Trestolone Acetate 50 mg/ml

Trestolone Acetate 50 ha una storia che difficilmente ci si aspetterebbe da uno steroide. In origine, il principio attivo non avrebbe dovuto sviluppare la muscolatura, ma risolvere un problema di pianificazione familiare. I ricercatori cercavano un ormone che consentisse agli uomini di prevenire le gravidanze in modo affidabile e reversibile. Per molti anni, il trestolone, chiamato MENT nella letteratura specialistica, è stato considerato un candidato promettente a questo scopo.

Oggi la stessa sostanza compare sul mercato nero sotto forma di soluzione oleosa iniettabile. Tra questi due mondi si apre una grande distanza. Gli studi riguardavano piccoli impianti sottocutanei, non le iniezioni. Questo articolo spiega in modo chiaro che cos'è il trestolone, cosa ha effettivamente scoperto la ricerca e perché il progetto non è mai diventato un farmaco. In conclusione, esamina i possibili rischi per la salute e offre una panoramica della legislazione tedesca.

Che cos'è il trestolone acetato?

Il trestolone è un ormone steroideo prodotto sinteticamente. Dal punto di vista chimico appartiene alla famiglia degli steroidi 19-nor. Rispetto al testosterone prodotto dall'organismo, la loro struttura è priva di un gruppo metile in posizione 19. Il nandrolone è il rappresentante più noto di questo gruppo.

Il trestolone presenta inoltre un piccolo gruppo metile in posizione 7 della molecola. Da qui deriva il lungo nome chimico 7α-Methyl-19-nortestosterone, abbreviato in MENT. Questa piccolissima modifica ha conseguenze sorprendentemente importanti sul metabolismo, come vedremo più avanti.

Nell'acetato, all'ormone è legata una catena acida molto corta. Questo rende la molecola più solubile nell'olio e ne ritarda leggermente il rilascio. Nell'organismo, gli enzimi staccano rapidamente la catena. A quel punto si ha trestolone libero. Dei 50 milligrammi per millilitro indicati sull'etichetta, circa 43-44 milligrammi corrispondono, secondo il calcolo, all'ormone vero e proprio. Il resto è il peso del gruppo acetato.

• Il trestolone è stato sintetizzato per la prima volta negli anni '60.
• A partire dagli anni '90, un'organizzazione di ricerca senza scopo di lucro ne ha proseguito lo sviluppo come contraccettivo maschile.
• È stato testato soprattutto un impianto che rilascia il principio attivo in modo uniforme per mesi.
• Una soluzione iniettabile da 50 mg/ml non ha mai fatto parte di un programma ufficiale di sviluppo.
• Nessun Paese ha mai autorizzato il trestolone come medicinale.

L'idea: un contraccettivo per l'uomo

Per capire perché sia stato studiato proprio questo steroide, è utile dare una rapida occhiata alla regolazione ormonale. I testicoli producono testosterone e spermatozoi solo quando ricevono segnali dall'ipofisi. Questi segnali si chiamano LH e FSH. Se il livello degli ormoni maschili nel sangue aumenta notevolmente, il cervello riduce la produzione di entrambi i messaggeri. I testicoli non ricevono più istruzioni e smettono in gran parte di funzionare.

I ricercatori volevano sfruttare proprio questo meccanismo per la contraccezione. Un androgeno somministrato dall'esterno avrebbe dovuto sopprimere la produzione di spermatozoi e, al tempo stesso, mantenere le funzioni maschili dell'organismo. In linea di principio, anche il testosterone normale funziona, ma servono quantità piuttosto elevate. Nel tempo, queste gravano sulla prostata e su altri organi.

Il trestolone sembrava offrire una soluzione. Negli studi sugli animali agiva sui muscoli e sulla regolazione ormonale con un'efficacia molte volte superiore a quella del testosterone. La prostata, invece, reagiva in misura relativamente contenuta. Si sperava quindi di poter utilizzare una piccola quantità, rilasciata gradualmente da un impianto. Un unico piccolo intervento nella parte superiore del braccio sarebbe così bastato per molti mesi.

Cosa hanno dimostrato gli studi clinici

La ricerca sull'uomo si è limitata a pochi studi, piuttosto piccoli. Si sono svolti soprattutto a cavallo del millennio in Europa, Sud America e Stati Uniti. Quasi tutti hanno utilizzato impianti in plastica flessibile, che rilasciavano lentamente trestolone acetato. È importante sottolinearlo, perché questa forma è fondamentalmente diversa da un'iniezione oleosa.

Studi sulla contraccezione

In uno studio pubblicato nel 2003, 35 uomini sani hanno ricevuto uno, due o quattro impianti. Più impianti venivano inseriti, più aumentava il livello di trestolone e più diminuivano testosterone, LH e FSH. Anche il numero di spermatozoi diminuiva in base alla dose. Al dosaggio più basso, tuttavia, questo effetto era in gran parte assente.

