RAD-140 (Testolone)

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Swisschem RAD-140 indica capsule del marchio Swisschem che, secondo l’etichetta, contengono il principio attivo RAD140. Nei forum di fitness la stessa sostanza è generalmente chiamata Testolone. Appartiene ai SARM non steroidei e si lega allo stesso recettore del testosterone. Finora è stata studiata sull’uomo soltanto in un piccolo studio condotto su donne malate di cancro; non è autorizzata come medicinale in nessun Paese.

Specifiche del prodotto

MarcaSwisschem
Principio attivoRAD140 (nome comune internazionale Vosilasarm; nome informale usato nella scena Testolone)
Contenuto di principio attivoSi presume 10 mg per capsula [segnaposto – verificare l’etichetta Swisschem]
Formula molecolare / Massa molareCirca 393,8 g/mol con formula C20H16ClN5O2
Numero CAS1182367-47-0
Classe del principio attivoModulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) privo di struttura steroidea, struttura oxadiazolica
Struttura bersaglioRecettore degli androgeni, un recettore nucleare che attiva e disattiva i geni nel nucleo cellulare
Forma farmaceutica / via di somministrazioneCapsula / da ingerire
EmivitaCirca 45 ore, determinate in uno studio di fase 1 su pazienti affette da cancro al seno
Trasformazione nell’organismoNon viene convertito in estrogeni né in diidrotestosterone, poiché l’aromatasi e la 5α-reduttasi non metabolizzano la molecola
Dati sull’uomoUn primo studio clinico su poco più di 20 donne; nessuno studio su adulti sani
Rischi descrittiAumento degli enzimi epatici, segnalazioni di casi di danni al fegato con ittero, diminuzione del colesterolo HDL, soppressione dell’asse ormonale con SARM correlati
Stato di approvazioneNessun medicinale autorizzato al mondo, né in Germania né in Svizzera
Formato della confezione[Inserire il numero di capsule indicato sull’etichetta, ad es. 60]
ConservazioneConservare nella confezione originale ben chiusa, al riparo da umidità, luce e calore; tenere fuori dalla portata dei bambini
Situazione giuridica (DE)Medicinale ai sensi dell’AMG, ma non autorizzato in alcun Paese; non commercializzabile come integratore alimentare; incluso come SARM nell’allegato dell’AntiDopG; esplicitamente vietato nell’elenco WADA alla voce S1.2

Questa panoramica fornisce informazioni obiettive sul principio attivo. Le indicazioni per l’uso sono intenzionalmente omesse. Per questioni personali di salute, rivolgersi a medici e farmacisti.

Swisschem RAD-140 è il nome commerciale di un prodotto in capsule la cui etichetta indica RAD140 come principio attivo. Nei forum la stessa sostanza è generalmente chiamata Testolone. Swisschem indica quindi il marchio, RAD-140 il contenuto. Per la salute e per la normativa conta soprattutto il secondo aspetto: effetti, rischi e divieti dipendono dalla molecola, non dalla confezione.

Questa pagina segue un percorso chiaro. Iniziamo dai numerosi nomi con cui circola la sostanza. Poi spieghiamo come funziona il recettore degli androgeni e in cosa RAD140 agisce diversamente dal testosterone. Esaminiamo quindi quanto siano davvero solidi i dati disponibili. Infine affrontiamo i rischi, le regole antidoping, la normativa e le domande frequenti.

In breve

CaratteristicaIn breve
Marchio indicato sull’etichettaSwisschem
Principio attivoRAD140, nome comune internazionale ufficiale Vosilasarm, nome usato nella scena Testolone
Meccanismo d'azioneSi lega al recettore degli androgeni senza struttura steroidea
Dati sull’uomoUn solo studio di fase 1 su donne malate di cancro
AutorizzazioneNon disponibile in Germania, nel resto dell’UE né in Svizzera
SportEsplicitamente vietato dalla WADA, durante l’allenamento e in gara

Una sostanza, quattro nomi

Chi cerca RAD-140 si imbatte rapidamente in denominazioni diverse. Molti si chiedono se si tratti di prodotti differenti. In realtà, tutti i nomi seguenti indicano la stessa molecola:

