Trestolone Acetate 50:n taustatarina on sellainen, jota steroidilta tuskin odottaisi. Alun perin vaikuttavan aineen tarkoituksena ei ollut kasvattaa lihaksia, vaan ratkaista perhesuunnitteluun liittyvä ongelma. Tutkijat etsivät hormonia, jonka avulla miehet voisivat ehkäistä raskautta luotettavasti ja ehkäisyn lopettamisen jälkeen palautuvasti. Trestolonia, jota alan kirjallisuudessa kutsutaan yleensä MENTiksi, pidettiin lupaavana vaihtoehtona useiden vuosien ajan.
Nykyään samaa ainetta esiintyy mustilla markkinoilla öljymäisenä injektionesteenä. Näiden kahden maailman välillä on suuri kuilu. Tutkimuksissa käytettiin pieniä ihon alle asetettavia implantteja, ei injektioita. Tässä artikkelissa kerrotaan ymmärrettävästi, mitä Trestolone on, mitä tutkimuksissa todella havaittiin ja miksi hankkeesta ei koskaan tullut lääkettä. Lopuksi käsitellään mahdollisia terveysriskejä sekä Saksan lainsäädäntöä.
Mitä trestoloniasetaatti on?
Trestolone on synteettinen steroidihormoni. Kemiallisesti se kuuluu 19-norsteroidien ryhmään. Niiden rakenteesta puuttuu yksi metyyliryhmä kohdasta 19 verrattuna elimistön omaan testosteroniin. Nandroloni on tämän ryhmän tunnetuin edustaja.
Trestolonin molekyylissä on lisäksi pieni metyyliryhmä kohdassa 7. Tästä tulee pitkä kemiallinen nimi 7α-metyyli-19-nortestosteroni eli lyhyesti MENT. Tällä pienellä muutoksella on yllättävän suuria vaikutuksia aineenvaihduntaan, kuten jäljempänä näemme.
Asetaatissa hormoniin on sitoutunut hyvin lyhyt happoketju. Se parantaa molekyylin liukoisuutta öljyyn ja hidastaa hieman sen vapautumista. Elimistössä entsyymit irrottavat ketjun nopeasti. Tämän jälkeen jäljelle jää vapaata trestolonia. Etiketissä ilmoitetusta 50 milligrammasta millilitrassa varsinaisen hormonin osuus on laskennallisesti noin 43–44 milligrammaa. Loppuosa on asetaattiryhmän painoa.
- Trestolone syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1960-luvulla.
- 1990-luvulta alkaen voittoa tavoittelematon tutkimusorganisaatio kehitti sitä edelleen miesten ehkäisykeinoksi.
- Tutkimuksissa käytettiin pääasiassa implanttia, joka vapauttaa vaikuttavaa ainetta tasaisesti kuukausien ajan.
- 50 mg/ml:n injektioneste ei koskaan kuulunut viralliseen kehitysohjelmaan.
- Mikään maa ei ole koskaan hyväksynyt Trestolonea lääkkeeksi.
Ajatus: ehkäisykeino miehille
Jotta ymmärtäisi, miksi juuri tätä steroidia tutkittiin, kannattaa luoda lyhyt katsaus hormonitoiminnan säätelyyn. Kivekset tuottavat testosteronia ja siittiöitä vain, kun ne saavat aivolisäkkeestä tulevia viestejä. Näitä viestejä kutsutaan LH:ksi ja FSH:ksi. Kun miessukupuolihormonien pitoisuus veressä nousee huomattavasti, aivot vähentävät molempien viestiaineiden tuotantoa. Tällöin kivekset eivät enää saa käskyä ja niiden toiminta lakkaa suurelta osin.
