Mesterolon 25 mg neatitinka įprastų stereotipų apie steroidus. Nors ši veiklioji medžiaga priskiriama androgenams, t. y. vyriškiesiems lytiniams hormonams, ji beveik nedidina raumenų masės ir nesukelia estrogeno nulemtų skysčių susilaikymo. Vietoj to ji daugiausia veikia organus, kuriems reikalingi androgenai, pavyzdžiui, sėklides, prostatą, odą ir plaukų šaknis. Būtent dėl šios savybės ji sudomino gydytojus, norėjusius padėti vyrams, kuriems trūko hormonų.
Šiame puslapyje sužinosite, kuo Mesterolon išsiskiria chemine prasme, kam jis buvo skirtas medicinoje ir ką iš tiesų parodė tyrimai. Taip pat aptarsime šalutinį poveikį, dažnus klaidingus įsitikinimus ir teisinę padėtį Vokietijoje. Kiekvienas specialusis terminas trumpai paaiškinamas, todėl išankstinių žinių nereikia.
Svarbiausia trumpai
- Medžiagų klasė: androgenas iš dihidrotestosterono (DHT) grupės, turintis metilo grupę 1-oje pozicijoje.
- Kilmė: sukurtas XX a. septintajame dešimtmetyje bendrovėje „Schering“ Berlyne.
- Medicininė paskirtis: vyrų androgenų trūkumo, atsiradusio dėl sėklidžių funkcijos sutrikimo, gydymas.
- Ypatybė: stipriai jungiasi prie transportinio baltymo SHBG, nevirsta estrogenu, beveik nedidina raumenų masės.
- Registracija: keliose ES šalyse parduodamas kaip receptinis vaistas, šiuo metu Vokietijoje prekyboje nėra.
- Teisinė padėtis: vaistinė medžiaga pagal AMG, aiškiai nurodyta Anti-Doping-Gesetz, sporte draudžiama.
Nedidelis molekulės skirtumas
Norint suprasti Mesterolon, geriausia pradėti nuo organizme gaminamo DHT. Šis hormonas susidaro, kai fermentas 5α-reduktazė paverčia testosteroną. DHT yra stipriausias natūralus androgenas. Brendimo metu jis lemia barzdos augimą ir balso pažemėjimą. Vėliau jis taip pat prisideda prie smilkinių plikimo ir prostatos augimo.
Tačiau grynas DHT netinka vartoti tabletėmis. Jį nurijus, jis pirmiausia per vartų veną patenka į kepenis, kur beveik visas suskaidomas. Bendrovės „Schering“ chemikai šią problemą išsprendė gana neįprastu būdu. Jie prie 1-ojo anglies atomo prijungė nedidelę metilo grupę. Šis pakeitimas taip sulėtina skilimą kepenyse, kad dalis veikliosios medžiagos išlieka.
Kodėl 1-oji, o ne 17-oji pozicija?
Daugelyje steroidinių tablečių naudojamas kitas būdas. Jose metilo grupė prijungiama 17-oje pozicijoje, todėl medžiaga tampa labai atspari skilimui kepenyse. Tačiau ši vadinamoji 17α-alkilinimo reakcija smarkiai apkrauna kepenis. Mesterolon šiai grupei nepriklauso. Todėl jis laikomas gerokai mažiau kenksmingu kepenims nei daugelis kitų geriamųjų steroidų.
Už tai tenka mokėti maža išeiga. Mokslinėje literatūroje nurodoma, kad geriamasis biologinis prieinamumas siekia vos apie tris procentus. Kitaip tariant, didžioji tabletės dalis suskaidoma dar prieš jai pradedant veikti. Remiantis turimais duomenimis, pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 12–13 valandų.
Jau redukuotas, nearomatizuojamas
Dar dvi savybes Mesterolon tiesiogiai paveldi iš DHT. Pirma, jis jau yra 5α-redukuotas, todėl fermentas 5α-reduktazė nebegali jo dar labiau sustiprinti. Antra, jis nėra tinkamas aromatazės fermentui, kuris paprastai dalį testosterono paverčia estradioliu. Todėl Mesterolon nevirsta estrogenu. Šis faktas svarbus kalbant apie šalutinį poveikį, tačiau dažnai klaidingai interpretuojamas. Apie tai daugiau – toliau.
Kodėl mesterolonas beveik neaugina raumenų
Daugelis žmonių androgenus automatiškai sieja su raumenų auginimu. Mesterolono atveju taip beveik nėra. Moksliniuose leidiniuose ši medžiaga apibūdinama kaip stipriai androgeninė ir tik silpnai anabolinė. Anabolinis čia reiškia skatinantis raumenų ir kaulinio audinio augimą.
