RAD-140 + MK-677 + YK-11 Stack

RAD-140, MK-677 и YK-11: три вещества, един комплект

Във фитнес форумите RAD-140, MK-677 и YK-11 често се споменават заедно. Тогава се говори за „стек“, тоест комбинация от няколко вещества. На пръв поглед трите изглеждат сродни. Всъщност обаче се различават значително по структура, начин на действие и налични изследвания.

Тази статия представя всяко от трите вещества поотделно. След това разглежда най-важния въпрос при всяка комбинация: Какво се случва, когато ефектите и рисковете се наслагват? Освен това ще научите какво е правното положение в Германия. Всичко е обяснено така, че и начинаещите да могат да разберат, без да имат медицински познания.

Нека започнем с едно важно уточнение: тази комбинация никога не е била научно изследвана. Няма нито едно проучване, в което хора или животни да са получили и трите вещества заедно. Всичко, което може да се каже за взаимодействието им, се основава на данните за всяко вещество поотделно и на основни фармакологични принципи.

Общ преглед: кое вещество какво представлява?

Преди да навлезем в подробности, ще бъде полезно да направим кратко сравнение. Таблицата показва, че само две от трите вещества действат върху един и същ рецептор. Третото използва съвсем различен механизъм.

RAD-140 (Testolon, Vosilasarm)

RAD-140 е разработен от американската компания Radius Health. Във фитнес средите е известен под името Testolon, а в медицинските изследвания вече се използва наименованието Vosilasarm. Той принадлежи към нестероидните SARM. Предполага се, че тези вещества активират андрогенния рецептор предимно в мускулите и костите, като въздействат в по-малка степен върху други тъкани, например простатата.

За какво е изследван RAD-140?

Първоначално изследователите проучвали RAD-140 като потенциално средство срещу загубата на мускулна маса. При опити с маймуни и плъхове той увеличавал мускулната маса и въздействал върху простатата по-слабо от тестостерона. По-късно фокусът се изместил към изследванията на рака. При някои форми на рак на гърдата активирането на андрогенния рецептор може да забави растежа на тумора.

Затова RAD-140 е изследван във фаза I при жени с напреднал хормоночувствителен рак на гърдата. Фаза I означава, че проучването е било насочено основно към поносимостта и определянето на дозата при малка група тежко болни пациентки. В това проучване са наблюдавани, наред с други неща, повишени чернодробни показатели. Няма данни от проучвания при здрави хора.

Известни рискове на RAD-140

• Черен дроб: В медицинската литература са описани няколко случая на чернодробно увреждане след прием на продукти с RAD-140, понякога придружено от жълтеница.
• Хормонална ос: Като силен активатор на андрогенния рецептор, RAD-140 вероятно потиска собственото производство на тестостерон в организма.
• Кръвни липиди: При SARMs често е наблюдаван спад на защитния HDL холестерол.
• Неизвестни дългосрочни последици: Няма данни за дългосрочните ефекти.

MK-677 (Ibutamoren)

MK-677 често се нарича SARM, но не е такъв. Той изобщо не действа върху андрогенния рецептор. Вместо това MK-677 имитира собствения хормон на организма грелин, често наричан „хормон на глада“. Грелинът не само стимулира апетита, но и отделянето на растежен хормон от хипофизата. В резултат на това в черния дроб се увеличава производството на IGF-1 — сигнална молекула, която участва в множество процеси на растеж.

Какво показват проучванията за MK-677?

Фармацевтичната компания Merck разработва MK-677 през 1990-те години. За разлика от много изследователски вещества, той е проучван при хора. Едно известно проучване е проведено в продължение на две години с възрастни хора. В него нивата на растежния хормон и IGF-1 се повишили значително, а чистата телесна маса се увеличила. Повишила се обаче и кръвната захар на гладно, а инсулиновата чувствителност намаляла.

