Mesterolone 25 mg ei sovi tavanomaisiin steroideja koskeviin mielikuviin. Vaikuttava aine kuuluu kyllä androgeeneihin eli mieshormoneihin. Se kasvattaa kuitenkin lihaksia vain vähän, eikä se aiheuta estrogeenin aiheuttamaa nesteen kertymistä. Sen sijaan se vaikuttaa etenkin elimiin, jotka tarvitsevat androgeeneja, kuten kiveksiin, eturauhaseen, ihoon ja hiusjuuriin. Juuri tämä ominaisuus kiinnosti lääkäreitä, jotka halusivat auttaa hormonivajeesta kärsiviä miehiä.
Tällä sivulla kerrotaan mesterolonen kemiallisista ominaisuuksista, sen lääketieteellisestä käyttötarkoituksesta ja siitä, mitä tutkimuksissa on todella havaittu. Lisäksi käsitellään haittavaikutuksia, yleisiä väärinkäsityksiä ja Saksan lainsäädäntöä. Ammattitermit selitetään lyhyesti, joten et tarvitse ennakkotietoja.
Tärkeimmät asiat lyhyesti
- Aineryhmä: dihydrotestosteronin (DHT) sukuun kuuluva androgeeni, jossa on metyyliryhmä kohdassa 1.
- Alkuperä: kehitetty 1960-luvulla Scheringillä Berliinissä.
- Lääketieteellinen käyttötarkoitus: kivesten toimintahäiriöstä johtuvan androgeenivajeen hoito miehillä.
- Erityispiirre: sitoutuu voimakkaasti kuljetusproteiini SHBG:hen, ei muunnu estrogeeniksi ja kasvattaa lihaksia vain vähän.
- Myyntilupa: saatavilla reseptilääkkeenä useissa EU-maissa, ei tällä hetkellä myynnissä Saksassa.
- Lainsäädäntö: lääkeaine AMG-lain mukaan, mainittu nimenomaisesti antidopinglaissa ja kielletty urheilussa.
Pieni ero molekyylissä
Mesterolonen ymmärtämisen voi aloittaa elimistön omasta DHT:stä. Tätä hormonia syntyy, kun 5α-reduktaasientsyymi muuntaa testosteronia. DHT on voimakkain luonnollinen androgeeni. Murrosiässä se edistää parrankasvua ja äänen madaltumista. Myöhemmällä iällä se vaikuttaa osaltaan hiusrajan vetäytymiseen ja eturauhasen kasvuun.
Tablettina puhdas DHT ei kuitenkaan sovi käytettäväksi. Nieltynä se kulkeutuu ensin porttilaskimon kautta maksaan, jossa siitä ei juuri jää mitään jäljelle. Scheringin kemistit ratkaisivat ongelman melko harvinaisella tavalla. He lisäsivät hiiliatomiin numero 1 pienen metyyliryhmän. Tämä muutos hidastaa hajoamista maksassa niin paljon, että osa vaikuttavasta aineesta säilyy.
Miksi kohta 1 eikä kohta 17?
Useimmissa steroiditableteissa käytetään toista keinoa. Niissä on metyyliryhmä kohdassa 17, mikä tekee niistä erittäin vastustuskykyisiä maksan hajottavalle vaikutukselle. Tämä niin sanottu 17α-alkylaatio kuitenkin kuormittaa maksaa huomattavasti. Mesterolone ei kuulu tähän ryhmään. Siksi sen katsotaan rasittavan maksaa selvästi vähemmän kuin monien muiden suun kautta otettavien steroidien.
Tämän hintana on heikko hyötyosuus. Kirjallisuudessa suun kautta otettavan annoksen hyötyosuudeksi ilmoitetaan vain noin kolme prosenttia. Toisin sanoen suurin osa tabletista hajoaa vaikuttamatta. Puoliintumisaika veressä on saatavilla olevien tietojen mukaan noin 12–13 tuntia.
