Testosterone Propionate (100 mg/ml)

Testosteron Propionat 100 je nekakšen pradedek vseh testosteronskih pripravkov. Učinkovina je prišla v klinično uporabo že sredi tridesetih let 20. stoletja kot eno prvih hormonskih zdravil nasploh. Danes jo zdravniki predpisujejo le še redko. Kljub temu na njeno ime pogosto naletimo, bodisi v strokovnih knjigah, laboratorijskih raziskavah ali razpravah o vadbi za moč.

Na tej strani boste izvedeli, po čem se testosteron propionat razlikuje od drugih estrov in zakaj v telesu tako hitro pride in gre. Pojasnili bomo tudi, kateri neželeni učinki so znani, katere laboratorijske vrednosti spremljajo zdravniki in kakšna je pravna ureditev v Nemčiji. Med branjem bomo pojasnili vse strokovne izraze, zato predznanje ni potrebno.

Kaj je Testosteron Propionat 100?

Testosteron propionat je testosteron, na katerega je vezana zelo majhna molekula: propionska kislina. Kemiki to spojino imenujejo ester. Ester deluje kot nekakšno stikalo za zakasnitev. Poskrbi, da se hormon ne sprosti takoj, temveč prehaja v kri postopoma, v nekaj urah do nekaj dneh.

Pri propionatu pa je to stikalo nastavljeno na zelo kratek čas. Propionska kislina je sestavljena iz samo treh atomov ogljika. Za primerjavo: estri s podaljšanim sproščanjem jih imajo sedem ali več. Čim krajša je veriga, tem hitreje učinkovina zapusti depo. Zato propionat velja za tipičen kratkodelujoči ester.

Število 100 označuje koncentracijo. Vsak mililiter olja vsebuje 100 mg raztopljenega testosteron propionata. Ker je delež estra majhen, je v njem razmeroma veliko pravega hormona. Izračunano je to približno 84 mg testosterona na mililiter, torej okoli 84 odstotkov celotne mase. Noben drug običajni ester ne dosega tako visokega deleža.

Najpomembnejša dejstva na kratko

• Propionat je najkrajši testosteronski ester, ki se uporablja v medicini.
• Najvišjo vrednost v krvi doseže pogosto že po približno enem dnevu.
• Tudi raven hitro upade.
• Po odcepitvi estra ostane navaden testosteron.
• Za testosteron propionat je v Nemčiji potreben zdravniški recept.

Del zgodovine medicine

Zgodba se začne leta 1935. Tega leta je raziskovalni skupini farmakologa Ernsta Laquerja v Amsterdamu uspelo izolirati testosteron iz bikovih testisov. Skoraj istočasno sta Adolf Butenandt v Nemčiji in Leopold Ružička v Švici prvič sintetizirala hormon. Za svoje delo na področju spolnih hormonov sta leta 1939 prejela Nobelovo nagrado za kemijo.

Kmalu pa se je pokazalo, da čistega hormona v praksi skoraj ni mogoče uporabljati. Po injiciranju se je hitro razgradil, v obliki tablet pa ni prestal prehoda skozi jetra. Rešitev je bil propionat. Berlinsko podjetje Schering ga je konec tridesetih let 20. stoletja dalo na trg pod imenom Testoviron. Tako je postal eno prvih hormonskih zdravil, ki so jih zdravniki lahko zanesljivo uporabljali.

Približno dve desetletji je bil propionat standard. Nato so se v petdesetih letih pojavili dolgo delujoči estri. Injicirati jih je bilo treba precej redkeje, zato so postopoma izpodrinili propionat. Danes učinkovino najdemo predvsem kot sestavino mešanic estrov, v temeljnih raziskavah in v nekaterih državah kot samostojen pripravek.

Zakaj kratki ester toliko spremeni

Za razumevanje propionata je koristno poznati topnost v maščobah. Ester poveča topnost testosterona v maščobah. Daljša kot je veriga, močnejši je ta učinek. Molekula, ki je dobro topna v maščobah, rada ostane v oljnem depoju in le počasi prehaja v okoliško tkivo.

