Mesterolon 25 mg passer ikke ind i nogen gængs stereotyp om steroider. Stoffet hører ganske vist til androgenerne, altså de mandlige kønshormoner. Men det opbygger næsten ingen muskler, og det giver ikke østrogenrelateret væskeophobning. I stedet påvirker det især organer, der er afhængige af androgener, såsom testikler, prostata, hud og hårrødder. Netop denne egenskab gjorde det interessant for læger, der ville hjælpe mænd med hormonmangel.
På denne side kan du læse om, hvad mesterolon er kemisk, hvad det var beregnet til i medicinsk sammenhæng, og hvad studier faktisk har vist. Vi ser også på bivirkninger, typiske misforståelser og lovgivningen i Tyskland. Fagudtryk forklares kort, så du ikke behøver forhåndsviden.
Det vigtigste kort fortalt
- Stofklasse: et androgen fra dihydrotestosteronfamilien (DHT) med en methylgruppe på position 1.
- Oprindelse: udviklet hos Schering i Berlin i 1960’erne.
- Medicinsk formål: behandling af mænd med androgenmangel som følge af nedsat testikelfunktion.
- Særlige kendetegn: stærk binding til transportproteinet SHBG, omdannes ikke til østrogen og opbygger næsten ingen muskler.
- Godkendelse: fås på recept i flere EU-lande, men findes i øjeblikket ikke på markedet i Tyskland.
- Lovgivning: lægemiddelstof i henhold til AMG, udtrykkeligt nævnt i antidopingloven og forbudt i sport.
En lille forskel i molekylet
Hvis man vil forstå mesterolon, er det bedst at begynde med kroppens eget DHT. Dette hormon dannes, når enzymet 5α-reduktase omdanner testosteron. DHT er det stærkeste naturlige androgen. I puberteten medvirker det til skægvækst og en dybere stemme. Senere spiller det også en rolle i forbindelse med høje tindinger og vækst af prostata.
Rent DHT egner sig dog ikke som tablet. Hvis man sluger det, føres det først via portåren til leveren, hvor næsten alt bliver nedbrudt. Kemikerne hos Schering løste problemet på en ret usædvanlig måde. De satte en lille methylgruppe på kulstofatom nummer 1. Denne ændring bremser nedbrydningen i leveren så meget, at der bliver noget af det aktive stof tilbage.
Hvorfor position 1 og ikke position 17?
De fleste steroider i tabletform bruger et andet trick. De har en methylgruppe på position 17, hvilket gør dem meget modstandsdygtige over for nedbrydning i leveren. Denne såkaldte 17α-alkylering belaster dog leveren betydeligt. Mesterolon tilhører ikke denne gruppe. Derfor anses det for at være betydeligt mere skånsomt for leveren end mange andre orale steroider.
Prisen er et lavt udbytte. I faglitteraturen angives den orale biotilgængelighed til kun ca. tre procent. Med andre ord nedbrydes langt størstedelen af en tablet, uden at den nogensinde når at virke. Halveringstiden i blodet er ifølge de foreliggende oplysninger ca. tolv til tretten timer.
Allerede 5α-reduceret og kan ikke aromatiseres
Mesterolon arver yderligere to egenskaber direkte fra DHT. For det første er det allerede 5α-reduceret. 5α-reduktase kan altså ikke forstærke stoffet yderligere. For det andet passer det ikke til enzymet aromatase, som normalt omdanner en del af testosteronet til østradiol. Derfor dannes der ikke østrogen ud fra mesterolon. Dette er vigtigt i forhold til bivirkningerne, og det bliver ofte misforstået. Mere om det nedenfor.
Hvorfor Mesterolon næsten ikke opbygger muskler
Mange forbinder automatisk androgener med muskelopbygning. Det gælder kun i ringe grad for Mesterolon. Fagbøger beskriver stoffet som stærkt androgen og kun svagt anabolt. Anabolt betyder her: opbyggende for muskel- og knoglevæv.
Et sandsynligt svar finder man igen i forbilledet DHT. I muskelvævet findes et enzym ved navn 3α-Hydroxysteroid-Dehydrogenase. Det omdanner hurtigt DHT til svagere stofskifteprodukter. Man antager, at Mesterolon nedbrydes på lignende vis. I hud, prostata og hårrødder virker stoffet derimod uhæmmet. Det forklarer, hvorfor akne og hårtab er mere sandsynligt ved Mesterolon end en mærkbar styrkefremgang.
Det med SHBG
Kønshormoner cirkulerer sjældent frit i blodet. De fleste er bundet til transportproteiner. Det vigtigste af dem kaldes kønshormonbindende globulin, kort SHBG. Et hormon bliver først virksomt, når det løsriver sig fra denne bærer; kun den frie andel når ind i cellerne.