Jo valmiiksi 5α-pelkistynyt, ei aromatisoidu
Mesterolone perii DHT:ltä kaksi muutakin ominaisuutta. Ensinnäkin se on jo valmiiksi 5α-pelkistynyt. 5α-reduktaasi ei siis voi voimistaa ainetta enää enempää. Toiseksi se ei sovi aromataasientsyymiin, joka tavallisesti muuntaa osan testosteronista estradioliksi. Siksi mesterolonesta ei muodostu estrogeenia. Tämä on tärkeää haittavaikutusten kannalta, ja asia tulkitaan usein väärin. Siitä lisää alempana.
Miksi mesteroloni ei juuri kasvata lihaksia
Monet yhdistävät androgeenit automaattisesti lihaskasvuun. Mesterolonin kohdalla näin ei juuri ole. Alan kirjallisuudessa ainetta kuvataan voimakkaasti androgeeniseksi ja vain heikosti anaboliseksi. Anabolisella tarkoitetaan tässä lihas- ja luukudosta rakentavaa vaikutusta.
Uskottavan selityksen tarjoaa jälleen DHT. Lihaskudoksessa on 3α-hydroksisteroididehydrogenaasiksi kutsuttu entsyymi. Se muuttaa DHT:n nopeasti heikommiksi aineenvaihduntatuotteiksi. Mesterolonin oletetaan hajoavan samalla tavalla. Ihossa, eturauhasessa ja hiusjuurissa aine sen sijaan vaikuttaa vaimentumatta. Tämä selittää, miksi mesteroloni aiheuttaa todennäköisemmin aknea ja hiustenlähtöä kuin näkyvää voiman kasvua.
SHBG:stä
Sukupuolihormonit eivät juuri koskaan kierrä veressä vapaina. Useimmat niistä ovat sitoutuneet kuljetusproteiineihin. Tärkein niistä on sukupuolihormoneja sitova globuliini eli SHBG. Hormonista tulee vaikuttava vasta, kun se irtoaa tästä kuljettajasta; vain vapaa osuus pääsee solujen sisään.
Mesterolonilla on huomattavan suuri affiniteetti SHBG:hen. Laboratoriokokeissa se sitoutui tutkimuksesta riippuen yhtä voimakkaasti tai jopa voimakkaammin kuin itse DHT. Kaikkiaan noin 98 prosenttia vaikuttavasta aineesta on sitoutuneena, ja suuri osa siitä SHBG:hen. Tästä syntyi teoria, joka kiertää yhä keskustelupalstoilla: mesteroloni voisi syrjäyttää testosteronin sitoutumiskohdistaan ja siten kasvattaa vapaan testosteronin osuutta.
Puhtaasti teoriassa tämä on uskottavaa. Sitä, kuinka suuri vaikutus tällä todellisuudessa on ihmisillä, ei kuitenkaan ole koskaan mitattu luotettavasti. Lisäksi elimistö reagoi yleensä vapaan testosteronin lisääntymiseen vastasäätelyllä. Aivolisäke erittää silloin vähemmän LH:ta, ja kivekset tuottavat vähemmän omaa testosteronia. Siksi pysyvä ja tuntuva lisäys ei suinkaan ole varma.
Berliinissä kehitetty lääke
Mesteroloni on peräisin Schering AG:n laboratorioista Berliinissä. Aine kuvattiin alan kirjallisuudessa 1960-luvun puolivälissä, ja noin vuonna 1967 se tuli markkinoille lääkevalmisteena. Scheringin Proviron-tuotenimellä oli muuten jo historiaa. Yritys oli myynyt tällä nimellä jo 1930-luvulla testosteronivalmistetta, joka sai myöhemmin toisen nimen.