Tutkijat halusivat hyödyntää juuri tätä mekanismia ehkäisyssä. Ulkopuolelta annettavan androgeenin oli tarkoitus estää siittiöiden tuotanto ja samalla ylläpitää miehen kehon toimintoja. Tämä onnistuu periaatteessa myös tavallisella testosteronilla, mutta siihen tarvitaan melko suuria määriä. Pitkäaikainen käyttö kuormittaa eturauhasta ja muita elimiä.
Trestolone näytti tarjoavan tähän ratkaisun. Eläinkokeissa sen vaikutus lihaksiin ja hormonitoiminnan säätelyyn oli moninkertainen testosteroniin verrattuna. Eturauhanen reagoi siihen kuitenkin suhteellisen heikosti. Toiveena oli siis, että pieni määrä riittäisi ja sitä voitaisiin vapauttaa tasaisesti implantista. Yksi pieni toimenpide olkavarteen olisi tällöin riittänyt useiksi kuukausiksi.
Mitä kliinisissä tutkimuksissa havaittiin
Ihmisillä tehty tutkimus rajoittui muutamaan melko pieneen tutkimukseen. Niitä tehtiin pääasiassa vuosituhannen vaihteen tienoilla Euroopassa, Etelä-Amerikassa ja Yhdysvalloissa. Lähes kaikissa käytettiin joustavasta muovista valmistettuja implantteja, jotka vapauttivat trestoloniasetaattia hitaasti. Tämä on tärkeää, sillä tämä annostelumuoto eroaa olennaisesti öljyinjektiosta.
Ehkäisyä koskevat tutkimukset
Vuonna 2003 julkaistussa tutkimuksessa 35 tervettä miestä sai joko yhden, kaksi tai neljä implanttia. Mitä enemmän implantteja asetettiin, sitä korkeammaksi trestolonipitoisuus nousi ja sitä enemmän testosteroni, LH ja FSH laskivat. Myös siittiöiden määrä väheni annoksen mukaan. Pienimmällä annoksella tämä vaikutus jäi kuitenkin vähäiseksi.
Tulokset osoittivat siis, että periaate toimii. Ne toivat kuitenkin esiin myös vaikeudet. Kaikilla osallistujilla siittiöiden määrä ei laskenut luotettavasti alle turvalliseen ehkäisyyn vaaditun rajan. Juuri tällainen luotettavuus on ehkäisyvalmisteelle ratkaisevan tärkeää.
Hormonikorvaushoitoa koskevat tutkimukset
Tutkijat selvittivät samalla, voisiko trestolonista olla apua miehille, joilla on testosteronivaje. He vertasivat implantteja perinteiseen testosteronihoitoon. Julkaistujen tietojen mukaan seksuaalitoiminnot ja mieliala säilyivät yhtä hyvin. Nämäkin tutkimukset olivat kuitenkin pieniä ja kestivät vain muutaman kuukauden. Niiden perusteella ei voida tehdä johtopäätöksiä pitkäaikaisen käytön turvallisuudesta.
Miksi sitä ei koskaan hyväksytty käyttöön
Julkisista lähteistä ei käy ilmi yhtä yksittäistä syytä kehityksen päättymiselle. Siihen vaikutti useita tekijöitä. Siittiöiden tuotanto ei vähentynyt riittävästi kaikilla miehillä. Implantin kehittäminen markkinoille asti on kallista, eivätkä suuret lääkeyhtiöt olleet yleisesti kiinnostuneita miesten ehkäisystä. Lisäksi avoimeksi jäivät kysymykset vaikutuksista veren rasva-arvoihin ja luustoon. Ohjelmaa ei lopulta jatkettu.
Näin trestoloni vaikuttaa elimistössä
Kuten kaikki androgeenit, trestoloni sitoutuu androgeenireseptoriin. Tätä reseptoria on lihassoluissa, ihossa, luissa, aivoissa ja monissa muissa kudoksissa. Kun reseptori aktivoituu, se muuttaa sitä, mitä geenejä solu lukee. Lihaksissa tämä muun muassa tehostaa proteiinien muodostumista. Samalla hormoni vaikuttaa aivoihin ja estää LH:n ja FSH:n eritystä.
