ορμόνη του φύλου. Δεν είναι κατάλληλη σε μορφή δισκίου, καθώς το ήπαρ τη διασπά σχεδόν πλήρως προτού φτάσει στον οργανισμό. Το Fluoxymesteron αντιμετωπίζει αυτό το πρόβλημα, ενώ επιφέρει και άλλες αλλαγές. Τρία σημεία του μορίου είναι καθοριστικά.
Η ομάδα μεθυλίου στη θέση 17
Όπως πολλά άλλα στεροειδή σε μορφή δισκίου, το Fluoxymesteron φέρει μια μικρή μεθυλομάδα στο άτομο άνθρακα 17. Οι ειδικοί κάνουν λόγο για 17α-αλκυλίωση. Αυτή επιβραδύνει σημαντικά τη διάσπαση κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ. Έτσι, σύμφωνα με παλαιότερα στοιχεία, μεγάλο μέρος της ποσότητας που λαμβάνεται από το στόμα φτάνει στο αίμα. Ωστόσο, αυτή ακριβώς η προστασία συνδέεται στενά με την τυπική επιβάρυνση του ήπατος που προκαλεί αυτή η κατηγορία ουσιών.
Το άτομο φθορίου στη θέση 9
Το ιδιαίτερο χαρακτηριστικό είναι ένα άτομο φθορίου στη θέση 9. Η ιδέα αυτή δεν προήλθε από την έρευνα για τις ανδρικές ορμόνες, αλλά από τη χημεία της κορτιζόνης. Στις αρχές της δεκαετίας του 1950, οι ερευνητές έδειξαν ότι ένα άτομο φθορίου σε αυτή τη θέση πολλαπλασιάζει τη δράση των ορμονών των επινεφριδίων. Έτσι δημιουργήθηκαν φάρμακα όπως η Fludrocortison, η οποία χρησιμοποιείται ακόμη και σήμερα. Η εφαρμογή αυτής της τεχνικής σε ένα ανδρογόνο ήταν το επόμενο λογικό βήμα.
Η υδροξυλομάδα στη θέση 11
Ως τρίτο χαρακτηριστικό, το Fluoxymesteron φέρει μια υδροξυλομάδα στη θέση 11. Και αυτή παραπέμπει περισσότερο στην κορτιζόλη παρά στην τεστοστερόνη. Αυτή η συγγένεια με τις ορμόνες του στρες δεν είναι μια ασήμαντη λεπτομέρεια. Εξηγεί μια ανεπιθύμητη ενέργεια στην οποία θα αναφερθούμε παρακάτω.
Από την έρευνα της κορτιζόνης στο ανδρογόνο
Η ιστορία ξεκινά το 1954. Τότε, οι χημικοί Josef Fried και Emily Sabo περιέγραψαν ότι τα φθοριωμένα κορτικοστεροειδή έχουν πολύ ισχυρότερη δράση από τις αρχικές τους ενώσεις. Η φαρμακευτική βιομηχανία αξιοποίησε αμέσως αυτή την ανακάλυψη. Στην εταιρεία Upjohn, στην πολιτεία Μίσιγκαν των ΗΠΑ, μια ομάδα εφάρμοσε αυτή την αρχή στις ανδρικές ορμόνες. Η πρώτη δημοσίευση για το Fluoxymesteron κυκλοφόρησε το 1956 και την ίδια χρονιά η δραστική ουσία κυκλοφόρησε στην αγορά των ΗΠΑ.
Με την εμπορική ονομασία Halotestin, κυκλοφορούσε σε δισκία των 2, 5 και 10 mg. Αργότερα ακολούθησαν γενόσημα. Κατά διαστήματα υπήρχαν επίσης σκευάσματα στην Ευρώπη, μεταξύ άλλων και στη Γερμανία. Με την πάροδο του χρόνου, ωστόσο, η δραστική ουσία έχασε τη σημασία της. Για την ορμονική υποκατάσταση στους άνδρες επικράτησαν ενέσεις, γέλες και επιθέματα, τα οποία δεν επιβαρύνουν το ήπαρ με τον ίδιο τρόπο. Στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού τη θέση της πήραν πιο στοχευμένα φάρμακα. Σήμερα, η φλουοξυμεστερόνη σπανίζει παγκοσμίως ως εγκεκριμένο φάρμακο.
