Raloxifen Hydrochlorid 60 mg fih sustanza attiva b’trajettorja mhux tas-soltu. Oriġinarjament kien maħsub biex jiġġieled il-kanċer tas-sider, iżda ma rnexxilux. Kien biss snin wara li ġie skopert li jipproteġi l-għadam. Illum, Raloxifen jingħata prinċipalment lil nisa wara l-menopawsa li jinsabu f’riskju li jkollhom għadam fraġli. Bħala effett sekondarju pożittiv, studji kbar urew ukoll li jnaqqas ir-riskju ta’ ċerti tumuri tas-sider.
F’dan l-artiklu se titgħallem kif inhu magħmul Raloxifen u għaliex huwa differenti b’mod sinifikanti minn Tamoxifen. Nispjegaw bi kliem sempliċi kif l-għadam jinbena u jitkisser kontinwament u f’liema punt ta’ dan il-proċess jaġixxi s-sustanza attiva. Imbagħad nitkellmu dwar l-istudji ewlenin, l-effetti sekondarji u l-interazzjonijiet, kif ukoll dwar min m’għandux jingħata Raloxifen. Fl-aħħar se nitkellmu dwar il-qafas legali fil-Ġermanja, kunċetti żbaljati komuni u mistoqsijiet frekwenti.
L-aktar punti importanti fil-qosor
- X’inhu: Raloxifen huwa SERM b’qafas ta’ benzotijofen. Jappartjeni għat-tieni ġenerazzjoni ta’ dan il-grupp ta’ sustanzi attivi.
- Approvazzjoni: Fil-Ġermanja jintuża għat-trattament u l-prevenzjoni tal-osteoporożi f’nisa wara l-menopawsa.
- Benefiċċju: Il-ksur il-ġdid tal-vertebri jsir inqas frekwenti. Ma ġiex ippruvat li jipproteġi kontra l-ksur tal-ġenbejn.
- Effett addizzjonali: Fi studji, il-każijiet ta’ kanċer tas-sider dipendenti fuq l-ormoni kienu ferm inqas frekwenti. Madankollu, fl-UE din mhijiex raġuni għall-approvazzjoni.
- Riskju ewlieni: Emboli tad-demm fir-riġlejn u fil-pulmuni. F’nisa b’riskju kardjovaskulari għoli żdied ukoll l-għadd ta’ puplesiji fatali.
- Aspetti legali: Jeħtieġ riċetta, jissemma espliċitament fil-liġi kontra d-doping u huwa pprojbit fl-isport is-sena kollha.
Minn falliment għal opportunità oħra
Is-sustanza nħolqot fil-bidu tas-snin 1980 fil-laboratorji ta’ kumpanija farmaċewtika Amerikana kbira. Dak iż-żmien kienet tissejjaħ Keoxifen. Kien hemm it-tama li nstab mediċina aktar effettiva kontra l-kanċer tas-sider fi stadju avvanzat. Madankollu, l-ewwel studji f’pazjenti li t-tumuri tagħhom ma kinux għadhom jirrispondu għal Tamoxifen kienu diżappuntanti. Lejn l-aħħar tad-deċennju, l-iżvilupp għal dan l-għan twaqqaf fil-biċċa l-kbira.
Il-bidla seħħet bis-saħħa ta’ esperimenti fuq l-annimali. Fl-1987, grupp ta’ riċerka mmexxi mill-farmakologu V. Craig Jordan irrapporta li Keoxifen naqqas it-telf tal-għadam fil-firien li tneħħewlhom l-ovarji. Fl-istess ħin, ftit li xejn stimola l-utru. Hekk twieldet idea ġdida: mediċina li tipproteġi l-għadam bħall-estroġenu, mingħajr ma tistimula s-sider u l-utru. Is-sustanza ngħatat l-isem attwali tagħha, Raloxifen, u l-iżvilupp tagħha kompla b’mod immirat għat-trattament tal-osteoporożi.
L-awtorità tal-Istati Uniti FDA approvat is-sustanza attiva fl-1997 għall-prevenzjoni tal-osteoporożi. Fl-Unjoni Ewropea, fl-1998 ingħata approvazzjoni ċentrali, fost l-oħrajn bl-isem kummerċjali Evista. Fl-2007, l-FDA estendiet l-approvazzjoni biex tinkludi t-tnaqqis tar-riskju ta’ kanċer invażiv tas-sider f’ċerti nisa wara l-menopawża. Din l-estensjoni ma teżistix fl-UE. Sadanittant, il-protezzjoni tal-privattiva skadiet, u fil-Ġermanja jinsabu disponibbli bosta mediċini ġeneriċi.