Tikėtiną paaiškinimą vėl pateikia DHT pavyzdys. Raumeniniame audinyje yra fermentas, vadinamas 3α-hidroksisteroiddehidrogenaze. Jis greitai paverčia DHT silpnesniais metabolitais. Manoma, kad mesterolonas skaidomas panašiai. Tačiau odoje, prostatoje ir plaukų šaknyse ši medžiaga veikia nevaržomai. Tai paaiškina, kodėl vartojant mesteroloną labiau tikėtina aknė ir plaukų slinkimas nei pastebimas jėgos padidėjimas.
SHBG klausimas
Kraujyje lytiniai hormonai retai būna laisvi. Dauguma jų susiję su transportiniais baltymais. Svarbiausias iš jų vadinamas lytinius hormonus jungiančiu globulinu, trumpai – SHBG. Hormoną organizmas gali panaudoti tik tada, kai jis atsiskiria nuo šio nešiklio; į ląstelių vidų patenka tik laisvoji jo dalis.
Mesterolonas pasižymi itin dideliu afinitetu SHBG. Laboratorinių tyrimų metu, priklausomai nuo tyrimo, jis jungėsi panašiai stipriai arba net stipriau nei pats DHT. Iš viso apie 98 procentai veikliosios medžiagos būna susijungę, didelė dalis – su SHBG. Taip atsirado teorija, kuri iki šiol sklando forumuose: mesterolonas galėtų išstumti testosteroną iš jo jungimosi vietų ir taip padidinti laisvojo testosterono dalį.
Teoriškai tai skamba įtikinamai. Tačiau tikrasis šio poveikio mastas žmonėms niekada nebuvo tinkamai išmatuotas. Be to, organizmas į padidėjusį laisvojo testosterono kiekį paprastai reaguoja kompensaciniu mechanizmu. Tuomet hipofizė išskiria mažiau LH, o sėklidės gamina mažiau savo testosterono. Todėl ilgalaikis ir juntamas padidėjimas anaiptol nėra garantuotas.
Berlyno išradimas
Mesterolonas sukurtas Schering AG laboratorijose Berlyne. Mokslinėje literatūroje jis aprašytas XX a. septintojo dešimtmečio viduryje, o apie 1967 m. pasirodė kaip vaistas. Beje, prekės ženklas „Proviron“ turėjo istoriją dar iki Schering. Dar XX a. ketvirtajame dešimtmetyje įmonė šiuo pavadinimu pardavinėjo testosterono preparatą, kuriam vėliau buvo suteiktas kitas pavadinimas.
2006 m. „Bayer“ perėmus „Schering“, preparatas atiteko naujajam savininkui. Dabartinė padėtis gana keista. Remiantis 2024 m. belgišku pakuotės lapeliu, šis vaistas, be kita ko, gaminamas Veimare. Tačiau, mūsų atlikto tyrimo duomenimis, Vokietijos rinkoje nėra jokio gatavo vaisto, kurio sudėtyje būtų mesterolono. 2019 m. Europos nacionaliniu lygmeniu registruotų preparatų sąraše nurodytos, pavyzdžiui, Ispanija, Italija, Portugalija, Graikija, Vengrija, Slovakija ir Didžioji Britanija, o Vokietijos nėra. JAV ir Kanadoje ši veiklioji medžiaga niekada nebuvo registruota.
Kam mesterolonas buvo skirtas medicinoje
Naujausioje preparato charakteristikų santraukoje iš esmės nurodyta tik viena vartojimo indikacija. Tai androgenų trūkumas vyrams, kurio priežastis yra sėklidėse. Per kelis dešimtmečius ši medžiaga buvo išbandyta ir kitais tikslais. Toliau pateiktoje lentelėje apibendrinama, kaip šie vartojimo atvejai vertinami šiandien.
