RAD-140 + MK-677 + YK-11 Stack

RAD-140, MK-677 i YK-11: trzy substancje, jeden zestaw

Na forach fitness RAD-140, MK-677 i YK-11 często pojawiają się razem. Mówi się wtedy o „stacku”, czyli połączeniu kilku substancji. Na pierwszy rzut oka te trzy związki wydają się do siebie podobne. W rzeczywistości różnią się jednak znacznie budową, sposobem działania i stanem badań.

W tym artykule przedstawiamy każdą z tych trzech substancji osobno. Następnie przechodzimy do najważniejszego pytania dotyczącego każdego połączenia: co się dzieje, gdy nakładają się na siebie działania i zagrożenia? Dowiesz się także, jak wygląda sytuacja prawna w Niemczech. Wszystko wyjaśniamy w sposób zrozumiały również dla osób początkujących, bez wiedzy medycznej.

Na początek jedna ważna kwestia: tego połączenia nigdy nie badano naukowo. Nie ma ani jednego badania, w którym ludziom lub zwierzętom podawano by jednocześnie wszystkie trzy substancje. Wszystko, co można powiedzieć o ich wzajemnym oddziaływaniu, opiera się na charakterystyce poszczególnych substancji i podstawach farmakologii.

Przegląd: co jest czym w stacku?

Zanim przejdziemy do szczegółów, warto krótko je porównać. Tabela pokazuje, że tylko dwie z tych trzech substancji działają na ten sam receptor. Trzecia działa zupełnie inną drogą.

RAD-140 (Testolon, Vosilasarm)

RAD-140 został opracowany przez amerykańską firmę Radius Health. W świecie fitness jest znany pod nazwą Testolon, a w badaniach medycznych obecnie jako Vosilasarm. Należy do niesteroidowych SARM-ów. Substancje te mają aktywować receptor androgenowy przede wszystkim w mięśniach i kościach, a w mniejszym stopniu oddziaływać na inne tkanki, takie jak prostata.

W jakim celu badano RAD-140?

Początkowo naukowcy badali RAD-140 jako potencjalny środek przeciw zanikowi mięśni. W badaniach na małpach i szczurach zwiększał masę mięśniową, a jego wpływ na prostatę był słabszy niż w przypadku testosteronu. Później badania skupiły się na onkologii. W niektórych rodzajach raka piersi aktywacja receptora androgenowego może hamować wzrost guza.

Dlatego w badaniu fazy I przetestowano RAD-140 u kobiet z zaawansowanym rakiem piersi wrażliwym na hormony. Faza I oznacza, że badanie dotyczyło głównie tolerancji i ustalenia dawki w niewielkiej grupie ciężko chorych pacjentek. W badaniu odnotowano między innymi podwyższone wyniki prób wątrobowych. Nie ma danych z badań dotyczących zdrowych osób.

Znane zagrożenia związane z RAD-140

• Wątroba: W literaturze medycznej opisano kilka przypadków uszkodzenia wątroby po przyjmowaniu produktów zawierających RAD-140, niekiedy z żółtaczką.
• Oś hormonalna: Jako silny aktywator receptora androgenowego RAD-140 prawdopodobnie hamuje naturalną produkcję testosteronu przez organizm.
• Lipidy we krwi: W przypadku SARM-ów często obserwowano spadek poziomu ochronnego cholesterolu HDL.
• Nieznane skutki długotrwałego stosowania: Brak danych długoterminowych.

MK-677 (Ibutamoren)

MK-677 często określa się jako SARM, ale nim nie jest. W ogóle nie działa na receptor androgenowy. Zamiast tego MK-677 naśladuje grelinę, hormon naturalnie wytwarzany przez organizm, często nazywany „hormonem głodu”. Grelina nie tylko pobudza apetyt, lecz także stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu przez przysadkę mózgową. W rezultacie zwiększa się produkcja IGF-1 w wątrobie — substancji przekaźnikowej, która pośredniczy w wielu procesach wzrostu.

Co pokazują badania nad MK-677?

Firma farmaceutyczna Merck opracowała MK-677 w latach 90. XX wieku. W przeciwieństwie do wielu substancji badawczych był on badany na ludziach. W jednym ze znanych badań, trwającym dwa lata, uczestniczyły osoby starsze. Zaobserwowano w nim znaczny wzrost poziomu hormonu wzrostu i IGF-1 oraz zwiększenie beztłuszczowej masy ciała. Wzrosło jednak również stężenie glukozy na czczo, a wrażliwość na insulinę się zmniejszyła.

Kolejne badanie z udziałem starszych pacjentów po złamaniu biodra przerwano przed czasem. W grupie przyjmującej MK-677 przypadki niewydolności serca występowały częściej niż w grupie porównawczej. Nie ustalono, czy istnieje związek przyczynowy. To ustalenie ma jednak znaczenie przy ocenie bezpieczeństwa. MK-677 do dziś nie został dopuszczony do obrotu jako lek.

