A Trestolone Acetate 50 története aligha az, amire az ember egy szteroid esetében számítana. A hatóanyagot eredetileg nem izomépítésre szánták, hanem a családtervezés egyik problémájának megoldására. A kutatók olyan hormont kerestek, amellyel a férfiak megbízhatóan és visszafordítható módon védekezhetnek a fogamzás ellen. A szakirodalomban többnyire MENT néven említett Trestolont hosszú éveken át ígéretes jelöltnek tartották erre a célra.
Ma ugyanez az anyag olajos injekciós oldatként jelenik meg a feketepiacon. A két világ között nagy a szakadék. A vizsgálatok során bőr alá helyezett kis implantátumokat tanulmányoztak, nem injekciókat. Ez a cikk közérthetően bemutatja, mi a Trestolon, mire jutottak a kutatások, és miért nem lett belőle gyógyszer. Végezetül kitérünk a lehetséges egészségügyi kockázatokra, és áttekintjük a német jogszabályokat.
Mi a Trestolonacetát?
A Trestolon mesterségesen előállított szteroidhormon. Kémiailag a 19-Nor-szteroidok családjába tartozik. A szerkezetéből hiányzik egy metilcsoport a 19. pozícióban a szervezet saját tesztoszteronjához képest. A nandrolon ennek a csoportnak a legismertebb képviselője.
A Trestolon molekulájában ezenkívül egy kis metilcsoport található a 7. pozícióban. Innen ered a hosszú kémiai neve: 7α-Methyl-19-nortestosteron, röviden MENT. Ez az apró változtatás meglepően nagy hatással van az anyagcserére, ahogy alább látni fogjuk.
Az acetát esetében egy nagyon rövid savlánc kapcsolódik a hormonhoz. Ez javítja a molekula olajban való oldhatóságát, és kissé lassítja a felszabadulását. A szervezetben az enzimek gyorsan leválasztják a láncot. Ezután szabad Trestolon marad. A címkén feltüntetett milliliterenkénti 50 milligrammból számítás alapján körülbelül 43–44 milligramm maga a hormon. A fennmaradó rész az acetátcsoport tömegéből adódik.
- A Trestolont először az 1960-as években szintetizálták.
- Az 1990-es évektől egy nonprofit kutatószervezet férfiaknak szánt fogamzásgátlóként fejlesztette tovább.
- Elsősorban olyan implantátumot vizsgáltak, amely hónapokon át egyenletesen adagolja a hatóanyagot.
- Az 50 mg/ml-es injekciós oldat soha nem volt része hivatalos fejlesztési programnak.
- A Trestolont egyetlen országban sem engedélyezték gyógyszerként.
Az ötlet: fogamzásgátló férfiaknak
Ahhoz, hogy megértsük, miért éppen ezt a szteroidot vizsgálták, érdemes röviden áttekinteni a hormonális szabályozást. A herék csak akkor termelnek tesztoszteront és spermiumokat, ha az agyalapi mirigyből jeleket kapnak. Ezeket a jeleket LH-nak és FSH-nak hívják. Ha a férfi nemi hormonok szintje jelentősen megemelkedik a vérben, az agy mindkét hírvivő anyag termelését visszafogja. A herék így nem kapnak utasítást, és nagyrészt leállítják működésüket.
A kutatók pontosan ezt a mechanizmust akarták felhasználni a fogamzásgátláshoz. A kívülről bevitt androgénnek kellett volna elnyomnia a spermiumtermelést, miközben fenntartja a férfi szervezet működését. Hagyományos tesztoszteronnal ez elvileg működik is, ehhez azonban meglehetősen nagy mennyiségre van szükség. Ez hosszú távon megterheli a prosztatát és más szerveket.
A Trestolon ígéretes kiutat kínált. Állatkísérletekben sokszor erősebb hatást fejtett ki az izmokra és a hormonális szabályozásra, mint a tesztoszteron. A prosztata viszont viszonylag gyengén reagált rá. Így abban reménykedtek, hogy elegendő lesz belőle egy kis mennyiség, amelyet implantátum egyenletesen adagol. Egyetlen kisebb, felkarba történő beavatkozás így sok hónapra elegendő lehetett volna.