Mesterolon har en bemærkelsesværdigt høj affinitet til SHBG. I laboratorieforsøg bandt det, afhængigt af undersøgelsen, lige så stærkt eller endda stærkere end DHT selv. Samlet set foreligger omkring 98 procent af det aktive stof i bundet form, og en stor del af det er bundet til SHBG. Heraf opstod en teori, der stadig florerer på fora. Mesterolon skulle kunne fortrænge testosteron fra dets bindingssteder og dermed øge andelen af frit testosteron.
Rent teoretisk er det forståeligt. Hvor stor denne effekt faktisk er hos mennesker, er dog aldrig blevet målt på forsvarlig vis. Desuden reagerer kroppen som regel på mere frit testosteron med en modregulering. Hypofysen udskiller så mindre LH, og testiklerne producerer mindre testosteron selv. En vedvarende, mærkbar stigning er derfor langtfra sikker.
En opfindelse fra Berlin
Mesterolon stammer fra laboratorierne hos Schering AG i Berlin. Stoffet blev beskrevet i faglitteraturen i midten af 1960'erne og kom på markedet som lægemiddel omkring 1967. Varemærket Proviron havde i øvrigt en forhistorie hos Schering. Allerede i 1930'erne havde virksomheden solgt et testosteronpræparat under dette navn, som senere fik et andet navn.
Efter Bayers overtagelse af Schering i 2006 overgik præparatet til den nye ejer. Den nuværende situation er bemærkelsesværdig. Ifølge en belgisk indlægsseddel fra 2024 fremstilles midlet blandt andet i Weimar. Ifølge vores undersøgelser findes der dog ikke noget færdigfremstillet lægemiddel med Mesterolon på det tyske marked. En europæisk liste over nationalt godkendte præparater fra 2019 nævner blandt andet Spanien, Italien, Portugal, Grækenland, Ungarn, Slovakiet og Storbritannien, men ikke Tyskland. Det aktive stof har aldrig været godkendt i USA og Canada.
Hvad Mesterolon var beregnet til medicinsk
Den aktuelle produktinformation nævner grundlæggende kun ét anvendelsesområde. Det drejer sig om androgenmangel hos mænd, der skyldes testiklerne. Stoffet er desuden blevet afprøvet til andre formål gennem årtierne. Den følgende tabel opsummerer, hvordan disse anvendelser vurderes i dag.
| Anvendelsesområde | Tanken bag | Vurdering i dag |
|---|---|---|
| Androgenmangel hos mænd | Erstatning af den manglende androgene virkning på kønsorganer, hud og behåring | Godkendt indikation i flere lande; retningslinjer foretrækker som regel testosteron, da det også leverer østrogen til knogler og stofskifte |
| Forsinket pubertet hos drenge | Sætte gang i den mandlige udvikling | Kan kun overvejes under specialistlægelig kontrol, da der er risiko for for tidlig lukning af vækstzonerne |
| Nedsat sædproduktion | Androgener skulle fremme modningen af sædceller | Kontrollerede studier har ikke vist nogen effekt på graviditetsraten |
| Nedtrykthed hos mænd | Androgener påvirker energi og humør | Små studier fra 1980'erne viste ingen overbevisende fordel i forhold til placebo |
| Blodmangel ved knoglemarvssygdomme | Androgener stimulerer bloddannelsen | Historisk anvendelse, i dag næsten ikke længere relevant |
Et kig på indlægssedlen
Den aktuelle indlægsseddel fra Belgien viser, hvor snævert anvendelsesområdet er i dag. Den henvender sig udelukkende til mænd. Som kontraindikationer nævner den prostatakræft, nuværende eller tidligere levertumorer samt overfølsomhed over for indholdsstoffer i tabletten. Da tabletterne indeholder mælkesukker, bør personer med laktoseintolerans først rådføre sig med en læge. Teksten advarer udtrykkeligt mod at bruge midlet til muskelopbygning eller præstationsforbedring hos raske mænd.
Sagen om fertilitet
I lang tid blev Mesterolon ordineret til mænd, hvis sædanalyse viste for få sædceller. Forhåbningerne var store, men datagrundlaget spinkelt. Derfor lod en arbejdsgruppe fra Verdenssundhedsorganisationen spørgsmålet undersøge i et dobbeltblindet multicenterstudie. Resultatet blev offentliggjort i 1989. Par, hvor manden fik Mesterolon, blev ikke oftere gravide end par i placebogruppen.