5α-reduktaasi ei muunna sitä
Joissakin elimissä 5α-reduktaasientsyymi muuntaa luonnollisen testosteronin voimakkaammaksi dihydrotestosteroniksi. Näin tapahtuu erityisesti eturauhasessa, hiuspohjassa ja ihossa. Trestolonin metyyliryhmä estää tämän vaiheen. Siksi aine ei voimista vaikutustaan eturauhasessa, mitä pidettiin eläinkokeissa etuna. Sitä, päteekö tämä pitkällä aikavälillä myös ihmisillä, ei koskaan tutkittu riittävästi.
Muuntuminen voimakkaaksi estrogeeniksi
Toisin kuin monet muut 19-nor-steroidit, aromataasientsyymi muuntaa trestolonin estrogeeniksi. Näin syntyy 7α-metyyliestradiolia. Tämä estrogeeni on hyvin voimakas. Tutkimuksissa tämä oli jopa toivottavaa, sillä estrogeenit ovat tärkeitä myös miehille esimerkiksi luuston ja rasva-aineenvaihdunnan kannalta. Suurina määrinä estrogeenivaikutus voi kuitenkin aiheuttaa ongelmia, kuten rintarauhasen suurenemista.
Sitoutuu heikosti SHBG:hen
Veressä suuri osa testosteronista sitoutuu SHBG-nimiseen kuljetusproteiiniin. Trestoloni sitoutuu siihen vain hyvin heikosti. Siksi sitä on suurempi osuus vapaana ja siten aktiivisena. Tämä selittää osaltaan, miksi aine vaikuttaa voimakkaasti jo pieninä määrinä. Se tarkoittaa kuitenkin myös, että aine hajoaa nopeasti.
| Ominaisuus | Testosteroni | Nandroloni | Trestoloni (MENT) |
|---|---|---|---|
| Perusrakenne | Elimistön oma androgeeni | 19-nor-steroidi | 19-nor-steroidi, jossa on 7α-metyyliryhmä |
| 5α-reduktio | Kyllä, DHT:ksi | Kyllä, heikommaksi aineeksi | Ei |
| Aromatisoituminen | Kyllä, estradioliksi | Vähäinen | Kyllä, 7α-metyyliestradioliksi |
| Sitoutuminen SHBG:hen | Voimakas | Kohtalainen | Hyvin heikko |
| Hyväksytty käyttöön ihmisillä | Kyllä | Joissakin maissa | Ei, vain tutkimuksia |
Implantti ja injektio: suuri ero
Tässä kohtaa asiaa kannattaa tarkastella tarkasti. Vapaalla trestolonilla on hyvin lyhyt puoliintumisaika. Puoliintumisaika kertoo, kuinka kauan kestää, ennen kuin puolet aineesta on hajonnut veressä. Trestolonilla se on minuuteista muutamaan tuntiin. Juuri siksi tutkijat käyttivät implanttia, joka vapauttaa jatkuvasti pieniä määriä ainetta.
Öljyinjektio toimii eri tavalla. Lyhyt asetaattiesteri pidentää vapautumista vain rajallisesti. Pistoksen jälkeen pitoisuus siis todennäköisesti nousee jyrkästi ja laskee sitten nopeasti. Luotettavia mittaustuloksia ei ole, sillä tätä muotoa ei koskaan tutkittu järjestelmällisesti ihmisillä. Kaikki arviot trestoloniasetaatti-injektion vaikutusajasta perustuvat arvioihin ja verkkokeskustelupalstojen käyttäjäkokemuksiin.
Tällaisissa kertomuksissa mainitaan usein kivuliaat pistoskohdat. Lyhyiden esterien tiedetään yleensä ärsyttävän kudoksia, ja ilman valvontaa valmistetuissa tuotteissa herää lisäksi kysymyksiä liuottimista ja steriiliydestä. Tätäkään ei ole tutkittu tieteellisesti.
