RAD-140 + MK-677 + GW-501516

RAD-140, MK-677 y YK-11: tres sustancias, un conjunto

En los foros de fitness, RAD-140, MK-677 y YK-11 suelen mencionarse juntos. Se habla entonces de un «stack», es decir, una combinación de varias sustancias. A primera vista, las tres parecen relacionadas. Sin embargo, difieren mucho en su estructura, modo de acción y nivel de investigación.

Este artículo presenta cada una de las tres sustancias por separado. Después aborda la pregunta más importante sobre cualquier combinación: ¿qué ocurre cuando se solapan sus efectos y riesgos? También descubrirá cuál es la situación legal en Alemania. Todo está explicado de forma que incluso quienes no tienen conocimientos médicos previos puedan entenderlo.

Una cosa antes de empezar: esta combinación nunca se ha estudiado científicamente. No existe ningún estudio en el que se hayan administrado las tres sustancias juntas a seres humanos o animales. Todo lo que puede decirse sobre cómo interactúan se basa en los perfiles individuales y en principios básicos de farmacología.

Resumen: ¿qué es cada sustancia del stack?

Antes de entrar en detalles, resulta útil hacer una breve comparación. La tabla muestra que solo dos de las tres sustancias actúan sobre el mismo receptor. La tercera utiliza una vía completamente distinta.

RAD-140 (Testolon, Vosilasarm)

RAD-140 fue desarrollado por la empresa estadounidense Radius Health. En el ámbito del fitness se conoce como Testolon y, en la investigación médica, actualmente como Vosilasarm. Pertenece a los SARM no esteroideos. Estas sustancias pretenden activar el receptor androgénico, sobre todo en los músculos y los huesos, y actuar con menor intensidad en otros tejidos, como la próstata.

¿Para qué se investigó el RAD-140?

Al principio, los investigadores estudiaron el RAD-140 como posible tratamiento para la pérdida de masa muscular. En estudios con monos y ratas, aumentó la masa muscular y tuvo un efecto más débil sobre la próstata que la testosterona. Más adelante, la investigación se centró en el cáncer. En ciertos tipos de cáncer de mama, la activación del receptor androgénico puede frenar el crecimiento tumoral.

Por ello, un estudio de fase I evaluó el RAD-140 en mujeres con cáncer de mama avanzado y sensible a las hormonas. La fase I significa que el objetivo principal era evaluar la tolerabilidad y determinar la dosis en un grupo pequeño de pacientes gravemente enfermas. En este estudio se observaron, entre otros efectos, aumentos de los valores hepáticos. No hay datos de estudios en personas sanas.

Riesgos conocidos del RAD-140

• Hígado: La literatura médica describe varios casos de daño hepático tras tomar productos con RAD-140, algunos de ellos con ictericia.
• Eje hormonal: Como potente activador del receptor androgénico, es probable que el RAD-140 reduzca la producción de testosterona propia del organismo.
• Lípidos sanguíneos: En los SARM se ha observado con frecuencia una disminución del colesterol HDL protector.
• Efectos a largo plazo desconocidos: No existen datos a largo plazo.

MK-677 (Ibutamoren)

A menudo se considera que el MK-677 es un SARM, pero no lo es. No actúa en absoluto sobre el receptor androgénico. En su lugar, el MK-677 imita la grelina, una hormona propia del organismo a la que a menudo se llama «hormona del hambre». La grelina no solo estimula el apetito, sino también la liberación de la hormona del crecimiento por la hipófisis. Como consecuencia, aumenta en el hígado la producción de IGF-1, una sustancia mensajera que interviene en numerosos procesos de crecimiento.

¿Qué muestran los estudios sobre el MK-677?

La empresa farmacéutica Merck desarrolló el MK-677 en la década de 1990. A diferencia de muchas sustancias de investigación, se estudió en seres humanos. Un estudio conocido duró dos años e incluyó a adultos mayores. En él aumentaron notablemente la hormona del crecimiento y el IGF-1, y también aumentó la masa corporal magra. Sin embargo, también subió la glucemia en ayunas y disminuyó la sensibilidad a la insulina.