Et senere Cochrane-review nåede frem til en lignende konklusion. Det gennemgik studier af forskellige androgener ved uforklarlig infertilitet hos mænd. Der kunne ikke påvises nogen fordel for graviditetsraten. Denne anvendelse anses derfor i dag for at være forældet.
Hvorfor testosteron som regel er førstevalg
Ved reel testosteronmangel vælger læger i dag som regel testosteron i sig selv, for eksempel som gel eller depotindsprøjtning. Årsagen er det manglende østrogen. En del af testosteronets virkning hos mænd sker nemlig via østradiol. Det beskytter knogletætheden, understøtter libidoen og påvirker blodets fedtstoffer. Mesterolon kan ikke varetage disse funktioner. Som eneste hormonerstatning er det derfor ufuldstændigt.
Risici og bivirkninger
Da Mesterolon ikke er 17α-alkyleret, har det ikke nogle af de typiske leverproblemer, som andre steroidtabletter giver. Det betyder dog ikke, at det er harmløst. Indlægssedlen og faglitteraturen nævner en række mulige bivirkninger.
Androgene virkninger på hud og hår
Akne og hårtab nævnes udtrykkeligt i indlægssedlen. Hos mænd med arvelig disposition kan et DHT-lignende stof fremskynde arveligt hårtab. Øget kropsbehåring og fedtet hud er også muligt.
Hyppige eller vedvarende erektioner
En mindre kendt bivirkning påvirker erektionen. Hyppige erektioner og i ekstreme tilfælde priapisme er beskrevet. Priapisme er en smertefuld, vedvarende erektion uden seksuel ophidselse. Det betragtes som en nødsituation, fordi vævet kan blive permanent beskadiget uden hurtig behandling.
Prostata
Androgener kan stimulere prostatavækst. Mesterolon er derfor strengt kontraindiceret ved kendt prostatakræft. For mænd i den midaldrende alder anbefaler produktinformationen regelmæssige undersøgelser af prostata, så længe behandlingen varer.
Blod, hjerte og blodkar
Ligesom andre androgener kan Mesterolon øge dannelsen af røde blodlegemer. En for høj andel gør blodet mere tyktflydende. Der kan desuden forekomme ugunstige ændringer i blodets fedtstoffer, især et fald i det beskyttende HDL-kolesterol. Indlægssedlen nævner også salt- og væskeophobning. Det er en grund til forsigtighed hos personer med hjertesvigt, forhøjet blodtryk eller nyreproblemer.
Lever og mave
Selvom belastningen af leveren er mindre, advarer produktinformationen om en sjælden, men alvorlig komplikation. Hormonaktive stoffer af denne type er i enkelte tilfælde blevet sat i forbindelse med godartede og, endnu sjældnere, ondartede levertumorer. Sådanne tumorer kan forårsage livstruende blødning i bughulen. Usædvanligt langvarige smerter øverst i maven bør derfor altid undersøges af en læge.
Psyke og hormonakse
For androgener generelt er nervøsitet, irritabilitet og i sjældne tilfælde maniske tilstande beskrevet. Desuden kan kroppens egen testosteronproduktion blive hæmmet, hvis der tilføres større mængder. Indlægssedlen gør også opmærksom på risikoen for afhængighed ved misbrug.
Kvinder og unge
Mesterolon er udelukkende beregnet til mænd. Hos kvinder kan det føre til maskulinisering, for eksempel dybere stemme, skægvækst og menstruationsforstyrrelser. Nogle af disse ændringer går ikke tilbage. Hos drenge før eller under puberteten er der en yderligere risiko: Knoglerne kan holde op med at vokse i længden tidligere, og barnet bliver måske lavere, end det genetisk er bestemt til.
Fem udbredte misforståelser
Der florerer flere sejlivede antagelser om Mesterolon. Oversigten nedenfor sammenholder dem med den aktuelle viden.
| Antagelse | Hvad siger evidensen? |
|---|---|
| „Mesterolon er et antiøstrogen.“ | Stoffet danner ikke selv østrogen. Men ifølge faglitteraturen er det ikke et lægemiddel, der hæmmer eller blokerer østrogen. |
| „Uden østrogen er alt bedre.“ | Mænd har også brug for østradiol, blandt andet for knogler, libido og blodets fedtstoffer. Mangel har sine egne konsekvenser. |
| „Det skåner leveren, så det er ufarligt.“ | Leverbelastningen er mindre end ved 17α-alkylerede steroider. Risikoen for prostata, blodtal, blodets fedtstoffer og hud består. |
| „Det gør mænd mere fertile.“ | Et WHO-studie og et Cochrane-review fandt ingen højere graviditetsrate. |
| „Det sænker ikke kroppens egen testosteronproduktion.“ | Ved almindelige terapeutiske mængder er effekten lille. Ved større mængder må man forvente en hæmning af hormonaksen, ligesom ved andre androgener. |
Kontrol under lægeligt tilsyn
Når et androgen ordineres af en læge, indgår regelmæssige kontroller. Den behandlende læge afgør, hvilke værdier der er relevante. Typisk overvåges følgende områder.