Για ποιους λόγους χρησιμοποιούσαν οι γιατροί τη φλουοξυμεστερόνη
Το παλαιότερο αμερικανικό φύλλο πληροφοριών για επαγγελματίες υγείας ανέφερε δύο βασικές ενδείξεις. Η μία αφορούσε τους άνδρες και η άλλη τις γυναίκες με καρκίνο. Ο παρακάτω πίνακας τις συνοψίζει.
| Ένδειξη | Αιτία | Σημερινή αξιολόγηση |
|---|---|---|
| Υπογοναδισμός στους άνδρες | Αναπλήρωση ανδρογόνων σε έλλειψη λόγω παθήσεων των όρχεων ή διαταραχών της υπόφυσης | Αντικαταστάθηκε από σκευάσματα τεστοστερόνης χωρίς 17α-μεθυλομάδα |
| Καθυστερημένη εφηβεία | Έναρξη της σωματικής ωρίμανσης σε επιλεγμένα αγόρια | Σήμερα αντιμετωπίζεται με άλλα μέσα και στενή παρακολούθηση |
| Προχωρημένος καρκίνος του μαστού | Παρηγορητική θεραπεία σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, των οποίων ο όγκος ανταποκρίνεται στις ορμόνες | Αντικαταστάθηκε από αντιοιστρογόνα, αναστολείς αρωματάσης και νεότερες δραστικές ουσίες |
Μια ματιά στις μελέτες για τον καρκίνο του μαστού
Το ότι μια ανδρική ορμόνη μπορεί να βοηθήσει στον καρκίνο του μαστού ακούγεται αρχικά αντιφατικό. Ωστόσο, ορισμένοι όγκοι διαθέτουν υποδοχείς ανδρογόνων και τα ανδρογόνα μπορούν να επιβραδύνουν την ανάπτυξη ορμονοεξαρτώμενων κυττάρων. Για τον λόγο αυτό, αμερικανικές ερευνητικές ομάδες μελέτησαν τη φλουοξυμεστερόνη τη δεκαετία του 1980 και στις αρχές της δεκαετίας του 1990, άλλοτε ως μονοθεραπεία και άλλοτε σε συνδυασμό με ταμοξιφαίνη. Ορισμένες μελέτες διαπίστωσαν ότι με τον συνδυασμό ο όγκος ανταποκρινόταν συχνότερα στη θεραπεία. Ωστόσο, δεν τεκμηριώθηκε σαφές όφελος ως προς την επιβίωση. Επιπλέον, υπήρχαν οι χαρακτηριστικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η βαθύτερη φωνή και η αυξημένη τριχοφυΐα. Το ενδιαφέρον για τους υποδοχείς ανδρογόνων στον καρκίνο του μαστού έχει αναζωπυρωθεί, αλλά σήμερα επικεντρώνεται σε νεότερες, πιο στοχευμένες ουσίες.
Τι συμβαίνει στον οργανισμό
Η φλουοξυμεστερόνη συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνων, δηλαδή με το σημείο πρόσδεσης μέσω του οποίου οι ανδρικές ορμόνες ασκούν τη δράση τους. Είναι ενδιαφέρον ότι σε εργαστηριακά πειράματα η σύνδεση αυτή φάνηκε μάλλον ασθενής. Παρ’ όλα αυτά, στον ζωντανό οργανισμό η ουσία έχει έντονη ανδρογονική δράση. Μέχρι στιγμής δεν υπάρχει απλή εξήγηση γι’ αυτό. Πιθανότατα παίζουν ρόλο η παρατεταμένη παραμονή της στον οργανισμό, η υψηλή απορρόφηση από το έντερο και ο μεταβολισμός της, ο οποίος έχει τροποποιηθεί.
