Methasteroni 10 mg -valmisteella on poikkeuksellinen historia. Useimmat nykyään puheena olevat steroidit ovat joskus olleet lääkkeitä. Niitä on testattu sairaaloissa, myyty apteekeissa ja myöhemmin vedetty pois markkinoilta haittavaikutusten vuoksi. Methasteroni ei ole koskaan käynyt tätä tietä. Se pysyi vuosikymmeniä kemian alan aikakauslehtien sivuhuomautuksena, kunnes se ilmestyi yllättäen värikkäillä etiketeillä varustettuihin purkkeihin proteiinijauheen ja vitamiinien viereen.
Tällä sivulla kerrotaan, miten tähän päädyttiin ja mitä lääketiede on sittemmin saanut aineesta selville. Suuri osa tiedosta ei ole peräisin tutkimuksista vaan niiden ihmisten potilastiedoista, jotka ovat hakeutuneet päivystykseen keltaisuuden vuoksi. Selitämme kemian ymmärrettävästi, arvioimme tapausselostuksia ja kerromme, mitä Saksan lainsäädännössä säädetään. Aiempi tietämys ei ole tarpeen.
Tärkeimmät asiat lyhyesti
- Mikä se on: synteettinen steroidi, joka on johdettu dihydrotestosteronista (DHT) ja jossa on kaksi ylimääräistä metyyliryhmää.
- Myyntilupa: ei ole koskaan ollut myyntilupaa missään maassa.
- Tuli tunnetuksi: vuodesta 2005 alkaen ”ravintolisänä” Yhdysvalloissa, vaikka kyseessä on täysiverinen steroidi.
- Suurin ongelma: vakava maksan sappistaasi, johon liittyy yksittäistapauksissa munuaisten vajaatoiminta.
- Tutkimustilanne: ei kontrolloituja tutkimuksia ihmisillä, ainoastaan eläinkokeita ja tapausselostuksia.
- Lainsäädäntö: ei saa saattaa markkinoille Saksassa, mainittu antidopinglaissa.
Kaksi metyyliryhmää, kaksi seurausta
Methasteronin ymmärtämistä helpottaa sen lähtöaineen tarkastelu. Dihydrotestosteronia muodostuu elimistössä testosteronista. Se vaikuttaa erityisen voimakkaasti ihoon, hiustuppeihin ja eturauhaseen. Kemistit ovat muokanneet tätä molekyyliä kahdesta kohdasta, ja kummallakin muutoksella on oma vaikutuksensa.
Metyyliryhmä kohdassa 2
Methasteronin hiiliatomiin 2 on kiinnittynyt pieni metyyliryhmä. Sama muutos esiintyy drostanolonissa, steroidissa, jota käytettiin aiemmin rintasyövän hoitoon pistoksena. Se suojaa molekyyliä entsyymiltä, joka hajottaa DHT:tä nopeasti lihaskudoksessa. Näin aine pysyy siellä aktiivisena pidempään. Yksinkertaistettuna methasteroni on siis drostanolonia, johon on lisätty vielä yksi ryhmä.
Metyyliryhmä kohdassa 17
Toinen metyyliryhmä on kiinnittynyt hiiliatomiin 17. Sen ansiosta aine vaikuttaa tablettina. Ilman sitä maksa hajottaisi molekyylin lähes kokonaan sen ensimmäisellä läpikululla. Sen kanssa aine selviää tästä matkasta. Kaikilla niin sanotuilla 17α-alkyloiduilla steroideilla on tästä samankaltainen hinta: maksa kuormittuu voimakkaasti. Methasteronin kohdalla hinta vaikuttaa olevan erityisen korkea.
Ei estrogeenia, mutta ei myöskään vapaa pääsy
DHT-johdannaisena methasteronilta puuttuu kaksoissidos, jota aromataasi tarvitsee muuntaakseen sen estrogeeniksi. Internetissä tätä on usein esitetty etuna. Todellisuudessa se poistaa vain tietyt haittavaikutukset, mutta muut jäävät. DHT-johdannaisen androgeeninen vaikutus ihoon, hiuksiin ja eturauhaseen on jopa odotettavissa. Lisäksi estrogeeni ei ole miehillä pelkästään haitallinen tekijä, vaan tärkeä luustolle, veren rasva-arvoille ja libidolle.