Mit mutattak a klinikai vizsgálatok
Az embereken végzett kutatások néhány, viszonylag kis létszámú vizsgálatra korlátozódtak. Ezek főként az ezredforduló környékén zajlottak Európában, Dél-Amerikában és az Egyesült Államokban. Szinte mindegyikben rugalmas műanyagból készült implantátumokat használtak, amelyek lassan szabadították fel a Trestolonacetátot. Ez azért fontos, mert ez a forma alapvetően különbözik az olajos injekciótól.
Fogamzásgátló vizsgálatok
Egy 2003-ban közzétett vizsgálatban 35 egészséges férfi egy, két vagy négy implantátumot kapott. Minél több implantátumot helyeztek be, annál magasabbra emelkedett a trestolonszint, és annál jobban csökkent a tesztoszteron, az LH és az FSH szintje. A spermiumok száma is dózisfüggően csökkent. A legalacsonyabb dózisnál azonban ez a hatás nagyrészt elmaradt.
Az eredmények tehát azt mutatták, hogy az elv alapvetően működik. A nehézségekre is rávilágítottak azonban. Nem minden résztvevőnél csökkent megbízhatóan a spermiumok száma a biztonságos fogamzásgátláshoz szükséges küszöbérték alá. Egy fogamzásgátló esetében éppen ez a megbízhatóság döntő.
Hormonpótlással kapcsolatos vizsgálatok
A kutatók ezzel párhuzamosan azt is vizsgálták, segíthet-e a trestolon a tesztoszteronhiányban szenvedő férfiaknak. Az implantátumokat hagyományos tesztoszteron-terápiával hasonlították össze. A közzétett adatok szerint a szexuális funkciók és a hangulat hasonló mértékben volt fenntartható. Ezek a vizsgálatok azonban szintén kis létszámúak voltak, és csak néhány hónapig tartottak. A hosszú távú alkalmazás biztonságosságáról nem adnak képet.
Miért nem kapott engedélyt?
A nyilvánosan elérhető forrásokból nem derül ki, hogy egyetlen konkrét ok vezetett volna a fejlesztés leállításához. Több tényező együttesen játszott szerepet. A spermiumtermelés nem minden férfinál csökkent kellő mértékben. Egy implantátum piacképessé fejlesztése költséges, a nagy gyógyszergyártó vállalatok pedig összességében kevés érdeklődést mutattak a férfi fogamzásgátlás iránt. Emellett a vérzsírokra és a csontokra gyakorolt hatással kapcsolatban is maradtak nyitott kérdések. Végül a programot nem folytatták.
Így hat a trestolon a szervezetben
Mint minden androgén, a trestolon is az androgénreceptorhoz kötődik. Ez a receptor az izomsejtekben, a bőrben, a csontokban, az agyban és számos más szövetben is megtalálható. Aktiválásakor megváltozik, hogy a sejt mely géneket olvassa le. Az izmokban ez többek között a fehérjék fokozott felépüléséhez vezet. A hormon ugyanakkor az agyra is hat, és ott gátolja az LH és az FSH felszabadulását.
Nem alakul át az 5α-reduktáz hatására
A természetes tesztoszteron egyes szervekben az 5α-reduktáz enzim hatására erősebb dihidrotesztoszteronná alakul. Ez különösen a prosztatában, a fejbőrben és a bőrben történik. A trestolon metilcsoportja gátolja ezt a folyamatot. Ezért az anyag nem fejti ki további erősítő hatását a prosztatában, amit állatkísérletekben előnyösnek tartottak. Azt, hogy ez hosszú távon embereknél is igazolható-e, soha nem vizsgálták megfelelően.
Erős ösztrogénné alakul
Sok más 19-nor-szteroiddal ellentétben a trestolont az aromatáz enzim ösztrogénné alakítja. A folyamat során 7α-Methylestradiol keletkezik. Ez az ösztrogén rendkívül hatékony. A vizsgálatok során ez még kívánatos is volt, hiszen az ösztrogének a férfiak számára is fontosak, például a csontok és a zsíranyagcsere szempontjából. Nagyobb mennyiségben azonban az ösztrogén aránya olyan problémákhoz vezethet, mint az emlőmirigy megnagyobbodása.