Друго проучване при възрастни пациенти след фрактура на тазобедрената става е прекратено преждевременно. При прием на MK-677 случаите на сърдечна недостатъчност били по-чести, отколкото в контролната група. Не е изяснено дали има причинно-следствена връзка. Тази находка обаче е важна за оценката на безопасността. До днес MK-677 не е получил разрешение за употреба като лекарствен продукт.

Известни рискове на MK-677

• Кръвна захар: повишена кръвна захар на гладно и намалена инсулинова чувствителност.
• Апетит: значително засилено чувство на глад.
• Задържане на вода: отоци, например по ръцете и краката.
• Болки в ставите и мускулите, както и изтръпване, например при синдром на карпалния тунел.
• Сърце: данни за възможен риск от сърдечна недостатъчност при хора с предразположение.

YK-11

YK-11 почти винаги се продава като SARM. От химична гледна точка това е подвеждащо. Молекулата е производно на дихидротестостерона (DHT) и притежава типичната основна структура на стероид. През 2011 г. японски изследователи го описват като частичен активатор на андрогенния рецептор.

Какво знаем за YK-11?

YK-11 става известен благодарение на клетъчно проучване от 2013 г. В него той стимулира образуването на фолистатин в мускулни клетки-предшественици от мишка. Фолистатинът потиска миостатина — вещество, произвеждано от организма, което забавя мускулния растеж. Това наблюдение обаче е направено в клетъчна култура, а не в жив организъм.

Освен това са проведени само няколко изпитвания върху животни. Почти изцяло липсват данни за усвояването, разпределението и разграждането му в човешкия организъм. Допинг лаборатории са показали, че YK-11 се разгражда в организма до множество метаболити. Не е известно колко безопасен е той и в какво количество изобщо действа.

Известни и възможни рискове на YK-11

• Хормонална ос: Като андроген, YK-11 вероятно потиска собственото производство на тестостерон в организма.
• Черен дроб: Липсват данни. Стероидната основна структура обаче прави вероятно натоварването на черния дроб.
• Андрогенни ефекти: Възможни са акне, косопад и ефекти върху простатата.
• Неизвестен профил: Без проучвания при хора много рискове остават неясни.

Защо изобщо се предлагат подобни стекове?

Комбинациите са популярни във фитнес средите, защото звучат като средство за постигане на по-силен ефект. Логиката често е следната: ако едно вещество помага, три ще помогнат още повече. Във фармакологията обаче нещата рядко са толкова прости. Одобрените комбинирани препарати преминават през собствени проучвания, преди да бъдат пуснати на пазара. Изследователите проверяват целенасочено дали веществата са съвместими и дали комбинацията предлага предимство пред отделните вещества.

Подобна проверка на този стек никога не е правена. Комбинацията се основава на разкази от личен опит и маркетинг, а не на данни. Освен това много от публикациите във форумите се отнасят за продукти, чието съдържание никога не е било проверено. Затова подобни разкази трябва да се приемат с предпазливост.

Как действат заедно трите вещества?

Обикновено комбинацията се основава на предположението, че ефектите се допълват. Същото обаче важи и за рисковете. Тъй като комбинацията никога не е била проучвана, могат да се правят само обосновани предположения. Важни са три вида взаимодействие.

1. Една и съща мишена: RAD-140 и YK-11

Две от трите вещества активират един и същ рецептор. Затова ефектите им върху андрогенния рецептор вероятно се сумират. Това се отнася не само за желаните, но и за нежеланите ефекти. Най-вече обратната връзка към мозъка вероятно ще бъде по-силна. В резултат собственото производство на хормони в организма би било потиснато по-силно, отколкото при употреба само на едно вещество.

2. Различни системи с общи целеви органи

MK-677 действа по различен механизъм. В крайна сметка обаче ефектите се проявяват в едни и същи органи. Сърцето, кръвоносните съдове, черният дроб и метаболизмът реагират както на андрогените, така и на растежния хормон и IGF-1. Ако SARMs понижават HDL холестерола, а MK-677 едновременно повишава кръвната захар, и двете натоварват сърдечно-съдовата система от две страни.