Kratka propionska kislina topnost v maščobah poveča le malo. Molekula zato hitro zapusti depo. Iz tega izhajajo tri posebnosti, ki jih je dobro poznati:

1. Hiter porast: Raven v krvi se v nekaj urah občutno zviša.
2. Kratko trajanje delovanja: Po dveh do treh dneh je porabljen že velik del.
3. Manjša topnost v olju: Propionat je mogoče raztopiti v nižji koncentraciji. Zato so običajni pripravki s 100 mg/ml, ne pa 250 mg/ml kot pri dolgih estrih.

Tretja točka pojasnjuje tudi, zakaj na steklenički piše »100«. To ne pomeni, da je izdelek šibkejši. Gre preprosto za posledico kemije tega estra.

Kako testosteronpropionat deluje v telesu

Ko učinkovina preide v kri, začnejo delovati telesu lastni encimi. Te esteraze odcepijo propionsko kislino. Sama kislina je neškodljiva in se presnovi v okviru običajne presnove. Ostane testosteron, ki se kemijsko ne razlikuje od hormona, ki ga telo samo proizvaja.

Testosteron učinkuje predvsem prek androgenega receptorja. Ta receptor si lahko predstavljamo kot ključavnico v celici, katere ključ je testosteron. Ko je ključ vstavljen, se spremeni aktivnost določenih genov. V mišičnih celicah se na primer tvori več beljakovin, v kosteh pa se nalaga več mineralnih snovi.

Poleg tega pride do dveh pretvorb. Po eni strani encim 5α-reduktaza tvori posebno močan androgen DHT. Po drugi strani aromataza del testosterona pretvori v Estradiol. Obe presnovni poti sta naravni in pomembni. Če pa se raven testosterona močno zviša, se zvišata tudi ravni DHT in estradiola. To je pogost vzrok neželenih učinkov.

Nazadnje se na vneseni hormon odzovejo možgani. Nenehno spremljajo, koliko testosterona kroži v krvi. Če je njegova raven visoka, hipofiza zmanjša izločanje signalnih hormonov LH in FSH. Moda nato zmanjšajo lastno proizvodnjo testosterona in semenčic. To velja za propionat enako kot za vse druge estre.

Farmakokinetika: hitro naraste, hitro upade

Razpolovna doba testosteronpropionata je po splošno uveljavljenih farmakoloških podatkih nekaj manj kot en dan. Zdravilna učinkovina običajno doseže najvišjo koncentracijo v krvi 12 do 24 ur po injiciranju. Nato vrednost strmo upade. Po približno treh do štirih dneh je brez ponovnega odmerka običajno spet blizu izhodiščne ravni.

Prav ta profil je razlog, da je propionat izgubil pomen v medicini. Za doseganje dokaj stabilne ravni so bile v preteklosti potrebne injekcije v razmiku nekaj dni. Za paciente je to pomenilo veliko obiskov pri zdravniku in veliko vbodov. Dolgi estri so imeli pri tem jasno prednost.

Po drugi strani ima kratko trajanje delovanja tudi slabost, ki jo včasih štejejo za prednost. Če se pojavijo neželeni učinki, hormonski učinek po prenehanju uporabe hitreje izzveni. Depo se namreč po nekaj dneh izprazni. V kliničnih raziskavah so to nekoč cenili, saj je bilo mogoče učinke dobro časovno opredeliti.

Primerjava propionata z drugimi estri

Tabela prikazuje, kako se propionat razlikuje od razširjenih dolgih estrov. Številke so zaokrožene okvirne vrednosti iz literature. V posameznih primerih so odvisne od nosilnega olja, mišice in volumna.

Propionat kot sestavina mešanic estrov

Propionat je danes znan predvsem kot sestavina tako imenovanih mešanih pripravkov. Primer je Sustanon, ki združuje več estrov različnih dolžin. Zamisel je, da kratki ester poskrbi za hiter porast, dolgi estri pa učinek podaljšajo na več tednov. V praksi pa zaradi tega raven ni povsem enakomerna, kot so pokazale meritve.

