Oxymetholon 25 mg er en tablet med et aktivt stof, hvis historie begynder på hospitalet. Oxymetholon blev udviklet til patienter, hvis knoglemarv næsten ikke længere danner blod. For disse mennesker var det i en periode en af de få behandlingsmuligheder. Først senere blev steroidet også kendt uden for lægevidenskaben, især på grund af den hurtige vægtøgning, det kan medføre.
Denne artikel handler om begge sider. Du kan læse om, hvordan Oxymetholon stimulerer bloddannelsen, og hvorfor netop denne effekt bliver en risiko hos raske mennesker. Vi forklarer også, hvilke advarsler der gælder for leveren, hvad der sker med blodfedterne, og hvilke love der gælder i Tyskland. Undervejs forklares alle fagudtryk med enkle ord.
Oxymetholon 25 mg kort fortalt
- Hvad det er: et kunstigt steroidhormon, kemisk afledt af dihydrotestosteron (DHT).
- Lægemiddelform: tablet til indtagelse med 25 mg frit aktivt stof.
- Oprindeligt formål: behandling af bestemte former for blodmangel.
- Vigtigste risici: lever, blodfedt, væskeophobning, blodtryk og for tyktflydende blod.
- Lovgivning: ikke godkendt i Tyskland og specifikt nævnt i antidopingloven.
Oxymetholons oprindelse
Oxymetholon blev fremstillet i laboratoriet i slutningen af 1950'erne og kom på markedet som lægemiddel omkring 1960. Det mest kendte præparat blev solgt i USA under navnet Anadrol. I Storbritannien og andre lande fandtes der egne handelsnavne. Næsten alle disse lægemidler indeholdt 50 mg pr. tablet. En styrke på 25 mg spillede næsten ingen rolle i den almindelige lægepraksis.
På det tidspunkt søgte lægerne efter midler mod sygdomme, hvor knoglemarven svigtede. Blodtransfusioner hjalp ganske vist på kort sigt, men løste ikke problemet. Man havde observeret, at mandlige hormoner stimulerer dannelsen af røde blodlegemer. Oxymetholon skulle gøre denne effekt så kraftig som muligt og kunne anvendes som en simpel tablet.
Den kemiske struktur
Oxymetholons grundstruktur minder om DHT's. To ændringer gør dog stoffet særligt. På kulstofatom 17 sidder en methylgruppe. Den bremser nedbrydningen i leveren, så tabletten overhovedet kan virke efter indtagelse. På kulstofatom 2 sidder desuden en såkaldt hydroxymethylen-gruppe.
Denne anden gruppe ændrer molekylets adfærd i kroppen. Oxymetholon omdannes stort set ikke til østrogen. Alligevel fortæller brugere og læger om bivirkninger, der minder mere om østrogen. Vi vender tilbage til dette mysterium længere nede.
Sådan stimulerer Oxymetholon bloddannelsen
Røde blodlegemer transporterer ilt. De dannes i knoglemarven, især i de flade knogler som bækkenet og brystbenet. Dannelsen styres af et hormon fra nyrerne, erytropoietin, forkortet EPO. Når iltindholdet i blodet falder, udskiller nyrerne mere EPO. Knoglemarven reagerer derefter ved at øge produktionen.
Androgener som Oxymetholon påvirker denne proces flere steder. For det første øger de nyrernes udskillelse af EPO. For det andet gør de forstadiecellerne i knoglemarven mere følsomme over for dette signal. For det tredje ser de ud til at påvirke, hvordan kroppen stiller jern til rådighed. Resultatet er et større antal røde blodlegemer.
Hvorfor effekten ikke indtraf hos alle
Oxymetholon virkede langt fra hos alle patienter i lægebehandlingen. Fabrikken skal nemlig stadig fungere nogenlunde. Hvis knoglemarven er fuldstændig ødelagt, kan selv det stærkeste signal ikke gøre nogen forskel. Desuden gik der ofte flere måneder, før blodværdierne blev bedre. Lægerne måtte derfor være tålmodige og overvåge behandlingen nøje.
Oxymetholon i lægebehandlingen
Den amerikanske godkendelse gjaldt former for blodmangel, der skyldes for lav dannelse af røde blodlegemer. Disse omfattede:
- Aplastisk anæmi: Knoglemarven producerer for få blodceller af alle typer. Årsagen er ofte autoimmune processer.
- Myelofibrose: Knoglemarven bliver gradvist mere arvævspræget og mister dermed sin funktion.
- Hypoplastisk anæmi efter medicin: Visse kræftlægemidler og andre lægemidler skader knoglemarven.
Lægemidlet var udtrykkeligt ikke beregnet til blodmangel på grund af jernmangel. Her mangler kroppen ganske enkelt byggematerialet, ikke signalet. Derfor anbefalede produktinformationen, at jernstatus blev kontrolleret før og under behandlingen.