Kun Bayer osti Scheringin vuonna 2006, lääkevalmiste siirtyi uudelle omistajalle. Nykytilanne on erikoinen. Vuoden 2024 belgialaisen pakkausselosteen mukaan lääkettä valmistetaan muun muassa Weimarissa. Tutkimustemme perusteella Saksassa ei kuitenkaan ole saatavilla mesterolonia sisältävää valmisvalmistetta. Vuoden 2019 kansallisesti hyväksyttyjen valmisteiden eurooppalaisessa luettelossa mainitaan esimerkiksi Espanja, Italia, Portugali, Kreikka, Unkari, Slovakia ja Iso-Britannia, mutta ei Saksaa. Yhdysvalloissa ja Kanadassa vaikuttavaa ainetta ei ole koskaan hyväksytty käyttöön.
Mihin mesteroloni oli tarkoitettu lääketieteessä
Ajantasaisessa valmisteyhteenvedossa mainitaan käytännössä vain yksi käyttöaihe: miehen kivesten aiheuttama androgeenivaje. Ainetta on vuosikymmenten aikana kokeiltu myös muihin tarkoituksiin. Seuraavassa taulukossa kerrotaan, miten näitä käyttötarkoituksia arvioidaan nykyään.
| Käyttöalue | Käyttöajatus | Nykyarvio |
|---|---|---|
| Miehen androgeenivaje | Puuttuvan androgeenivaikutuksen korvaaminen sukuelimissä, ihossa ja karvoituksessa | Hyväksytty käyttöaihe useissa maissa; hoitosuosituksissa suositaan yleensä testosteronia, sillä siitä muodostuu myös luustolle ja aineenvaihdunnalle tärkeää estrogeenia |
| Poikien viivästynyt murrosikä | Miehen kehityksen käynnistäminen | Voidaan harkita vain erikoislääkärin valvonnassa, sillä kasvulevyjen ennenaikainen sulkeutuminen on riski |
| Heikentynyt siittiöiden muodostuminen | Androgeenien oletettiin edistävän siittiöiden kypsymistä | Kontrolloiduissa tutkimuksissa ei todettu vaikutusta raskauden todennäköisyyteen |
| Miesten masentunut mieliala | Androgeenit vaikuttavat vireystilaan ja mielialaan | 1980-luvun pienissä tutkimuksissa ei saatu vakuuttavia tuloksia lumelääkkeeseen verrattuna |
| Luuydinsairauksien aiheuttama anemia | Androgeenit stimuloivat verenmuodostusta | Historiallinen käyttötarkoitus, jolla on nykyään vain vähän merkitystä |
Katsaus pakkausselosteeseen
Belgialainen ajantasainen pakkausseloste osoittaa, kuinka tarkasti käyttöaihe on nykyään rajattu. Se on tarkoitettu ainoastaan miehille. Vasta-aiheiksi mainitaan eturauhassyöpä, nykyiset tai aiemmin sairastetut maksakasvaimet sekä yliherkkyys tablettien aineosille. Koska tabletit sisältävät maitosokeria, laktoosi-intoleranssista kärsivien on syytä kysyä neuvoa ennen käyttöä. Selosteessa varoitetaan nimenomaisesti käyttämästä lääkettä lihaskasvun tai terveiden miesten suorituskyvyn parantamiseen.
Hedelmällisyyskysymys
Mesterolonia määrättiin pitkään miehille, joiden siemennestenäytteessä oli liian vähän siittiöitä. Odotukset olivat suuret, mutta tutkimusnäyttö niukkaa. Siksi Maailman terveysjärjestön työryhmä tutki asiaa kaksoissokkoutetussa monikeskustutkimuksessa. Tulokset julkaistiin vuonna 1989. Mesterolonia saaneiden miesten kumppanit eivät tulleet raskaaksi useammin kuin lumeryhmän kumppanit.
Myöhempi Cochrane-katsaus päätyi samankaltaiseen tulokseen. Siinä tarkasteltiin tutkimuksia, joissa eri androgeeneja käytettiin miehen selittämättömän hedelmättömyyden hoidossa. Vaikutusta raskauden todennäköisyyteen ei voitu osoittaa. Siksi tätä käyttötarkoitusta pidetään nykyään vanhentuneena.
