Stanozololi tabletid 10 mg tähistavad toimeaine algset ravimvormi, mida paljud teavad vaid dopinguskandaalide pealkirjadest. Ammu enne seda, kui stanozolol spordis tuntuks sai, oli see allaneelatav ravim. Arstid määrasid seda haruldaste haiguste korral, mille puhul just selle toime maksale oli soovitav.
Lähedane seos maksaga läbib kogu artiklit. See selgitab, miks tablett üldse toimib. Samal ajal on see ka suurimate riskide põhjus. Järgnevalt saate teada, mis juhtub stanozololi tabletiga organismis, milliseid uuringuid on tehtud, milliste ravimitega see toimeaine kokku ei sobi ning millised seadused Saksamaal kehtivad. Erialatermineid selgitatakse nii, et ka algaja saaks teemast aru.
Stanozololi tabletid 10 mg lühidalt
- Toimeaine: stanozolol, dihüdrotestosteroonil (DHT) põhinev sünteetiline steroid.
- Ravimvorm: suukaudne tablett, mis sisaldab 10 mg toimeainet ja millele pole kinnitatud estrit.
- Eripära: 17. positsioonil olev metüülrühm muudab molekuli happekindlaks ja lagunemiskindlaks.
- Peamised riskid: maks, vere lipiidid, hormonaaltelg ja koostoimed ravimitega.
- Staatus: Saksamaal heakskiiduta ja seaduse järgi dopinguaineks liigitatud.
Miks enamik hormoone tableti kujul ei toimi
Tableti allaneelamisel ootab toimeainet ees pikk teekond. Kõigepealt peab see läbima maohappe. Seejärel imendub see peensooles. Sealt ei liigu veri aga otse ülejäänud kehasse, vaid suundub spetsiaalse veresoone – värativeeni – kaudu esmalt maksa.
Maks toimib filtrina, millel on suur isu hormoonide järele. Selle esimese läbimise käigus lagundab see loodusliku testosterooni peaaegu täielikult. Asjatundjad nimetavad seda esmase maksapassaaži efektiks. Kui neelata puhas testosteroon tabletina, jõuaks vereringesse seetõttu vaid imeväike osa sellest.
Metüülrühma trikk
Keemikud leidsid väljapääsu juba 1930. aastatel. Nad kinnitasid süsinikuaatomi 17 külge väikese metüülrühma ehk süsinikuaatomi, mille küljes on kolm vesinikuaatomit. Nii ei pääse maksa tähtsaim lagundav ensüüm enam molekulile korralikult ligi. Toimeaine läbib esmase maksapassaaži ja püsib veres kauem aktiivsena.
Stanozolol on valmistatud täpselt selle põhimõtte järgi. Lisaks on steroidtuumiku esimese rõnga külge ühendatud pürasoolrõngas. See rõngas muudab molekuli koostoimet retseptorite ja ensüümidega. Need kaks struktuurielementi annavad kokku aine, mis toimib tabletina usaldusväärselt.
Stabiilsuse hind
Sellel, mis võimaldab ainel tabletina toimida, on aga ka pahupool. Maks suudab kaitstud molekuli töödelda vaid vaevaliselt. Lisaks jõuab tableti korral toimeaine maksa suurtes kontsentratsioonides enne, kui see ülejäänud kehasse laiali kandub. Seega saab elund kohe alguses kogu annuse. Sel põhjusel peetakse suukaudseid 17α-metüleeritud steroide maksale eriti koormavaks.
Mis juhtub pärast allaneelamist
Stanozololi soolestikust imendumise kohta on vähe tänapäevaseid andmeid. Enamik teadmisi pärineb vanematest kliinilistest uuringutest ja dopinguanalüüsidest. Kindel on see, et toimeaine imendub pärast allaneelamist hästi ning saavutab veres kõrgeima taseme mõne tunni jooksul.
Seejärel langeb kontsentratsioon suhteliselt kiiresti. Kirjanduses nimetatakse suukaudse vormi poolväärtusajaks tavaliselt umbes üheksat tundi. Selle aja möödudes on ligikaudu pool toimeainest verest kadunud. Võrdluseks: pika estriga õlipõhiste depoosüstide puhul võib süstimise ja lagunemise vahele jääda sageli mitu päeva.