| Værdi | Hvorfor den er vigtig |
|---|---|
| Hæmatokrit og hæmoglobin | Viser, om blodet bliver for tyktflydende på grund af for mange røde blodlegemer |
| HDL- og LDL-kolesterol | Androgener kan forskyde forholdet mellem blodets fedtstoffer i en ugunstig retning |
| PSA og palpationsfund fra prostata | Bruges til tidlig opsporing af forandringer i prostata |
| Levertal (GOT, GPT, GGT, bilirubin) | Giver tegn på belastning af lever og galdeveje |
| LH, FSH, testosteron, østradiol | Viser, hvordan kroppens egen hormonakse reagerer; standardtests måler ikke Mesterolon i sig selv |
| Blodtryk | Kan stige på grund af salt- og væskeophobning |
Mesterolon i sport
Mesterolon står på WADA's forbudsliste i gruppe S1, anabole stoffer. Det er derfor forbudt både under konkurrence og træning. Laboratorier påviser stoffet via dets nedbrydningsprodukter i urinen. Særligt en metabolit ved navn 1α-Methylandrosteron bruges som markør. En lægeordination beskytter ikke automatisk atleter. Der kræves en medicinsk dispensation, som skal søges inden brug.
Retstilstanden i Tyskland
Mesterolon er et lægemiddel i henhold til lægemiddelloven (AMG). Androgener er desuden receptpligtige. Da der ikke markedsføres noget godkendt præparat her i landet, kan et apotek kun i særlige tilfælde indføre et middel, der er godkendt i udlandet, på recept fra en læge. Grundlaget for dette er § 73 Absatz 3 AMG. Fremstilling, import eller videregivelse uden myndighedernes godkendelse er derimod forbudt i henhold til AMG og kan retsforfølges.
Et andet juridisk lag er antidopingloven (AntiDopG). Mesterolon er udtrykkeligt anført i lovens bilag. Handel med og udlevering af stoffet med henblik på doping er derfor strafbart. Desuden er det allerede forbudt at anskaffe og opbevare større mængder, hvis formålet er doping inden for sport. Grænsen for, hvilken mængde aktivt stof der overskrider denne tærskel, er fastsat i bekendtgørelsen om mængder af dopingmidler.
Ofte stillede spørgsmål om Mesterolon
Er Mesterolon forbudt i Tyskland?
Nej, selve det aktive stof er ikke forbudt. Det er dog receptpligtigt og findes i øjeblikket ikke i handelen som et færdigfremstillet lægemiddel i Tyskland. Derudover gælder reglerne i antidopingloven.
Er Mesterolon det samme som DHT?
Ikke helt. Det er DHT med en ekstra methylgruppe på position 1. Denne lille ændring gør stoffet virksomt ved oral indtagelse og ændrer dets binding til transportproteiner i blodet.
Kan Mesterolon forårsage gynækomasti?
Det kan det ikke via østrogen, da der ikke finder aromatisering sted. I nogle lande er stoffet endda blevet anvendt ved androgenmangel med ømme bryster. Hvis man samtidig bruger andre hormoner, kan forholdene dog være helt anderledes.
Hvorfor føles virkningen så svag?
Kun en lille brøkdel af det aktive stof når blodbanen efter passagen gennem leveren. Desuden bindes en stor del fast til SHBG, og i musklerne nedbrydes stoffet formentlig hurtigt. Mærkbare virkninger viser sig derfor snarere på hud, hår og libido end på muskelmassen.
Konklusion
Mesterolon 25 mg er et androgen med en tydelig profil. Det stammer fra Berlin, virker som tablet uden den kraftige belastning af leveren, der ses ved 17α-alkylerede steroider, og danner ikke østrogen. Samtidig opbygger det kun lidt muskelmasse, når kun i begrænset omfang ud i blodbanen og kan ikke dække den mandlige krops behov for østrogen. Forskningen fandt ingen effekt af den tidligere udbredte anvendelse ved fertilitetsproblemer.
Der findes i øjeblikket ikke noget præparat med dette aktive stof i handelen i Tyskland, og antidopingloven nævner udtrykkeligt Mesterolon. Hvis du har spørgsmål om hormonniveauer, libido eller fertilitet, kan du få god hjælp hos en urologisk, andrologisk eller endokrinologisk klinik. Her kan årsagerne undersøges målrettet, og der findes bedre undersøgte behandlinger.