Miksi testosteroni on yleensä ensisijainen vaihtoehto
Todellisessa testosteronivajeessa lääkärit määräävät nykyään yleensä itse testosteronia, esimerkiksi geelinä tai pitkävaikutteisena pistoksena. Syynä on puuttuva estrogeenivaikutus. Osa testosteronin vaikutuksista miehillä välittyy nimittäin estradiolin kautta. Se suojaa luuntiheyttä, tukee libidoa ja vaikuttaa veren rasva-arvoihin. Mesteroloni ei pysty korvaamaan näitä tehtäviä. Siksi se ei yksinään ole kattava hormonikorvaushoito.
Riskit ja haittavaikutukset
Koska Mesterolon ei ole 17α-alkyloitu, siihen liittyy vähemmän muiden steroiditablettien tyypillisiä maksaongelmia. Se ei kuitenkaan ole vaaraton. Pakkausselosteessa ja lääketieteellisessä kirjallisuudessa mainitaan useita mahdollisia haittavaikutuksia.
Androgeeniset vaikutukset ihoon ja hiuksiin
Akne ja hiustenlähtö mainitaan nimenomaisesti pakkausselosteessa. Perinnölliseen hiustenlähtöön taipuvaisilla miehillä DHT:n kaltainen aine voi nopeuttaa hiustenlähtöä. Myös karvoituksen lisääntyminen ja ihon rasvoittuminen ovat mahdollisia.
Toistuvat tai pitkittyneet erektiot
Melko vähän tunnettu haittavaikutus liittyy erektioon. Toistuvia erektioita ja äärimmäisessä tapauksessa priapismia on kuvattu. Priapismi tarkoittaa kivuliasta, ilman seksuaalista kiihottumista ilmenevää pitkittynyttä erektiota. Se on hätätilanne, sillä kudos voi vaurioitua pysyvästi, ellei hoitoa saada nopeasti.
Eturauhanen
Androgeenit voivat edistää eturauhasen kasvua. Siksi Mesterolonin käyttö on ehdottomasti kielletty, jos potilaalla on todettu eturauhassyöpä. Keski-ikäisille miehille valmisteyhteenveto suosittelee säännöllisiä eturauhastutkimuksia hoidon ajan.
Veri, sydän ja verisuonet
Muiden androgeenien tavoin Mesterolon voi lisätä punasolujen muodostumista. Liian suuri punasolujen osuus tekee verestä sakeampaa. Lisäksi veren rasva-arvot voivat muuttua epäedullisesti, erityisesti suojaavan HDL-kolesterolin määrä voi laskea. Pakkausselosteessa mainitaan myös suolan ja nesteen kertyminen elimistöön. Tämä edellyttää varovaisuutta henkilöiltä, joilla on sydämen vajaatoiminta, korkea verenpaine tai munuaisongelmia.
Maksa ja vatsa
Vaikka maksa kuormittuu vähemmän, valmisteyhteenveto varoittaa harvinaisesta mutta vakavasta komplikaatiosta. Tämän tyyppiset hormonaaliset vaikuttavat aineet on yhdistetty yksittäistapauksissa hyvänlaatuisiin ja vielä harvemmin pahanlaatuisiin maksakasvaimiin. Tällaiset kasvaimet voivat aiheuttaa hengenvaarallisen verenvuodon vatsaonteloon. Siksi epätavallisen pitkään jatkuvat ylävatsakivut on aina syytä tutkituttaa lääkärillä.
Psyyke ja hormonitoiminta
Androgeenien tiedetään yleisesti aiheuttavan hermostuneisuutta, ärtyneisyyttä ja harvinaisissa tapauksissa maanisia tiloja. Lisäksi elimistön oma testosteronintuotanto voi vähentyä, jos ainetta käytetään suurina määrinä. Pakkausselosteessa varoitetaan myös väärinkäyttöön liittyvästä riippuvuusriskistä.