Maks lagundab stanozololi paljudeks ainevahetusproduktideks. Osa neist seotakse suhappega ja eritub neerude kaudu. Dopingutestide mõistmiseks on oluline teada, et mõned neist ainevahetusproduktidest püsivad organismis palju kauem kui algne toimeaine.
Mida teatakse toidu ja kellaaja mõju kohta
Mõne suukaudse hormooni puhul mängib toit suurt rolli. Näiteks testosteroonundekanoaadi kapslid vajavad imendumiseks lümfi kaudu toidukorras sisalduvat rasva. Stanozololi puhul sellist mõju kirjeldatud ei ole. Puuduvad aga usaldusväärsed uuringud, kus toidukorra mõju oleks sihipäraselt mõõdetud.
Samuti puuduvad tänapäevased andmed selle kohta, kui palju vere sisaldus eri inimestel erineb. Oma rolli mängivad tõenäoliselt maksafunktsioon, kehakaal, vanus ja muud ravimid. Täpselt seda hinnata ei saa. Sellised teadmislüngad on tavalised toimeainete puhul, mille kliiniline uurimine lõppes suures osas juba aastakümneid tagasi.
Maks kui sihtelund: kasu ja kahju ühest allikast
Paljude ravimite puhul on maks vaid vahepeatus. Stanozololi puhul on see aga ise toimekoht. Steroid muudab seda, milliseid valke maks toodab ja millises koguses. Sellest tulenesid meditsiinilised kasutusvaldkonnad, aga ka mõned kõige olulisemad kõrvaltoimed.
Miks just pärilik angioödeem
Päriliku angioödeemiga inimestel tekib liiga vähe kaitsvat valku, C1-esteraasi inhibiitorit. Kui seda pole piisavalt, väljuvad teatud põletikumediaatorid kontrolli alt. Tekivad ootamatud tursed näiteks näol, kõhus või kõris. Stanozololi toimel suureneb selle valgu tootmine maksas mõõdetavalt. 1970. ja 1980. aastatel tehtud uuringutes vähenesid ravi ajal tursehood märgatavalt.
Vere hüübimine ja vererasvad
Mõju maksale avaldub ka vere hüübimises. Stanozolol suurendab organismi võimet verehüübeid lahustada. Samuti mõjutab see mõne hüübimisvalgu tootmist. Varem katsetasid arstid seda mõju veresoonkonnahaiguste ravis. Inimeste jaoks, kes juba võtavad verevedeldajaid, muutub see aga probleemiks.
Lõpuks toodab maks ensüümi, mis lagundab kaitsvat HDL-kolesterooli. Stanozolol suurendab selle aktiivsust märkimisväärselt. Seda teemat käsitletakse põhjalikumalt vererasvade jaotises.
Kui maks on üle koormatud
Kõige sagedasem märk ülekoormusest on vereanalüüsis avastatud näitajate tõus. Tõsisemad tagajärjed ulatuvad sapipaisuni, mille korral muutuvad nahk ja silmad kollakaks. Harvadel juhtudel on pärast suukaudsete metüleeritud steroidide pikaajalist kasutamist kirjeldatud maksatsüste ja -kasvajaid. Paljud neist muutustest ei põhjusta alguses valu. Seetõttu avastatakse need sageli alles sihipärase uuringu käigus.
Laborinäitajate tõlgendamisel tuleb aga arvestada ühe lõksuga. Intensiivne jõutreening vabastab lihastest samuti ensüüme, mis võivad laboritulemustes paista maksanäitajatena. Järgmine ülevaade näitab, mida eri näitajad tähendavad.