Senere studier
Med tiden blev Oxymetholon også undersøgt i andre sammenhænge. I 1990'erne og begyndelsen af 2000'erne undersøgte forskergrupper brugen hos personer med HIV, som havde tabt sig meget. Deltagerne tog på i kropsvægt. Hos mange steg levertallene dog også.
Et studie fra Thailand, offentliggjort i 2013, undersøgte ældre mænd i dialysebehandling. Efter et halvt år havde de fået mere muskelmasse og havde bedre grebsstyrke end kontrolgruppen. Også her forekom der imidlertid unormale levertal. Dette mønster går igen i næsten alle undersøgelser: en målbar fordel ledsaget af en mærkbar belastning af leveren.
I dag er Oxymetholon i vid udstrækning blevet fortrængt inden for blodmedicin. Genetisk fremstillet EPO, stamcelletransplantationer og lægemidler, der dæmper immunforsvaret, har overtaget dets plads. På specialiserede centre anvendes androgener dog stadig ved visse sjældne, medfødte former for knoglemarvssvigt.
Når en rask krop danner for meget blod
For en person med blodmangel er mere rødt blod en fordel. For en rask person ser regnestykket anderledes ud. Bloddannelsen fungerer allerede på det rette niveau. Hvis den stimuleres yderligere, stiger andelen af røde blodlegemer over normalområdet.
Denne andel kaldes hæmatokrit. Den angiver, hvor stor en procentdel af blodvolumenet der består af celler. Hvis den er for høj, bliver blodet mere tyktflydende. Hjertet skal bruge flere kræfter på at pumpe det gennem blodkarrene. Samtidig øges risikoen for, at der dannes blodpropper. Mulige følger er tromboser, lungeembolier, hjerteanfald eller slagtilfælde.
Advarselstegn på for tykt blod er ofte uspecifikke. Hovedpine, et rødt ansigt, svimmelhed eller kløe efter et brusebad kan være tegn på det. Mange berørte mærker dog intet. En simpel blodprøve giver klarhed. Tabellen nedenfor viser, hvilke værdier der er vigtige.
| Blodværdi | Betydning | Hvad man skal være opmærksom på |
|---|---|---|
| Hæmoglobin (Hb) | Rødt blodfarvestof, transporterer ilt | For høje værdier tyder på overdreven bloddannelse |
| Hæmatokrit (Hkt) | Andelen af celler i blodvolumenet | En stigning gør blodet mere tyktflydende; væskemangel kan øge den yderligere |
| Erytrocytter | Antal røde blodlegemer | Stiger parallelt med hæmoglobin og hæmatokrit |
| Ferritin | Kroppens jernlager | Hjælper med at vurdere, om der er nok byggemateriale til bloddannelsen |
| Trombocytter | Blodplader, der medvirker til koagulationen | Vigtige for den samlede vurdering af risikoen for blodpropper |
Leveren: Advarsler med en forhistorie
Den tidligere amerikanske produktinformation for Oxymetholon indeholdt en særligt fremhævet advarselsboks. Den nævnte tre punkter: peliosis hepatis, levertumorer og ændringer i blodets fedtstoffer. En sådan boks er den strengeste form for advarsel, som en lægemiddelmyndighed i USA foreskriver.
Peliosis hepatis
Begrebet beskriver blodfyldte hulrum i levervævet. De kan forblive uopdagede i lang tid. Hvis en sådan cyste brister, er der risiko for indre blødninger, som kan være livstruende. Tilstanden er især blevet beskrevet hos patienter, der har fået orale steroider i mange måneder. I nogle tilfælde gik forandringerne tilbage efter ophør med behandlingen, men ikke altid.
Levertumorer
Ved langvarig behandling med Oxymetholon forekom godartede levercelleadenomer og i sjældne tilfælde ondartede tumorer. Især de godartede adenomer er lumske. De vokser ofte uden symptomer og opdages først, når de bløder. Det skal bemærkes, at mange af disse rapporter omhandler alvorligt syge mennesker, der tog lægemidlet i lang tid. Risikoen kan kun i begrænset omfang overføres til andre grupper. Det betyder dog ikke, at den er harmløs.
Galdestase og forhøjede værdier
Forstyrret galdeflow og forhøjede leverenzymer forekommer hyppigere end tumorer. Tegn på dette er gullig hud eller gule øjne, mørk urin, lys afføring og vedvarende kløe. Nedsat appetit og kvalme kan også forekomme. Hvis du bemærker sådanne tegn, bør du hurtigt søge læge.
Blodfedtstoffer og hjerte-kar-systemet
Ligesom andre orale methylerede steroider ændrer Oxymetholon forholdet mellem blodets fedtstoffer. Det beskyttende HDL-kolesterol falder, ofte markant. LDL-kolesterol, som fremmer aflejringer i blodkarrene, stiger derimod. Denne effekt opstår allerede efter kort tid.
