Trestolone Acetate 50 mg/ml

Trestolone Acetate 50 har en historie, som man næppe ville forvente af et steroid. Stoffet skulle oprindeligt ikke opbygge muskler, men løse et problem inden for familieplanlægning. Forskerne ledte efter et hormon, der kunne give mænd sikker og reversibel prævention. Trestolon, som i faglitteraturen oftest kaldes MENT, blev i mange år betragtet som en lovende kandidat.

I dag dukker det samme stof op på det sorte marked som en olieholdig injektionsvæske. Der er en stor kløft mellem disse to verdener. Studierne handlede om små implantater under huden, ikke om injektioner. Denne artikel forklarer på en letforståelig måde, hvad trestolon er, hvad forskningen faktisk har vist, og hvorfor projektet aldrig blev til et lægemiddel. Til sidst gennemgås mulige sundhedsrisici samt en oversigt over tysk lovgivning.

Hvad er trestolonacetat?

Trestolon er et syntetisk steroidhormon. Kemisk hører det til familien af 19-nor-steroider. Sammenlignet med kroppens eget testosteron mangler deres skelet en methylgruppe på position 19. Nandrolon er den mest kendte repræsentant for denne gruppe.

Trestolon har desuden en lille methylgruppe på position 7 i molekylet. Herfra kommer det lange kemiske navn 7α-Methyl-19-nortestosteron, forkortet MENT. Denne lille ændring har overraskende store følger for stofskiftet, som vi ser nærmere på nedenfor.

I acetatet er en meget kort syrekæde bundet til hormonet. Den gør molekylet mere opløseligt i olie og forsinker frigivelsen en smule. I kroppen fjerner enzymer hurtigt kæden. Derefter er frit trestolon tilbage. Af de 50 milligram pr. milliliter, der står på etiketten, udgør det egentlige hormon beregningsmæssigt omkring 43 til 44 milligram. Resten er acetatgruppens vægt.

• Trestolon blev syntetiseret første gang i 1960'erne.
• Fra 1990'erne videreudviklede en almennyttig forskningsorganisation det som præventionsmiddel til mænd.
• Man testede især et implantat, der afgiver det aktive stof jævnt over flere måneder.
• En injektionsvæske med 50 mg/ml indgik aldrig i et officielt udviklingsprogram.
• Trestolon er aldrig blevet godkendt som lægemiddel i noget land.

Ideen: prævention til mænd

For at forstå, hvorfor netop dette steroid blev undersøgt, hjælper det at se kort på hormonreguleringen. Testiklerne producerer kun testosteron og sædceller, når de modtager signaler fra hypofysen. Disse signaler kaldes LH og FSH. Hvis niveauet af mandlige hormoner i blodet stiger kraftigt, dæmper hjernen begge signalstoffer. Testiklerne får så ikke længere besked på at arbejde og indstiller i vid udstrækning deres funktion.

Det var netop denne mekanisme, forskerne ville udnytte til prævention. Et androgen, der tilføres udefra, skulle undertrykke sædproduktionen og samtidig opretholde de mandlige kropsfunktioner. Det kan principielt også lade sig gøre med almindeligt testosteron, men det kræver ret store mængder. På længere sigt belaster de prostata og andre organer.

Trestolon så ud til at kunne være en løsning. I dyreforsøg virkede det mange gange stærkere end testosteron på muskler og hormonregulering. Prostata reagerede derimod forholdsvis svagt. Man håbede derfor, at en lille mængde, der blev afgivet jævnt fra et implantat, ville være tilstrækkelig. Så ville et enkelt lille indgreb i overarmen kunne række i mange måneder.

Hvad de kliniske studier viste

Forskningen på mennesker var begrænset til få og forholdsvis små studier. De blev hovedsageligt gennemført omkring årtusindskiftet i Europa, Sydamerika og USA. Næsten alle anvendte implantater af en fleksibel plasttype, som langsomt frigav trestolonacetat. Det er vigtigt, fordi denne form adskiller sig grundlæggende fra en olieinjektion.

Studier af prævention

I en undersøgelse offentliggjort i 2003 fik 35 raske mænd enten ét, to eller fire implantater. Jo flere implantater der blev indsat, desto højere steg trestolonniveauet, og desto mere faldt testosteron, LH og FSH. Sædtallet faldt også afhængigt af dosis. Ved den laveste dosis udeblev denne effekt dog stort set.