I risultati hanno quindi dimostrato che il principio funziona, in linea di massima. Hanno però anche evidenziato le difficoltà. In tutti i partecipanti, il numero di spermatozoi non è diminuito in modo affidabile al di sotto della soglia necessaria per una contraccezione sicura. Per un contraccettivo, è proprio questa affidabilità a essere decisiva.

Studi sulla terapia ormonale sostitutiva

In parallelo, i ricercatori hanno verificato se il trestolone potesse aiutare gli uomini con carenza di testosterone. A tal fine, hanno confrontato gli impianti con una terapia classica a base di testosterone. Secondo i dati pubblicati, è stato possibile mantenere le funzioni sessuali e l’umore con risultati analoghi. Tuttavia, anche questi studi erano di piccole dimensioni e sono durati solo pochi mesi. Non consentono di trarre conclusioni sulla sicurezza a lungo termine.

Perché non è mai stato approvato

Dalle fonti pubbliche non emerge un’unica ragione per l’interruzione. Si sono sommati diversi fattori. La soppressione degli spermatozoi non era sufficiente in tutti gli uomini. Portare un impianto dalla fase di sviluppo alla commercializzazione è costoso e, in generale, le grandi aziende farmaceutiche hanno mostrato scarso interesse per la contraccezione maschile. Inoltre, restavano aperti interrogativi sugli effetti sui lipidi nel sangue e sulle ossa. Il programma è stato infine interrotto.

Come agisce il trestolone nell’organismo

Come tutti gli androgeni, il trestolone si lega al recettore degli androgeni. Questo recettore si trova nelle cellule muscolari, nella pelle, nelle ossa, nel cervello e in molti altri tessuti. Quando viene attivato, cambia il modo in cui la cellula legge determinati geni. Nei muscoli, ciò favorisce tra le altre cose una maggiore sintesi proteica. Allo stesso tempo, l’ormone agisce sul cervello e sopprime la secrezione di LH e FSH.

Nessuna conversione da parte della 5α-reduttasi

In alcuni organi, il testosterone naturale viene convertito dall’enzima 5α-reduttasi in diidrotestosterone, più potente. Ciò avviene soprattutto nella prostata, nel cuoio capelluto e nella pelle. Il gruppo metilico del trestolone blocca questo passaggio. Per questo motivo, la sostanza non esercita un’azione ulteriormente potenziata sulla prostata, un aspetto considerato vantaggioso negli studi sugli animali. Non è mai stato svolto un numero sufficiente di studi per verificare se ciò sia vero anche a lungo termine nell’uomo.

Conversione in un estrogeno potente

A differenza di molti altri steroidi 19-nor, il trestolone viene convertito dall’enzima aromatasi in un estrogeno. Si forma il 7α-metilestradiolo. Questo estrogeno è molto potente. Nell’ambito degli studi, ciò era persino auspicabile, perché gli estrogeni sono importanti anche per gli uomini, per esempio per le ossa e il metabolismo dei grassi. Tuttavia, in quantità elevate, la componente estrogenica può causare problemi come l’ingrossamento della ghiandola mammaria.

Legame minimo con SHBG

Nel sangue, gran parte del testosterone viene trattenuta da una proteina di trasporto chiamata SHBG. Il trestolone vi si lega solo debolmente. Di conseguenza, una quota maggiore resta libera e quindi attiva. Ciò spiega in parte perché la sostanza sia molto potente già a basse dosi. Significa però anche che viene eliminata rapidamente.

Impianto e iniezione: una grande differenza

A questo punto è utile esaminare la questione da vicino. Il trestolone libero ha un’emivita molto breve. L’emivita indica il tempo necessario affinché metà di una sostanza nel sangue venga eliminata. Per il trestolone, si misura in minuti o poche ore. Proprio per questo i ricercatori hanno scelto un impianto, che rilascia continuamente piccole quantità.

Un’iniezione oleosa si comporta diversamente. L’estere acetato a catena corta prolunga il rilascio solo in misura limitata. Dopo un’iniezione, il livello probabilmente aumenta rapidamente e poi diminuisce altrettanto in fretta. Non esistono misurazioni attendibili a questo proposito, perché questa forma non è mai stata studiata sistematicamente nell’uomo. Tutte le indicazioni sulla durata dell’azione di un’iniezione di trestolone acetato si basano su stime e testimonianze riportate nei forum online.

In queste testimonianze si parla spesso di siti di iniezione doloranti. In generale, gli esteri a catena corta sono considerati irritanti per i tessuti e, nel caso di prodotti ottenuti senza controlli, si aggiungono dubbi sui solventi e sulla sterilità. Anche questo aspetto non è stato verificato scientificamente.