Otro estudio, realizado con pacientes mayores tras una fractura de cadera, se interrumpió antes de tiempo. Los casos de insuficiencia cardíaca fueron más frecuentes con el MK-677 que en el grupo de comparación. No se llegó a determinar si existía una relación causal. Sin embargo, este hallazgo es importante para evaluar la seguridad. Hasta la fecha, el MK-677 no ha obtenido autorización como medicamento.

Riesgos conocidos del MK-677

• Glucemia: aumento de la glucemia en ayunas y disminución de la sensibilidad a la insulina.
• Apetito: aumento notable de la sensación de hambre.
• Retención de líquidos: hinchazón, por ejemplo, en las manos y los pies.
• Dolor articular y muscular y sensaciones de entumecimiento, por ejemplo, compatibles con el síndrome del túnel carpiano.
• Corazón: indicios de un posible riesgo de insuficiencia cardíaca en personas con enfermedades previas.

YK-11

En el comercio, el YK-11 casi siempre se vende como SARM. Desde el punto de vista químico, esto es engañoso. La molécula deriva de la dihidrotestosterona (DHT) y tiene la estructura básica característica de un esteroide. En 2011, unos investigadores japoneses la describieron como un activador parcial del receptor androgénico.

¿Qué se sabe sobre YK-11?

YK-11 se dio a conocer gracias a un estudio celular de 2013. En él, estimuló la producción de folistatina en células precursoras musculares de ratón. La folistatina inhibe la miostatina, una sustancia propia del organismo que frena el crecimiento muscular. Sin embargo, esta observación procede de un cultivo celular, no de un organismo vivo.

Además, solo se han realizado unos pocos estudios en animales. Apenas hay datos sobre su absorción, distribución y degradación en el cuerpo humano. Los laboratorios antidopaje han demostrado que YK-11 se descompone en el organismo en numerosos metabolitos. Se desconoce su seguridad y la cantidad a partir de la cual podría tener algún efecto.

Riesgos conocidos y posibles de YK-11

• Eje hormonal: Como andrógeno, es probable que YK-11 suprima la producción propia de testosterona.
• Hígado: No hay datos. Sin embargo, su estructura básica esteroidea hace plausible que suponga una carga para el hígado.
• Efectos androgénicos: Son posibles el acné, la caída del cabello y los efectos sobre la próstata.
• Perfil desconocido: Sin estudios en humanos, muchos riesgos siguen siendo una incógnita.

¿Por qué se ofrecen estas combinaciones?

Las combinaciones son populares en el ámbito del fitness porque parecen prometer más efectos. La lógica suele ser: si una sustancia ayuda, tres ayudarán todavía más. Sin embargo, en farmacología rara vez funciona de forma tan sencilla. Los preparados combinados autorizados se someten a estudios propios antes de salir al mercado. En ellos, los investigadores comprueban específicamente si las sustancias son compatibles y si la combinación ofrece alguna ventaja frente a cada sustancia por separado.

Esta combinación nunca se ha sometido a ese tipo de evaluación. La mezcla se basa en testimonios y marketing, no en datos. Además, muchos testimonios de foros se refieren a productos cuyo contenido nunca se ha verificado. Por eso, conviene tomar esos testimonios con cautela.

¿Cómo actúan las tres sustancias en conjunto?

La mayoría de las combinaciones parten de la idea de que sus efectos se complementan. Sin embargo, lo mismo ocurre con los riesgos. Como la combinación nunca se ha estudiado, solo cabe hacer suposiciones fundamentadas. Hay tres tipos de interacción que son importantes.

1. Mismo punto de acción: RAD-140 y YK-11

Dos de las tres sustancias activan el mismo receptor. Por ello, es probable que sus efectos sobre el receptor de andrógenos se sumen. Esto afecta tanto a los efectos deseados como a los no deseados. En particular, es probable que la respuesta del cerebro sea más intensa. Como consecuencia, la supresión de la producción hormonal propia podría ser más marcada que con una sola sustancia.

2. Sistemas distintos con órganos diana comunes

Aunque MK-677 actúa por una vía distinta, sus efectos acaban coincidiendo en los mismos órganos. El corazón, los vasos sanguíneos, el hígado y el metabolismo reaccionan tanto a los andrógenos como a la hormona del crecimiento y al IGF-1. Si los SARMs reducen el colesterol HDL y, al mismo tiempo, MK-677 eleva la glucemia, ambas sustancias sobrecargan el sistema cardiovascular por dos vías.