Struttura bażika differenti minn dik tat-tamoxifen
Ħafna SERM eqdem, bħal clomifen, tamoxifen u toremifen, huma bbażati fuq l-istess struttura, it-triphenylethylene. Raloxifen huwa differenti. Il-qalba tiegħu hija benzothiophene, jiġifieri ċirku tal-benzene magħqud ma’ ċirku ta’ ħames membri li fih il-kubrit. Magħha huma marbuta żewġ gruppi idrossiliċi, li jixbhu lill-estradiol naturali u jiżguraw rabta soda mar-riċettur. Katina tal-ġenb b’ċirku tal-piperidine tikkawża li r-riċettur jibqa’ f’pożizzjoni li tnaqqas ħafna mis-sinjali tal-estroġenu.
Iż-żieda ta’ „Hydrochlorid“ tfisser li s-sustanza attiva tinsab fil-forma ta’ melħ tal-aċidu idrokloriku. Din il-forma tibqa’ tajba għal aktar żmien u hija aktar faċli biex tiġi pproċessata. Fil-pilloli approvati, 60 mg ta’ raloxifenhydrochlorid jikkorrispondu għal madwar 56 mg ta’ raloxifen pur. Vantaġġ prattiku tas-sistema riġida taċ-ċrieki: b’differenza minn clomifen jew tamoxifen, ma jeżistux isomeri ġeometriċi li jeħtieġ li jiġu sseparati jew imħallta.
| Karatteristika | Raloxifen | Tamoxifen |
|---|---|---|
| Struttura bażika | Benzothiophene | Triphenylethylene |
| Effett fuq il-kisja tal-utru | newtrali, l-ebda tħaxxin fl-istudji | jistimula parzjalment, riskju ogħla ta’ kanċer tal-utru |
| Mogħdija ewlenija tat-tkissir | Konjugazzjoni mal-aċidu glukuroniku | Enżimi taċ-ċitokromu P450, prinċipalment CYP3A4 u CYP2D6 |
| Użu approvat fl-UE | Osteoporożi wara l-menopawża | Trattament tal-kanċer tas-sider dipendenti fuq l-ormoni |
| Riskju ta’ trombożi | miżjud | miżjud |
Kif jaħdem raloxifen fit-tessuti differenti
Ir-riċetturi tal-estroġenu jinsabu f’ħafna organi. Jekk SERM jaġixxix bħall-ormon jew irażżnux jiddependi minn diversi fatturi. Fosthom hemm it-tip ta’ riċettur li jippredomina u l-proteini awżiljarji li jkunu disponibbli fiċ-ċellula rispettiva. Dawn il-proteini awżiljarji, imsejħa koattivaturi u korepressuri, jgħinu biex jiddeċiedu jekk ġene jiġix attivat. Raloxifen jagħti lir-riċettur forma li tattira sħab li aktarx jattivawh fiċ-ċelloli tal-għadam u sħab li aktarx jinibixxuh fiċ-ċelloli tas-sider.
| Tessut | L-imġiba ta’ raloxifen | Effett possibbli |
|---|---|---|
| Għadam | bħall-estroġenu | inqas telf ta’ għadam, densità tal-għadam kemxejn ogħla |
| Glandola mammarja | jinibixxi l-estroġenu | kanċer tas-sider dipendenti fuq l-ormoni inqas frekwenti, l-ebda tensjoni fis-sider |
| Utru | fil-biċċa l-kbira newtrali | l-ebda tħaxxin tal-kisja tal-utru, l-ebda fsada kkawżata mis-sustanza attiva |
| Fwied | parzjalment bħall-estroġenu | kolesterol LDL aktar baxx, iżda fatturi tal-koagulazzjoni mibdula |
| Ċentru tat-temperatura fil-moħħ | jinibixxi l-estroġenu | jistgħu jseħħu fwawar |
Kif l-għadam jinbena u jitkisser kontinwament
L-għadam jidher sod u ma jinbidilx, iżda huwa tessut ħaj. Żewġ tipi ta’ ċelloli jaħdmu fih kontinwament f’direzzjonijiet opposti. L-osteoklasti jkissru t-tessut tal-għadam qadim, filwaqt li l-osteoblasti jibnu għadam ġdid. L-estroġenu jżomm lill-osteoklasti taħt kontroll. Meta l-ormon jonqos wara l-menopawża, it-tkissir jieħu l-aħjar. B’mod partikolari, l-istruttura sponġuża ta’ ġewwa tal-vertebri ssir aktar rqiqa u bit-toqob.