Vloga nekoč in danes v medicini

V preteklosti so testosteronpropionat uporabljali pri številnih boleznih. Predvsem pri moškem hipogonadizmu, torej bolezenskem pomanjkanju testosterona. Uporabljali so ga tudi pri zapozneli puberteti. Pri ženskah so ga nekaj časa uporabljali za zdravljenje napredovalega raka dojke. Danes ta uporaba velja za zastarelo, saj so na voljo učinkovitejše in bolje prenašane terapije.

V sodobnih smernicah propionat praktično nima več vloge. Strokovna združenja za zdravljenje s testosteronom priporočajo dolgodelujoče injekcije, gele ali druge sodobne farmacevtske oblike. V Nemčiji trenutno praktično ni na trgu samostojnega pripravka s propionatom. Kdor potrebuje terapijo, praviloma dobi predpisan drug pripravek.

Klasik v raziskovalnem laboratoriju

V temeljnih raziskavah je testosteronpropionat še danes razširjen. Številne študije na živalih ga uporabljajo, saj je mogoče s kratkim estrom ciljno in dobro nadzorovano doseči določene ravni hormonov. Raziskovalci z njim na primer preučujejo, kako hormoni vplivajo na razvoj možganov ali kako nastane benigna povečava prostate. Zato strokovnjaki ime tesno povezujejo z laboratorijem. Vendar rezultatov takšnih živalskih modelov ni mogoče neposredno prenesti na človeka.

Kaj je znanega o učinkih

Ena stvar je pogosto napačno razumljena. Po odcepitvi estra testosteronpropionat učinkuje enako kot vsak drug testosteron. Ester spremeni le hitrost, ne pa vrste učinka. Zato osnovne ugotovitve študij o testosteronu na splošno veljajo tudi tukaj.

Pri moških z dokazanim pomanjkanjem lahko zdravljenje pod zdravniškim nadzorom izboljša libido, poveča kostno gostoto in nekoliko poveča mišično maso. Številni pacienti poročajo tudi o večji zagnanosti. Kontrolirane študije pa kažejo, da so učinki na razpoloženje in energijo precej skromni.

Pri količinah, ki močno presegajo naravne vrednosti, pa je drugače. V študijah raziskovalne skupine pod vodstvom Shalenderja Bhasina sta se mišična masa in moč povečevali z večanjem količine testosterona. Hkrati pa so se povečali tudi neželeni učinki, na primer znižanje »dobrega« holesterola HDL in zvišanje hematokrita. Več hormona torej pomeni tudi večjo obremenitev telesa.

Neželeni učinki in tveganja

Načeloma ima testosteronpropionat enaka tveganja kot drugi estri testosterona. Pri kratkem estru pa so nekateri vidiki še posebej izraziti. Po vrsti bomo obravnavali najpomembnejša področja.

Težave na mestu vboda

Propionat slovi po tem, da po injiciranju povzroča več bolečin kot dolgo delujoči estri. Mnogi uporabniki opisujejo pekoč občutek, oteklino ali zatrdlino, ki lahko traja nekaj dni. Med možne vzroke sodijo kemijske lastnosti kratkega estra in topila, potrebna za njegovo topnost. Poleg tega se kratko delujoče estre injicira pogosteje. Vsaka injekcija prinaša tudi majhno tveganje za vnetje, absces ali poškodbo živcev.

Močna nihanja ravni hormonov

Zaradi hitrega naraščanja in upadanja vrednosti telo nenehno prehaja med visokimi in nizkimi ravnmi. Nekateri se na to odzovejo z nihanjem razpoloženja, notranjim nemirom ali težavami s spanjem. Tudi estradiol lahko ob vrhuncih ravni za kratek čas občutno naraste.