| Laborinäitaja | Mida see näitab | Tüüpiline komistuskivi |
|---|---|---|
| GPT (ALT) | Maksarakkude kahjustus | Pärast rasket treeningut võib pärineda ka lihastest |
| GOT (AST) | Maksa- või lihasrakkude kahjustus | Tõuseb pärast sportimist sageli rohkem kui GPT |
| Gamma-GT | Sapiteede ja maksa koormus | Lihastöö seda eriti ei mõjuta, alkohol aga mõjutab |
| Bilirubiin | Sapipigmendi väljavool | Märkimisväärne tõus viitab sapipaisule |
| CK (kreatiinkinaas) | Lihaskahjustus | Aitab eristada, kas GOT ja GPT pärinevad lihastest |
Tablett meditsiinis: tagasivaade
Stanozolol töötati välja 1950. aastate lõpus ja jõudis varsti pärast seda turule tableti kujul. USA-s tunti seda pikka aega kaubamärgi Winstrol all, Suurbritannias teise nime all. Tavalised annused olid väikesed. Sõltuvalt riigist sisaldasid tabletid 2 mg või 5 mg toimeainet. 10 mg tablett ei kuulunud tavapäraste ravimidooside hulka.
Lisaks pärilikule angioödeemile uuriti mitmeid muid kasutusvõimalusi:
- Sääre naha kõvastumine: Lipodermatoskleroosiks nimetatava veenihaiguse puhul pidi fibriini tõhustunud lagundamine muutma koe pehmemaks. Väikesed uuringud näitasid osaliselt paranemist.
- Raynaud’ sündroom: Uuriti mõju vereringele inimestel, kelle sõrmed muutuvad hoogudena valgeks ja külmaks. Tulemused olid vastuolulised.
- Luuhõrenemine: Uuringutes suurenes menopausijärgsetel naistel luumass. Kõrvaltoimed takistasid aga ravimi laialdast kasutamist.
- Vereloome: Stanozololi katsetati mõne aneemia vormi puhul, sest androgeenid stimuleerivad punaste vereliblede teket.
Ükski neist kasutusviisidest ei leidnud püsivat kasutust. Päriliku angioödeemi raviks on tänapäeval saadaval sihipärased ravimid, millega ei kaasne steroididele omaseid riske. USA tootja lõpetas lõpuks tablettide tootmise ning need kadusid müügilt ka Euroopas.
Vererasvad: miks on tablett eriti ebasoodne
1980. aastate lõpus tehtud võrdlusuuring kuulub siiani selle teema kõige olulisemate uuringute hulka. Terved treenivad mehed said kas Stanozololi tabletina või testosterooni süstina. Testosterooni kasutamisel muutus HDL vaid vähesel määral. Stanozololi puhul langes see aga märkimisväärselt, samal ajal kui ebasoodne LDL tõusis selgelt.
Teadlased seostasid erinevuse eelkõige maksaga. Suukaudselt manustatud metüleeritud steroid mõjub maksas palju tugevamalt kui süstitav hormoon, millel metüülrühm puudub. HDL-i lagundav ensüüm saab tugeva tõuke. Samal ajal eemaldab maks verest vähem LDL-i.
Lihtsalt öeldes võib normaalne vererasvade profiil muutuda mõne nädalaga selliseks, nagu tavaliselt suure südameinfarktiriskiga inimestel. Pärast ravimi ärajätmist näitajad enamasti paranevad. Lõplikult pole selge, kas lühikesed perioodid tugevalt muutunud vererasvade näitajatega jätavad veresoontele pikaajalisi jälgi. Ekspertide hinnangul kuhjuvad korduvad koormused siiski aja jooksul.
Koostoimed teiste ravimitega
Teema, mida foorumites peaaegu ei käsitleta, on koostoime teiste ravimitega. Juba varasemates ravimi omaduste kokkuvõtetes hoiatati selle eest sõnaselgelt.
Verevedeldajad
Stanosolool tugevdab kumariinide, näiteks varfariini või fenprokumooni toimet. Viimast tuntakse Saksamaal laialdaselt nime Marcumar all. Vere hüübimine võib seetõttu pärssuda soovitust tugevamalt. Meditsiinilistes haigusjuhtude kirjeldustes on selle kombinatsiooni korral esinenud tõsiseid verejookse. Vere hüübimist pärssivaid ravimeid võttes tuleks iga täiendava aine kasutamine kindlasti raviarstiga läbi arutada.
Diabeediravimid
Anaboolsed steroidid võivad veresuhkrut alandada ja insuliinitundlikkust muuta. Diabeediga inimestel võib see põhjustada hüpoglükeemiat, kui insuliini või diabeediravimite annuseid ei kohandata. Ka pärast kasutamise lõpetamist muutub vajalik annus taas.