Πρακτικά δεν πραγματοποιείται μετατροπή σε οιστρογόνα. Το ένζυμο αρωματάση, το οποίο φυσιολογικά μετατρέπει ένα μικρό ποσοστό τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, δεν μπορεί να επεξεργαστεί αποτελεσματικά το τροποποιημένο μόριο. Γι’ αυτό η ουσία δεν είναι ιδιαίτερα γνωστή για κατακράτηση υγρών μέσω των οιστρογόνων ή για οιστρογονοεξαρτώμενη διόγκωση των μαστών στους άνδρες. Αυτό, ωστόσο, δεν σημαίνει ότι είναι ακίνδυνη, όπως δείχνουν οι επόμενες ενότητες.
Όπως κάθε δραστικό ανδρογόνο, η φλουοξυμεστερόνη καταστέλλει επίσης την παραγωγή ορμονών από τον ίδιο τον οργανισμό. Η υπόφυση ανιχνεύει τα επίπεδα ανδρογόνων και μειώνει την έκκριση των ορμονών LH και FSH που δίνουν το σχετικό σήμα. Ως αποτέλεσμα, οι όρχεις παράγουν λιγότερη τεστοστερόνη και λιγότερα σπερματοζωάρια. Σε υγιείς άνδρες, μετά τη διακοπή μπορεί να χρειαστούν μήνες μέχρι να επανέλθει η ισορροπία αυτού του ρυθμιστικού μηχανισμού.
Μια παρενέργεια μέσω των νεφρών
Στα νεφρά δρα ένα ένζυμο με τη μακροσκελή ονομασία 11β-υδροξυστεροειδική αφυδρογονάση τύπου 2, εν συντομία 11β-HSD2. Η λειτουργία του είναι διακριτική, αλλά σημαντική. Μετατρέπει την κορτιζόλη, την ορμόνη του στρες, σε κορτιζόνη, η οποία είναι σε μεγάλο βαθμό ανενεργή. Έτσι αποτρέπει την πρόσδεση της κορτιζόλης σε έναν υποδοχέα που προορίζεται κανονικά για την ορμόνη αλδοστερόνη. Αυτός ο υποδοχέας αλατοκορτικοειδών ρυθμίζει πόσο αλάτι και νερό κατακρατά ο οργανισμός.
Ελβετική ερευνητική ομάδα έδειξε το 2012, σε πειράματα με κύτταρα, ότι η φλουοξυμεστερόνη αναστέλλει σημαντικά αυτό το ένζυμο. Η επίδραση ήταν πολύ ασθενέστερη με τα άλλα στεροειδή που εξετάστηκαν. Όταν αναστέλλεται η 11β-HSD2, περισσότερη κορτιζόλη μπορεί να δράσει στον υποδοχέα αλατοκορτικοειδών. Πιθανές συνέπειες είναι η αυξημένη πρόσληψη νατρίου, η κατακράτηση υγρών, η άνοδος της αρτηριακής πίεσης και η μείωση των επιπέδων καλίου. Δεν έχει διερευνηθεί συστηματικά αν και σε ποιο βαθμό συμβαίνει αυτό στους ανθρώπους. Το εύρημα, ωστόσο, δείχνει ξεκάθαρα ότι «χωρίς οιστρογόνα» δεν σημαίνει αυτομάτως «χωρίς κατακράτηση υγρών».
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
Το παλαιότερο φύλλο πληροφοριών για επαγγελματίες υγείας και η επιστημονική βιβλιογραφία περιγράφουν μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες. Ορισμένες εμφανίζονται συχνά, ενώ άλλες είναι σπάνιες, αλλά μπορούν να έχουν σοβαρές συνέπειες. Διαβάζοντας τον κατάλογο, γίνεται γρήγορα σαφές γιατί οι γιατροί σήμερα συνταγογραφούν τόσο σπάνια τη δραστική ουσία.