3. Неизвестни взаимодействия в метаболизма

Предполага се, че и трите вещества се разграждат в черния дроб. Кои ензими участват точно в този процес, не е достатъчно проучено за YK-11, а отчасти и за RAD-140. Затова не е известно дали веществата си влияят взаимно при разграждането. Теоретично концентрациите им може да са по-високи или ефектът им да продължи по-дълго от очакваното.

Как се натрупват рисковете

Следващата таблица показва в кои области се припокриват рисковете на трите вещества. Колкото повече отметки има на един ред, толкова по-силно може да се натрупа даден риск.

Сърце и кръвообращение: най-критичният аспект

Особено внимателно трябва да се следи сърдечно-съдовата система. Тук се съчетават няколко натоварващи фактора: понижаване на HDL холестерола, повишаване на кръвната захар, задържане на вода и възможно повишаване на кръвното налягане. Всеки от тези фактори сам по себе си се смята за рисков. Заедно те могат взаимно да усилят действието си. Данните за сърдечна недостатъчност от проучването с MK-677 правят този аспект още по-значим.

Черният дроб: няколко натоварващи фактора наведнъж

За RAD-140 има доказателства за увреждане на черния дроб от доклади за случаи. За YK-11 липсват данни, но стероидната му структура предполага възможно натоварване. Когато няколко вещества се разграждат едновременно в черния дроб, общото натоварване се увеличава. Предупредителни признаци като пожълтяване на кожата или очите, тъмна урина, светли изпражнения, сърбеж или болка в горната дясна част на корема налагат спешно обаждане на лекар или посещение в спешното отделение.

Хормоналната ос: двойна спирачка

RAD-140 и YK-11 изпращат към мозъка един и същ сигнал: „андрогените са достатъчни“. Мозъкът реагира, като намалява LH и FSH. След това тестисите произвеждат по-малко тестостерон и по-малко сперматозоиди. След спиране на приема на организма често му липсва собствен тестостерон, защото хормоналната ос все още е потисната. Типичните последици са умора, загуба на либидо, проблеми с ерекцията и потиснато настроение. Не може да се предвиди колко дълго ще продължи възстановяването.

Кое вещество причинява кои странични ефекти?

Често пренебрегван проблем при всяка комбинация е установяването на причината. При поява на оплаквания е трудно да се каже кое вещество ги предизвиква. Това затруднява и медицинското лечение. При съмнение лекарят трябва да разглежда и трите вещества като възможна причина. Затова в спешна ситуация е толкова важно открито да кажете какво сте приемали.

Качество на продукта: три вещества, три източника на грешки

Лабораторни анализи на SARM продукти, купени онлайн, многократно са показвали, че много етикети не отговарят на истината. Често количеството на активното вещество е било посочено неправилно, понякога продуктът е съдържал друго вещество или изобщо не е съдържал активна съставка. При комплект с три вещества тази несигурност се утроява. Всеки отделен компонент може да е неправилно обозначен или замърсен.

За лабораторните анализи това означава, че за всяко вещество трябва да има отделен сертификат за анализ на конкретната партида. Той трябва да е издаден от независима изпитвателна лаборатория и да посочва метода, например HPLC или масспектрометрия. Номерът на партидата в сертификата трябва да съвпада с този на етикета. При комбинирани капсули е важно сертификатът да посочва отделно и трите активни вещества и техните количества.

Кой е изложен на особен риск

За някои хора описаните рискове биха били особено високи. Към тях спадат:

• Хора със сърдечни заболявания, високо кръвно налягане или повишени кръвни липиди,
• Хора с диабет, преддиабет или тежко наднормено тегло,
• Хора с чернодробни заболявания или редовна консумация на алкохол,
• Мъже, които желаят да имат деца,
• Хора с предишни онкологични заболявания, тъй като растежният хормон и IGF-1 стимулират клетъчния растеж,
• Юноши, чиято хормонална система все още се развива,
• Жени, при които андрогенните вещества могат да предизвикат маскулинизиращи и понякога трайни промени, както и бременни и кърмещи жени.