Alig kötődik az SHBG-hez
A vérben a tesztoszteron nagy részét az SHBG nevű szállítófehérje köti meg. A trestolon csak nagyon gyengén kötődik hozzá. Emiatt nagyobb része szabad, tehát aktív formában van jelen. Ez részben megmagyarázza, miért hat erőteljesen már kis mennyiségben is. Azt is jelenti azonban, hogy gyorsan lebomlik.
| Jellemző | Tesztoszteron | Nandrolon | Trestolon (MENT) |
|---|---|---|---|
| Alapváz | A szervezetben termelődő androgén | 19-nor-szteroid | 7α-metilcsoportot tartalmazó 19-nor-szteroid |
| 5α-redukció | Igen, DHT-vá | Igen, egy gyengébb hatású anyaggá | Nem |
| Aromatizáció | Igen, ösztradiollá | Csekély | Igen, 7α-metilösztradiollá |
| Kötődés az SHBG-hez | Erős | Mérsékelt | Nagyon gyenge |
| Embereknél történő engedélyezés | Igen | Néhány országban | Nem, csak vizsgálatok |
Implantátum és injekció: nagy különbség
Ezen a ponton érdemes alaposan utánajárni a részleteknek. A szabad trestolon felezési ideje nagyon rövid. A felezési idő azt mutatja meg, mennyi idő alatt bomlik le a vérben egy anyag fele. A trestolon esetében ez percektől néhány óráig terjed. A kutatók éppen ezért olyan implantátumot alkalmaztak, amely folyamatosan kis mennyiségeket juttat a szervezetbe.
Az olajos injekció másképp viselkedik. A rövid acetátészter csak korlátozott mértékben hosszabbítja meg a felszabadulást. Egy injekció után ezért a szint feltehetően meredeken megemelkedik, majd gyorsan visszaesik. Erről nincsenek megbízható mérések, mivel ezt a formát embereknél soha nem vizsgálták szisztematikusan. A trestolon-acetát-injekció hatásának időtartamára vonatkozó valamennyi adat becsléseken és internetes fórumokról származó tapasztalati beszámolókon alapul.
Az ilyen beszámolók gyakran fájdalmas injekciózási helyekről szólnak. A rövid észterek általában irritálják a szöveteket, az ellenőrizetlen körülmények között előállított termékek pedig az oldószerek és a sterilitás kérdését is felvetik. Ezt sem vizsgálták tudományosan.
Lehetséges kockázatok és mellékhatások
Mivel a trestolon soha nem kapott engedélyt, nem áll rendelkezésre olyan teljes mellékhatáslista, mint amilyen minden betegtájékoztatóban szerepel. Az ismert információk kis létszámú, rövid vizsgálatokból és az erős androgénekről szerzett általános ismeretekből származnak. Az alábbi felsorolás ezért nem teljes körű.
Hormonrendszer és termékenység
A saját hormontermelés gátlása a trestolon esetében nem mellékhatás, hanem az a hatás, amelyre kifejlesztették. A herék összezsugorodhatnak, a spermiumtermelés pedig szinte teljesen leállhat. A vizsgálatokban az értékek az implantátumok eltávolítása után többnyire helyreálltak. Nem ismert, hogy ez hosszabb vagy nagyobb mértékű terhelés után milyen gyorsan és milyen teljes mértékben következik be. A szer abbahagyását követően átmenetileg jelentős hormonhiány alakulhat ki, fáradtsággal, motiválatlansággal és lehangoltsággal.
Ösztrogénhez köthető hatások
A 7α-metilösztradiollá történő átalakulás miatt ösztrogén okozta panaszok jelentkezhetnek. Ezek közé tartozik a vízvisszatartás és a férfi emlőmirigy megnagyobbodása, vagyis a gynecomastia. Emellett arra utaló jelek is vannak, hogy a Trestolon a progeszteronreceptorra is hat. Ez felerősítheti ezeket a hatásokat.
Szív, erek és vér
Az erős androgének gyakran csökkentik a „jó” HDL-koleszterin szintjét. A Trestolonnal végzett vizsgálatokban is megfigyeltek változásokat a vérzsírokban. Emellett az androgének serkentik a vörösvértestek képződését. Ha emiatt a vér túl sűrűvé válik, megnő a trombózis kockázata. A vérnyomás emelkedése is lehetséges. Ezek a tényezők együttesen hosszú éveken át terhelhetik a szívet és az ereket.