Tieteellisestä artikkelista ravintolisähyllylle
Methasteronin historia voidaan jakaa kolmeen vaiheeseen. Se osoittaa hyvin, miten lainsäädännön porsaanreikä voi tehdä unohdetusta laboratorioaineesta myyntimenestyksen.
1950-luku: maininta tutkimuskirjallisuudessa
1950-luvun lopulla lääkeyritykset etsivät kiivaasti steroideja, jotka kasvattaisivat lihaksia mutta aiheuttaisivat mahdollisimman vähän maskulinisoivia vaikutuksia. Tutkijat valmistivat tätä varten satoja muunnelmia ja testasivat niitä rotilla. Methasteron oli yksi niistä. Eläinkokeissa se osoitti voimakasta vaikutusta tiettyyn lihakseen ja verrattain heikkoa vaikutusta sukupuolielimiin. Siitä ei kuitenkaan koskaan kehitetty lääkettä. Syytä ei ole dokumentoitu tarkasti. Todennäköisesti oli yksinkertaisesti muita lupaavammilta vaikuttaneita vaihtoehtoja.
2005: uudelleenlöytö ”designer-ravintolisänä”
Yhdysvalloissa tuli vuoden 2005 alussa voimaan steroidilainsäädännön tiukennus. Se kielsi joukon niin sanottuja prohormoneja, joita oli siihen asti myyty vapaasti. Methasteron ei ollut kiellettyjen aineiden luettelossa, koska se ei ollut koskaan ollut lääke eikä juuri kukaan tuntenut sitä. Myyjät hyödynsivät tätä porsaanreikää. Vielä samana vuonna markkinoille tuli tuote, joka tunnettiin nimellä Superdrol. Etiketissä oli epätavallinen kemiallinen nimitys, josta edes alan asiantuntijat eivät heti tunnistaneet steroidia.
Tuotetta mainostettiin ravintolisänä, mutta se vaikutti kuin klassinen anabolinen steroidi. Muut myyjät seurasivat perässä samankaltaisilla valmisteilla. Monet ostajat olettivat, että alan erikoisliikkeestä ostettu tuote olisi testattu ja turvallinen. Tämä oletus oli väärä.
2006–2014: varoitukset, tapausraportit ja kielto
Vuodesta 2006 alkaen Yhdysvaltain viranomaiset lähettivät varoituskirjeitä yksittäisille myyjille. Samaan aikaan julkaistiin ensimmäiset lääketieteelliset tapausraportit maksavaurioista. Vuonna 2009 Yhdysvaltain lääkevirasto FDA varoitti julkisesti kymmenistä kehonrakennustuotteista, jotka sisälsivät piilotettuja steroideja. Porsaanreikä tukittiin lopullisesti vasta vuonna 2014: uusi designer-steroideja koskeva laki määritteli Methasteronin Yhdysvalloissa nimenomaisesti valvottavaksi aineeksi.
| Ajanjakso | Tapahtuma | Merkitys |
|---|---|---|
| 1950-luvun loppu | Ensimmäinen kuvaus ja eläinkokeet | Ei kliinistä kehitystä eikä myyntilupaa |
| 2005 | Myyntiin ravintolisänä Yhdysvalloissa | Testaamaton steroidi päätyy massamarkkinoille |
| Vuodesta 2006 | Viranomaisten varoituskirjeet, ensimmäiset tapausraportit | Maksariski tulee näkyviin |
| 2009 | FDA:n julkinen varoitus | Kuluttajille tiedotetaan laajasti |
| 2014 | Määritellään valvottavaksi aineeksi (Yhdysvallat) | Lainsäädännön porsaanreikä tukitaan |
Mitä tapausraportit kertovat maksasta
Methasteronista ei ole saatavilla myyntilupatutkimuksia, joten sen haittavaikutuksia ei ole seurattu järjestelmällisesti. Lääketieteen tieto perustuu pääosin tapausraportteihin. Niissä lääkärit kuvaavat yksittäisiä potilaita yksityiskohtaisesti, usein laboratorioarvojen ja kudosnäytteiden avulla. Yksittäisten raporttien todistusvoima on rajallinen. Yhdessä ne muodostavat kuitenkin Methasteronin kohdalla poikkeuksellisen yhtenäisen kokonaiskuvan.