Possibili rischi ed effetti collaterali

Poiché il trestolone non è mai stato approvato, manca un elenco completo degli effetti collaterali come quello presente in ogni foglietto illustrativo. Le informazioni disponibili provengono da studi brevi con pochi partecipanti e dalle conoscenze generali sugli androgeni potenti. I punti seguenti, quindi, non sono esaustivi.

Sistema ormonale e fertilità

La soppressione della produzione ormonale endogena non è un effetto collaterale del trestolone, ma l’effetto per cui è stato sviluppato. I testicoli possono ridursi di dimensioni e la produzione di spermatozoi può quasi arrestarsi. Negli studi, dopo la rimozione degli impianti, i valori in genere tornavano alla normalità. Non è chiaro quanto velocemente e completamente ciò avvenga dopo un’esposizione più lunga o a dosi maggiori. Dopo la sospensione può manifestarsi temporaneamente una marcata carenza ormonale, con stanchezza, mancanza di motivazione e umore depresso.

Effetti legati agli estrogeni

La conversione in 7α-Methylestradiol può causare disturbi correlati agli estrogeni. Tra questi rientrano la ritenzione idrica e l’ingrossamento della ghiandola mammaria maschile, detto ginecomastia. Inoltre, vi sono indicazioni che Trestolone agisca anche sul recettore del progesterone. Questo potrebbe accentuare tali effetti.

Cuore, vasi sanguigni e sangue

Gli androgeni potenti riducono spesso il colesterolo HDL, quello «buono». Anche negli studi su Trestolone sono state osservate alterazioni dei lipidi nel sangue. Inoltre, gli androgeni stimolano la produzione di globuli rossi. Se il sangue diventa troppo viscoso, aumenta il rischio di trombosi. È possibile anche un aumento della pressione arteriosa. Nel corso degli anni, questi fattori combinati possono affaticare il cuore e i vasi sanguigni.

Pelle, psiche e altri organi

• Acne e pelle grassa, perché le ghiandole sebacee reagiscono agli androgeni
• Irritabilità, disturbi del sonno o sbalzi d’umore
• Nelle donne, virilizzazione, per esempio voce più profonda, aumento della crescita dei peli corporei e irregolarità del ciclo, talvolta permanenti
• Negli adolescenti, chiusura prematura delle cartilagini di accrescimento
• Infezioni o ascessi nel sito di iniezione in caso di preparazione non sterile

Effetti a lungo termine sconosciuti

Forse l’aspetto più importante è ciò che non si sa. Nessuno studio ha seguito le persone per molti anni. Non è quindi possibile valutare in modo attendibile gli effetti sul fegato, sui reni, sulle ossa o sul rischio di cancro. Per un farmaco autorizzato, queste questioni sarebbero state chiarite prima della commercializzazione. Nel caso di Trestolone, sono rimaste senza risposta.

Cosa non si sa sui prodotti attualmente disponibili

Negli studi, il Trestolone acetate proveniva da una produzione controllata. Ogni lotto veniva testato e gli impianti rilasciavano una quantità calcolata con precisione. Nulla di tutto questo vale per le fiale provenienti dal mercato nero. Nessuno controlla quale materia prima sia stata utilizzata, quale olio e quali solventi contengano o se la soluzione sia stata confezionata in condizioni sterili.

Le analisi di laboratorio indipendenti sugli steroidi sequestrati mostrano ripetutamente che l’etichetta non corrisponde al contenuto. Alcuni campioni contengono meno principio attivo di quanto dichiarato, altri una sostanza del tutto diversa. Per Trestolone sono disponibili pochissimi dati pubblicati, perché la sostanza è relativamente rara. Proprio questo rende la valutazione ancora più difficile.

Piccolo glossario

In questo articolo ricorrono diversi termini specialistici. Qui li trovate di nuovo, spiegati in modo breve e semplice.

• Androgeno: termine collettivo per gli ormoni sessuali maschili e le sostanze che agiscono come tali.
• Estere: catena chimica legata a un ormone per modificarne il rilascio.
• Aromatasi: enzima che trasforma gli ormoni maschili in estrogeni.
• 5α-reduttasi: enzima che converte il testosterone nel più potente diidrotestosterone.
• LH e FSH: messaggeri prodotti dall’ipofisi che segnalano ai testicoli di produrre testosterone e spermatozoi.
• SHBG: proteina presente nel sangue che lega gli ormoni sessuali, riducendone così la quota attiva.
• Studio di fase II: sperimentazione clinica iniziale condotta su un piccolo gruppo, in cui si esaminano per la prima volta più da vicino l’efficacia e la tollerabilità.