NomeOrigineSignificato
RAD140Codice di ricerca interno dello sviluppatoreÈ il nome usato negli articoli scientifici
RAD-140Grafia con trattino, usata soprattutto in commercioNon è una sostanza distinta, ma soltanto una grafia alternativa
TestoloneSoprannome della scena fitness, origine incertaNessuna denominazione ufficiale
VosilasarmNome comune internazionale (INN) dell’Organizzazione mondiale della sanitàNome ufficiale nella ricerca oncologica

Occorre prestare attenzione alle sigle simili. RAD-150, per esempio, viene descritto in commercio come una variante chimicamente modificata di RAD-140. Tuttavia, non esistono studi pubblicati al riguardo. Non si tratta quindi di una versione più recente con caratteristiche comprovate, ma di una sostanza in gran parte inesplorata.

Cosa indica il nome del marchio e cosa no

Un nome commerciale è innanzitutto un segno di riconoscimento. Indica con quale nome viene venduto un prodotto. Non rivela però nulla di attendibile sul contenuto effettivo di una capsula. Per i medicinali autorizzati, le autorità controllano la produzione e approvano ogni lotto. Per RAD140 questo sistema non esiste, perché nel mondo non è stato autorizzato alcun preparato.

Per Swisschem RAD-140 vale quindi lo stesso che per qualsiasi altra offerta di questa sostanza. In definitiva, solo un laboratorio indipendente può rispondere a tre domande:

  1. Identità: contiene davvero RAD140 o un altro principio attivo?
  2. Quantità: il contenuto per capsula corrisponde a quanto indicato sull’etichetta?
  3. Purezza: sono presenti residui della sintesi o sostanze estranee?

Queste domande non sono affatto teoriche. Un’analisi statunitense del 2017 ha esaminato 44 prodotti acquistati online e venduti come SARM. Circa la metà conteneva effettivamente un SARM e, in molti casi, la quantità non corrispondeva a quella indicata sull’etichetta. Alcuni campioni contenevano persino principi attivi completamente diversi e non dichiarati. Per questo motivo, in questo articolo non esprimiamo giudizi su alcun marchio. Descriviamo invece ciò che la ricerca sa sul principio attivo in sé.

Il recettore degli androgeni spiegato in modo semplice

Per capire RAD140, è utile esaminare il suo bersaglio. Il recettore degli androgeni è una proteina presente all’interno di molte cellule. Attende un segnale appropriato e può quindi attivare o disattivare direttamente alcuni geni. Per questo gli esperti lo classificano tra i recettori nucleari. Il processo può essere descritto in cinque fasi:

  1. Stato di riposo: in assenza di segnali, il recettore si trova nel citoplasma cellulare. Le cosiddette proteine da shock termico lo mantengono in una forma pronta, ma inattiva.
  2. Legame: un androgeno come il testosterone o un SARM come RAD140 si inserisce nella tasca di legame. Di conseguenza, la conformazione spaziale del recettore cambia.
  3. Rilascio: le proteine associate si staccano. In seguito, due recettori legati si uniscono formando una coppia.
  4. Ingresso nel nucleo cellulare: la coppia si sposta nel nucleo e si lega a specifiche sequenze del materiale genetico, chiamate elementi di risposta agli androgeni.
  5. Lettura dei geni: con l’aiuto di altre proteine, i coregolatori, vengono quindi letti alcuni geni selezionati. Nel muscolo, per esempio, si producono più elementi costitutivi delle fibre.

È proprio nell’ultima fase che entra in gioco il concetto di selettività tissutale. I coregolatori presenti in una cellula variano da un tessuto all’altro: muscoli, prostata, pelle e cervello. Una sostanza che induce il recettore ad assumere una conformazione leggermente diversa da quella provocata dal testosterone potrebbe quindi agire più intensamente in alcuni tessuti e meno in altri. Inoltre, RAD140 non viene convertito né in estrogeni né in diidrotestosterone. Tuttavia, non è stato dimostrato che tutto questo produca un effetto utile nell’uomo.

Perché gli studi sugli animali sono utili solo in misura limitata

Il test classico per queste sostanze si chiama test di Hershberger. In questo test, ai ratti castrati viene somministrato il principio attivo. I ricercatori pesano poi un piccolo muscolo pelvico, la prostata e le vescicole seminali. Se il muscolo cresce molto e la prostata poco, la sostanza viene considerata selettiva. RAD140 ha ottenuto buoni risultati in questo test. Tuttavia, proprio questo muscolo del ratto è particolarmente sensibile agli androgeni, e i ratti metabolizzano le sostanze in modo diverso dagli esseri umani. Un rapporto favorevole negli esperimenti sugli animali è quindi un indizio, ma non una prova.