Tyypillinen oirekuva
Vuonna 2008 julkaistussa tapaussarjassa yhdysvaltalainen lääkäriryhmä kuvasi neljä miestä, joille oli kehittynyt vaikea keltatauti methasteronia sisältävien tuotteiden käytön jälkeen. Myös seuraavina vuosina julkaistut raportit ovat hyvin samankaltaisia. Potilaat olivat yleensä nuoria, urheilullisia miehiä, joilla ei ollut aiempia sairauksia. Muutaman viikon kuluttua käytön aloittamisesta heillä ilmeni kutinaa, väsymystä sekä ihon ja silmien kellastumista.
Verikokeissa näkyi lähes aina sama ilmiö: bilirubiiniarvo nousi huomattavasti, joskus moninkertaiseksi normaaliarvoon verrattuna. Sen sijaan klassisten maksaentsyymien pitoisuudet olivat usein vain kohtalaisesti koholla. Tämä viittaa sappitukokseen eli sapen virtauksen häiriöön maksan sisällä, eikä niinkään tulehdukseen. Kudosnäytteet vahvistivat tämän. Niissä näkyi sappinestettä, joka oli kertynyt maksan pieniin tiehyisiin.
Toipuminen on hidasta
Monissa raporteissa huomionarvoista oli oireiden kesto. Keltatauti jatkui usein viikkoja tai jopa kuukausia käytön lopettamisen jälkeenkin. Osa potilaista joutui sairaalahoitoon. Lääkkeet helpottivat tuskallista kutinaa vain osittain. Useimmat toipuivat lopulta, mutta tie siihen oli pitkä ja raskas.
Yhdysvaltain laaja lääkeperäisiä maksavaurioita koskeva rekisteri on vahvistanut tämän havainnon. Siinä piilotettuja steroideja sisältävät kehonrakennustuotteet erottuivat omana ryhmänään. Tyypillisiä olivat nuoret miehet, voimakas keltatauti ja pitkittynyt taudinkulku. Methasteron oli yksi niistä aineista, joita tällaisista tuotteista löydettiin.
Kun myös munuaiset kärsivät
Jotkin tapausraportit käsittelevät maksan lisäksi myös muita elimiä. Hyvin korkea bilirubiinipitoisuus voi vaurioittaa myös munuaisia. Asiantuntijat puhuvat sappikastesylinterien aiheuttamasta nefropatiasta. Siinä sapen ainesosia kertyy munuaisten pieniin tiehyisiin ja ne tukkeutuvat. Samalla bilirubiini vaurioittaa niitä suoraan.
Useille methasteronin aiheuttamasta sappitukoksesta kärsineille potilaille kehittyi näin akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jotkut tarvitsivat tilapäisesti dialyysihoitoa. Yhdessä raportissa ilmeni lisäksi tietynlainen munuaistulehdus, niin sanottu IgA-nefropatia. Ei ole selvää, liittyikö Methasteron siihen suoraan. Selvää kuitenkin on, että vakavan sappitukoksen seuraukset voivat vaikuttaa koko kehoon.
Muita vaikutuksia kehoon
Maksan ja munuaisten lisäksi myös muut elimistön järjestelmät reagoivat. Koska kontrolloituja tutkimuksia ei ole, seuraavat tiedot perustuvat siihen, mitä 17α-metyloiduista DHT-johdannaisista yleisesti tiedetään, sekä yksittäisiin havaintoihin.