Alkohol ja muud maksa koormavad tegurid
Ka alkohol, teatud valuvaigistid suurtes kogustes, mõned antibiootikumid ja seenevastased ravimid koormavad maksa. Kui mitu sellist tegurit esinevad koos, suureneb maksakahjustuse risk märkimisväärselt. See kehtib ka teiste samal ajal võetavate suukaudsete steroidide kohta.
Muud võimalikud kõrvaltoimed
Lisaks maksale, rasvade ainevahetusele ja koostoimetele kirjeldatakse kirjanduses ka muid toimeid. Paljud neist on iseloomulikud kogu toimeainerühmale:
- Hormonaalne telg: Keha vähendab oma testosteroonitootmist. Munandid võivad kahaneda ja seemnerakkude tootmine väheneda. Taastumine võtab aega ega pruugi alati olla täielik.
- Nahk ja peanaha juuksed: DHT derivaadina soodustab stanosolool aknet ja võib kiirendada pärilikku juuste väljalangemist.
- Vererõhk ja süda: Steroidide kasutajatel on hästi dokumenteeritud kõrgenenud vererõhk ja südamelihase pikaajaline paksenemine.
- Tuju ja uni: On teatatud ärrituvusest, rahutusest ja unehäiretest ning pärast kasutamise lõpetamist ka masendusest.
- Naised: Vaatamata varasemale mainele suhteliselt leebe vahendina võib stanosolool muuta häält, kehakarvade kasvu ja menstruaaltsüklit. Madalam hääl jääb sageli püsivaks.
- Noorukid: Noortel, kes alles kasvavad, võivad androgeenid luukasvu lõppemist kiirendada. Seetõttu võib nende hilisem kasv jääda väiksemaks.
Tablett või suspensioon: milles tegelikult vahe seisneb
Lisaks tablettidele on stanosolooli saadaval ka vesipõhise süstesuspensioonina. Mõlemal juhul on tegemist sama estrita toimeainega. Erinevus seisneb selles, kuidas aine organismi jõuab. Tablett liigub soolestiku kaudu esmalt maksa, süst aga esmalt lihasesse ja seejärel suurde vereringesse.
Maksa ja vere lipiidide seisukohalt koormab tablett organismi kohe alguses rohkem. Seevastu jäävad ära süstekoha probleemid, nagu valu või abstsessid. Lisaks on tablett ainus vorm, mille kohta on üldse olemas kliinilisi uuringuid inimestel. Kumbki variant ei muuda toimeainet ohutuks.
Mida tähendab müügiloa puudumine
Müügiloaga ravimi puhul kontrollib ametiasutus, kas iga partii vastab esitatud andmetele. Kontrollitakse toimeaine sisaldust, lisandeid, tableti lagunemist maos ja säilivusaega. Lisaks on olemas pakendi infoleht kontrollitud hoiatustega.
Saksamaal pole stanosolooli kohta midagi sellist. Puuduvad nii kehtiv ravimi omaduste kokkuvõte kui ka ametlik tootmisjärelevalve. Seetõttu pole arstidel ametlikku alust, millele nad saaksid selle toimeaine kohta küsimustele vastates tugineda. See on veel üks põhjus, miks terviseprobleemidest tuleks alati avameelselt rääkida.
Stanosolool dopingukontrollis
Sportlaste jaoks ei mõjuta manustamisviis testi tulemust. Laborid ei otsi ainult toimeainet ennast, vaid eelkõige selle laguprodukte. Nende hulka kuuluvad sellised ained nagu 3′-Hydroxystanozolol või 16β-Hydroxystanozolol.
Alates 2010. aastatest on teada ka niinimetatud pikaajalised metaboliidid. Need püsivad uriinis märksa kauem kui klassikalised laguproduktid. Tänu tundlikumatele mõõteseadmetele tuvastati säilitatud olümpiaproovide järelanalüüsil arvukalt positiivseid tulemusi. Sellest ajast alates kuulub stanosolool nende ainete hulka, mida sellistes järelkontrollides kõige sagedamini leitakse.