Kri in srčno-žilni sistem

Testosteron spodbuja kostni mozeg k tvorbi večjega števila rdečih krvničk. Če se hematokrit preveč zviša, kri postane gostejša. To poveča tveganje za trombozo. Poleg tega lahko testosteron zviša krvni tlak in poslabša vrednosti krvnih maščob. Študije pri dolgotrajni zlorabi velikih količin opisujejo tudi zadebelitev srčne mišice in oslabljeno črpalno funkcijo.

Moda, semenčice in želja po otrocih

Ker se lastni signalni hormoni zavrejo, se moda pogosto nekoliko zmanjšajo. Število semenčic se lahko močno zmanjša, včasih celo na nič. Pri mnogih moških se tvorba po prenehanju uporabe ponovno vzpostavi. Vendar se čas okrevanja zelo razlikuje. Pri nekaterih vrednosti ostanejo trajno prizadete, zlasti po dolgotrajni uporabi.

Koža, lasje, prsi in prostata

Višja raven DHT lahko spodbuja nastanek aken in mastne kože. Pri osebah z genetsko nagnjenostjo lahko lasje na glavi izpadajo hitreje. Preveč estradiola lahko povzroči boleče povečanje mlečne žleze, imenovano ginekomastija. Pri starejših moških se lahko poveča tudi že obstoječa prostata.

Tveganja za ženske in mladostnike

Ženske so zelo občutljive na androgene. Značilne posledice so poglobitev glasu, povečana poraščenost telesa, motnje menstrualnega cikla in izpadanje las. Nekatere od teh sprememb so nepopravljive. Pri mladostnikih obstaja tveganje, da se rastne plošče zaprejo prej in je končna telesna višina nižja.

Kontraindikacije

V določenih primerih je zdravljenje s testosteronom izključeno ali možno le ob veliki previdnosti. Sem sodijo predvsem:

• rak prostate ali rak dojke pri moških ter sum nanju,
• tumorji jeter v preteklosti,
• povišan hematokrit ali nagnjenost k trombozi,
• preobčutljivost na učinkovino ali nosilno olje,
• nosečnost in dojenje,
• hude bolezni srca, jeter ali ledvic.

Pomembne so tudi interakcije. Testosteron lahko na primer okrepi učinek antikoagulantov, kot je fenprokumon. Pri diabetikih se lahko spremeni potreba po zdravilih za zniževanje krvnega sladkorja.

Laboratorijske vrednosti in zdravniški nadzor

Osebe, ki prejemajo testosteron pod zdravniškim nadzorom, opravljajo redne preglede. Med standardne vrednosti sodijo skupni testosteron, krvna slika s hematokritom, PSA pri moških od srednjih let dalje, estradiol, krvne maščobe ter vrednosti jeter in ledvic. Poleg tega se spremljata krvni tlak in telesna teža.

Pri kratkem estru, kot je propionat, je čas odvzema krvi še posebej pomemben. Že nekaj ur lahko pomeni veliko razliko. Vrednost, izmerjena kmalu po injiciranju, je povsem drugačna od tiste, izmerjene dva dni pozneje. Brez natančnega podatka o tem, kdaj je bil odmerek nazadnje uporabljen, laboratorijskega izvida skoraj ni mogoče ustrezno oceniti.

Zaznavnost pri dopinških kontrolah

Zaradi kratkega razpolovnega časa se je trdovratno uveljavil mit, da je propionat pri kontrolah težko zaznati. To ne drži. Dopinški laboratoriji med drugim preverjajo razmerje med testosteronom in epitestosteronom v urinu. Uporabljajo tudi biološki steroidni profil v športnikovi izkaznici, ki omogoča spremljanje sprememb skozi čas.

S tako imenovano masno spektrometrijo z merjenjem razmerja izotopov (IRMS) je mogoče ugotoviti tudi, ali testosteron izvira iz telesa ali je bil vnesen od zunaj. Novejše metode lahko v krvi zaznajo celo nepoškodovan ester. Kdor sodeluje na tekmovanjih, naj se torej ne zanaša na kratko obdobje zaznavnosti.