Chi corre un rischio particolarmente elevato

Alcune persone sono particolarmente esposte ai rischi degli androgeni. Tra queste rientrano le persone con malattie cardiovascolari, ipertensione o predisposizione alla trombosi. Anche in presenza di malattie epatiche, tumori ormono-dipendenti o disturbi psicologici preesistenti, il rischio è maggiore. Anche adolescenti, donne in gravidanza e persone che allattano sono particolarmente a rischio. Chi desidera avere figli deve sapere che Trestolone sopprime intenzionalmente la fertilità.

Chi ha già usato uno steroide e nota dei disturbi non dovrebbe esitare a rivolgersi a un medico. I medici possono controllare l’emocromo, i lipidi nel sangue, gli ormoni e i valori degli organi. Fornire informazioni sincere aiuta a interpretare correttamente i risultati.

Trestolone nello sport e nei controlli antidoping

L’Agenzia mondiale antidoping include esplicitamente Trestolone nella propria lista delle sostanze proibite. È classificato tra gli steroidi anabolizzanti androgeni, vietati sia in gara sia fuori gara. I moderni laboratori di analisi possono rilevare la sostanza e i suoi metaboliti nelle urine. Per gli atleti soggetti a controlli, un risultato positivo comporta di norma una squalifica pluriennale.

Quadro normativo in Germania

In Germania, al Trestolone acetate si applicano diversi livelli normativi. Il più chiaro è la legge sui medicinali. Trestolone è una sostanza con effetto ormonale che, in base alla sua destinazione, deve essere classificata come medicinale. Poiché non è autorizzata, i preparati che la contengono non possono essere né prodotti né commercializzati. Anche l’importazione è vietata. Le violazioni possono essere punite ai sensi dell’AMG con una sanzione pecuniaria o una pena detentiva.

La legge antidoping si basa su un allegato che elenca le sostanze proibite. Trestolone non è citato con il proprio nome. L’allegato contiene tuttavia una categoria generale per altre sostanze correlate agli steroidi anabolizzanti androgeni. Inoltre, comprende esplicitamente gli esteri, i sali e i derivati delle sostanze elencate. Stabilire se, in un procedimento penale concreto, Trestolone rientri in questa categoria è una questione di interpretazione giuridica. Nessuno dovrebbe farci affidamento, perché nella pratica le autorità inquirenti trattano con grande severità gli steroidi provenienti dal mercato nero.

Se una spedizione viene sottoposta a controllo doganale, di norma viene sequestrata. Spesso segue una comunicazione alla procura. Il fatto che un negozio abbia sede all’estero o che la sostanza sia definita «sostanza chimica per la ricerca» non cambia queste regole.

Domande frequenti su Trestolone Acetate 50

Che cosa significa la sigla MENT?

MENT sta per 7α-Methyl-19-nortestosterone. Trestolone è diventato noto con questa sigla nell’ambito della ricerca sulla contraccezione. Entrambi i nomi indicano lo stesso principio attivo.

Trestolone è un contraccettivo maschile autorizzato?

No. È stato studiato a questo scopo, ma lo sviluppo si è interrotto prima dell’autorizzazione. Attualmente non esiste sul mercato, in nessuna parte del mondo, un contraccettivo ormonale per uomini.

In cosa si differenzia l’acetato dalle altre forme?

L’acetato è una forma estere molto breve. Viene rilasciato e degradato rapidamente. Sul mercato nero esistono anche varianti con esteri più lunghi, che però non sono mai state studiate ufficialmente.

I risultati degli studi possono essere applicati alle iniezioni?

Solo in misura molto limitata. Gli studi hanno utilizzato impianti che rilasciano piccole quantità in modo costante per mesi. Un’iniezione produce un andamento dei livelli nel sangue completamente diverso.

Dove posso trovare una consulenza riservata?

Gli ambulatori dei medici di famiglia e gli specialisti in endocrinologia o urologia sono tenuti al segreto professionale. Molti centri di consulenza sulle dipendenze offrono inoltre consulenze gratuite e anonime, anche sul tema delle sostanze che aumentano le prestazioni.

Conclusioni

Il trestolone acetato è un principio attivo dalla storia insolita. È stato sviluppato come una promessa per la contraccezione maschile e testato in piccoli studi con impianti. Questi hanno mostrato un forte effetto sulla regolazione ormonale, ma non hanno garantito una contraccezione affidabile per tutti gli uomini. Per questo non è mai stato autorizzato.

La soluzione iniettabile oggi disponibile ha poco in comune con questi studi. Il suo andamento nell’organismo non è stato studiato, mancano dati a lungo termine e i rischi noti vanno dalla soppressione della fertilità ai disturbi legati agli estrogeni, fino alle conseguenze per cuore e vasi sanguigni. Dal punto di vista giuridico, in Germania il trestolone acetato è un medicinale non autorizzato. In caso di domande sulla propria salute, rivolgersi a un medico è la scelta giusta.