Swisschem RAD-140 je obchodný názov kapsulového produktu, na ktorého etikete sa uvádza účinná látka RAD140. Na fórach sa tá istá látka väčšinou označuje názvom Testolone. Swisschem teda označuje značku a RAD-140 obsah. Pre zdravie aj právne predpisy je dôležitá predovšetkým druhá časť. Účinky, riziká a zákazy sa totiž týkajú molekuly, nie obalu.
Táto stránka má jasnú štruktúru. Najprv sa venujeme mnohým názvom, pod ktorými sa látka vyskytuje. Potom vysvetľujeme, ako funguje androgénový receptor a čím sa RAD140 líši od testosterónu. Následne posudzujeme, nakoľko sú dostupné údaje skutočne spoľahlivé. Na záver sa venujeme rizikám, antidopingovým pravidlám, právnym predpisom a otázkam.
Prehľad
| Vlastnosť | Stručné informácie |
|---|---|
| Značka podľa etikety | Swisschem |
| Účinná látka | RAD140, oficiálny generický názov Vosilasarm, názov v komunite Testolone |
| Mechanizmus účinku | Viaže sa na androgénový receptor bez steroidnej štruktúry |
| Údaje o ľuďoch | Jediná štúdia fázy 1 so ženami s rakovinou |
| Schválenie | Nie je dostupný v Nemecku, zvyšku EÚ ani vo Švajčiarsku |
| Šport | WADA ho výslovne zakazuje, počas tréningu aj súťaže |
Jedna látka, štyri názvy
Pri hľadaní RAD-140 sa rýchlo stretnete s rôznymi označeniami. Mnohí sa potom pýtajú, či ide o rôzne produkty. V skutočnosti všetky nasledujúce názvy označujú tú istú molekulu:
| Meno | Pôvod | Význam |
|---|---|---|
| RAD140 | Interný výskumný kód vývojára | Takto sa látka označuje vo vedeckých článkoch |
| RAD-140 | Zápis s pomlčkou, najmä v obchodnom styku | Nejde o samostatnú látku, iba o odlišný zápis |
| Testolone | Prezývka z fitness komunity, pôvod nejasný | Žiadne oficiálne označenie |
| Vosilasarm | Medzinárodný generický názov (INN) Svetovej zdravotníckej organizácie | Oficiálny názov v onkologickom výskume |
Pri podobne znejúcich skratkách treba byť opatrný. RAD-150 sa napríklad v obchodnej ponuke opisuje ako chemicky upravený variant RAD-140. Publikované štúdie o ňom však neexistujú. Nejde teda o novšiu verziu s overenými vlastnosťami, ale o do veľkej miery nepreskúmanú látku.
Čo názov značky hovorí a čo nie
Názov značky je predovšetkým označením, podľa ktorého sa dá produkt rozpoznať. Ukazuje, pod akým názvom sa produkt predáva. O skutočnom obsahu kapsuly však neprezrádza nič spoľahlivé. Pri schválených liekoch dohliadajú na výrobu úrady a schvaľujú každú šaržu. V prípade RAD140 takýto systém neexistuje, pretože nikde na svete nebol schválený žiadny prípravok.
Pre Swisschem RAD-140 preto platí to isté ako pre každú inú ponuku tejto látky. Na tri otázky môže odpovedať iba nezávislé laboratórium:
- Identita: Obsahuje produkt skutočne RAD140 alebo inú účinnú látku?
- Množstvo: Zodpovedá obsah v jednej kapsule údaju na etikete?
- Čistota: Nachádzajú sa v produkte zvyšky zo syntézy alebo cudzie látky?
Tieto otázky nie sú vôbec teoretické. Analýza z USA z roku 2017 skúmala 44 produktov zakúpených online, ktoré sa predávali ako SARMs. Približne polovica skutočne obsahovala SARM a pri mnohých sa množstvo nezhodovalo s údajom na etikete. Niektoré vzorky dokonca obsahovali úplne iné, neuvedené účinné látky. V tomto článku preto nehodnotíme žiadnu značku. Namiesto toho opisujeme, čo výskum vie o samotnej účinnej látke.
Jednoduché vysvetlenie androgénneho receptora
Na pochopenie RAD140 pomôže pohľad na jeho cieľové miesto. Androgénny receptor je bielkovina vo vnútri mnohých buniek. Čaká tam na vhodný signál a potom môže priamo zapínať alebo vypínať gény. Odborníci ho preto zaraďujú medzi jadrové receptory. Tento proces možno opísať v piatich krokoch:
- Pokojový stav: Bez signálu sa receptor nachádza v cytoplazme bunky. Takzvané proteíny tepelného šoku ho pritom udržiavajú v pripravenom, ale neaktívnom stave.