Правен статут в Германия и ЕС

Няма разрешение за употреба като лекарствен продукт

Нито едно от трите вещества няма разрешение за употреба като лекарствен продукт в Германия, ЕС или САЩ. Съгласно Закона за лекарствените продукти (AMG) дадено вещество се счита за лекарствен продукт, ако е предназначено да влияе върху функциите на организма при хората. Без разрешение такова средство не може да бъде пускано на пазара. Затова обозначението „само за изследователски цели“ описва единствената допустима употреба.

Не са хранителни добавки

SARMs и секретагогите на растежния хормон не могат да се продават като хранителни добавки в ЕС. Органите и митниците редовно предприемат мерки срещу подобни предложения. Такива продукти многократно се съобщават чрез европейската система за бързо предупреждение.

Антидопингов закон и WADA

WADA включва и трите вещества в своя забранителен списък. RAD-140 и YK-11 попадат в класа анаболни агенти S1. MK-677 принадлежи към клас S2 като секретагог на растежния хормон. И трите са забранени по всяко време както по време на състезания, така и при тренировки, а допинг лабораториите могат да ги открият. Германският антидопингов закон наказва търговията с допинг средства и предаването им на други лица, а за спортистите, участващи в организирани състезания — и употребата им. Кои точно отделни вещества са обхванати се определя в приложението към закона в актуалната му редакция.

Съхранение и работа с веществата

И трите вещества трябва да се съхраняват на хладно, сухо и защитено от светлина място. Съдовете трябва да са плътно затворени и ясно етикетирани, за да се избегне объркване. Ясното етикетиране е особено важно при комплект. Деца и неупълномощени лица не бива да имат достъп до тях. В лабораторията защитните ръкавици и чистите работни повърхности са стандарт.

Често задавани въпроси за комбинацията RAD-140 + MK-677 + YK-11

И трите вещества ли са SARMs?

Не. Само RAD-140 е класически нестероиден SARM. YK-11 химически е стероид, който действа върху андрогенния рецептор. MK-677 действа чрез грелиновия рецептор и стимулира отделянето на растежен хормон.

Изследвана ли е някога тази комбинация?

Не. Няма проучване, в което трите вещества да са изследвани заедно. Твърденията за взаимодействието им се основават на профилите на отделните вещества.

По-безопасна ли е комбинацията от високите количества на едно отделно вещество?

Няма доказателства за това. Тъй като рисковете се припокриват в няколко области, по-вероятно е общото натоварване да е по-високо.

Кое вещество е най-добре проучено?

MK-677 е изследван в няколко клинични проучвания при хора. За RAD-140 има ранно проучване при пациентки с онкологични заболявания. YK-11 е тестван само върху клетъчни култури и в малък брой опити с животни.

Могат ли веществата да бъдат открити при допинг тестове?

Да. Съществуват методи за откриване и на трите вещества. Положителните тестове за SARMs и MK-677 вече доведоха до множество наказания със спиране на състезателните права.

Законни ли са веществата в Германия?

Нито едно от трите не е разрешено за употреба като лекарствен продукт и нито едно не може да се продава за употреба при хора. При употреба с допингова цел се прилага и антидопинговият закон.

Заключение

RAD-140, MK-677 и YK-11 често се споменават заедно, но са коренно различни. RAD-140 е SARM, изследван в онкологията, MK-677 е секретагог на растежния хормон с известни метаболитни рискове, а YK-11 е почти непроучен стероид. Общото между тях е, че нито едно от трите вещества не е одобрено.

Комбинацията не опростява нещата, а ги прави още по-неясни. Рисковете за хормоналната ос, черния дроб, сърцето и обмяната на веществата могат да се припокриват и да се засилват. Същевременно става по-трудно страничните ефекти да се свържат с конкретно вещество. Всеки, който обмисля тази комбинация, трябва да познава тези взаимовръзки и да подхожда критично към обещанията във форуми и реклами.