Naiset ja nuoret
Mesterolon on tarkoitettu ainoastaan miehille. Naisilla se voi aiheuttaa miehistymistä, kuten äänen madaltumista, parrankasvua ja kuukautishäiriöitä. Osa näistä muutoksista ei välttämättä enää korjaannu. Ennen murrosikää tai sen aikana olevilla pojilla on lisäksi riski, että luiden pituuskasvu päättyy aiemmin ja lapsesta tulee geneettistä kasvupotentiaaliaan lyhyempi.
Viisi yleistä väärinkäsitystä
Mesteroloniin liittyy sitkeitä oletuksia. Seuraavassa niitä verrataan tämänhetkiseen tietämykseen.
| Oletus | Mitä tutkimusnäyttö kertoo |
|---|---|
| ”Mesterolon on antiestrogeeni.” | Aine ei itse muodosta estrogeenia. Lääketieteellisen kirjallisuuden mukaan se ei kuitenkaan ole estrogeenin toimintaa estävä tai hillitsevä lääke. |
| ”Ilman estrogeenia kaikki on paremmin.” | Miehetkin tarvitsevat estradiolia muun muassa luiden, libidon ja veren rasva-arvojen vuoksi. Estradiolin puutteella on omat seurauksensa. |
| ”Se säästää maksaa, joten se on vaaraton.” | Maksa kuormittuu vähemmän kuin 17α-alkyloitujen steroidien käytössä. Eturauhaseen, verenkuvaan, veren rasva-arvoihin ja ihoon liittyvät riskit ovat silti olemassa. |
| ”Se parantaa miesten hedelmällisyyttä.” | WHO:n tutkimuksessa ja Cochrane-katsauksessa ei havaittu raskauden todennäköisyyden kasvua. |
| ”Se ei vähennä elimistön omaa testosteronintuotantoa.” | Tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla vaikutus on vähäinen. Suuremmilla annoksilla hormonitoiminnan vaimeneminen on odotettavissa, kuten muidenkin androgeenien yhteydessä. |
Seuranta lääkärin valvonnassa
Kun lääkäri määrää androgeenin, hoitoon kuuluu säännöllinen seuranta. Hoitava lääkäri päättää, mitä arvoja on syytä seurata. Tavallisesti tarkkaillaan seuraavia asioita.
| Arvo | Miksi se on tärkeä |
|---|---|
| Hematokriitti ja hemoglobiini | Osoittavat, muuttuuko veri liian sakeaksi punasolujen liiallisen määrän vuoksi |
| HDL- ja LDL-kolesteroli | Androgeenit voivat muuttaa veren rasva-arvojen suhteita epäedullisesti |
| PSA ja eturauhasen tunnustelututkimus | Auttaa havaitsemaan eturauhasen muutokset varhaisessa vaiheessa |
| Maksa-arvot (GOT, GPT, GGT, Bilirubiini) | Antavat viitteitä maksan ja sappiteiden kuormituksesta |
| LH, FSH, Testosteroni, Estradioli | Osoittavat elimistön oman hormonitoiminnan reaktion; vakiotestit eivät tunnista itse Mesterolonia |
| Verenpaine | Voi kohota suolan ja nesteen kertymisen vuoksi |
Mesterolon urheilussa
WADA:n kiellettyjen aineiden luettelossa Mesterolon kuuluu ryhmään S1 eli anabolisiin aineisiin. Sen käyttö on siis kielletty kaikkina aikoina sekä kilpailuissa että harjoittelussa. Laboratoriot havaitsevat aineen virtsasta sen aineenvaihduntatuotteiden avulla. Erityisesti 1α-Methylandrosteron-nimistä metaboliittia käytetään merkkiaineena. Lääkärin määräys ei automaattisesti suojaa urheilijoita seuraamuksilta. Käyttöä varten on haettava erivapaus lääketieteellisin perustein ennen aineen käyttöä.