- Väzba: Androgén, ako je testosterón, alebo SARM, ako je RAD140, sa naviaže do väzbového miesta. Receptor tým zmení svoj priestorový tvar.
- Uvoľnenie: Sprievodné bielkoviny sa oddelia. Následne sa dva receptory s naviazanou látkou spoja do páru.
- Presun do bunkového jadra: Pár putuje do jadra a naviaže sa na určité úseky genetického materiálu. Tieto miesta sa nazývajú androgénne responzívne elementy.
- Prepis génov: Pomocou ďalších bielkovín, takzvaných koregulátorov, sa teraz prepisujú vybrané gény. Vo svaloch tak napríklad vzniká viac stavebných prvkov pre svalové vlákna.
Práve v poslednom kroku spočíva myšlienka tkanivovej selektivity. Zloženie koregulátorov v bunke sa líši medzi svalmi, prostatou, pokožkou a mozgom. Látka, ktorá formuje receptor trochu inak než testosterón, by preto mohla v niektorých tkanivách pôsobiť silnejšie a v iných slabšie. RAD140 sa navyše nepremieňa ani na estrogén, ani na dihydrotestosterón. Nie je však dokázané, že to všetko pri RAD140 funguje u ľudí v užitočnej miere.
Prečo pokusy na zvieratách pomáhajú len obmedzene
Klasický test takýchto látok sa nazýva Hershbergerov test. Kastrované potkany pri ňom dostávajú účinnú látku. Výskumníci potom odvážia malý panvový sval, prostatu a semenné vačky. Ak sval výrazne narastie a prostata len málo, látka sa považuje za selektívnu. RAD140 v tomto teste dosiahol dobré výsledky. Tento potkaní sval však reaguje na androgény obzvlášť citlivo a potkany spracúvajú účinné látky inak než ľudia. Priaznivý pomer zistený pri pokuse na zvieratách je preto indíciou, nie dôkazom.
Nakoľko spoľahlivé sú poznatky o RAD140?
V medicíne sa poznatky zoraďujú podľa dôkaznej sily. Na najnižšom stupni sú pokusy na bunkách a na najvyššom rozsiahle kontrolované štúdie na ľuďoch. Nasledujúci prehľad ukazuje, pre ktoré stupne sú pri RAD140 vôbec dostupné údaje.
| Stupeň dôkazov | Dostupné údaje? | Čo sa skúmalo |
|---|---|---|
| Bunková kultúra | Áno | Väzba na androgénny receptor, účinok na bunky rakoviny prsníka |
| Pokus na zvieratách | Áno | Potkany (svaly, prostata, nervové bunky), opice počas štyroch týždňov, myši s nádormi |
| Kazuistiky | Áno, viaceré | Poškodenie pečene a jeden prípad zápalu srdcového svalu po svojvoľnom užívaní |
| Včasná klinická štúdia | Jedna | Fáza 1 s vyše 20 ženami s pokročilou rakovinou prsníka |
| Kontrolovaná štúdia na zdravých ľuďoch | Nie | Žiadna |
| Rozsiahla štúdia o účinnosti a bezpečnosti | Nie | Žiadna |
Obraz je jednoznačný. Takmer všetko, čo sa na internete tvrdí o budovaní svalov pomocou RAD140, sa opiera o pokusy na zvieratách a osobné skúsenosti. U zdravých mužov ani žien neexistuje ani jedno kontrolované meranie. Skúsenosti sa navyše dajú len ťažko hodnotiť, pretože nie je známe zloženie ani množstvo použitých produktov.
Výskum v jednotlivých etapách
| Obdobie | Udalosť |
|---|---|
| 2011 | Prvý opis biotechnologickou spoločnosťou z USA; pokusy na potkanoch a makakoch jávskych |
| 2014 | Štúdia na potkanoch kalifornskej výskumnej skupiny o ochrane nervových buniek |
| Polovica 2010-tych rokov | Začiatok štúdie fázy 1 u žien po menopauze s metastatickým hormonálne citlivým karcinómom prsníka |
| 2017 | Potlačenie takýchto nádorov u myší; v tom istom roku analýza produktov a varovanie amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) pred SARMs v športových produktoch |
| Približne od roku 2020 | Prvé hlásenia prípadov poškodenia pečene po svojvoľnom užívaní |
| Neskôr | Prevod práv, generický názov Vosilasarm, výskum už len v oblasti rakoviny |
Čo ukázala štúdia rakoviny
Cieľom štúdie fázy 1 bolo predovšetkým overiť znášanlivosť a odbúravanie látky v tele. U časti účastníčok zostalo ochorenie istý čas stabilné. Zároveň sa objavili typické problémy. Zvýšili sa hodnoty pečeňových enzýmov a mnohé ženy trpeli nevoľnosťou, stratou chuti do jedla a vyčerpanosťou. Polčas rozpadu bol približne 45 hodín.