Fl-għadam, raloxifen jieħu f’idejh parti mir-rwol tal-estroġenu li jrażżan it-tkissir. Il-valuri tal-laboratorju li jindikaw it-tkissir tal-għadam jonqsu fi żmien ftit xhur. Id-densità tal-għadam fis-sinsla u fil-ġenbejn tiżdied bi ftit fil-mija meta mqabbla mal-plaċebo. Dan jista’ jidher modest, u fil-fatt il-bisfosfonati jew id-denosumab għandhom effett aktar qawwi f’dan ir-rigward. Madankollu, is-saħħa tal-għadam kontra l-ksur tiddependi mhux biss mid-densità, iżda wkoll mill-kwalità tiegħu. Meta jintemm it-trattament, it-tkissir aċċellerat jerġa’ jibda bil-mod il-mod.
Jassorbi ruħu ħafna, iżda ftit jasal fid-demm
Raloxifen għandu karatteristika farmakoloġika partikolari. Madwar 60 fil-mija ta’ doża li tinbela’ tiġi assorbita mill-imsaren. Iżda fil-ħajt tal-imsaren u mbagħad fil-fwied, il-biċċa l-kbira tagħha tingħaqad immedjatament mal-aċidu glukuroniku. Dawn il-komposti fil-biċċa l-kbira ma għandhomx effett. Madwar tnejn fil-mija biss jidħlu fiċ-ċirkolazzjoni tad-demm mingħajr ma jinbidlu. Madankollu, din il-kwantità żgħira hija biżżejjed, għax raloxifen jintrabat sew ħafna mar-riċettur.
Parti mis-sustanza konjugata titwassal fl-imsaren permezz tal-bili. Hemmhekk, il-batterji jerġgħu jneħħu l-aċidu glukuroniku, u r-raloxifen ħieles jerġa’ jiġi assorbit. Dan iċ-ċiklu bejn il-fwied u l-imsaren itawwal b’mod sinifikanti ż-żmien li s-sustanza tibqa’ fil-ġisem. L-enżimi taċ-ċitokromu P450, li għandhom rwol ċentrali fil-każ tat-tamoxifen u t-toremifen, bilkemm għandhom sehem fit-tkissir tar-raloxifen.
| Parametru | Valur tipiku | Tifsira |
|---|---|---|
| Proporzjon assorbit | madwar 60 % | l-imsaren jippermetti lis-sustanza attiva tgħaddi tajjeb |
| Bijodisponibbiltà assoluta | madwar 2 % | il-parti l-kbira tiġi konjugata fl-ewwel passaġġ |
| Irbit mal-proteini tad-demm | aktar minn 95 % | l-aktar mal-albumina u l-glikoproteina alfa-1 aċiduża |
| Ħajja medja | madwar 28 siegħa | ittawwal miċ-ċirkolazzjoni bejn il-fwied u l-imsaren |
| Eliminazzjoni | l-aktar fl-ippurgar, inqas minn 6 % mill-kliewi | funzjoni mnaqqsa tal-fwied iżżid il-livelli fid-demm |
Approvazzjoni u importanza fil-Ġermanja
L-informazzjoni professjonali Ġermaniża ssemmi indikazzjoni waħda biss: it-trattament u l-prevenzjoni tal-osteoporożi f’nisa wara l-menopawsa. Tgħid ukoll b’mod espliċitu li ġie ppruvat tnaqqis fil-ksur tal-vertebri, iżda mhux fil-ksur tal-ġenbejn. Fil-Ġermanja, Raloxifen mhuwiex approvat għall-irġiel, għan-nisa qabel il-menopawsa jew għall-prevenzjoni tal-kanċer tas-sider. Id-doża ta’ 60 mg hija l-unika qawwa ta’ pillola approvata.