Το ήπαρ
Το ήπαρ είναι το όργανο που κινδυνεύει περισσότερο από τη φλουοξυμεστερόνη. Συχνά αναφέρεται η χολόσταση, δηλαδή η στάση της χολής. Σε αυτή την περίπτωση, το ήπαρ δεν μπορεί πλέον να αποβάλει σωστά τη χολή. Οι πάσχοντες παρατηρούν κνησμό, κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών, σκουρόχρωμα ούρα ή ανοιχτόχρωμα κόπρανα. Αυξάνονται επίσης οι τιμές των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
Το αμερικανικό φύλλο πληροφοριών για επαγγελματίες υγείας προειδοποιούσε επίσης για δύο σπάνιες αλλά επικίνδυνες αλλοιώσεις. Η μία είναι η πελίωση του ήπατος, κατά την οποία σχηματίζονται κοιλότητες γεμάτες αίμα στο ήπαρ. Μπορεί να παραμείνει για μεγάλο διάστημα απαρατήρητη και, στη χειρότερη περίπτωση, να οδηγήσει σε εσωτερική αιμορραγία. Η άλλη είναι οι όγκοι του ήπατος, συνήθως καλοήθη αδενώματα, αλλά σε μεμονωμένες περιπτώσεις και κακοήθεις όγκοι. Τέτοιες αλλοιώσεις παρατηρήθηκαν κυρίως έπειτα από παρατεταμένη χρήση 17α-αλκυλιωμένων στεροειδών.
Λιπίδια αίματος και καρδιαγγειακό σύστημα
Τα από του στόματος ανδρογόνα με ομάδα 17α-μεθυλίου συχνά μειώνουν σημαντικά την «καλή» HDL χοληστερόλη. Παράλληλα, συχνά αυξάνεται η LDL χοληστερόλη. Σε μεγάλο βαθμό ευθύνεται το ίδιο το ήπαρ, καθώς εκεί αυξάνεται η δραστηριότητα ενός ενζύμου που ονομάζεται ηπατική λιπάση. Αυτή η επίδραση έχει περιγραφεί στη βιβλιογραφία για τη Fluoxymesteron. Σε συνδυασμό με πιθανές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης, προκύπτει ένα προφίλ που μακροπρόθεσμα είναι επιβαρυντικό για την καρδιά και τα αγγεία. Επιπλέον, τα ανδρογόνα μπορούν να αυξήσουν τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Έτσι, το αίμα γίνεται πιο παχύρρευστο.
Διάθεση και συμπεριφορά
Στους αθλητικούς κύκλους, η Fluoxymesteron έχει τη φήμη ότι ενισχύει την ευερεθιστότητα και την επιθετικότητα. Ειδικά για αυτή τη δραστική ουσία υπάρχουν ελάχιστες ελεγχόμενες μελέτες. Ωστόσο, η γενικότερη έρευνα για τα αναβολικά στεροειδή δείχνει ότι μπορεί να εμφανιστούν εναλλαγές της διάθεσης, ευερεθιστότητα, διαταραχές ύπνου και, σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μανιακά επεισόδια. Μετά τη διακοπή, αντίθετα, μπορεί να εμφανιστούν έλλειψη κινήτρων και καταθλιπτική διάθεση, επειδή η φυσική παραγωγή ορμονών εξακολουθεί να είναι κατασταλμένη. Όποιος παρατηρήσει τέτοιες αλλαγές στον εαυτό του ή σε άλλους θα πρέπει να αναζητήσει εγκαίρως ιατρική ή ψυχολογική βοήθεια.
Ιδιαίτεροι κίνδυνοι για τις γυναίκες
Στις γυναίκες, η Fluoxymesteron προκαλεί αρρενοποίηση, γνωστή και ως virilization. Σε αυτήν περιλαμβάνονται η βαθύτερη φωνή, η αυξημένη τριχοφυΐα στο πρόσωπο και στο σώμα, η ακμή, οι διαταραχές του κύκλου και η διόγκωση της κλειτορίδας. Ειδικά η αλλαγή της φωνής συχνά δεν υποχωρεί. Στις μελέτες για τον καρκίνο του μαστού, τέτοιες επιδράσεις ήταν συχνός λόγος δυσαρέσκειας. Η δραστική ουσία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, επειδή μπορεί να αρρενοποιήσει ένα θηλυκό έμβρυο.