Znane zagrożenia związane z MK-677

• Stężenie glukozy we krwi: podwyższone stężenie glukozy na czczo i zmniejszona wrażliwość na insulinę.
• Apetyt: znacznie nasilone uczucie głodu.
• Retencja wody: obrzęki, na przykład dłoni i stóp.
• Bóle stawów i mięśni oraz drętwienie, na przykład w przebiegu zespołu cieśni nadgarstka.
• Serce: przesłanki wskazujące na możliwe ryzyko niewydolności serca u osób z istniejącymi obciążeniami.

YK-11

YK-11 jest niemal zawsze sprzedawany jako SARM. Pod względem chemicznym jest to mylące. Cząsteczka pochodzi od dihydrotestosteronu (DHT) i ma typowy szkielet steroidowy. Japońscy naukowcy opisali ją w 2011 roku jako częściowy aktywator receptora androgenowego.

Co wiadomo o YK-11?

YK-11 zyskał rozgłos dzięki badaniu komórkowemu z 2013 roku. Wykazano w nim, że pobudzał wytwarzanie follistatyny w mysich komórkach prekursorowych mięśni. Follistatyna hamuje miostatynę, substancję wytwarzaną przez organizm, która ogranicza wzrost mięśni. Obserwację tę poczyniono jednak w hodowli komórkowej, a nie w żywym organizmie.

Poza tym przeprowadzono tylko nieliczne badania na zwierzętach. Prawie całkowicie brakuje danych na temat wchłaniania, rozprowadzania i rozkładu tej substancji w organizmie człowieka. Laboratoria antydopingowe wykazały, że YK-11 rozkłada się w organizmie na liczne produkty przemiany materii. Nie wiadomo, jak bezpieczna jest ta substancja ani w jakiej dawce w ogóle działa.

Znane i potencjalne zagrożenia związane z YK-11

• Oś hormonalna: Jako androgen YK-11 prawdopodobnie hamuje wytwarzanie testosteronu przez organizm.
• Wątroba: Brakuje danych. Steroidowy szkielet cząsteczki sprawia jednak, że obciążenie wątroby jest prawdopodobne.
• Działanie androgenne: Możliwe są trądzik, wypadanie włosów i wpływ na prostatę.
• Nieznany profil: Bez badań na ludziach wiele zagrożeń pozostaje nieznanych.

Dlaczego w ogóle oferuje się takie stacki?

Połączenia są popularne w świecie fitnessu, bo brzmią jak sposób na silniejsze działanie. Często stojąca za nimi logika jest taka: jeśli jedna substancja pomaga, trzy pomogą jeszcze bardziej. W farmakologii rzadko działa to jednak tak prosto. Dopuszczone do obrotu preparaty złożone przechodzą własne badania, zanim trafią na rynek. Naukowcy sprawdzają w nich, czy substancje są ze sobą zgodne i czy ich połączenie daje przewagę nad stosowaniem każdej z osobna.

Takiego sprawdzenia w przypadku tego stacku nigdy nie przeprowadzono. Połączenie opiera się na relacjach użytkowników i marketingu, a nie na danych. Ponadto wiele relacji z forów dotyczy produktów, których składu nigdy nie skontrolowano. Dlatego należy podchodzić do nich z ostrożnością.

Jak działają razem te trzy substancje?

Za połączeniem zwykle stoi założenie, że ich działanie będzie się uzupełniać. To samo dotyczy jednak zagrożeń. Ponieważ tego połączenia nigdy nie zbadano, można przedstawić jedynie uzasadnione przypuszczenia. Istotne są trzy rodzaje wzajemnego oddziaływania.

1. Ten sam punkt uchwytu: RAD-140 i YK-11

Dwie z trzech substancji aktywują ten sam receptor. Dlatego ich działanie na receptor androgenowy prawdopodobnie się sumuje. Dotyczy to zarówno pożądanych, jak i niepożądanych efektów. Szczególnie silna może być reakcja zwrotna ze strony mózgu. W efekcie zahamowanie wytwarzania hormonów przez organizm byłoby większe niż przy stosowaniu tylko jednej substancji.

2. Różne układy, ale wspólne narządy docelowe

MK-677 działa wprawdzie inną drogą, ale efekty obu mechanizmów oddziałują na te same narządy. Serce, naczynia krwionośne, wątroba i metabolizm reagują zarówno na androgeny, jak i na hormon wzrostu oraz IGF-1. Jeśli SARMs obniżają poziom cholesterolu HDL, a MK-677 jednocześnie podwyższa poziom cukru we krwi, oba obciążają układ sercowo-naczyniowy na dwa sposoby.