Veren rasva-arvot ja verenkierto
Suun kautta otettavat steroidit kuuluvat voimakkaimpiin tunnettuihin HDL-kolesterolin alentajiin. HDL:ää kutsutaan ”hyväksi” kolesteroliksi, koska se kuljettaa rasvaa pois verisuonten seinämistä. Samalla LDL-arvo voi nousta. Tämä yhdistelmä on haitallinen sydämelle ja verisuonille, erityisesti jos mukana on muita riskitekijöitä, kuten tupakointi tai korkea verenpaine. Myös verenpaineen nousua on kuvattu Methasteronin käytön yhteydessä.
Elimistön oma hormonituotanto
Aivot rekisteröivät kaikki veressä vaikuttavat androgeenit ja pitävät tällöin hormonien tarvetta tyydytettynä. Tämän seurauksena aivolisäke lähettää kiveksille vain vähän viestiaineita. Kivekset vähentävät huomattavasti omaa testosteronituotantoaan ja siittiöiden kypsymistä. Methasteronin käytön jälkeen tapahtuvan palautumisen nopeutta ei ole koskaan tutkittu. Samankaltaisten aineiden kohdalla se voi kestää viikoista kuukausiin.
Iho, hiukset ja psyyke
- Iho: lisääntynyt talintuotanto ja akne ovat yleisiä DHT-johdannaisten yhteydessä.
- Hiukset: perinnöllisen alttiuden vuoksi hiustenlähtö voi nopeutua.
- Eturauhanen: androgeeniset vaikutukset voivat suurentaa sitä tai pahentaa jo olemassa olevia oireita.
- Mieliala ja uni: raporteissa mainitaan ärtyneisyys, levottomuus ja uniongelmat.
- Naiset: äänen madaltuminen, parrankasvu ja kuukautiskierron häiriöt; ääni muuttuu usein pysyvästi.
Mitä tiedetään ja mitä ei
Kun aineen kliininen kehitys on jäänyt tekemättä, on tärkeää erottaa tieto ja oletukset selvästi toisistaan. Seuraava vertailu auttaa tässä.
| Kysymys | Tietämyksen tila | Lähde |
|---|---|---|
| Kemiallinen rakenne | Varmistettu | Kemiallinen ammattikirjallisuus 1950-luvulta lähtien |
| Vaikutus eläimiin | Kuvattu, mutta vain rajallisesti sovellettavissa ihmisiin | Vanhemmat rottakokeet |
| Puoliintumisaika ihmisillä | Tuntematon | Ei farmakologisia tutkimuksia |
| Maksavauriot | Dokumentoitu toistuvasti, esiintymistiheys tuntematon | Tapausraportit, maksavauriorekisterit |
| Munuaisvauriot | Dokumentoitu yksittäisissä tapauksissa | Tapauskuvaukset |
| Pitkäaikaisvaikutukset | Ei tutkittu | Ei tietoja |
| Dopingtestissä havaittavuus | Hyvin tutkittu | Dopinglaboratorioiden tutkimukset |
Viimeinen rivi on huomionarvoinen. Methasteronia eivät ole tutkineet perusteellisimmin lääketieteen tutkijat vaan dopinglaboratoriot. Ne halusivat selvittää, mitä hajoamistuotteita virtsaan ilmestyy ja kuinka kauan niitä voidaan havaita.
Yleisiä väärinkäsityksiä
”Se on prohormoni, ei varsinainen steroidi”
Tämä väite oli osa markkinointia. Prohormoni on esiaste, joka elimistön on ensin muutettava aktiiviseksi hormoniksi. Methasteron ei tarvitse tällaista muuntumista. Se sitoutuu itse androgeenireseptoriin ja on siten täysiverinen anabolis-androgeeninen steroidi. Nimityksen ”prohormoni” tarkoituksena oli ennen kaikkea hämärtää aineen oikeudellista asemaa.