Άλλες πιθανές παρενέργειες
- Αυξημένα επίπεδα ασβεστίου: κυρίως σε γυναίκες με οστικές μεταστάσεις· πρόκειται για προειδοποίηση που αναφέρεται ρητά στις πληροφορίες του φαρμάκου.
- Δέρμα και μαλλιά: λιπαρό δέρμα, ακμή και ταχύτερη τριχόπτωση σε άτομα με σχετική προδιάθεση.
- Όρχεις και γονιμότητα: συρρίκνωση των όρχεων και μειωμένη παραγωγή σπερματοζωαρίων λόγω της καταστολής του ρυθμιστικού μηχανισμού.
- Παιδιά και έφηβοι: πρόωρη σύγκλειση των αυξητικών πλακών, με αποτέλεσμα να μπορεί να είναι μικρότερο το τελικό ύψος.
- Προστάτης: πιθανή επιδείνωση υφιστάμενων συμπτωμάτων· η ουσία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση καρκίνου του προστάτη.
- Έκδοχα: ορισμένα παλαιότερα σκευάσματα περιείχαν τη χρωστική ταρτραζίνη, η οποία μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ευαίσθητα άτομα.
Ποιες τιμές παρακολουθούν οι γιατροί
Όταν η Fluoxymesteron συνταγογραφούνταν ακόμη τακτικά, η θεραπεία περιλάμβανε τακτικούς ελέγχους. Ο παρακάτω πίνακας δείχνει ποιες μετρήσεις είχαν συνήθως σημασία και για ποιον λόγο.
| Μέτρηση | Τι δείχνει | Πιθανή μεταβολή |
|---|---|---|
| ALT και AST | Βλάβη στα ηπατικά κύτταρα | Αύξηση· προσοχή: και η μυϊκή άσκηση μπορεί να αυξήσει την AST |
| Χολερυθρίνη, GGT, αλκαλική φωσφατάση | Ροή της χολής και χολόσταση | Αύξηση σε περίπτωση χολόστασης |
| Χοληστερόλη HDL και LDL | Μεταβολισμός των λιπιδίων και αγγειακός κίνδυνος | Μείωση HDL, αύξηση LDL |
| Αιματοκρίτης και αιμοσφαιρίνη | Ποσοστό των ερυθρών αιμοσφαιρίων | Αύξηση, το αίμα γίνεται πιο παχύρρευστο |
| Αρτηριακή πίεση, νάτριο, κάλιο | Ισορροπία άλατος και νερού | Αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ενδεχομένως μείωση του καλίου |
| Ασβέστιο | Οστικός μεταβολισμός | Αύξηση, ιδιαίτερα σε περίπτωση οστικών μεταστάσεων |
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η Fluoxymesteron μπορεί να μεταβάλει τη δράση άλλων φαρμάκων. Οι παλαιότερες πληροφορίες του φαρμάκου τόνιζαν κυρίως τρεις κατηγορίες:
- Αντιπηκτικά όπως η Warfarin ή η Phenprocoumon, που χρησιμοποιείται ευρέως στη Γερμανία: τα ανδρογόνα μπορεί να ενισχύσουν τη δράση τους. Αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας.
- Ινσουλίνη και άλλα φάρμακα που μειώνουν το σάκχαρο: τα ανδρογόνα μπορούν να μειώσουν το σάκχαρο στο αίμα. Επομένως, σε περίπτωση διαβήτη ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της θεραπείας.
- Κορτικοστεροειδή και ACTH: ο συνδυασμός μπορεί να αυξήσει την κατακράτηση υγρών, κάτι που είναι προβληματικό σε περίπτωση καρδιακής ή νεφρικής νόσου.