Quanto sono solide le conoscenze su RAD140?

In medicina, le evidenze vengono classificate in base al loro valore informativo. Alla base si trovano gli esperimenti sulle cellule e al vertice i grandi studi controllati sull’uomo. La panoramica seguente mostra a quali livelli esistono dati su RAD140.

Livello delle evidenzeSono disponibili dati?Che cosa è stato studiato
Colture cellulariSìLegame con il recettore degli androgeni, effetto sulle cellule del cancro al seno
Studio sugli animaliSìRatti (muscoli, prostata, cellule nervose), scimmie per quattro settimane, topi con tumori
Segnalazioni di casiSì, diversiDanni al fegato e un caso di miocardite in seguito all’assunzione autonoma
Primo studio clinicoUnoFase 1 su poco più di 20 donne con cancro al seno in stadio avanzato
Studio controllato su persone saneNoNessuno
Grande studio sui benefici e sulla sicurezzaNoNessuno

Il quadro è chiaro. Quasi tutto ciò che si afferma online sulla crescita muscolare con RAD140 si basa su esperimenti sugli animali e testimonianze personali. Non esiste nemmeno una misurazione controllata su uomini o donne sani. Inoltre, è difficile valutare le testimonianze, perché non si conoscono né il contenuto né la quantità dei prodotti utilizzati.

La ricerca, fase per fase

PeriodoEvento
2011Prima descrizione da parte di un’azienda biotecnologica statunitense; esperimenti su ratti e scimmie cynomolgus
2014Studio sui ratti di un gruppo di ricerca californiano sulla protezione delle cellule nervose
Metà degli anni 2010Avvio dello studio di fase 1 su donne in postmenopausa con cancro al seno metastatico e sensibile agli ormoni
2017Inibizione di questi tumori nei topi; nello stesso anno, analisi dei prodotti e avvertimento della Food and Drug Administration statunitense (FDA) sui SARM nei prodotti sportivi
A partire dal 2020 circaPrime segnalazioni di casi di danni al fegato dopo l’assunzione autonoma
In seguitoCessione dei diritti, Vosilasarm non più soggetto a brevetto, ricerca ormai limitata al settore oncologico

Cosa ha mostrato lo studio sul cancro

Lo studio di fase 1 mirava soprattutto a verificare la tollerabilità e la degradazione nell’organismo. In una parte delle partecipanti la malattia è rimasta stabile per un certo periodo. Allo stesso tempo, si sono manifestati problemi tipici. I valori epatici sono aumentati e molte donne hanno sofferto di nausea, perdita di appetito e spossatezza. L’emivita era di circa 45 ore.

Cosa significa concretamente? Dopo circa 45 ore, metà del principio attivo è stata eliminata; dopo altre 45 ore, viene eliminata metà della quantità rimanente. Per questo, con assunzioni ripetute la sostanza si accumula nel sangue per diversi giorni, prima di raggiungere un equilibrio. Al contrario, dopo averne interrotto l’assunzione, scompare lentamente. Di conseguenza, gli effetti indesiderati possono protrarsi per giorni.

Rischi noti e presunti

Che si prenda in considerazione Swisschem RAD-140 o un altro prodotto contenente RAD140, i rischi sono gli stessi. In assenza di studi su persone sane, è necessario ricostruirli da diverse fonti. La tabella mostra da dove proviene un’indicazione e quanto è attendibile.