Resultatet viste altså, at princippet grundlæggende fungerer. Det tydeliggjorde dog også vanskelighederne. Sædtallet faldt ikke pålideligt nok til under den grænse, der er nødvendig for sikker prævention, hos alle deltagere. Det er netop denne pålidelighed, der er afgørende for et præventionsmiddel.

Studier af hormonerstatning

Sideløbende undersøgte forskere, om trestolon kunne hjælpe mænd med testosteronmangel. Her sammenlignede de implantater med klassisk testosteronbehandling. Ifølge de offentliggjorte data kunne seksuelle funktioner og humør opretholdes omtrent lige godt. Disse studier var dog også små og strakte sig kun over nogle få måneder. De giver ikke grundlag for at udtale sig om sikkerheden ved langvarig brug.

Hvorfor det aldrig blev godkendt

De offentligt tilgængelige kilder peger ikke på én enkelt årsag til, at udviklingen blev indstillet. Flere faktorer spillede ind. Sædproduktionen blev ikke tilstrækkeligt undertrykt hos alle mænd. Det er dyrt at udvikle et implantat frem til markedsføring, og store medicinalvirksomheder viste generelt ringe interesse for prævention til mænd. Dertil kom ubesvarede spørgsmål om påvirkningen af blodlipider og knogler. Programmet blev til sidst ikke videreført.

Sådan virker trestolon i kroppen

Som alle androgener binder trestolon sig til androgenreceptoren. Denne receptor findes i muskelceller, hud, knogler, hjerne og mange andre væv. Når den aktiveres, ændres det, hvilke gener cellen aflæser. I muskulaturen fører det blandt andet til en øget opbygning af protein. Samtidig påvirker hormonet hjernen og undertrykker her udskillelsen af LH og FSH.

Omdannes ikke af 5α-reduktase

Naturligt testosteron omdannes i visse organer af enzymet 5α-reduktase til det stærkere dihydrotestosteron. Det sker især i prostata, hovedbunden og huden. Trestolons methylgruppe blokerer dette trin. Derfor forstærkes stoffets virkning ikke yderligere i prostata, hvilket blev betragtet som en fordel i dyreforsøg. Om dette også bekræftes hos mennesker på lang sigt, blev aldrig undersøgt tilstrækkeligt.

Omdannes til et stærkt østrogen

I modsætning til mange andre 19-Nor-steroider omdannes trestolon til et østrogen af enzymet aromatase. Der dannes 7α-methylestradiol. Dette østrogen er meget potent. Det var faktisk ønsket i forbindelse med studierne, for østrogener er også vigtige for mænd, for eksempel for knoglerne og fedtstofskiftet. Ved højere doser kan østrogenandelen dog føre til problemer som forstørrelse af brystkirtlerne.

Binder sig kun i ringe grad til SHBG

I blodet bindes en stor del af testosteronet af et transportprotein ved navn SHBG. Trestolon binder sig kun meget svagt til det. Derfor foreligger en større andel frit og dermed aktivt. Det forklarer til dels, hvorfor stoffet virker kraftigt selv i små mængder. Det betyder dog også, at det nedbrydes hurtigt.

Implantat og injektion: en stor forskel

Her er det værd at se nærmere på detaljerne. Frit trestolon har en meget kort halveringstid. Halveringstiden angiver, hvor lang tid der går, før halvdelen af et stof i blodet er nedbrudt. For trestolon ligger den på minutter til få timer. Det er netop derfor, forskerne valgte et implantat, der løbende frigiver små mængder.

En olieinjektion virker anderledes. Den korte acetatester forlænger kun frigivelsen i begrænset omfang. Efter en injektion stiger niveauet derfor sandsynligvis kraftigt og falder derefter hurtigt igen. Der findes ingen pålidelige målinger af dette, da denne form aldrig er blevet undersøgt systematisk hos mennesker. Alle oplysninger om virkningsvarigheden af en trestolonacetat-injektion bygger på skøn og erfaringsberetninger fra internetfora.

I sådanne beretninger nævnes ofte smertefulde injektionssteder. Korte estere anses generelt for at irritere vævet, og produkter fra ukontrolleret fremstilling giver desuden anledning til spørgsmål om opløsningsmidler og sterilitet. Heller ikke dette er videnskabeligt undersøgt.

Mulige risici og bivirkninger

Da trestolon aldrig blev godkendt, findes der ikke en komplet liste over bivirkninger, som den man finder i enhver indlægsseddel. Det, man ved, stammer fra korte studier med få deltagere og fra den generelle viden om stærke androgener. Punkterne nedenfor er derfor ikke udtømmende.