Τρεις μύθοι που επιμένουν
«Δύναμη χωρίς όγκο, επειδή η ουσία δρα στο νευρικό σύστημα»
Αυτή η εξήγηση κυκλοφορεί εδώ και δεκαετίες σε φόρουμ προπόνησης. Δεν τεκμηριώνεται. Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες που να αποδεικνύουν ιδιαίτερη επίδραση στο νευρικό σύστημα. Η φήμη της ως «στεροειδούς δύναμης» βασίζεται σε προσωπικές μαρτυρίες, χωρίς ομάδα εικονικού φαρμάκου ή ομάδα σύγκρισης.
«Χωρίς οιστρογόνα, δεν υπάρχουν παρενέργειες»
Ισχύει μόνο ότι οι επιδράσεις που σχετίζονται με τα οιστρογόνα είναι σπάνιες. Ωστόσο, οι σημαντικότεροι κίνδυνοι της Fluoxymesteron δεν έχουν σχέση με τα οιστρογόνα. Το ήπαρ, τα λιπίδια του αίματος, η αρτηριακή πίεση και η ψυχική υγεία εξακολουθούν να επηρεάζονται.
«Μια σύντομη χρήση δεν μπορεί να βλάψει το ήπαρ»
Η χολόσταση μπορεί να εμφανιστεί ήδη μετά από λίγες εβδομάδες. Δεν είναι δυνατόν να γνωρίζουμε εκ των προτέρων με βεβαιότητα πόσο ευαίσθητος θα είναι κάποιος. Επομένως, η διάρκεια της χρήσης δεν αποτελεί αξιόπιστη προστασία.
Fluoxymesteron στον αθλητισμό
Στον αγωνιστικό αθλητισμό, η Fluoxymesteron εμφανίστηκε κυρίως σε αθλήματα δύναμης και μαχητικά αθλήματα. Αυτό σχετίζεται με τη φήμη της ότι αυξάνει τη δύναμη και τη γράμμωση, χωρίς μεγάλη αύξηση του σωματικού βάρους. Αυτό φαίνεται ιδιαίτερα δελεαστικό σε αθλήματα με κατηγορίες βάρους. Ωστόσο, δεν υπάρχουν αξιόπιστα στοιχεία για πλεονέκτημα στην απόδοση.
Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Αντιντόπινγκ (WADA) περιλαμβάνει ρητά τη δραστική ουσία στον κατάλογο απαγορευμένων ουσιών, στην κατηγορία των αναβολικών ουσιών. Η απαγόρευση ισχύει τόσο εντός όσο και εκτός αγώνων. Τα σύγχρονα εργαστήρια ανιχνεύουν όχι μόνο την ίδια την ουσία, αλλά και τα προϊόντα διάσπασής της. Ορισμένα από αυτά μπορούν να ανιχνευθούν στα ούρα για πολύ μεγαλύτερο διάστημα από την αρχική ουσία.
Νομικό καθεστώς στη Γερμανία
Στη Γερμανία, η Fluoxymesteron θεωρείται φαρμακευτική ουσία κατά την έννοια του Νόμου περί Φαρμάκων (AMG). Επί του παρόντος δεν κυκλοφορεί στη χώρα έτοιμο φαρμακευτικό προϊόν που να περιέχει αυτή τη δραστική ουσία. Η παρασκευή, εισαγωγή στη Γερμανία ή διάθεση φαρμάκων χωρίς την απαιτούμενη άδεια αποτελεί ποινικό αδίκημα βάσει του AMG.
Επιπλέον, ισχύει ο νόμος κατά του ντόπινγκ (AntiDopG), στο παράρτημα του οποίου αναφέρεται ρητά η Fluoxymesteron. Απαγορεύονται, μεταξύ άλλων, η παρασκευή, η εμπορία και η χορήγησή της σε άλλους, εφόσον αποσκοπούν στο ντόπινγκ. Η απόκτηση και η κατοχή τιμωρούνται όταν η ποσότητα υπερβαίνει το όριο της μη μικρής ποσότητας και υπάρχει πρόθεση ντόπινγκ στον αθλητισμό. Για τις αθλήτριες και τους αθλητές που συμμετέχουν σε αγώνες ισχύουν επιπλέον ειδικές απαγορεύσεις. Για ερωτήσεις σχετικά με την προσωπική σας κατάσταση, μπορεί να βοηθήσει η συμβουλή δικηγόρου.