3. Nieznane interakcje w metabolizmie

Przypuszczalnie wszystkie trzy substancje są rozkładane w wątrobie. Nie zbadano dostatecznie, które enzymy dokładnie uczestniczą w tym procesie w przypadku YK-11, a częściowo także RAD-140. Nie wiadomo więc, czy substancje te wzajemnie wpływają na swój rozkład. Teoretycznie ich stężenie może być wyższe lub działanie może trwać dłużej, niż się oczekuje.

Jak sumują się zagrożenia

Poniższa tabela pokazuje, w jakich obszarach zagrożenia związane z trzema substancjami się pokrywają. Im więcej znaków zaznaczenia w danym wierszu, tym bardziej może kumulować się ryzyko.

Serce i układ krążenia: najbardziej krytyczny obszar

Szczególną uwagę należy zwrócić na układ sercowo-naczyniowy. Nakłada się tu na siebie kilka czynników obciążających: spadek cholesterolu HDL, wzrost poziomu cukru we krwi, zatrzymywanie wody i możliwy wzrost ciśnienia tętniczego. Każdy z tych czynników osobno uznaje się za czynnik ryzyka. Łącznie mogą się wzajemnie nasilać. Doniesienia o niewydolności serca w badaniu MK-677 sprawiają, że ten problem nabiera jeszcze większego znaczenia.

Wątroba: kilka obciążeń naraz

Uszkodzenia wątroby związane z RAD-140 potwierdzają opisy przypadków. Brakuje danych dotyczących YK-11, jednak jego struktura steroidowa może wskazywać na potencjalne obciążenie wątroby. Gdy kilka substancji jest jednocześnie metabolizowanych przez wątrobę, rośnie całkowite obciążenie. Objawy alarmowe, takie jak zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz, jasny stolec, świąd lub ból w prawym górnym obszarze brzucha, wymagają wezwania pogotowia ratunkowego lub wizyty na oddziale ratunkowym.

Oś hormonalna: podwójne hamowanie

RAD-140 i YK-11 wysyłają do mózgu sygnał „wystarczająco dużo androgenów”. Mózg reaguje, ograniczając wydzielanie LH i FSH. Jądra wytwarzają wtedy mniej testosteronu i mniej plemników. Po odstawieniu organizmowi często brakuje własnego testosteronu, ponieważ oś hormonalna nadal jest zahamowana. Typowe skutki to zmęczenie, spadek libido, problemy z erekcją i obniżony nastrój. Nie da się przewidzieć, jak długo potrwa powrót do równowagi.

Która substancja powoduje jakie skutki uboczne?

Często pomijanym problemem przy każdym łączeniu substancji jest ustalenie przyczyny. Gdy pojawią się dolegliwości, trudno stwierdzić, która substancja je wywołała. Utrudnia to również leczenie. W razie wątpliwości lekarz musi brać pod uwagę wszystkie trzy substancje jako możliwą przyczynę. Dlatego w nagłym przypadku tak ważne jest, aby otwarcie powiedzieć, co zostało przyjęte.

Jakość produktów: trzy substancje, trzy źródła ryzyka

Analizy laboratoryjne produktów SARM kupowanych online wielokrotnie wykazały, że wiele etykiet zawiera nieprawdziwe informacje. Często ilość substancji czynnej była nieprawidłowa, czasem produkt zawierał inną substancję albo nie zawierał żadnej. W przypadku zestawu z trzema substancjami niepewność ta potraja się. Każdy składnik może być błędnie oznakowany lub zanieczyszczony.

W przypadku badań laboratoryjnych każda substancja powinna mieć własny certyfikat analizy dla konkretnej partii. Powinien on pochodzić z niezależnego laboratorium badawczego i podawać zastosowaną metodę, na przykład HPLC lub spektrometrię mas. Numer partii na certyfikacie musi być zgodny z numerem na etykiecie. W przypadku kapsułek zawierających kilka składników ważne jest ponadto, aby certyfikat osobno wykazywał wszystkie trzy substancje czynne i ich ilości.

Kto jest szczególnie narażony

W przypadku niektórych osób opisane zagrożenia byłyby szczególnie wysokie. Należą do nich:

• osoby z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym lub podwyższonym poziomem lipidów we krwi,
• osoby z cukrzycą, stanem przedcukrzycowym lub znaczną nadwagą,
• osoby z chorobami wątroby lub regularnie spożywające alkohol,
• mężczyźni planujący mieć dzieci,
• osoby, które chorowały na nowotwór, ponieważ hormon wzrostu i IGF-1 pobudzają wzrost komórek,
• młodzież, której układ hormonalny wciąż się rozwija,
• kobiety, u których substancje androgenne mogą wywołać maskulinizację, niekiedy trwałą, a także kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Stan prawny w Niemczech i UE

Brak dopuszczenia do obrotu jako lek

Żadna z tych trzech substancji nie jest dopuszczona do obrotu jako lek w Niemczech, UE ani USA. Zgodnie z niemiecką ustawą o lekach (AMG) substancja jest uznawana za lek, jeśli ma wpływać na funkcje organizmu człowieka. Takiego środka nie wolno wprowadzać do obrotu bez zezwolenia. Oznaczenie „wyłącznie do celów badawczych” opisuje zatem jedyne dozwolone zastosowanie.