Bőr, psziché és más szervek
- Akne és zsíros bőr, mivel a faggyúmirigyek reagálnak az androgénekre
- Ingerlékenység, alvászavarok vagy hangulatingadozások
- Nőknél férfiasodás, például a hang mélyülése, fokozott testszőrzet és menstruációs zavarok, amelyek részben tartósak lehetnek
- Serdülőknél a növekedési porcok idő előtti záródása
- Fertőzések vagy tályogok a szúrás helyén, ha a készítmény nem megfelelő körülmények között készült
Ismeretlen hosszú távú következmények
Talán a legfontosabb szempont az, amit senki sem tud. Egyetlen vizsgálat sem követte az embereket hosszú éveken át. Ezért a májra, a vesére, a csontokra vagy a rákkockázatra gyakorolt hatások nem értékelhetők megalapozottan. Egy engedélyezett gyógyszernél ezekre a kérdésekre a forgalomba hozatal előtt választ kellett volna adni. A Trestolon esetében azonban megválaszolatlanok maradtak.
A jelenleg kapható termékekkel kapcsolatban ismeretlen tényezők
A vizsgálatokban a Trestolon-acetát ellenőrzött gyártásból származott. Minden gyártási tételt bevizsgáltak, az implantátumok pedig pontosan kiszámított mennyiséget adtak le. A feketepiaci fiolák esetében mindez hiányzik. Senki sem ellenőrzi, milyen alapanyagot használtak, milyen olaj és oldószerek vannak a készítményben, illetve hogy az oldatot csíramentes körülmények között töltötték-e az üvegbe.
Az elkobzott szteroidokról végzett független laboratóriumi vizsgálatok újra és újra azt mutatják, hogy a címke és a tartalom nem egyezik. Egyes mintákban a feltüntetettnél kevesebb hatóanyag van, másokban pedig teljesen más anyag található. A Trestolonról kevés közzétett adat áll rendelkezésre, mivel viszonylag ritka anyagról van szó. Ez még nehezebbé teszi az értékelését.
Rövid szójegyzék
Ebben a cikkben néhány szakkifejezés többször is előfordul. Itt röviden és egyszerűen összefoglaltuk őket.
- Androgén: A férfi nemi hormonok, valamint a hozzájuk hasonló hatású anyagok gyűjtőneve.
- Észter: A hormonhoz kapcsolódó kémiai lánc, amely módosítja a hormon felszabadulását.
- Aromatáz: A férfi hormonokat ösztrogénné alakító enzim.
- 5α-reduktáz: A tesztoszteront az erősebb dihidrotesztoszteronná átalakító enzim.
- LH és FSH: Az agyalapi mirigy hírvivő anyagai, amelyek jelzik a heréknek, hogy termeljenek tesztoszteront és spermiumokat.
- SHBG: A vérben található fehérje, amely megköti a nemi hormonokat, így csökkenti azok ható részének mennyiségét.
- II. fázisú vizsgálat: Korai klinikai vizsgálat kis létszámú csoporttal, amelyben először vizsgálják részletesebben a hatást és a tolerálhatóságot.
Kik vannak különösen nagy kockázatnak kitéve?
Egyesek számára az androgének különösen veszélyesek. Ide tartoznak a szív- és érrendszeri betegségben, magas vérnyomásban vagy trombózisra való hajlamban szenvedők. Májbetegség, hormonfüggő daganat vagy korábbi pszichés betegség esetén szintén magasabb a kockázat. A serdülők, a várandósok és a szoptató nők szintén fokozottan veszélyeztetettek. Aki gyermeket szeretne, tudnia kell, hogy a Trestolon célzottan csökkenti a termékenységet.
Aki már használt szteroidot, és panaszokat tapasztal, ne habozzon orvosi segítséget kérni. Az orvosok ellenőrizhetik a vérképet, a vérzsírokat, a hormonszinteket és a szervek működését jelző értékeket. Az őszinte tájékoztatás segít a leletek megfelelő értelmezésében.
Trestolon a sportban és a doppingellenőrzéseken
A Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) kifejezetten feltünteti a Trestolont a tiltólistáján. Az anabolikus-androgén szteroidok közé tartozik, amelyek versenyidőszakban és azon kívül is tiltottak. A korszerű analitikai laboratóriumok képesek kimutatni az anyagot és annak bomlástermékeit a vizeletből. Az ellenőrzés alatt álló sportolók számára a pozitív eredmény rendszerint többéves eltiltást jelent.