Fit-trattament tal-osteoporożi, Raloxifen huwa wieħed minn diversi għażliet. Il-linja gwida tal-assoċjazzjoni Dachverband Osteologie tqisu prinċipalment bħala għażla għal nisa iżgħar wara l-menopawsa, li għalihom ir-riskju ta’ ksur tal-vertebri huwa l-aktar importanti. Meta jkun hemm riskju għoli ta’ ksur tal-ġenbejn, ġeneralment jingħataw preferenza mediċini oħra. Irrispettivament minn dan, kalċju u vitamina D adegwati, l-eżerċizzju u l-prevenzjoni tal-waqgħat huma l-bażi ta’ kull trattament. Liema mediċina tkun adattata jiddependi mill-kejl tad-densità tal-għadam, mir-riskju ta’ ksur u minn kundizzjonijiet preeżistenti.
Ħarsa ġenerali lejn l-istudji ewlenin
Raloxifen huwa fost l-SERMs li ġew studjati bl-aktar reqqa. B’kollox, diversi għexieren ta’ eluf ta’ nisa ħadu sehem fl-istudji ta’ approvazzjoni u dawk ta’ segwitu. It-tabella tippreżenta b’mod simplifikat l-aktar studji importanti.
| Studju | Min ħa sehem | Riżultati ewlenin |
|---|---|---|
| MORE, JAMA 1999 | aktar minn 7.700 mara bl-osteoporożi wara l-menopawsa | ksur ġdid tal-vertebri inqas b’madwar 30 sa 50 %; ebda effett fuq ksur ieħor; inqas każijiet ta’ kanċer invażiv tas-sider b’mod sinifikanti |
| CORE, Journal of the National Cancer Institute 2004 | parteċipanti minn MORE, osservati għal erba’ snin oħra | tnaqqis persistenti fil-kanċer tas-sider pożittiv għar-riċetturi ormonali |
| RUTH, New England Journal of Medicine 2006 | ftit aktar minn 10.000 mara b’mard tal-qalb jew b’riskju vaskulari għoli | ebda protezzjoni kontra attakk tal-qalb; inqas kanċer tas-sider u ksur tal-vertebri; aktar trombożi u puplesiji fatali |
| STAR, JAMA 2006, aġġornament 2010 | kważi 20.000 mara b’riskju akbar ta’ kanċer tas-sider; Raloxifen kontra Tamoxifen | Raloxifen kiseb madwar tliet kwarti tal-effett protettiv ta’ Tamoxifen, iżda kkawża inqas kanċer tal-utru u inqas trombożi |
Dak li ma jurux iċ-ċifri
Perċentwali bħal “50 fil-mija inqas ksur” jiddeskrivu r-riskju relattiv. Kemm nisa fil-fatt jibbenefikaw jiddependi mir-riskju inizjali. F’nisa li diġà sofrew ksur tal-vertebri, il-benefiċċju assolut huwa akbar milli f’nisa b’densità tal-għadam kemxejn imnaqqsa biss. L-istess jgħodd għall-kanċer tas-sider: il-protezzjoni kienet tapplika kważi esklużivament għal tumuri pożittivi għar-riċetturi ormonali. Raloxifen ma kellu ebda effett osservabbli fuq tumuri mingħajr dawn ir-riċetturi. Ebda wieħed mill-istudji l-kbar ma wera tnaqqis fil-mortalità ġenerali.
Effetti sekondarji u riskji
Trombożi u emboliżmu pulmonari
L-aktar riskju importanti li Raloxifen jaqsam mas-SERMs kollha. Fil-fwied, jibdel il-produzzjoni tal-proteini tal-koagulazzjoni, u b’hekk id-demm jagħqad aktar faċilment. Fl-istudju MORE, it-tromboemboliżmu venuż seħħ madwar tliet darbiet aktar spiss b’Raloxifen milli bil-plaċebo. Ir-riskju kien l-ogħla fl-ewwel xhur. Li wieħed jibqa’ fis-sodda għal żmien twil, operazzjoni jew sigħat twal bilqiegħda waqt vjaġġ iżidu l-periklu. Għalhekk, qabel interventi ppjanati, it-teħid tal-mediċina għandu jiġi diskuss minn qabel mat-tim tal-kura.