Pravni položaj v Nemčiji

Testosteronpropionat je v Nemčiji na recept. Pravno podlago predstavljata zakon o zdravilih (AMG) in uredba o predpisovanju zdravil (AMVV). Učinkovine ni dovoljeno izdati brez recepta. Če nemški pripravek ni na voljo, lahko lekarna zdravilo, odobreno v tujini, uvozi le pod strogimi pogoji in na podlagi zdravniškega recepta.

Poleg tega se uporablja zakon o boju proti dopingu (AntiDopG). Testosteron in vsi njegovi estri so v njem navedeni kot doping sredstva. Prepovedani so zlasti proizvodnja, trgovanje, dajanje v promet in dajanje v uporabo za namene dopinga. Kaznivo je tudi pridobivanje ali posedovanje nezanemarljive količine za namene dopinga. Prag za to določa uredba o količinah doping sredstev. Glede na resnost kršitve so zagrožene denarne ali zaporne kazni.

Za športnike veljajo tudi pravila WADA in NADA. Testosteron je prepovedan tako med treningom kot na tekmovanjih. Izjema je mogoča le z zdravniško izjemo, ki jo strogo preverijo.

Pogosta vprašanja o testosteron propionatu 100

Je propionat »bolj suh« kot drugi estri?

To trditev pogosto zasledimo na forumih. Znanstveno jo je težko utemeljiti. Zadrževanje vode je odvisno predvsem od ravni testosterona in estradiola, ne pa od dolžine estra. Ker pa propionat deluje kratek čas, takšni učinki po prenehanju jemanja hitreje izginejo.

Zakaj injekcija propionata pogosto bolj peče?

To ni povsem pojasnjeno. Razpravlja se o dražilnem učinku kratkega estra in topilih, ki so potrebna, da ostane raztopljen v olju. Dolgotrajna bolečina, rdečina ali vročina po injekciji so opozorilni znaki, ki jih mora pregledati zdravnik.

Ali lahko testosteron propionat jemljemo v obliki tablet?

Ne. Če bi se učinkovina absorbirala skozi črevesje, bi se večinoma razgradila že v jetrih, preden bi lahko začela delovati. Propionat je zato namenjen izključno injiciranju v mišico.

Je propionat močnejši, ker vsebuje več testosterona?

Propionat na miligram dejansko zagotavlja nekoliko več čistega hormona kot dolgo delujoči estri. Vendar zato v pravem pomenu ni močnejši. Sproščeni testosteron je enak; razlikuje se le hitrost sproščanja.

Kako hitro se obnovi telesna proizvodnja?

To je odvisno predvsem od trajanja uporabe, količine in starosti. Kratki ester se sicer hitro razgradi. Toda hormonska os v možganih pogosto potrebuje več tednov ali mesecev, da znova začne normalno delovati. Zdravniška kontrola ravni LH, FSH in testosterona lahko to razjasni.

Ali lahko dobim testosteron propionat v lekarni v Nemčiji?

Le na recept in praviloma ne kot običajno končno zdravilo. Zdravniki v Nemčiji danes skoraj vedno predpisujejo dolgo delujoče estre ali gele. Zato je propionat pri zdravljenju le redko prva izbira.

Zaključek

Testosteron propionat je zgodovinsko izhodišče zdravljenja s testosteronom. Njegov kratki ester povzroči hiter porast in prav tako hiter padec koncentracije v krvi. Prav zato je bil v medicini nepraktičen, zato so ga danes večinoma nadomestili dolgo delujoči estri in geli. V raziskavah in kombiniranih pripravkih pa se še vedno uporablja.

Tveganja so enaka kot pri drugih oblikah testosterona. Poleg tega prihaja do izrazitih nihanj ravni in pogosto bolečih injekcij. V Nemčiji je učinkovina na recept in uvrščena med doping sredstva. Če imaš vprašanja o svojem hormonskem ravnovesju, se je najbolje obrniti na zdravnika specialista.