Hormonsystem og fertilitet

Undertrykkelsen af kroppens egen hormonproduktion er ikke en bivirkning ved trestolon, men derimod den virkning, det blev udviklet til. Testiklerne kan skrumpe, og sædproduktionen kan næsten gå helt i stå. I studierne vendte værdierne som regel tilbage til normalen efter fjernelse af implantaterne. Det er uvist, hvor hurtigt og hvor fuldstændigt dette sker efter længere tids eller højere eksponering. Efter ophør kan der midlertidigt opstå en markant hormonmangel med træthed, manglende energi og nedtrykthed.

Østrogenrelaterede virkninger

Ved omdannelsen til 7α-Methylestradiol kan der opstå østrogenrelaterede gener. Det omfatter væskeophobning og forstørrelse af den mandlige brystkirtel, gynækomasti. Derudover tyder noget på, at Trestolon også virker på progesteronreceptoren. Det kan forstærke disse virkninger.

Hjerte, blodkar og blod

Stærke androgener sænker ofte det „gode“ HDL-kolesterol. Der blev også observeret ændringer i blodets fedtstoffer i studier med Trestolon. Desuden stimulerer androgener dannelsen af røde blodlegemer. Hvis blodet dermed bliver for tyktflydende, øges risikoen for blodpropper. Blodtrykket kan også stige. Tilsammen kan disse faktorer belaste hjerte og blodkar gennem mange år.

Hud, psyke og andre organer

• Akne og fedtet hud, fordi talgkirtlerne reagerer på androgener
• Irritabilitet, søvnproblemer eller humørsvingninger
• Hos kvinder maskulinisering, f.eks. dybere stemme, øget kropsbehåring og menstruationsforstyrrelser, som delvist er permanente
• Hos unge en for tidlig lukning af vækstzonerne
• Infektioner eller bylder på injektionsstedet ved uhygiejnisk fremstilling

Ukendte langtidsvirkninger

Det måske vigtigste punkt er det, ingen ved. Ingen undersøgelser har fulgt mennesker gennem mange år. Derfor er det ikke muligt at vurdere virkninger på lever, nyrer, knogler eller kræftrisiko på et forsvarligt grundlag. For et godkendt lægemiddel ville sådanne spørgsmål være afklaret før markedsføringen. For Trestolon står de fortsat ubesvarede.

Hvad man ikke ved om de nuværende produkter

I undersøgelserne kom Trestolonacetat fra kontrolleret fremstilling. Hvert parti blev testet, og implantaterne frigav en præcist beregnet mængde. Alt dette mangler ved hætteglas fra det sorte marked. Ingen kontrollerer, hvilket råmateriale der blev brugt, hvilken olie og hvilke opløsningsmidler de indeholder, eller om opløsningen blev fyldt på sterilt.

Uafhængige laboratorieanalyser af beslaglagte steroider viser gentagne gange, at etiketten og indholdet ikke stemmer overens. Nogle prøver indeholder mindre aktivt stof end angivet, andre et helt andet stof. Der findes kun få offentliggjorte data om Trestolon, fordi stoffet er forholdsvis sjældent. Netop det gør det endnu sværere at vurdere.

Lille ordliste

Nogle fagudtryk forekommer flere gange i denne artikel. Her finder du dem igen forklaret kort og enkelt.

• Androgen: Fællesbetegnelse for mandlige kønshormoner og stoffer, der virker som dem.
• Ester: En kemisk kæde, der bindes til et hormon for at ændre dets frigivelse.
• Aromatase: Et enzym, der omdanner mandlige hormoner til østrogener.
• 5α-reduktase: Et enzym, der omdanner testosteron til det stærkere dihydrotestosteron.
• LH og FSH: Budbringerstoffer fra hypofysen, der signalerer til testiklerne, at de skal producere testosteron og sædceller.
• SHBG: Et protein i blodet, der binder kønshormoner og dermed reducerer deres aktive andel.
• Fase-II-studie: Et tidligt klinisk studie med en lille gruppe, hvor virkning og tolerabilitet undersøges nærmere for første gang.

Hvem der har særlig høj risiko

Nogle mennesker er særligt udsatte ved brug af androgener. Det gælder personer med hjerte-kar-sygdomme, forhøjet blodtryk eller tendens til blodpropper. Risikoen er også øget ved leversygdomme, hormonfølsomme tumorer eller tidligere psykiske lidelser. Unge, gravide og ammende er ligeledes særligt udsatte. Hvis du ønsker at få børn, bør du vide, at Trestolon målrettet hæmmer fertiliteten.