Jogi helyzet Németországban
Németországban a Trestolon-acetátra több jogszabályi rendelkezés is vonatkozik. Ezek közül a legvilágosabb a gyógyszertörvény. A Trestolon hormonális hatású anyag, amely rendeltetésétől függően gyógyszernek minősül. Mivel nincs forgalomba hozatali engedélye, az ezt tartalmazó készítmények gyártása és forgalmazása tilos. Behozni sem szabad őket. A szabályok megszegése a gyógyszertörvény alapján pénzbírsággal vagy szabadságvesztéssel büntethető.
A doppingellenes törvény melléklete sorolja fel a tiltott anyagokat. A Trestolon nem szerepel benne külön név szerint. A melléklet azonban tartalmaz egy gyűjtőkategóriát az anabolikus-androgén szteroidokkal rokon egyéb anyagokra. Emellett kifejezetten kiterjed az említett anyagok észtereire, sóira és származékaira is. Hogy egy konkrét büntetőeljárásban a Trestolon ebbe a kategóriába tartozik-e, jogértelmezés kérdése. Senki ne hagyatkozzon erre, mivel a nyomozó hatóságok a feketepiacról származó szteroidokkal a gyakorlatban rendkívül szigorúan járnak el.
Ha a vámhatóság ellenőriz egy küldeményt, azt rendszerint lefoglalják. Gyakran ezt követően értesítik az ügyészséget. Az sem változtat ezen, ha az áruház külföldön működik, vagy az anyagot „kutatási vegyszerként” tüntetik fel.
Gyakori kérdések a Trestolone Acetate 50-ről
Mit jelent a MENT rövidítés?
A MENT a 7α-metil-19-nortesztoszteron rövidítése. A fogamzásgátlással kapcsolatos kutatásokban ezen a rövidítésen vált ismertté a Trestolon. Mindkét név ugyanazt a hatóanyagot jelöli.
A Trestolon engedélyezett férfi fogamzásgátló?
Nem. Vizsgálták ilyen célra, de a fejlesztés a forgalomba hozatali engedély megszerzése előtt leállt. Jelenleg világszerte nincs forgalomban hormonális férfi fogamzásgátló.
Miben különbözik az acetát más formáktól?
Az acetát nagyon rövid észterforma. Gyorsan felszabadul és gyorsan lebomlik. A feketepiacon hosszabb észterű változatok is kaphatók, de ezeket sem vizsgálták hivatalosan.
Átvihetők a vizsgálati eredmények az injekciókra?
Csak nagyon korlátozottan. A vizsgálatok implantátumokat használtak, amelyek hónapokon keresztül egyenletesen, kis mennyiségeket bocsátottak ki. Az injekció egészen más vérszint-ingadozást eredményez.
Hol kaphatok bizalmas tanácsadást?
A háziorvosi rendelők, valamint az endokrinológus és urológus szakorvosok titoktartási kötelezettség alá tartoznak. Számos addiktológiai tanácsadóhely emellett ingyenes és anonim tanácsadást is nyújt, többek között a teljesítményfokozó szerek témájában.
Összefoglalás
A trestolon-acetát hatóanyag története szokatlan. Férfi fogamzásgátlóként fejlesztették ki, és kisebb, implantátumokkal végzett vizsgálatokban tesztelték. Ezek a hormonális szabályozásra gyakorolt jelentős hatást mutattak, de nem biztosítottak megbízható fogamzásgátlást minden férfi esetében. Ezért soha nem kapott forgalomba hozatali engedélyt.
A ma kapható injekciós oldatnak kevés köze van ezekhez a vizsgálatokhoz. Szervezeten belüli hatásának lefutását nem vizsgálták, hosszú távú adatok nem állnak rendelkezésre, az ismert kockázatok pedig a termékenység elnyomásától az ösztrogénhez köthető panaszokon át a szív és az erek megterheléséig terjednek. Németországban a trestolon-acetát jogilag nem engedélyezett gyógyszer. A saját egészségi állapotával kapcsolatos kérdésekkel forduljon orvoshoz.