RischioFonte dell’indicazioneQuanto è attendibile?
Danno epatico con ristagno biliareStudio sul cancro, diverse segnalazioni di casiBen documentato, frequenza sconosciuta
Riduzione della produzione di testosteroneStudi su SARMs correlatiMolto probabile, non misurata per RAD140
Riduzione del colesterolo HDLEsperimento sulle scimmie, effetto dell’intera classe di sostanzeProbabile
MiocarditeUna singola segnalazione di casoNesso non accertato
Mascolinizzazione nelle donneMeccanismo d’azione sul recettore degli androgeniPlausibile, nessun dato specifico
Fertilità ridottaDeduzione dall’asse ormonaleSconosciuto
Sostanze estranee nel prodottoAnalisi delle offerte di SARMReale, dipende dal singolo lotto

Il fegato merita particolare attenzione

Per molto tempo si è sostenuto che i SARM non steroidei fossero meno dannosi per il fegato. Mancano infatti del gruppo metilico che rende problematici per il fegato molti anabolizzanti in compresse. Questa ipotesi non è stata confermata. Nei casi emersi, dopo alcune settimane uomini giovani e per il resto sani hanno sviluppato ittero, prurito insopportabile e valori di bilirubina molto elevati. Alcuni hanno dovuto essere ricoverati in ospedale. Spesso una diagnosi del genere è possibile solo dopo aver escluso altre cause, come un’epatite virale. Per questo è ancora più importante parlare apertamente dell’assunzione.

Asse ormonale e fertilità

L’organismo regola la produzione di testosterone attraverso un circuito di feedback tra cervello e testicoli. Se il recettore degli androgeni rileva un segnale forte, l’ipofisi riduce il rilascio di LH e FSH. Di conseguenza diminuiscono la produzione di testosterone endogeno e spesso anche quella di spermatozoi. Gli studi hanno misurato questo effetto per SARMs correlati. Per RAD140 mancano dati di questo tipo negli uomini, così come informazioni sulla rapidità con cui l’asse si riprende dopo l’interruzione.

Segnali d’allarme: Pelle giallastra, occhi gialli, urina color tè scuro, feci chiare, prurito senza una causa evidente, sensazione di pressione nella parte alta destra dell’addome, dolore al petto o improvvisa difficoltà respiratoria sono motivi per rivolgersi senza indugio a uno studio medico o al pronto soccorso.

Per chi RAD140 è particolarmente rischioso

  • Adolescenti, la cui crescita e il cui sviluppo ormonale non sono ancora completati
  • Donne in gravidanza o in allattamento e coppie che desiderano avere figli
  • Persone con patologie epatiche o delle vie biliari
  • Persone con malattie cardiovascolari o livelli sfavorevoli di lipidi nel sangue
  • Uomini con disturbi alla prostata o un valore di PSA anomalo
  • Persone con una storia di tumore ormono-dipendente, a meno che non siano sottoposte a trattamento nell’ambito di uno studio

Cosa può chiarire una visita medica

Chi ha assunto RAD140 non deve vergognarsi di parlarne durante una visita. Medici e personale sanitario sono tenuti al segreto professionale e hanno bisogno di questa informazione per interpretare correttamente gli esami. A seconda dei sintomi, può essere utile controllare i valori epatici, compresa la bilirubina, il profilo ormonale con LH, FSH e testosterone, nonché il profilo lipidico. In caso di desiderio di avere figli, uno spermiogramma può mostrare se la produzione di spermatozoi è compromessa. In presenza di disturbi cardiaci è indicato un ECG.

RAD-140 e antidoping

La Lista delle sostanze proibite dell’Agenzia mondiale antidoping indica esplicitamente RAD140 nella classe S1.2, insieme ad altri SARM. Il divieto è valido tutto l’anno, anche durante i periodi di allenamento senza gare. I laboratori accreditati rilevano RAD140 e i suoi metaboliti nei campioni di urina, spesso anche molto tempo dopo l’ultima assunzione. Inoltre, secondo le regole antidoping, ogni atleta è responsabile delle sostanze presenti nel proprio organismo. Per questo, sostenere di aver assunto un prodotto contaminato raramente evita una squalifica.

Quadro normativo in Germania e uno sguardo alla Svizzera

Il marchio non cambia la valutazione giuridica. Ciò che conta è il principio attivo contenuto nella capsula.

  1. Legge sui medicinali (AMG): RAD140 agisce in modo mirato sulle funzioni corporee tramite il recettore degli androgeni e rientra quindi nella definizione di medicinale. In Germania la vendita senza autorizzazione ufficiale è vietata.
  2. Normativa alimentare: La sostanza non è ammessa come integratore alimentare né come prodotto per lo sport. Le autorità considerano le offerte di questo tipo medicinali non autorizzati.
  3. Legge antidoping (AntiDopG): L’allegato alla legge comprende i SARM. Chi commercia queste sostanze a fini di doping commette un reato. Lo stesso può valere per chi acquista o detiene una quantità non esigua a fini di doping.
  4. Dogana: Gli ordini provenienti dall’estero possono essere sequestrati. Diciture come «solo per uso di laboratorio» non modificano la classificazione.
  5. Svizzera: Anche l’autorità svizzera di omologazione Swissmedic non ha autorizzato alcun preparato contenente RAD140. Un marchio dal nome svizzero non dice quindi nulla sull’esistenza di una verifica da parte delle autorità.