3. Interacciones metabólicas desconocidas

Es probable que las tres sustancias se degraden a través del hígado. No se han estudiado suficientemente las enzimas concretas que intervienen en este proceso en el caso de YK-11 y, en parte, tampoco en el de RAD-140. Por tanto, se desconoce si las sustancias influyen entre sí en su degradación. En teoría, sus concentraciones podrían ser más altas o permanecer activas durante más tiempo de lo esperado.

Cómo se suman los riesgos

La siguiente tabla muestra en qué ámbitos coinciden los riesgos de las tres sustancias. Cuantas más marcas haya en una fila, mayor puede ser la acumulación del riesgo.

Corazón y sistema circulatorio: el punto más crítico

Se debe prestar especial atención al sistema cardiovascular. Aquí confluyen varias cargas: disminución del colesterol HDL, aumento del azúcar en sangre, retención de líquidos y posible aumento de la presión arterial. Cada uno de estos factores se considera por sí solo un factor de riesgo. En conjunto, pueden potenciarse mutuamente. Los indicios de insuficiencia cardíaca observados en el estudio sobre MK-677 hacen que este aspecto sea aún más importante.

El hígado: varias cargas a la vez

Los informes de casos documentan daños hepáticos asociados a RAD-140. En el caso de YK-11 faltan datos, pero su estructura esteroidea hace pensar que podría sobrecargar el hígado. Cuando varias sustancias se metabolizan simultáneamente en el hígado, aumenta la carga total. Si aparecen señales de alarma como coloración amarillenta de la piel o los ojos, orina oscura, heces claras, picor o dolor en la parte superior derecha del abdomen, se debe acudir al servicio de urgencias o a un centro de urgencias.

El eje hormonal: doble freno

Tanto RAD-140 como YK-11 envían al cerebro la señal de que hay «suficientes andrógenos». El cerebro responde reduciendo la producción de LH y FSH. Entonces los testículos producen menos testosterona y menos espermatozoides. Tras dejar de tomarlos, a menudo las personas afectadas no cuentan con suficiente testosterona propia porque el eje hormonal sigue inhibido. Las consecuencias habituales son cansancio, pérdida de libido, problemas de erección y estado de ánimo bajo. No es posible predecir cuánto durará la recuperación.

¿Qué sustancia causa cada efecto secundario?

Un problema que suele pasarse por alto con cualquier combinación es determinar la causa. Si aparecen molestias, resulta casi imposible saber qué sustancia las provoca. Esto también dificulta el tratamiento médico. En caso de duda, un médico debe considerar las tres sustancias como posibles causas. Por eso es tan importante explicar con sinceridad qué se ha tomado en caso de emergencia.

Calidad del producto: tres sustancias, tres posibles fuentes de error

Los análisis de laboratorio de productos SARM comprados por Internet han demostrado repetidamente que muchas etiquetas son incorrectas. A menudo, la cantidad de principio activo no era la indicada; en ocasiones, el producto contenía otra sustancia o ninguna. En un conjunto de tres sustancias, esta incertidumbre se triplica. Cada componente puede estar mal etiquetado o contaminado.

Para los análisis de laboratorio, cada sustancia debe contar con su propio certificado de análisis, correspondiente exactamente a ese lote. Debe proceder de un laboratorio de análisis independiente e indicar el método utilizado, por ejemplo, HPLC o espectrometría de masas. El número de lote del certificado debe coincidir con el de la etiqueta. En el caso de las cápsulas combinadas, también es importante que el certificado indique por separado los tres principios activos y sus cantidades.

Quiénes correrían un riesgo especialmente alto

Para algunas personas, los riesgos descritos serían especialmente elevados. Entre ellas se encuentran:

• Personas con enfermedades cardíacas, hipertensión o niveles elevados de lípidos en sangre,
• Personas con diabetes, prediabetes o sobrepeso grave,
• Personas con enfermedades hepáticas o consumo habitual de alcohol,
• Hombres que desean tener hijos,
• Personas con antecedentes de cáncer, ya que la hormona del crecimiento y el IGF-1 favorecen el crecimiento celular,
• Adolescentes cuyo sistema hormonal aún está en desarrollo,
• Mujeres, en quienes las sustancias androgénicas pueden provocar cambios de masculinización, algunos de ellos permanentes, así como mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Situación legal en Alemania y la UE

No están autorizados como medicamentos

Ninguna de las tres sustancias cuenta con autorización como medicamento en Alemania, la UE o EE. UU. Según la Ley de Medicamentos (AMG), una sustancia se considera medicamento si está destinada a influir en las funciones del organismo humano. Sin autorización, no se puede comercializar un producto de este tipo. Por eso, la indicación «solo para fines de investigación» describe el único uso permitido.