Mahdolliset riskit ja haittavaikutukset
Koska trestolonia ei koskaan hyväksytty käyttöön, siitä ei ole kattavaa haittavaikutusluetteloa, jollainen on jokaisessa pakkausselosteessa. Tiedot perustuvat lyhyisiin, pienellä osallistujamäärällä tehtyihin tutkimuksiin sekä yleiseen tietämykseen voimakkaista androgeeneista. Seuraava luettelo ei siis ole kattava.
Hormonijärjestelmä ja hedelmällisyys
Oman hormonituotannon estyminen ei ole trestolonin sivuvaikutus, vaan vaikutus, jota varten se kehitettiin. Kivekset voivat kutistua, ja siittiöiden tuotanto voi lähes pysähtyä. Tutkimuksissa arvot palautuivat yleensä implanttien poistamisen jälkeen. Ei tiedetä, kuinka nopeasti ja täydellisesti tämä tapahtuu pidempiaikaisen tai suuremman altistuksen jälkeen. Käytön lopettamisen jälkeen voi ilmetä tilapäisesti huomattava hormonivaje, johon liittyy väsymystä, aloitekyvyttömyyttä ja alakuloisuutta.
Estrogeenin aiheuttamat vaikutukset
Muuntuminen 7α-metyyliestradioliksi voi aiheuttaa estrogeeniperäisiä oireita. Niihin kuuluvat nesteen kertyminen ja miehen rintarauhasen suureneminen eli gynekomastia. Lisäksi on viitteitä siitä, että Trestolon vaikuttaa myös progesteronireseptoriin. Tämä voi voimistaa tällaisia vaikutuksia.
Sydän, verisuonet ja veri
Voimakkaat androgeenit laskevat usein ”hyvän” HDL-kolesterolin määrää. Myös Trestolonilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin muutoksia veren rasva-arvoissa. Lisäksi androgeenit edistävät punasolujen muodostumista. Jos veri muuttuu tämän seurauksena liian paksuksi, tromboosiriski kasvaa. Myös verenpaine voi nousta. Yhdessä nämä tekijät voivat kuormittaa sydäntä ja verisuonia vuosien ajan.
Iho, mieliala ja muut elimet
- Akne ja rasvoittuva iho, sillä talirauhaset reagoivat androgeeneihin
- Ärtyneisyys, unihäiriöt tai mielialan vaihtelut
- Naisilla maskulinisaatio, kuten äänen madaltuminen, lisääntynyt karvankasvu ja kuukautishäiriöt, jotka voivat olla osittain pysyviä
- Nuorilla kasvulevyjen ennenaikainen sulkeutuminen
- Epäpuhtaasta valmistuksesta johtuvat infektiot tai paiseet pistoskohdassa
Tuntemattomat pitkäaikaisvaikutukset
Ehkä tärkeintä on se, mitä kukaan ei tiedä. Yhdessäkään tutkimuksessa ihmisiä ei ole seurattu monien vuosien ajan. Siksi vaikutuksia maksaan, munuaisiin, luihin tai syöpäriskiin ei voida arvioida luotettavasti. Hyväksytyn lääkkeen kohdalla tällaiset kysymykset olisi selvitetty ennen markkinoille tuloa. Trestolonin kohdalla ne ovat jääneet vaille vastausta.
Mitä nykyisistä tuotteista ei tiedetä
Tutkimuksissa Trestolon-asetaatti oli peräisin valvotusta valmistuksesta. Jokainen erä testattiin, ja implantit vapauttivat tarkasti lasketun määrän. Mustasta pörssistä hankituista ampulleista nämä takeet puuttuvat. Kukaan ei valvo, mitä raaka-ainetta on käytetty, mitä öljyä ja liuottimia tuote sisältää tai onko liuos pakattu steriilisti.