| Taikymo sritis | Pagrindinė idėja | Dabartinis vertinimas |
|---|---|---|
| Androgenų trūkumas vyrams | Trūkstamo androgeninio poveikio lytiniams organams, odai ir plaukuotumui pakeitimas | Keliose šalyse patvirtinta indikacija; gairėse paprastai pirmenybė teikiama testosteronui, nes iš jo taip pat gaminamas estrogenas, svarbus kaulams ir medžiagų apykaitai |
| Vėluojantis berniukų brendimas | Vyriškos raidos skatinimas | Galima svarstyti tik prižiūrint gydytojui specialistui, nes kyla ankstyvo augimo zonų užsidarymo pavojus |
| Sutrikusi spermatozoidų gamyba | Androgenai turėtų skatinti spermatozoidų brendimą | Kontroliuojamais tyrimais nenustatyta naudos nėštumo dažniui |
| Vyrų depresinė nuotaika | Androgenai veikia energingumą ir nuotaiką | Nedideliuose XX a. devintojo dešimtmečio tyrimuose nenustatyta įtikinamo pranašumo prieš placebą |
| Anemija sergant kaulų čiulpų ligomis | Androgenai skatina kraujodarą | Istorinis vartojimas, šiandien beveik nebeaktualus |
Žvilgsnis į pakuotės lapelį
Naujausia belgiška vartojimo instrukcija rodo, kaip siaurai šiandien apibrėžta vartojimo sritis. Ji skirta tik vyrams. Tarp kontraindikacijų nurodomas prostatos vėžys, esami ar anksčiau buvę kepenų navikai ir padidėjęs jautrumas tabletės sudedamosioms dalims. Kadangi tabletėse yra pieno cukraus, laktozės netoleruojantys žmonės prieš vartojimą turėtų pasitarti su gydytoju. Tekste aiškiai įspėjama nevartoti šio vaisto sveikų vyrų raumenims auginti ar fiziniams rezultatams gerinti.
Vaisingumo atvejis
Ilgą laiką mesterolonas buvo skiriamas vyrams, kurių spermiogramoje nustatytas per mažas spermatozoidų skaičius. Viltis buvo didelė, o duomenų – nedaug. Todėl Pasaulio sveikatos organizacijos darbo grupė šį klausimą ištyrė dvigubai aklu daugiacentriu tyrimu. Rezultatai paskelbti 1989 m. Poros, kurių vyras vartojo mesteroloną, nepastojo dažniau nei placebo grupės poros.
Vėlesnėje Cochrane apžvalgoje padaryta panaši išvada. Joje įvertinti įvairių androgenų tyrimai, atlikti dėl neaiškios kilmės vyrų nevaisingumo. Įrodyti teigiamo poveikio nėštumo dažniui nepavyko. Todėl šiandien toks vartojimas laikomas pasenusiu.
Kodėl dažniausiai pirmiausia pasirenkamas testosteronas
Esant tikram testosterono trūkumui, gydytojai šiandien dažniausiai skiria patį testosteroną, pavyzdžiui, gelio ar ilgai veikiančios injekcijos forma. Taip yra dėl to, kad trūksta estrogeno. Dalis testosterono poveikio vyrams pasireiškia per estradiolį. Jis saugo kaulų tankį, palaiko lytinį potraukį ir veikia kraujo riebalų rodiklius. Mesterolonas negali atlikti šių funkcijų. Todėl kaip vienintelis pakaitinės hormonų terapijos preparatas jis nėra visavertis.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kadangi mesterolonas nėra 17α-alkilintas, jam nebūdinga dalis tipinių kepenų problemų, pasireiškiančių vartojant kitas steroidų tabletes. Tačiau tai nereiškia, kad jis nekenksmingas. Pakuotės lapelyje ir mokslinėje literatūroje nurodoma nemažai galimų nepageidaujamų poveikių.
Androgeninis poveikis odai ir plaukams
Naudojimo informacijoje aiškiai nurodomi spuogai ir plaukų slinkimas. Paveldimą polinkį turintiems vyrams į DHT panaši medžiaga gali paspartinti paveldimą plaukų slinkimą. Taip pat gali labiau augti kūno plaukai ir riebaluotis oda.
Dažnos arba užsitęsusios erekcijos
Mažiau žinomas šalutinis poveikis susijęs su erekcija. Aprašytos dažnesnės erekcijos, o kraštutiniais atvejais – priapizmas. Priapizmas yra skausminga užsitęsusi erekcija, atsirandanti be seksualinio susijaudinimo. Tai laikoma skubios pagalbos reikalaujančia būkle, nes laiku negydant audiniai gali būti pažeisti visam laikui.
Prostata
Androgenai gali skatinti prostatos augimą. Todėl sergant prostatos vėžiu mesterolono vartoti griežtai negalima. Vidutinio amžiaus vyrams preparato charakteristikų santraukoje rekomenduojama reguliariai tikrinti prostatą visą gydymo laikotarpį.