”Hyvät tulokset eläinkokeissa tarkoittavat, että aine on hyvin siedetty”
1950-luvun eläinkokeissa mitattiin lihaksiin kohdistuvan vaikutuksen suhdetta sukupuolielimiin kohdistuvaan vaikutukseen rotilla. Tulokset eivät kerro mitään ihmisten maksasta, munuaisista tai veren rasva-arvoista. Niitä käytettiin myöhemmin mielellään markkinointiperusteena, vaikka niillä ei ole mitään merkitystä turvallisuuden kannalta.
”Maksaa suojaavat valmisteet estävät vauriot”
Keskustelupalstoilla mainitaan usein valmisteita, kuten maarianohdake, joiden väitetään suojaavan maksaa. Ei ole luotettavaa näyttöä siitä, että tällaiset valmisteet estäisivät steroidien aiheuttaman sappistaasin. Niihin luottava tuudittautuu väärään turvallisuudentunteeseen. Jo syntynyttä sappistaasia hoidetaan lääkärin määräyksestä muilla keinoilla, eivätkä nekään aina lyhennä oireiden kestoa.
”Kaupassa myytävät tuotteet on testattu”
Yhdysvalloissa eikä EU:ssa ravintolisille tehdä lääkkeiden kaltaista hyväksyntämenettelyä. Valmistajat vastaavat itse tuotteidensa turvallisuudesta. Methasteron-tapaus osoittaa selvästi, kuinka kauan vaarallinen aine voi pysyä myynnissä ennen kuin viranomaiset puuttuvat asiaan.
Laboratorioarvot yleiskatsauksessa
Jos henkilö on käyttänyt Methasteronia sisältävää ainetta ja hakeutuu lääkärin tutkimuksiin, todennäköisesti tarkistetaan seuraavat arvot.
| Arvo | Tyypillinen muutos | Arvio |
|---|---|---|
| Bilirubiini (kokonais- ja suora) | Joissakin tapauksissa selvästi koholla | Sappistaasin keskeinen mittari, aiheuttaa ihon kellertymisen |
| Alkalinen fosfataasi | Koholla, usein odotettua vähemmän | Steroidien aiheuttamassa sappistaasissa muutos on joskus vain lievä |
| ALT ja AST | Lievästi tai kohtalaisesti koholla | Viittaa maksasolujen vaurioihin; AST voi olla peräisin myös lihaksista |
| Kreatiniini | Koholla, jos munuaiset ovat osallisina | Mittaa munuaisten suodatuskykyä; suuri lihasmassa voi nostaa arvoa hieman |
| HDL-kolesteroli | Selvästi alentunut | Haitallinen verisuonille |
| LH, FSH, testosteroni | Pienentynyt | Osoittaa elimistön oman hormonituotannon hidastuneen |
Methasteron urheilussa
Methasteron mainitaan erikseen nimeltä Maailman antidopingtoimiston luettelossa anabolisten aineiden kohdalla. Sen käyttö on kielletty sekä kilpailupäivinä että harjoittelun aikana. Nykyaikaisilla analyysimenetelmillä voidaan havaita vaikuttavan aineen lisäksi useita sen hajoamistuotteita. Erityisesti vuoden 2005 jälkeen urheilijoita on jäänyt kiinni dopingista, vaikka he ovat kertoneet käyttäneensä vain ravintolisää. Urheilun sääntöjen mukaan tämä ei suojaa kilpailukiellolta. Tuotteen käyttäjä vastaa sen sisällöstä.
Oikeudellinen tilanne Saksassa
Methasteronia ei ole laillisesti saatavilla Saksan markkinoilla useista syistä. Tärkeimmät säännökset lyhyesti:
- Lääkelaki (AMG): Methasteronia sisältävää lääkettä ei ole hyväksytty. Aine, jolla on näin voimakas hormonaalinen vaikutus, luokitellaan lain mukaan lääkkeeksi. Siksi sen valmistus, maahantuonti ja luovutus ilman lupaa eivät ole sallittuja.
- Elintarvikelainsäädäntö: Methasteronia ei saa myydä ravintolisänä EU:ssa. Viranomaiset ja tuomioistuimet luokittelevat tällaiset tuotteet säännöllisesti hyväksymättömiksi lääkkeiksi.