Čo to znamená konkrétne? Po približne 45 hodinách sa odbúra polovica účinnej látky a po ďalších 45 hodinách polovica zo zvyšku. Pri opakovanom užívaní sa preto látka počas niekoľkých dní hromadí v krvi, kým sa nedosiahne rovnovážny stav. Naopak, po vysadení sa z tela vytráca pomaly. Nežiaduce účinky tak môžu pretrvávať ešte niekoľko dní.
Známe a predpokladané riziká
Či už niekto zvažuje Swisschem RAD-140 alebo iný produkt s RAD140, miera rizika je rovnaká. Keďže chýbajú štúdie na zdravých ľuďoch, treba ju zostaviť z rôznych zdrojov. Tabuľka ukazuje, odkiaľ pochádza daný poznatok a nakoľko je spoľahlivý.
| Riziko | Zdroj poznatku | Nakoľko je to isté? |
|---|---|---|
| Poškodenie pečene s cholestázou | Štúdia rakoviny, viacero hlásení prípadov | Dobre doložené, frekvencia neznáma |
| Potlačená tvorba testosterónu | Štúdie príbuzných SARM | Veľmi pravdepodobné, pri RAD140 nemerané |
| Pokles HDL cholesterolu | Pokus na opiciach, účinok celej skupiny látok | Pravdepodobné |
| Zápal srdcového svalu | Jedno hlásenie prípadu | Súvislosť nejasná |
| Maskulinizácia u žien | Mechanizmus účinku na androgénnom receptore | Vierohodné, vlastné údaje chýbajú |
| Znížená plodnosť | Odvodené z hormonálnej osi | Neznáme |
| Nečistoty v produkte | Analýzy ponúk SARM | Skutočné riziko, závisí od konkrétnej šarže |
Pečeň si zaslúži osobitnú pozornosť
Dlho sa tvrdilo, že nesteroidné SARM sú šetrné k pečeni. Chýba im totiž metylová skupina, ktorá mnohé anaboliká vo forme tabliet robí problematickými pre pečeň. Tento predpoklad sa nepotvrdil. V známych prípadoch sa u inak zdravých, väčšinou mladých mužov po niekoľkých týždňoch objavila žltačka, neznesiteľné svrbenie a výrazne zvýšené hodnoty bilirubínu. Niektorí museli byť hospitalizovaní. Takúto diagnózu možno často stanoviť až po vylúčení iných príčin, ako je vírusová hepatitída. O to dôležitejšie je otvorene informovať o užívaní.
Hormonálna os a plodnosť
Telo reguluje tvorbu testosterónu prostredníctvom spätnej väzby medzi mozgom a semenníkmi. Keď androgénový receptor zaznamená silný signál, hypofýza obmedzí uvoľňovanie LH a FSH. Následne klesá vlastná tvorba testosterónu a často aj produkcia spermií. Štúdie namerali tento účinok pri príbuzných SARM. Pri RAD140 takéto údaje u mužov chýbajú, rovnako ako informácie o tom, ako rýchlo sa os po vysadení obnoví.
Pre koho je RAD140 obzvlášť rizikový
- Dospievajúci, ktorých rast a hormonálny vývoj ešte nie sú ukončené
- Tehotné a dojčiace ženy a páry, ktoré si želajú dieťa
- Ľudia s ochorením pečene alebo žlčových ciest
- Ľudia s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo nepriaznivými hodnotami krvných tukov
- Muži s problémami s prostatou alebo zvýšenou hodnotou PSA
- Ľudia s anamnézou hormonálne závislého nádoru, pokiaľ nie sú liečení v rámci štúdie
Čo môže objasniť lekárske vyšetrenie
Ak ste užívali RAD140, nemusíte sa hanbiť spomenúť to u lekára. Lekárky a lekári sú viazaní mlčanlivosťou a túto informáciu potrebujú na správne posúdenie výsledkov. Podľa príznakov je vhodné vyšetriť pečeňové hodnoty vrátane bilirubínu, hormonálny profil s LH, FSH a testosterónom, ako aj profil krvných tukov. Pri plánovaní dieťaťa môže spermiogram ukázať, či je tvorba spermií narušená. Pri srdcových ťažkostiach patrí k vyšetreniu aj EKG.