Kraujas, širdis ir kraujagyslės
Kaip ir kiti androgenai, mesterolonas gali paskatinti raudonųjų kraujo kūnelių gamybą. Per didelis jų kiekis kraują daro klampesnį. Be to, galimi nepalankūs kraujo riebalų pokyčiai, ypač gali sumažėti apsauginio DTL cholesterolio kiekis. Pakuotės lapelyje taip pat nurodomas druskų ir vandens kaupimasis organizme. Tai priežastis būti atsargiems žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, turintiems aukštą kraujospūdį ar inkstų problemų.
Kepenys ir skrandis
Nors kepenims tenkanti apkrova mažesnė, preparato charakteristikų santraukoje įspėjama apie retą, bet rimtą komplikaciją. Pavieniais atvejais šio tipo hormoninės veikliosios medžiagos buvo siejamos su gerybiniais, o dar rečiau – su piktybiniais kepenų navikais. Tokie navikai gali sukelti gyvybei pavojingą kraujavimą į pilvo ertmę. Todėl neįprastai ilgai trunkantį viršutinės pilvo dalies skausmą visada turėtų įvertinti gydytojas.
Psichika ir hormonų ašis
Apskritai vartojant androgenus aprašoma nervingumo, dirglumo, o retais atvejais – manijos būsenų. Be to, vartojant didesnius kiekius gali sulėtėti paties organizmo testosterono gamyba. Naudojimo informacijoje taip pat įspėjama apie priklausomybės riziką netinkamai vartojant.
Moterys ir paaugliai
Mesterolonas skirtas tik vyrams. Moterims jis gali sukelti vyriškėjimą, pavyzdžiui, pažeminti balsą, paskatinti barzdos augimą ir sukelti menstruacijų ciklo sutrikimų. Kai kurie iš šių pokyčių gali būti negrįžtami. Berniukams iki brendimo arba brendimo metu kyla ir kita rizika: kaulai gali nustoti ilgėti anksčiau, todėl vaikas gali užaugti žemesnis, nei nulemta genetiškai.
Penki dažni klaidingi įsitikinimai
Apie mesteroloną sklando keletas įsisenėjusių klaidingų įsitikinimų. Toliau pateiktoje apžvalgoje jie palyginami su dabartinėmis žiniomis.
| Įsitikinimas | Ką rodo turimi duomenys |
|---|---|
| „Mesterolonas yra antiestrogenas.“ | Pati medžiaga estrogeno negamina. Tačiau, remiantis moksline literatūra, tai nėra vaistas, slopinantis ar blokuojantis estrogeną. |
| „Kuo mažiau estrogeno, tuo geriau.“ | Vyrams taip pat reikalingas estradiolis, pavyzdžiui, kaulams, lytiniam potraukiui ir kraujo riebalų kiekiui palaikyti. Jo trūkumas turi savų pasekmių. |
| „Jis tausoja kepenis, vadinasi, yra nekenksmingas.“ | Kepenims tenkanti apkrova mažesnė nei vartojant 17α-alkilintus steroidus. Rizika prostatai, kraujo rodikliams, kraujo riebalams ir odai išlieka. |
| „Jis didina vyrų vaisingumą.“ | PSO tyrime ir Cochrane apžvalgoje nenustatyta didesnio nėštumo dažnio. |
| „Jis neslopina paties organizmo testosterono gamybos.“ | Vartojant įprastus terapinius kiekius, poveikis yra nedidelis. Vartojant didesnius kiekius, kaip ir kitų androgenų atveju, galima tikėtis hormonų ašies slopinimo. |
Stebėsena gydytojui prižiūrint
Jei gydytojas paskiria androgeną, būtina reguliariai tikrintis. Kokius rodiklius verta stebėti, sprendžia gydantis gydytojas. Paprastai stebimos šios sritys.