- Antidopinglaki (AntiDopG): Methasteron mainitaan lain liitteessä. Muun muassa aineen valmistaminen, myyminen tai luovuttaminen urheilussa dopingkäyttöön on kiellettyä. Myös vähäistä suuremman määrän hankkiminen tai hallussapito on rangaistavaa. Raja-arvot määritellään erillisessä asetuksessa.
- Urheiluoikeus: Seurassa tai lajiliitossa kilpaileva voi saada lisäksi kilpailukiellon antidopingsäännöstön perusteella.
Ulkomailta tilaaminen ei muuta asiaa. Tulli voi takavarikoida tällaiset lähetykset, ja syyttäjä voi aloittaa tutkinnan.
Usein kysyttyä
Onko Methasteron sama asia kuin Drostanolon?
Ei, mutta aineet ovat läheistä sukua. Methasteronissa on lisäksi metyyliryhmä kohdassa 17. Se tekee aineesta tehokkaan tablettina, mutta aiheuttaa samalla voimakkaan maksakuormituksen, jota ei kuvata samalla tavoin ruiskeena annettavan Drostanolonin yhteydessä.
Miksi Methasteronista ei koskaan tullut lääkettä?
Tarkkoja syitä ei ole dokumentoitu. Aine kuului suureen joukkoon steroidimuunnelmia, joita tutkittiin 1950- ja 1960-luvuilla. Vain harvat niistä etenivät hyväksyntään asti. Methasteronin kehitys pysähtyi alkuvaiheeseen, eikä sitä siksi koskaan testattu potilailla.
Voiko maksa toipua sappistaasista täysin?
Julkaistuissa tapauksissa useimmat sairastuneet toipuivat viikkojen tai kuukausien kuluessa. Maksalla on suuri kyky uusiutua. Toipumista tulisi kuitenkin seurata lääkärissä, kunnes bilirubiini- ja maksa-arvot ovat jälleen normaalialueella.
Onko aine, joka ei lisää estrogeenituotantoa, hellävaraisempi?
Ei. Aromatisoitumisen puuttuminen poistaa vain yhden ryhmän haittavaikutuksia. Maksaan, veren rasva-arvoihin ja hormonitasapainoon kohdistuva kuormitus säilyy. Methasteronin kohdalla keskeisiä ovat joka tapauksessa maksavauriot, joilla ei ole mitään tekemistä estrogeenin kanssa.
Mistä tietää, sisältääkö ravintolisä steroideja?
Kuluttajan on lähes mahdotonta tietää sitä. Etiketissä voidaan käyttää epätavallisia kemiallisia nimiä tai sisältöä ei välttämättä ilmoiteta lainkaan. Yksi varoitusmerkki voivat olla lupaukset, jotka eivät ole elintarvikkeelle realistisia, kuten erittäin nopea lihaskasvu muutamassa viikossa. Varmuuden antaa vain laboratorioanalyysi.
Yhteenveto
Methasteron 10 mg tarkoittaa vaikuttavaa ainetta, jota ei koskaan viety läpi kliinisistä tutkimuksista. Se on peräisin 1950-luvun steroiditutkimuksesta, eikä sen kehitystä jatkettu tuolloin. Se ilmestyi uudelleen markkinoille väitettynä ravintolisänä vasta Yhdysvaltojen lainsäädännön porsaanreiän kautta. Sittemmin tapahtunut on dokumentoitu hyvin lääketieteellisissä julkaisuissa: vakavia, pitkäkestoisia sappistaaseja, joihin on yksittäistapauksissa liittynyt munuaisten vajaatoiminta.
Turvallisuudesta ei ole vieläkään järjestelmällistä tietoa. Saksassa ainetta ei saa myydä lääkkeenä eikä elintarvikkeena, ja se on mainittu antidopinglaissa. Jos aiempi käyttö herättää kysymyksiä maksa-arvoista, munuaisten toiminnasta tai hormoneista, apua saa yleislääkärin vastaanotolta, sisätautien asiantuntijalta tai endokrinologilta. Lääkäreitä sitoo salassapitovelvollisuus.