Ved Oxymetholon kommer der yderligere to faktorer til. For det første tilbageholder kroppen mere natrium og dermed mere vand under påvirkning af det aktive stof. Det øger blodvolumenet og ofte også blodtrykket. For det andet stiger hæmatokritværdien, som beskrevet ovenfor. Ugunstige blodfedtværdier, højere blodtryk og tykkere blod belaster samtidig hjertet og blodkarrene. Denne kombination gør Oxymetholon særligt problematisk ud fra et kardiologisk synspunkt.
Hvor den hurtige vægtøgning stammer fra
Oxymetholon er kendt for hurtigt at øge kropsvægten. En betydelig del af vægtøgningen skyldes dog vand, der bindes i vævet og musklerne. Hævede ankler, et oppustet ansigt og en følelse af spænding er typiske tegn. Efter ophør forsvinder en stor del af dette vand igen.
Østrogenmysteriet
Egentlig burde Oxymetholon ikke give østrogenrelaterede bivirkninger. Enzymet aromatase, der omdanner mandlige hormoner til østrogen, kan næsten ikke omsætte molekylet. Alligevel beskrives væskeophobning og forstørrelse af de mandlige brystkirtler ved brug af Oxymetholon.
Der er flere forsøg på at forklare dette paradoks. En teori går ud på, at Oxymetholon eller et af dets nedbrydningsprodukter selv kan binde sig til østrogenreceptoren. Andre forskere mener, at hormonelle forskydninger via hypofysen eller prolaktin kan være mulige. Ingen af disse teorier er bevist. Spørgsmålet viser, hvor mangelfuld grundforskningen i ældre steroider fortsat er.
Interaktioner, der ofte overses
Allerede de oprindelige produktresumeer advarede om konflikter med andre lægemidler. Tre områder er særligt vigtige:
- Blodfortyndende medicin: Oxymetholon kan kraftigt øge virkningen af kumariner som Phenprocoumon. I lægepraksis måtte dosis af det blodfortyndende middel derfor ofte sænkes betydeligt. Uden en tilpasning er der risiko for blødninger.
- Diabetesmedicin: Anabole steroider kan sænke blodsukkeret. Personer, der tager insulin eller blodsukkersænkende tabletter, risikerer derfor at få for lavt blodsukker.
- Stoffer, der belaster leveren: Alkohol, store mængder Paracetamol og andre orale steroider forstærker tilsammen deres virkning på leveren.
Andre bivirkninger i oversigt
- Kroppens egen hormonproduktion: Kroppen skruer ned for produktionen af testosteron. Det kan føre til nedsat libido, mindre testikler og nedsat fertilitet.
- Mave og tarm: Kvalme, oppustethed og appetitløshed forekommer forholdsvis hyppigt ved orale steroider.
- Hud og hår: Bumser på ryg og skuldre, blank hud og tidligere indtræden af arveligt hårtab er muligt.
- Psyke: Der rapporteres om irritabilitet, humørsvingninger og søvnproblemer.
- Kvinder: Maskulinisering med dybere stemme, øget hårvækst og menstruationsforstyrrelser; nogle ændringer er permanente.
- Børn og unge: For tidlig lukning af vækstzonerne kan reducere den endelige kropshøjde.
Det tidligere produktresumé nævnte desuden tilfælde af leukæmi hos patienter med aplastisk anæmi. Det stod ikke klart, om Oxymetholon spillede en rolle, eller om det var grundsygdommen, der var årsagen.
Hvad læger kontrollerede under en behandling
Da Oxymetholon stadig blev ordineret regelmæssigt, var tæt overvågning en fast del af behandlingen. De daværende produktresumeer beskrev ret præcist, hvilke undersøgelser der var nødvendige. Dette tilbageblik illustrerer, hvor alvorligt læger allerede dengang tog risiciene.
Regelmæssige blodprøver var centrale. Leverværdierne blev målt med korte mellemrum for at opdage belastning tidligt. Man kontrollerede også blodtallene for at sikre, at antallet af røde blodlegemer ikke steg for meget. Derudover blev jernværdier og blodfedtstoffer kontrolleret.
For børn kom der endnu en foranstaltning til. Lægerne fik med mellemrum taget røntgenbilleder af hånden. På dem kan man aflæse den såkaldte knoglealder. På den måde ville man opdage i tide, om vækstzonerne var ved at lukke for tidligt.
Væskeophobning blev også overvåget nøje, især hos personer med hjerte- eller nyresvigt. For dem kunne selv en moderat stigning i væskemængden være farlig. Denne omhu gjaldt vel at mærke alvorligt syge patienter, hvor fordelene kunne opveje risiciene. Uden en medicinsk grund mangler denne afvejning fuldstændigt.