Takavarikoiduista steroideista tehdyt riippumattomat laboratorioanalyysit osoittavat toistuvasti, etteivät etiketin tiedot vastaa tuotteen sisältöä. Joissakin näytteissä vaikuttavaa ainetta on ilmoitettua vähemmän, toisissa on aivan eri ainetta. Trestolonista on julkaistu vain vähän tällaisia tietoja, koska aine on suhteellisen harvinainen. Juuri siksi tilanteen arviointi on entistä vaikeampaa.
Pieni sanasto
Tässä artikkelissa esiintyy useita erikoistermejä. Tässä ne selitetään vielä lyhyesti ja yksinkertaisesti.
- Androgeeni: Yleisnimitys miespuolisille sukupuolihormoneille ja niiden tavoin vaikuttaville aineille.
- Esteri: Hormoniin liitetty kemiallinen ketju, jolla muutetaan sen vapautumista.
- Aromataasi: Entsyymi, joka muuntaa mieshormoneja estrogeeneiksi.
- 5α-reduktaasi: Entsyymi, joka muuntaa testosteronin voimakkaammaksi dihydrotestosteroniksi.
- LH ja FSH: Aivolisäkkeen viestiaineita, jotka ohjaavat kiveksiä tuottamaan testosteronia ja siittiöitä.
- SHBG: Veressä oleva proteiini, joka sitoo sukupuolihormoneja ja vähentää siten niiden aktiivista osuutta.
- Vaiheen II tutkimus: Varhainen kliininen tutkimus pienellä osallistujaryhmällä, jossa tehoa ja siedettävyyttä selvitetään ensimmäistä kertaa tarkemmin.
Keillä riski on erityisen suuri
Androgeenit aiheuttavat erityisen suuren riskin joillekin ihmisille. Tähän ryhmään kuuluvat henkilöt, joilla on sydän- ja verisuonisairaus, korkea verenpaine tai taipumus trombooseihin. Riski on suurentunut myös maksasairauksien, hormoniriippuvaisten kasvainten tai aiempien mielenterveyden häiriöiden yhteydessä. Myös nuoret, raskaana olevat ja imettävät ovat suuressa vaarassa. Lapsen hankkimista suunnittelevien on hyvä tietää, että Trestolon heikentää tarkoituksellisesti hedelmällisyyttä.
Jos olet jo käyttänyt steroidia ja huomaat oireita, älä epäröi hakea lääkärin apua. Lääkäri voi tutkia verenkuvan, veren rasva-arvot, hormonit ja elinarvot. Rehelliset tiedot auttavat tulkitsemaan tutkimustuloksia oikein.
Trestolon urheilussa ja dopingtesteissä
Maailman antidopingtoimisto mainitsee Trestolonin nimenomaisesti kiellettyjen aineiden luettelossaan. Se kuuluu siellä anabolisiin androgeenisiin steroideihin, jotka ovat kiellettyjä sekä kilpailuissa että niiden ulkopuolella. Nykyaikaiset analyysilaboratoriot pystyvät havaitsemaan aineen ja sen aineenvaihduntatuotteet virtsasta. Testattaville urheilijoille positiivinen tulos tarkoittaa yleensä usean vuoden kilpailukieltoa.
Oikeudellinen tilanne Saksassa
Trestolon-asetaattiin sovelletaan Saksassa useita lainsäädännön tasoja. Selkein niistä on lääkelaki. Trestolon on hormonaalisesti vaikuttava aine, joka luokitellaan lääkkeeksi käyttötarkoituksensa perusteella. Koska sillä ei ole myyntilupaa, sitä sisältäviä valmisteita ei saa valmistaa eikä saattaa markkinoille. Myös maahantuonti on kielletty. Rikkomuksista voidaan määrätä lääkelain (AMG) mukaisesti sakko tai vankeusrangaistus.