| Reikšmė | Kodėl tai svarbu |
|---|---|
| Hematokritas ir hemoglobinas | Parodo, ar dėl per didelio raudonųjų kraujo kūnelių kiekio kraujas netampa pernelyg klampus |
| DTL ir MTL cholesterolis | Androgenai gali nepalankiai pakeisti kraujo riebalų santykį |
| PSA ir prostatos apčiuopos tyrimas | Padeda anksti nustatyti prostatos pokyčius |
| Kepenų rodikliai (GOT, GPT, GGT, Bilirubinas) | Suteikia informacijos apie kepenų ir tulžies takų apkrovą |
| LH, FSH, Testosteronas, Estradiolis | Parodo, kaip reaguoja paties organizmo hormonų ašis; standartiniais tyrimais pats mesterolonas nenustatomas |
| Kraujospūdis | Gali padidėti dėl druskų ir vandens kaupimosi organizme |
Mesterolonas sporte
WADA draudžiamų medžiagų sąraše mesterolonas priskiriamas S1 grupei – anaboliniams preparatams. Todėl jis draudžiamas bet kuriuo metu tiek varžybų, tiek treniruočių metu. Laboratorijos medžiagą nustato pagal jos skilimo produktus šlapime. Ypač metabolitas, vadinamas 1α-Methylandrosteron, naudojamas kaip žymuo. Gydytojo receptas automatiškai neapsaugo sportininkų nuo sankcijų. Tam reikia terapinio vartojimo išimties, dėl kurios būtina kreiptis prieš pradedant vartoti.
Teisinė padėtis Vokietijoje
Mesterolonas yra vaistinė medžiaga pagal Vaistų įstatymą (AMG). Be to, androgenai parduodami tik su receptu. Kadangi šalyje nėra parduodamo registruoto preparato, vaistinė gali įvežti užsienyje registruotą vaistą tik išimtiniais atvejais, gavusi gydytojo receptą. Teisinis pagrindas – AMG 73 straipsnio 3 dalis. O gaminti, importuoti ar platinti be kompetentingos institucijos leidimo draudžiama pagal AMG, už tai gali būti taikoma baudžiamoji atsakomybė.
Antrasis teisinis aspektas – Kovos su dopingu įstatymas (AntiDopG). Jo priede Mesterolon aiškiai nurodytas. Prekyba juo ir jo tiekimas dopingo tikslais yra baudžiami. Be to, draudžiama net įsigyti ir laikyti didesnį kiekį, jei ketinama jį naudoti sportiniam dopingo vartojimui. Nuo kokio veikliosios medžiagos kiekio ši riba laikoma viršyta, nustato Dopingo medžiagų kiekių reglamentas.
Dažniausiai užduodami klausimai apie Mesterolon
Ar Mesterolon yra uždraustas Vokietijoje?
Ne, pati veiklioji medžiaga nėra uždrausta. Tačiau ji parduodama tik su receptu ir šiuo metu Vokietijoje ja prekiaujama ne kaip galutiniu vaistiniu preparatu. Be to, taikomos Kovos su dopingu įstatymo nuostatos.
Ar Mesterolon yra tas pats, kas DHT?
Ne visai. Tai DHT, prie kurio 1 pozicijoje prijungta papildoma metilo grupė. Dėl šio nedidelio pakeitimo medžiaga veikia vartojama per burną ir pakinta jos jungimasis su kraujyje esančiais transportiniais baltymais.
Ar Mesterolon gali sukelti ginekomastiją?
Per estrogeną – ne, nes nevyksta aromatizacija. Kai kuriose šalyse ši medžiaga net buvo vartojama esant androgenų trūkumui ir padidėjusiam krūtų jautrumui. Tačiau kartu vartojant kitus hormonus, situacija gali būti visiškai kitokia.
Kodėl poveikis atrodo toks silpnas?
Po prasiskverbimo per kepenis į kraujotaką patenka tik nedidelė veikliosios medžiagos dalis. Be to, didelė jos dalis stipriai prisijungia prie SHBG, o raumenyse medžiaga, tikėtina, greitai suskaidoma. Todėl juntamas poveikis labiau pasireiškia odai, plaukams ir libido, o ne raumenims.
Išvada
Mesterolon 25 mg – tai aiškaus poveikio profilio androgenas. Jis sukurtas Berlyne, veikia kaip tabletė ir taip stipriai neapkrauna kepenų kaip 17α-alkilinti steroidai, be to, nesudaro estrogeno. Kartu jis beveik nestiprina raumenų, į kraujotaką patenka tik nedidelė jo dalis ir jis negali patenkinti vyro organizmo estrogenų poreikio. Tyrimais nenustatyta jokios naudos jį vartojant anksčiau paplitusiam vaisingumo sutrikimų gydymui.
Šiuo metu Vokietijoje neprekiaujama jokiu preparatu, kurio sudėtyje būtų šios veikliosios medžiagos, o Kovos su dopingu įstatyme Mesterolon aiškiai nurodytas. Jei kyla klausimų dėl hormonų rodiklių, libido ar vaisingumo, verta kreiptis į urologą, andrologą arba endokrinologą. Specialistai gali tikslingai išsiaiškinti priežastis ir pasiūlyti geriau ištirtus gydymo būdus.