Puplesija f’każ ta’ riskju vaskulari għoli
L-istudju RUTH kellu juri jekk Raloxifen jipprevjenix attakki tal-qalb. Dan ma rnexxilux. Minflok, instab li puplesiji fatali kienu aktar frekwenti milli bil-plaċebo. Madankollu, in-numru totali ta’ puplesiji ma żdiedx b’mod sinifikanti. Minn dakinhar, l-informazzjoni professjonali titlob attenzjoni speċjali f’nisa li diġà kellhom puplesija jew disturb temporanju fiċ-ċirkolazzjoni tad-demm fil-moħħ, ibatu minn fibrillazzjoni atrijali jew għandhom pressjoni tad-demm għolja ħafna.
Fwawar, bugħawwieġ fl-għoġġiela u żamma ta’ fluwidu
Peress li Raloxifen jissostitwixxi l-estroġenu fil-moħħ, jistgħu jseħħu fwawar jew dawn jistgħu jiggravaw. Għalhekk, il-mediċina mhijiex adatta għat-trattament tas-sintomi tal-menopawsa. Sintomi tipiċi oħra huma bugħawwieġ fl-għoġġiela bil-lejl, sintomi li jixbhu lill-influwenza u għekiesi minfuħin. Dawn is-sintomi ġeneralment ma jagħmlux ħsara, iżda jistgħu jfixklu b’mod notevoli l-ħajja ta’ kuljum.
Utru, sider u lipidi fid-demm
B'differenza mit-tamoxifen, studji juru li r-raloxifene ma jistimulax it-tkabbir tal-kisja tal-utru. Għalhekk, fsada mill-vaġina wara l-menopawża qatt m'għandha titqies bħala effett sekondarju bla ħsara u trid tiġi investigata. It-tensjoni fis-sider isseħħ inqas ta' spiss milli bit-terapija ta' sostituzzjoni tal-ormoni. Il-kolesterol LDL normalment jonqos xi ftit. F'nisa li qabel kellhom żieda qawwija fit-trigliċeridi bħala reazzjoni għall-estroġenu, dawn il-lipidi fid-demm jistgħu jerġgħu jogħlew bir-raloxifene.
| Frekwenza (fil-qosor skont l-informazzjoni dwar il-prodott) | Sintomi tipiċi |
|---|---|
| komuni ħafna | fwawar, sintomi bħal tal-influwenza |
| komuni | bugħawwieġ fl-għoġġiela, nefħa fl-idejn u fis-saqajn, uġigħ ta' ras, skumdità ħafifa fis-sider, pressjoni tad-demm għolja |
| kultant | trombożi fil-vini fondi tar-riġlejn, emboliżmu pulmonari, infjammazzjoni tal-vini, trombożi fil-vina tar-retina |
| rari sa rari ħafna | raxx fil-ġilda, problemi gastrointestinali, nuqqas ta' plejtlits fid-demm, puplesija fatali |
Interazzjonijiet ma' mediċini oħra
Peress li r-raloxifene ma jiġix metabolizzat ħafna mill-enzimi taċ-ċitokromu P450, il-lista tal-interazzjonijiet hija iqsar minn dik tat-tamoxifen. Madankollu, ċerti kombinazzjonijiet huma importanti. Colestyramine, mediċina li tbaxxi l-kolesterol, torbot mar-raloxifene fl-imsaren u tinterrompi ċ-ċiklu bejn il-fwied u l-imsaren. B'hekk, l-assorbiment jonqos b'madwar 60 fil-mija, u għalhekk dawn iż-żewġ mediċini m'għandhomx jintużaw flimkien.
F'mediċini li jraqqqu d-demm tat-tip cumariniku, bħal warfarin jew phenprocoumon, il-valur tal-koagulazzjoni jista' jinbidel u għandu jiġi mmonitorjat mill-qrib. M'hemmx biżżejjed dejta dwar l-użu fl-istess ħin ma' estroġeni f'forma ta' pilloli jew garża, u għalhekk dan mhux rakkomandat. Rapporti individwali jindikaw ukoll li r-raloxifene jista' jnaqqas l-assorbiment tal-ormon tat-tirojde mill-imsaren. Min jieħu levothyroxine għandu jsemmi dan lit-tabib tiegħu.