Saksan antidopinglaissa on liite, jossa luetellaan kielletyt aineet. Trestolonia ei mainita siinä nimeltä. Liitteessä on kuitenkin yleisryhmä muille anabolisiin androgeenisiin steroideihin liittyville aineille. Lisäksi siinä mainitaan nimenomaisesti lueteltujen aineiden esterit, suolat ja johdannaiset. Se, kuuluuko Trestolon tähän ryhmään tietyssä rikosoikeudenkäynnissä, ratkaistaan oikeudellisella tulkinnalla. Tähän ei kannata luottaa, sillä viranomaiset suhtautuvat käytännössä mustasta pörssistä peräisin oleviin steroideihin hyvin tiukasti.
Jos tulli tarkastaa lähetyksen, se takavarikoidaan yleensä. Usein asiasta ilmoitetaan tämän jälkeen syyttäjänvirastolle. Se, että verkkokauppa sijaitsee ulkomailla tai että ainetta kutsutaan ”tutkimuskemikaaliksi”, ei muuta näitä sääntöjä.
Usein kysyttyä: Trestolone Acetate 50
Mitä lyhenne MENT tarkoittaa?
MENT on lyhenne nimityksestä 7α-metyyli-19-nortestosteroni. Trestolon tunnettiin tällä lyhenteellä ehkäisytutkimuksessa. Molemmat nimet tarkoittavat samaa vaikuttavaa ainetta.
Onko Trestolon hyväksytty miesten ehkäisyvalmiste?
Ei. Sitä tutkittiin tähän tarkoitukseen, mutta kehitystyö päättyi ennen myyntiluvan saamista. Tällä hetkellä markkinoilla ei ole missään päin maailmaa miehille tarkoitettua hormonaalista ehkäisyvalmistetta.
Miten asetaatti eroaa muista muodoista?
Asetaatti on hyvin lyhyt esterimuoto. Se vapautuu ja hajoaa nopeasti. Pimeillä markkinoilla on myös pidempiketjuisia estereitä sisältäviä vaihtoehtoja, mutta niitäkään ei ole koskaan virallisesti tutkittu.
Voidaanko tutkimustuloksia soveltaa injektioihin?
Vain hyvin rajoitetusti. Tutkimuksissa käytettiin implantteja, jotka vapauttivat tasaisesti pieniä määriä kuukausien ajan. Injektio aiheuttaa veren pitoisuuksiin aivan toisenlaisen vaihtelun.
Mistä löydän luottamuksellista neuvontaa?
Yleislääkärin vastaanotoilla sekä endokrinologian tai urologian erikoislääkäreillä on salassapitovelvollisuus. Monet päihdeneuvontapalvelut tarjoavat lisäksi maksutonta ja anonyymiä neuvontaa myös suorituskykyä parantavista aineista.
Yhteenveto
Trestoloniasetaatilla on poikkeuksellinen historia. Sitä kehitettiin lupaavana vaihtoehtona miesten ehkäisyyn, ja sitä testattiin pienissä implanttitutkimuksissa. Tutkimukset osoittivat voimakkaan vaikutuksen hormonitoiminnan säätelyyn, mutta ehkäisy ei ollut luotettavaa kaikilla miehillä. Siksi valmisteelle ei koskaan myönnetty myyntilupaa.
Nykyisin saatavilla olevalla injektionesteellä on vain vähän yhteistä näiden tutkimusten kanssa. Sen vaikutusta elimistössä ei ole tutkittu, pitkäaikaistiedot puuttuvat, ja tunnettuihin riskeihin kuuluvat hedelmällisyyden heikkeneminen, estrogeenin aiheuttamat vaivat sekä sydämeen ja verisuoniin kohdistuvat haitat. Trestoloniasetaatti on Saksassa oikeudellisesti hyväksymätön lääkevalmiste. Jos sinulla on omaa terveyttäsi koskevia kysymyksiä, oikea tapa on keskustella lääkärin kanssa.