Oikeudellinen tilanne Saksassa
Mesterolon on lääkevalmiste lääkelain (AMG) tarkoittamassa merkityksessä. Androgeenit ovat lisäksi reseptilääkkeitä. Koska maassamme ei myydä hyväksyttyä valmistetta, apteekki voi tuoda ulkomailla hyväksytyn lääkkeen maahan vain yksittäistapauksessa lääkärin reseptillä. Tämän mahdollistaa § 73 Absatz 3 AMG. Valmistus, maahantuonti tai luovutus ilman viranomaisen lupaa on sen sijaan kielletty AMG:n nojalla, ja siitä voidaan nostaa syyte.
Toisen oikeudellisen tason muodostaa antidopinglaki (AntiDopG). Sen liitteessä Mesterolon mainitaan nimenomaisesti. Kaupankäynti ja luovuttaminen dopingkäyttöön ovat sen mukaan rangaistavia. Lisäksi jo suurempien määrien hankkiminen ja hallussapito on kiellettyä, jos tarkoituksena on käyttää niitä dopingissa urheilussa. Sen, mikä vaikuttavan aineen määrä ylittää tämän rajan, määrittelee dopingaineiden määristä annettu asetus.
Usein kysyttyä Mesterolonista
Onko Mesterolon kielletty Saksassa?
Ei, itse vaikuttava aine ei ole kielletty. Se on kuitenkin reseptilääke, eikä sitä tällä hetkellä ole saatavilla Saksan markkinoilla valmiina lääkevalmisteena. Lisäksi siihen sovelletaan antidopinglain sääntöjä.
Onko Mesterolon sama asia kuin DHT?
Ei aivan. Se on DHT:tä, johon on lisätty metyyliryhmä kohtaan 1. Tämä pieni muutos tekee aineesta suun kautta vaikuttavan ja muuttaa sen sitoutumista veren kuljetusproteiineihin.
Voiko Mesterolon aiheuttaa gynekomastiaa?
Se ei voi aiheuttaa sitä estrogeenin kautta, sillä aromatisoitumista ei tapahdu. Joissakin maissa ainetta on jopa käytetty androgeenivajeeseen liittyvän rintojen arkuuden hoitoon. Jos samanaikaisesti käytetään kuitenkin muita hormoneja, tilanne voi olla täysin erilainen.
Miksi vaikutus tuntuu niin heikolta?
Vain pieni osa vaikuttavasta aineesta päätyy verenkiertoon kuljettuaan maksan läpi. Lisäksi suuri osa sitoutuu voimakkaasti SHBG:hen, ja lihaksissa aine todennäköisesti hajoaa nopeasti. Havaittavia vaikutuksia ilmeneekin siksi pikemminkin ihossa, hiuksissa ja libidossa kuin lihaksissa.
Yhteenveto
Mesterolon 25 mg on selkeäprofiilinen androgeeni. Se on peräisin Berliinistä, vaikuttaa tablettina kuormittamatta maksaa yhtä voimakkaasti kuin 17α-alkyloidut steroidit eikä muodosta estrogeenia. Samalla se kasvattaa lihaksia vain vähän, päätyy verenkiertoon vain pieneltä osin eikä pysty kattamaan miehen elimistön estrogeenitarvetta. Tutkimuksissa ei havaittu hyötyä sen aiemmin yleisessä käytössä hedelmällisyyshäiriöiden hoitoon.
Saksassa ei tällä hetkellä ole markkinoilla valmistetta, joka sisältää tätä vaikuttavaa ainetta, ja antidopinglaissa Mesterolon mainitaan nimenomaisesti. Hormonitasoja, libidoa tai hedelmällisyyttä koskevissa kysymyksissä kannattaa kääntyä urologin, andrologin tai endokrinologin vastaanotolle. Siellä syyt voidaan selvittää kohdennetusti, ja saatavilla on paremmin tutkittuja hoitoja.