Hvis du allerede har brugt et steroid og oplever gener, bør du ikke tøve med at søge lægehjælp. Læger kan kontrollere blodtal, blodfedtstoffer, hormoner og organværdier. Ærlige oplysninger hjælper med at fortolke undersøgelsesresultaterne korrekt.

Trestolon i sport og ved dopingkontroller

Verdens antidopingagentur har udtrykkeligt Trestolon på sin forbudsliste. Det hører under anabole-androgene steroider, der er forbudt både i og uden for konkurrence. Moderne analyselaboratorier kan påvise stoffet og dets nedbrydningsprodukter i urin. For sportsudøvere, der er underlagt kontrol, medfører et positivt resultat som regel en udelukkelse på flere år.

Retstilstanden i Tyskland

Flere lovområder gælder for Trestolonacetat i Tyskland. Det mest entydige er lægemiddelloven. Trestolon er et stof med hormonvirkning, der skal klassificeres som lægemiddel ud fra sin anvendelse. Da det ikke er godkendt, må præparater med stoffet hverken fremstilles eller bringes i omsætning. Det er heller ikke tilladt at indføre det. Overtrædelser kan straffes med bøde eller fængsel i henhold til AMG.

Antidopingloven indeholder et bilag med en liste over forbudte stoffer. Trestolon nævnes ikke specifikt ved navn. Bilaget indeholder dog en samlet gruppe for andre stoffer, der er beslægtede med anabole-androgene steroider. Det omfatter desuden udtrykkeligt estere, salte og derivater af de nævnte stoffer. Om Trestolon i en konkret straffesag falder ind under denne gruppe, er et spørgsmål om juridisk fortolkning. Det bør man ikke regne med, da myndighederne i praksis behandler steroider fra det sorte marked meget strengt.

Hvis en forsendelse kontrolleres af toldvæsenet, bliver den som regel beslaglagt. Ofte følger der en underretning til anklagemyndigheden. At en webshop ligger i udlandet, eller at stoffet betegnes som et „forskningskemikalie“, ændrer ikke på disse regler.

Ofte stillede spørgsmål om Trestolone Acetate 50

Hvad betyder forkortelsen MENT?

MENT står for 7α-Methyl-19-nortestosteron. Trestolon blev kendt under denne forkortelse i forbindelse med forskning i prævention. Begge navne betegner det samme aktive stof.

Er Trestolon et godkendt præventionsmiddel til mænd?

Nej. Det blev undersøgt som sådan, men udviklingen blev afsluttet, før det blev godkendt. Der findes i øjeblikket ingen hormonelle præventionsmidler til mænd på markedet noget sted i verden.

Hvordan adskiller acetatet sig fra andre former?

Acetat er en meget kort esterform. Det frigives hurtigt og nedbrydes hurtigt. På det sorte marked findes der også varianter med længere estere, men de er heller aldrig blevet officielt undersøgt.

Kan undersøgelsesresultaterne overføres til injektioner?

Kun i meget begrænset omfang. I undersøgelserne blev der brugt implantater, som frigav små mængder jævnt over flere måneder. En injektion giver et helt andet forløb for koncentrationerne i blodet.

Hvor kan jeg få fortrolig rådgivning?

Praktiserende læger samt speciallæger i endokrinologi eller urologi har tavshedspligt. Mange rådgivningscentre for afhængighed tilbyder desuden gratis og anonym rådgivning, også om præstationsfremmende stoffer.

Konklusion

Trestolonacetat er et aktivstof med en usædvanlig historie. Det blev udviklet som et håb for prævention til mænd og testet i små undersøgelser med implantater. Disse viste en kraftig virkning på hormonreguleringen, men ikke pålidelig prævention hos alle mænd. Derfor blev det aldrig godkendt.

Den injektionsopløsning, der fås i dag, har kun lidt til fælles med disse undersøgelser. Dens forløb i kroppen er ikke undersøgt, der mangler langtidsdata, og de kendte risici spænder fra undertrykt fertilitet over østrogenrelaterede gener til belastning af hjerte og blodkar. Juridisk set er Trestolonacetat et lægemiddel, der ikke er godkendt i Tyskland. Hvis du har spørgsmål om dit helbred, bør du tale med en læge.