Õiguslik olukord Saksamaal
Stanosolooli kohta infot otsides tasub tunda kolme õigusnormide kogumit. Need on omavahel seotud ja kehtivad sõltumata sellest, kas tabletti nimetatakse ravimiks, toidulisandiks või uurimisotstarbeliseks aineks.
Ravimiseadus
AMG järgi on stanosolool ravim. Ilma müügiloata ei tohi seda Saksamaal turule viia. Ka tootmiseks ja importimiseks on vaja luba. Välismaalt saabuvad saadetised võidakse tollis kinni pidada ning sellele võib järgneda uurimine.
Dopinguvastane seadus
AntiDopG loetleb stanosolooli oma lisas nimepidi. Karistatavate tegude hulka kuuluvad muu hulgas tootmine, turustamine, müümine ja üleandmine. Samuti paneb toime süüteo see, kes hangib või omab suurt kogust, isegi kui ta seda kellelegi edasi ei anna. Selle, mida loetakse suureks koguseks, määrab eraldi õigusakt iga loetletud toimeaine kohta. Testimissüsteemis osalevate tippsportlaste puhul on karistatav juba ka aine kasutamine oma kehal.
Spordiõigus
WADA keelatud ainete nimekirjas kuulub stanosolool anaboolsete ainete hulka. Keeld kehtib pidevalt, mitte ainult võistluste ajal. Positiivse dopinguproovi andmise korral tuleb enamasti arvestada mitmeaastase võistluskeeluga.
Korduma kippuvad küsimused Stanozolol 10 mg tablettide kohta
Miks toimib stanosolool tabletina, aga testosteroon mitte?
Sest 17. positsioonil olev metüülrühm takistab selle kiiret lagunemist maksas. Muutmata kujul testosteroon laguneb maksa esimesel läbimisel seevastu peaaegu täielikult.
Kas tablett on süstist nõrgema toimega?
Mitte põhimõtteliselt. Toimeaine imendub pärast allaneelamist hästi. Erinevused seisnevad eelkõige selles, kui tugevalt koormatakse maksa ja kui kiiresti ravimi sisaldus veres taas väheneb.
Kas Stanozololi tohib võtta koos verevedeldajatega?
Seda kombinatsiooni peetakse ohtlikuks, sest Stanozolol tugevdab kumariinide toimet. Sellega kaasneb verejooksuoht. Kõik selleteemalised küsimused tuleb esitada arstile.
Kas Stanozolol võib mõjutada veresuhkrut?
Jah. Anaboolsed steroidid võivad muuta suhkru ainevahetust. Seetõttu on diabeediga inimestel hüpoglükeemia oht suurem.
Kuidas maksa ülekoormust ära tunda?
Sageli ei saagi, vähemalt mitte enesetunde järgi. Silmavalgete kollasus, tume uriin, sügelus või surve paremal ülakõhus on hilised ohumärgid. Usaldusväärsem on vereanalüüs, mille käigus määratakse ka lihasensüüm CK.
Miks ei ole Stanozololi tablette enam apteegis?
Varem ravitud haigusi ravitakse tänapäeval paremini talutavate ravimitega. Seetõttu pole Stanozololi järele Saksamaal enam meditsiinilist vajadust ning sellele pole antud müügiluba.
Kokkuvõte
Stanozolol 10 mg tabletid näitavad, kui tihedalt võivad toimeaine kasu ja risk omavahel seotud olla. Metüülrühm võimaldab ravimit võtta tabletina, kuid selle eest kannab peamise koormuse maks. Just seal avaldusid kunagi meditsiinilised eelised, näiteks päriliku angioödeemi ravis. Samas tekivad seal ka olulised muutused vere lipiidides ning maksakahjustuse oht.
Lisanduvad koostoimed verevedeldajate ja diabeediravimitega, mis jäävad sageli tähelepanuta. Saksamaal pole toimeaine müügiluba ning selle kasutamist reguleerib rangelt dopinguvastane seadus. Tervise või varasema kasutamisega seotud küsimuste korral saab konfidentsiaalset tuge perearsti, endokrinoloogi või sõltuvusravi spetsialisti vastuvõtult.