Domande frequenti su Swisschem RAD-140

Testolone è la stessa cosa di RAD-140?

Sì. Testolone è un soprannome usato nel mondo del fitness per RAD140. Dal punto di vista chimico non si tratta di una sostanza diversa e il nome non ha alcuno status ufficiale.

Swisschem RAD-140 è più potente o più puro di altri prodotti?

Non ci sono elementi che lo dimostrino e non rilasciamo dichiarazioni al riguardo. La quantità di principio attivo contenuta in una capsula e l’eventuale presenza di impurità possono essere determinate solo analizzando il lotto specifico in un laboratorio indipendente.

Che cosa significa il nome Vosilasarm?

È la denominazione comune internazionale assegnata a RAD140 dall’Organizzazione mondiale della sanità. Il suffisso «-sarm» identifica i principi attivi del gruppo dei modulatori selettivi dei recettori degli androgeni. Un nome di questo tipo rappresenta una tappa nello sviluppo di un medicinale, ma non equivale a un’autorizzazione.

RAD140 si trasforma nell’organismo in estrogeni o DHT?

No. In assenza di uno scheletro steroideo, gli enzimi responsabili non possono trasformare la molecola. Ciò, tuttavia, non protegge da altri effetti, per esempio sul fegato, sui lipidi nel sangue e sull’asse ormonale.

Perché oggi RAD140 viene studiato solo in relazione al cancro?

L’idea iniziale di una terapia contro la perdita muscolare non è mai stata portata avanti fino agli studi sull’uomo. Nel caso del carcinoma mammario ormono-sensibile, invece, gli studi sugli animali hanno prodotto risultati interessanti. In questo ambito la ricerca risponde a un’esigenza medica più chiara.

Un medico può prescrivere RAD-140?

No. Poiché non esiste alcun medicinale finito autorizzato, non è possibile ottenere una normale prescrizione. Possono accedervi al massimo pazienti che partecipano a uno studio clinico autorizzato.

Conclusioni

Swisschem RAD-140 associa un nome commerciale a una sostanza sperimentale che finora è stata studiata solo sugli animali e su un piccolo gruppo di donne gravemente malate. L’idea di un androgeno selettivo per i tessuti è scientificamente interessante. Tuttavia, per le persone sane non esistono prove controllate di benefici o sicurezza. Sono invece documentati danni al fegato, alterazioni sfavorevoli dei lipidi nel sangue e una probabile soppressione della produzione ormonale dell’organismo.

Il marchio non cambia questi fatti. In Germania RAD140 non è consentito né come medicinale né come integratore alimentare e nello sport organizzato è vietato senza eccezioni. Chi è preoccupato per una precedente assunzione può rivolgersi al medico di famiglia o, se necessario, a uno specialista in ormoni o malattie del fegato.

Nota medica e legale: Questa pagina contiene una descrizione neutrale di RAD140 (Testolone), così come la sostanza viene commercializzata con il marchio Swisschem. Non indica volutamente quantità da assumere né periodi di utilizzo e non costituisce né una raccomandazione all’acquisto né una guida. Non può sostituire una visita, una diagnosi o un trattamento medico. RAD140 non è autorizzato come medicinale in nessun Paese. In Germania, la legge sui medicinali (AMG) vieta di produrre, importare o distribuire tali sostanze senza autorizzazione; nell’UE la vendita come prodotto alimentare è esclusa. Ai sensi della legge antidoping (AntiDopG), sono punibili, per esempio, il traffico di sostanze dopanti e l’acquisto o la detenzione di quantità maggiori a fini di doping. Nello sport la WADA vieta la sostanza in ogni momento. Nonostante un’attenta ricerca, le informazioni potrebbero essere obsolete o incomplete. Escludiamo ogni responsabilità per le azioni basate su questo testo.