Συχνές ερωτήσεις σχετικά με τη Fluoxymesteron
Διατίθεται η Fluoxymesteron ως φάρμακο στη Γερμανία;
Όχι. Με βάση τα σημερινά δεδομένα, δεν κυκλοφορεί στη γερμανική αγορά έτοιμο φαρμακευτικό προϊόν με αυτή τη δραστική ουσία. Για τις παλαιότερες ενδείξεις υπάρχουν εναλλακτικές θεραπείες που έχουν μελετηθεί καλύτερα.
Γιατί θεωρείται ότι επιβαρύνει ιδιαίτερα το ήπαρ;
Ανήκει στα 17α-αλκυλιωμένα στεροειδή, τα οποία διαταράσσουν τη ροή της χολής και έχουν συσχετιστεί με σπάνιες ηπατικές αλλοιώσεις. Οι επιστημονικές πηγές την κατατάσσουν στα ιδιαίτερα επιβαρυντικά μέλη αυτής της ομάδας.
Τι δουλειά έχει ένα άτομο φθορίου σε μια ορμόνη;
Το άτομο φθορίου προέρχεται από την έρευνα για την κορτιζόνη τη δεκαετία του 1950. Τότε διαπιστώθηκε ότι το φθόριο στη θέση 9 αυξάνει σημαντικά τη δράση των στεροειδών. Η Upjohn εφάρμοσε αυτή την αρχή σε ένα ανδρογόνο.
Μπορεί η Fluoxymesteron να επηρεάσει την αρτηριακή πίεση;
Είναι πιθανό. Εργαστηριακές δοκιμές δείχνουν ότι η ουσία αναστέλλει ένα νεφρικό ένζυμο που αδρανοποιεί την κορτιζόλη. Έτσι, μπορεί να κατακρατηθούν αλάτι και νερό στον οργανισμό. Η σημασία αυτού στον άνθρωπο δεν έχει διερευνηθεί μέχρι σήμερα στοχευμένα.
Εξακολουθεί να μελετάται η Fluoxymesteron;
Σχεδόν καθόλου. Νέες κλινικές μελέτες με αυτή τη δραστική ουσία είναι σπάνιες. Σήμερα, η έρευνα για τους υποδοχείς ανδρογόνων στον καρκίνο του μαστού επικεντρώνεται σε νεότερες ουσίες.
Συμπέρασμα
Η Fluoxymesteron 5 mg είναι μια δραστική ουσία που χημικά βρίσκεται ανάμεσα σε δύο κόσμους. Προέρχεται από την τεστοστερόνη, αλλά έχει χαρακτηριστικά των σκευασμάτων κορτιζόνης. Αυτή η δομή την καθιστούσε ιδιαίτερα δραστική ως δισκίο και ελκυστική για την ιατρική της δεκαετίας του 1950. Ωστόσο, τα μειονεκτήματα είναι σημαντικά: στάση της χολής, σπάνιοι όγκοι του ήπατος, δυσμενείς τιμές λιπιδίων στο αίμα, πιθανές επιδράσεις στην αρτηριακή πίεση, αρρενοποίηση στις γυναίκες και μεταβολές της διάθεσης.
Για ιατρικούς λόγους, η ουσία έχει σχεδόν πλήρως αντικατασταθεί από καλύτερα ανεκτές θεραπείες. Στη Γερμανία δεν υπάρχει εγκεκριμένο σκεύασμα και το όνομα αναφέρεται ρητά στον νόμο κατά του ντόπινγκ. Όσοι έχουν ερωτήσεις σχετικά με τις ορμόνες, τη σωματική απόδοση ή τις τιμές αίματος μπορούν να απευθυνθούν σε ενδοκρινολογικό ή ουρολογικό ιατρείο ή στον οικογενειακό τους γιατρό.