RAD-140 a antidoping
Zoznam zakázaných látok Svetovej antidopingovej agentúry výslovne uvádza RAD140 v triede S1.2 spolu s ďalšími SARM. Zákaz platí po celý rok, teda aj počas tréningových období bez súťaží. Akreditované laboratóriá dokážu v testoch moču zistiť RAD140 aj jeho metabolity, často ešte dlho po poslednom užití. Podľa antidopingových pravidiel navyše nesie každá športovkyňa a každý športovec osobnú zodpovednosť za látky vo svojom tele. Vysvetlenie, že ste narazili na kontaminovaný produkt, preto len zriedka zabráni zákazu činnosti.
Právna situácia v Nemecku a pohľad do Švajčiarska
Značka nemení právne posúdenie. Rozhodujúce je, aká účinná látka sa nachádza v kapsule.
- Zákon o liekoch (AMG): RAD140 cielene ovplyvňuje telesné funkcie prostredníctvom androgénového receptora, a preto spadá pod definíciu lieku. Predaj bez povolenia príslušného úradu je v Nemecku zakázaný.
- Potravinové právo: Látka nie je povolená ako výživový doplnok ani športová výživa. Úrady považujú príslušné ponuky za nepovolené lieky.
- Protindopingový zákon (AntiDopG): Príloha zákona zahŕňa SARM. Obchodovanie s takýmito látkami na dopingové účely je trestné. Trestné môže byť aj kúpenie alebo prechovávanie nezanedbateľného množstva na dopingové účely.
- Colné orgány: Zásielky zo zahraničia môžu byť zabavené. Označenia ako „len na laboratórne účely“ nemenia ich klasifikáciu.
- Švajčiarsko: Ani švajčiarsky regulačný úrad Swissmedic neschválil žiadny prípravok s RAD140. Švajčiarsky znejúci názov značky preto nič nevypovedá o úradnom posúdení.
Často kladené otázky o Swisschem RAD-140
Je Testolone to isté ako RAD-140?
Áno. Testolone je prezývka pre RAD140 používaná vo fitness komunite. Chemicky nejde o inú látku a tento názov nemá žiadny oficiálny štatút.
Je Swisschem RAD-140 silnejší alebo čistejší než iné produkty?
Na takéto tvrdenie nie sú podklady a my sa k tomu nevyjadrujeme. Množstvo účinnej látky v kapsule a prítomnosť prípadných nečistôt možno zistiť iba analýzou konkrétnej šarže v nezávislom laboratóriu.
Čo znamená názov Vosilasarm?
Ide o medzinárodný nechránený názov, ktorý Svetová zdravotnícka organizácia pridelila RAD140. Koncovka „-sarm“ označuje účinné látky zo skupiny selektívnych modulátorov androgénových receptorov. Takýto názov je krokom vo vývoji lieku, nie však jeho schválením.
Premieňa sa RAD140 v tele na estrogén alebo DHT?
Nie. Keďže nemá steroidné jadro, príslušné enzýmy nemôžu molekulu premieňať. To však nechráni pred inými následkami, napríklad vplyvom na pečeň, krvné tuky a hormonálnu os.
Prečo sa RAD140 v súčasnosti skúma už len v súvislosti s rakovinou?
Pôvodný nápad využiť ho na liečbu úbytku svalov sa nikdy neposunul až ku klinickým štúdiám na ľuďoch. Pri hormonálne citlivej rakovine prsníka sa však v pokusoch na zvieratách objavili zaujímavé výsledky. V tejto oblasti je zrejmejší medicínsky dôvod na výskum.
Môže lekárka alebo lekár predpísať RAD-140?
Nie. Keďže neexistuje žiadny schválený hotový liek, bežný recept nie je možný. Prístup k nemu majú nanajvýš pacientky a pacienti v schválenej klinickej štúdii.
Záver
Swisschem RAD-140 spája názov značky s experimentálnou látkou, ktorá sa doteraz skúmala iba na zvieratách a v malej skupine vážne chorých žien. Myšlienka androgénu selektívneho voči tkanivám je z vedeckého hľadiska zaujímavá. U zdravých ľudí však chýbajú akékoľvek kontrolované dôkazy o prínose alebo bezpečnosti. Zdokumentované sú naopak poškodenia pečene, nepriaznivé hodnoty krvných tukov a pravdepodobné potlačenie vlastnej tvorby hormónov.
Ani značka na týchto faktoch nič nemení. V Nemecku je RAD140 neprípustný ako liek aj ako výživový doplnok a v organizovanom športe je bez výnimky zakázaný. Ak máte obavy v súvislosti s užívaním v minulosti, obráťte sa na všeobecných lekárov, prípadne aj na špecializované ambulancie pre hormonálne alebo pečeňové ochorenia.