No son complementos alimenticios

Los SARMs y los secretagogos de la hormona del crecimiento no pueden venderse como complementos alimenticios en la UE. Las autoridades y las aduanas actúan con regularidad contra estas ofertas. Estos productos se notifican reiteradamente a través del sistema europeo de alerta rápida.

Ley antidopaje y WADA

La WADA incluye las tres sustancias en su lista de sustancias prohibidas. RAD-140 y YK-11 se clasifican como agentes anabolizantes de la clase S1. MK-677 pertenece a la clase S2 como secretagogo de la hormona del crecimiento. Las tres están prohibidas en todo momento, tanto en competición como durante el entrenamiento, y los laboratorios antidopaje pueden detectarlas. La Ley alemana contra el dopaje tipifica como delito el comercio y la distribución de sustancias dopantes y, en el caso de deportistas que compiten de forma organizada, también su uso. La lista de sustancias concretas incluidas se establece en el anexo de la ley, en su versión vigente.

Almacenamiento y manipulación

Las tres sustancias deben conservarse en un lugar fresco, seco y protegido de la luz. Los envases deben permanecer bien cerrados y claramente etiquetados para evitar confusiones. En un conjunto, es especialmente importante que el etiquetado sea claro. Los niños y las personas no autorizadas no deben tener acceso a ellas. En el laboratorio, los guantes de protección y las superficies de trabajo limpias son la norma.

Preguntas frecuentes sobre el stack RAD-140 + MK-677 + YK-11

¿Son las tres sustancias SARMs?

No. Solo RAD-140 es un SARM clásico no esteroideo. YK-11 es químicamente un esteroide que actúa sobre el receptor de andrógenos. MK-677 actúa a través del receptor de grelina y estimula la liberación de la hormona del crecimiento.

¿Se ha estudiado alguna vez esta combinación?

No. No hay ningún estudio en el que se hayan probado las tres sustancias juntas. Las afirmaciones sobre cómo interactúan se basan en los perfiles individuales.

¿Es más segura una combinación que tomar grandes cantidades de una sola sustancia?

No hay pruebas que lo respalden. Como los riesgos se solapan en varios ámbitos, cabe esperar una mayor carga total para el organismo.

¿Qué sustancia es la más investigada?

MK-677 se ha estudiado en varios ensayos clínicos en seres humanos. Sobre RAD-140 existe un estudio preliminar en pacientes con cáncer. YK-11 solo se ha probado en cultivos celulares y en unos pocos estudios con animales.

¿Se pueden detectar estas sustancias en los controles antidopaje?

Sí. Existen métodos de detección para las tres sustancias. Los resultados positivos por SARMs y MK-677 ya han dado lugar a numerosas suspensiones.

¿Son legales estas sustancias en Alemania?

Ninguna de las tres está autorizada como medicamento y no se permite su venta para uso en seres humanos. Además, su uso con fines de dopaje está sujeto a la Ley Antidopaje.

Conclusión

RAD-140, MK-677 y YK-11 suelen mencionarse juntos, pero son sustancias muy diferentes. RAD-140 es un SARM investigado en el ámbito del cáncer; MK-677, un secretagogo de la hormona del crecimiento con riesgos metabólicos conocidos; y YK-11, un esteroide apenas investigado. Tienen en común que ninguna de las tres sustancias está autorizada.

Una combinación no simplifica la situación, sino que la vuelve más confusa. Los riesgos para el eje hormonal, el hígado, el corazón y el metabolismo pueden solaparse y agravarse. Al mismo tiempo, resulta más difícil atribuir los efectos secundarios a una sustancia concreta. Quienes estén pensando en este stack deberían conocer estas interacciones y analizar con espíritu crítico las promesas de los foros y la publicidad.