Min m'għandux jieħu raloxifene
Skont l-informazzjoni professjonali, ir-raloxifene huwa pprojbit, fost l-oħrajn, fil-każijiet li ġejjin:
- nisa li jistgħu joħorġu tqal, kif ukoll waqt it-tqala u t-treddigħ
- tromboemboliżmu venuż attwali jew preċedenti, inklużi trombożi fil-vini fondi tar-riġlejn, emboliżmu pulmonari u trombożi fil-vina tar-retina
- funzjoni tal-fwied indebolita, inkluż staġnar tal-bili
- indeboliment serju tal-funzjoni tal-kliewi
- fsada mill-utru mhux spjegata
- sinjali jew sintomi ta' kanċer tal-utru
- sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għal xi sustanza mhux attiva
Qabel ma tibda t-trattament, it-tobba jeżaminaw l-istorja personali u familjari tat-trombożi. Importanti wkoll li jiġu vvalutati r-riskji għall-qalb u l-vini, il-valuri tal-fwied u, jekk ikun meħtieġ, il-lipidi fid-demm. Matul it-trattament, jiġi vverifikat regolarment jekk il-benefiċċju għall-għadam għadux akbar mir-riskji.
Raloxifene fl-irġiel
Ir-raloxifene mhuwiex approvat għall-irġiel u d-dejta disponibbli hija limitata. Studji żgħar f'irġiel anzjani wrew li l-livelli tal-ormon regolatorju LH u tat-testosterone żdiedu bir-raloxifene. Ir-raġuni hija l-istess bħal ma' SERMs oħra: il-moħħ jirċievi sinjal inqas qawwi tal-estroġenu u jistimula aktar it-testikoli. Mhuwiex ippruvat li dan iwassal għal benefiċċju għall-għadam, il-muskoli jew il-benesseri.
F'dak li għandu x'jaqsam mat-tkabbir tas-sider matul il-pubertà, hemm biss analiżi retrospettivi ta' gruppi żgħar ta' pazjenti, li ma jippermettux li jinsiltu konklużjonijiet ċerti. Lanqas fil-każ tal-kanċer tal-prostata r-raloxifene ma għadda mill-ewwel fażijiet tal-istudji. Ir-riskju ta' trombożi huwa l-istess għall-irġiel u għan-nisa. Għalhekk, il-problemi ormonali fl-irġiel għandhom jiġu diskussi f'konsultazzjoni uroloġika jew endokrinoloġika.
Il-ġenerazzjonijiet li jmiss
Ir-raloxifene serva bħala mudell għal SERMs oħra. Bazedoxifene ġie approvat fl-UE fl-2009 għall-osteoporożi u aktar tard ukoll f'kombinazzjoni ma' estroġeni kontra s-sintomi tal-menopawża. Lasofoxifen ukoll kiseb approvazzjoni Ewropea, iżda qatt ma tqiegħed fis-suq b'mod wiesa'. Arzoxifen, qarib mill-qrib tar-raloxifene, ma rnexxilux fi studji fi stadju avvanzat. It-tfittxija għas-SERM ideali, li joffri l-vantaġġi kollha mingħajr ir-riskji, għadha għaddejja sal-lum.
Ħames kunċetti żbaljati komuni
| Stqarrija | X’hemm fil-verità |
|---|---|
| „Ir-raloxifene huwa terapija ħafifa ta' sostituzzjoni tal-ormoni.“ | Ma jissostitwixxix l-estroġenu u ma jtaffix is-sintomi tal-menopawża. Il-fwawar jistgħu saħansitra jiżdiedu. |
| „Ir-raloxifene jipproteġi l-qalb.“ | L-istudju RUTH ma sab l-ebda protezzjoni kontra l-attakki tal-qalb, iżda sab aktar puplesiji fatali f'nisa b'riskju vaskulari għoli. |
| „Min jieħu raloxifene m'għandux bżonn aktar jagħmel mammografija.“ | Ir-riskju tal-kanċer tas-sider jonqos, iżda ma jisparixxix. L-eżamijiet ta' skrining jibqgħu importanti. |
| „Peress li ma jaffettwax l-utru, ir-raloxifene huwa SERM bla ħsara.“ | Ir-riskju ta' trombożi huwa simili għal dak tat-tamoxifen u jibqa' l-iktar kwistjoni importanti ta' sigurtà. |
| „Mediċina għan-nisa anzjani ma tinstabx fit-testijiet tad-doping.“ | Raloxifen jidher b’ismu fil-lista tal-WADA u jiġi mfittxija regolarment minn laboratorji akkreditati. |
Il-qafas legali fil-Ġermanja
Fir-Ġermanja, Raloxifen jeħtieġ riċetta u jingħata biss fl-ispiżeriji kontra riċetta. Min jimmanifattura, jimporta jew ibigħ is-sustanza attiva mingħajr awtorizzazzjoni mill-awtoritajiet ikun qed jikser il-Liġi dwar il-Mediċini (AMG). Barra minn hekk, Raloxifen huwa inkluż fil-Liġi Kontra d-Doping (AntiDopG): il-lista tas-sustanzi tagħha ssemmih espliċitament fost il-modulaturi selettivi tar-riċetturi tal-estroġenu. Min jinnegozja bis-sustanza għal finijiet ta’ doping jew jgħaddiha lil ħaddieħor ikun qed jikkommetti reat.