Påvisning i sport
Oxymetholon er et af de dopingmidler, man har kendt længst. Laboratorier leder efter dets nedbrydningsprodukter i urinen. Et af dem er Mestanolon, et selvstændigt methyleret steroid. Andre metabolitter dannes ved omdannelser af hydroxymethylengruppen.
Moderne analyseudstyr kan også identificere metabolitter, der først dannes sent og forbliver sporbare længe. Derfor er Oxymetholon dukket op flere gange ved genanalyser af opbevarede prøver fra store konkurrencer. Sportsudøvere bør vide, at en prøve kan opbevares i årevis og analyseres igen med nye metoder.
Retlig status i Tyskland
I Tyskland er det især tre regelsæt, der gælder for Oxymetholon. Hvordan produktet betegnes eller markedsføres, har ingen betydning for, om reglerne finder anvendelse.
Arzneimittelgesetz (AMG)
Oxymetholon er juridisk set et lægemiddel. Det er ikke godkendt i Tyskland. Den, der fremstiller, indfører eller markedsfører det uden tilladelse, overtræder AMG. Toldmyndighederne kan beslaglægge sådanne forsendelser og underrette de retshåndhævende myndigheder.
Antidopingloven (AntiDopG)
Oxymetholon er udtrykkeligt opført i bilaget til AntiDopG. Blandt andet handel, udlevering og fremstilling er forbudt. Det er desuden strafbart at erhverve eller besidde en ikke ubetydelig mængde, selv hvis man ikke har planer om at videresælge den. Grænsen fastsættes i en særskilt bekendtgørelse. For sportsudøvere, der er en del af testpuljen, er selve brugen også strafbar.
Regler i sport
WADA anfører Oxymetholon i gruppen af anabole stoffer. Forbuddet gælder både i og uden for konkurrencer. Et positivt testresultat medfører som regel en udelukkelse på flere år.
Ofte stillede spørgsmål om Oxymetholon 25 mg
Hvorfor blev Oxymetholon brugt mod blodmangel?
Fordi det stimulerer nyrerne til at producere mere EPO og gør knoglemarven mere modtagelig for dette signal. Hos patienter med nedsat bloddannelse kunne antallet af røde blodlegemer dermed øges.
Kan Oxymetholon ordineres i Tyskland?
Nej. Der findes ikke noget godkendt præparat her i landet. Derfor er en almindelig recept via apoteket ikke en mulighed.
Omdannes Oxymetholon til østrogen?
I praksis næsten ikke. Alligevel er der beskrevet østrogenlignende bivirkninger som væskeophobning eller vækst af brystkirtlerne. Den præcise årsag er endnu uklar.
Hvad betyder en høj hæmatokrit?
Blodet indeholder flere celler end normalt og flyder mere trægt. Det øger belastningen på hjertet og risikoen for blodpropper.
Hvor længe er leveren belastet?
Forhøjede levertal normaliseres ofte inden for nogle uger efter ophør. Strukturelle forandringer som adenomer eller peliosis kan dog bestå og kræver lægelig kontrol, for eksempel med ultralyd.
Må Oxymetholon kombineres med blodfortyndende medicin?
Det frarådes på det kraftigste. Oxymetholon kan forstærke virkningen af kumariner markant og dermed øge risikoen for farlige blødninger.
Hvorfor fås Oxymetholon ikke længere på apoteket?
Der findes i dag mere effektive og bedre tolererede behandlinger til de tidligere anvendelsesområder. Rekombinant EPO, moderne immunterapier og transplantationer har i vid udstrækning erstattet steroidet inden for blodmedicinen. På grund af det begrænsede medicinske behov og de kendte risici er der i dag ikke længere noget præparat godkendt her i landet.
Er en del af vægtøgningen permanent?
En del kan bestå af ekstra muskelvæv, men en større del er som regel bundet vand. Efter ophør forsvinder vandet normalt igen. Hvor meget væv der bliver tilbage, afhænger af mange faktorer og kan ikke forudsiges pålideligt.
Konklusion
Oxymetholon 25 mg indeholder et aktivt stof, der var beregnet til mennesker med knoglemarvssvigt. Stoffets evne til at stimulere bloddannelsen var en reel fordel i den sammenhæng. I en rask krop bliver den samme mekanisme en fare, fordi blodet kan blive for tyktflydende. Dertil kommer tydelige advarsler om leveren, ugunstige blodfedtstoffer, væskeophobning og interaktioner med vigtig medicin.
Oxymetholon er ikke godkendt i Tyskland og er udtrykkeligt omfattet af antidopingloven. Hvis du har spørgsmål om dit helbred eller oplever gener efter tidligere brug, kan du henvende dig fortroligt til en praktiserende læge, en internist eller en endokrinolog. Her kan blodtal, levertal og blodfedtstoffer nemt kontrolleres.