To nie są suplementy diety

SARMs i sekretagogi hormonu wzrostu nie mogą być sprzedawane jako suplementy diety w UE. Organy nadzoru i służby celne regularnie podejmują działania przeciwko takim ofertom. Produkty tego rodzaju są wielokrotnie zgłaszane za pośrednictwem europejskiego systemu szybkiego ostrzegania.

Ustawa antydopingowa i WADA

WADA umieściła wszystkie trzy substancje na swojej liście substancji zabronionych. RAD-140 i YK-11 należą do klasy S1, obejmującej środki anaboliczne. MK-677 jako sekretagog hormonu wzrostu należy do klasy S2. Wszystkie trzy substancje są zabronione przez cały czas, zarówno podczas zawodów, jak i treningów, a laboratoria antydopingowe mogą je wykryć. Niemiecka ustawa antydopingowa przewiduje kary za handel środkami dopingującymi i ich przekazywanie, a w przypadku zawodników uczestniczących w zorganizowanych zawodach także za ich stosowanie. To, które konkretne substancje obejmuje ustawa, określa jej załącznik w aktualnym brzmieniu.

Przechowywanie i postępowanie

Wszystkie trzy substancje należy przechowywać w chłodnym, suchym i chronionym przed światłem miejscu. Pojemniki powinny być szczelnie zamknięte i wyraźnie oznakowane, aby uniknąć pomyłek. W przypadku zestawu jednoznaczne oznakowanie jest szczególnie ważne. Dzieci i osoby nieupoważnione nie mogą mieć do nich dostępu. W laboratorium standardem są rękawice ochronne i czyste powierzchnie robocze.

Najczęściej zadawane pytania dotyczące stacku RAD-140 + MK-677 + YK-11

Czy wszystkie trzy substancje to SARMs?

Nie. Tylko RAD-140 jest klasycznym, niesteroidowym SARM-em. YK-11 jest chemicznie steroidem działającym na receptor androgenowy. MK-677 działa za pośrednictwem receptora grelinowego i pobudza wydzielanie hormonu wzrostu.

Czy kiedykolwiek badano to połączenie?

Nie. Nie przeprowadzono badania, w którym testowano by wszystkie trzy substancje jednocześnie. Wnioski na temat ich wzajemnego oddziaływania opierają się na profilach poszczególnych substancji.

Czy połączenie jest bezpieczniejsze niż duże dawki jednej substancji?

Nie ma na to dowodów. Ponieważ ryzyko w kilku obszarach się pokrywa, należy raczej liczyć się z większym łącznym obciążeniem organizmu.

Która substancja jest najlepiej przebadana?

MK-677 badano na ludziach w kilku badaniach klinicznych. RAD-140 był przedmiotem wczesnego badania z udziałem pacjentek onkologicznych. YK-11 testowano jedynie w hodowlach komórkowych i nielicznych badaniach na zwierzętach.

Czy te substancje można wykryć podczas testów antydopingowych?

Tak. Istnieją metody wykrywania wszystkich trzech substancji. Pozytywne wyniki testów na obecność SARM-ów i MK-677 doprowadziły już do licznych dyskwalifikacji.

Czy te substancje są legalne w Niemczech?

Żadna z tych trzech substancji nie jest dopuszczona jako lek ani nie może być sprzedawana do stosowania u ludzi. W przypadku stosowania w celach dopingowych obowiązuje również ustawa antydopingowa.

Podsumowanie

RAD-140, MK-677 i YK-11 często wymienia się jednym tchem, ale są to zupełnie różne substancje. RAD-140 to SARM badany w kontekście onkologii, MK-677 to sekretagog hormonu wzrostu wiążący się ze znanym ryzykiem metabolicznym, a YK-11 to słabo zbadany steroid. Łączy je to, że żadna z tych trzech substancji nie jest dopuszczona do obrotu.

Połączenie tych substancji nie upraszcza sytuacji, lecz ją komplikuje. Ryzyko dotyczące osi hormonalnej, wątroby, serca i metabolizmu może się nakładać i nasilać. Jednocześnie trudniej ustalić, która substancja wywołała dane działanie niepożądane. Osoby rozważające ten stack powinny znać te zależności i krytycznie oceniać obietnice z forów i reklam.