Għall-isport organizzat tapplika wkoll il-lista ta’ sustanzi pprojbiti tal-Aġenzija Dinjija Kontra d-Doping. Raloxifen huwa kklassifikat taħt il-klassi S4 u huwa pprojbit f’kull ħin, mhux biss fil-jum tal-kompetizzjoni. Atleti nisa li jbatu tassew mill-osteoporożi jistgħu japplikaw għal eżenzjoni għal użu terapewtiku, li tiġi evalwata qabel l-użu.
Mistoqsijiet frekwenti
Raloxifen jgħin ukoll kontra l-ksur tal-ġenbejn?
L-ebda wieħed mill-istudji ewlenin ma wera li Raloxifen jipproteġi kontra l-ksur tal-ġenbejn. Intwera li għandu effett fuq il-ksur tal-vertebri. Għalhekk, f’każ ta’ riskju għoli ta’ ksur tal-ġenbejn, normalment jintużaw mediċini oħra.
Għaliex Raloxifen ma jintużax għall-kanċer tas-sider?
Fi studji bikrija fuq tumuri li kienu diġà avvanzati, ma kienx effettiv biżżejjed. Ir-riżultati fuq nisa b’saħħithom jirrigwardaw biss il-prevenzjoni. Fl-UE, lanqas għal dan l-użu mhu approvat.
Nista’ nieħu Raloxifen flimkien mal-kalċju u l-Vitamina D?
Fl-istudji ewlenin, il-parteċipanti nisa ngħataw ukoll il-kalċju u l-Vitamina D. Li wieħed jieħu biżżejjed minn dawn jitqies bħala l-bażi ta’ kull kura għall-osteoporożi. It-tabib jew it-tabiba jiddeterminaw l-ammont xieraq.
X’jiġri meta tintemm il-kura?
L-effett protettiv fuq l-għadam jonqos gradwalment wara li titwaqqaf il-kura. Spiss imbagħad tiġi kkunsidrata kura oħra. It-tim mediku jiddeċiedi dan abbażi ta’ valutazzjoni aġġornata tar-riskju.
Għandi noqgħod attent għal xi ħaġa meta nivvjaġġa waqt li nieħu Raloxifen?
Bilqiegħda għal żmien twil f’ajruplan, xarabank jew karozza żżid ir-riskju ta’ trombożi. Il-moviment regolari u li tixrob biżżejjed fluwidi jgħinu. Jekk ikollok uġigħ jew nefħa f’sieq waħda, għandek tfittex parir mediku minnufih.
Konklużjoni
Raloxifen Hydrochlorid 60 mg fih SERM li, wara li l-użu tiegħu f’tentattiv kontra l-kanċer ma rnexxiex, beda jintuża għall-kura tal-osteoporożi. Fl-għadam inaqqas it-telf u jnaqqas ir-riskju ta’ ksur tal-vertebri, mingħajr ma jistimula l-kisja tal-utru. Bħala effett addizzjonali, fl-istudji ġew osservati inqas tumuri tas-sider dipendenti fuq l-ormoni. Iżda ma ntweriex li jipprevjeni l-ksur tal-ġenbejn u lanqas jipproteġi l-qalb jew il-vini. L-akbar riskju huwa l-formazzjoni ta’ emboli tad-demm; f’persuni li diġà għandhom ħsara fil-vini hemm ukoll ir-riskju ta’ puplesiji fatali.
Għal nisa wara l-menopawża li għandhom l-osteoporożi u prinċipalment riskju ogħla ta’ ksur tal-vertebri, Raloxifen jista’ jkun għażla xierqa. Jekk huwiex adattat għal każ partikolari jiddependi mill-istorja ta’ trombożi, mir-riskju vaskulari u mir-riskju ta’ ksur. Tista’ tikkonsulta tabib tal-familja, ġinekologu jew speċjalista tal-osteoporożi.