Methasterone 10 mg ha una storia insolita. La maggior parte degli steroidi di cui si parla oggi è stata, a un certo punto, utilizzata come medicinale. È stata testata in clinica, venduta in farmacia e poi ritirata a causa degli effetti collaterali. Methasterone non ha mai seguito questo percorso. Per decenni è rimasto una nota marginale nelle riviste specialistiche di chimica, finché all’improvviso è apparso in barattoli con etichette colorate, accanto a proteine in polvere e vitamine.
Questa pagina racconta come è successo e cosa la medicina ha appreso da allora su questa sostanza. Molte informazioni non provengono da studi, ma dalle cartelle cliniche di persone arrivate al pronto soccorso con l’ittero. Spieghiamo la chimica in parole semplici, inquadriamo le segnalazioni di casi e illustriamo la normativa vigente in Germania. Non sono necessarie conoscenze preliminari.
In breve
- Che cos’è: uno steroide sintetico derivato dal diidrotestosterone (DHT), con due gruppi metilici aggiuntivi.
- Autorizzazione: nessuna, in nessun momento e in nessun Paese.
- È diventato noto: dal 2005 come «integratore alimentare» negli Stati Uniti, pur trattandosi di uno steroide a tutti gli effetti.
- Problema principale: grave colestasi epatica, in singoli casi accompagnata da insufficienza renale.
- Disponibilità di dati: nessuno studio controllato sull’uomo, solo sperimentazioni sugli animali e segnalazioni di casi.
- Normativa: non commercializzabile in Germania, incluso nella legge antidoping.
Due gruppi metilici, due conseguenze
Per capire il Methasterone, è utile guardare alla sostanza da cui deriva. Il diidrotestosterone si forma nell’organismo a partire dal testosterone. Agisce in modo particolarmente intenso sulla pelle, sui follicoli piliferi e sulla prostata. I chimici hanno modificato questa molecola in due punti, e ciascuna modifica ha un effetto specifico.
Il gruppo metilico in posizione 2
In posizione 2 del carbonio, il Methasterone presenta un piccolo gruppo metilico. La stessa modifica si trova nel Drostanolone, uno steroide che in passato veniva somministrato per iniezione contro il tumore al seno. Protegge la molecola da un enzima che scompone rapidamente il DHT nel tessuto muscolare. Di conseguenza, la sostanza vi rimane attiva più a lungo. In parole semplici, il Methasterone è Drostanolone con un’aggiunta in più.
Il gruppo metilico in posizione 17
Il secondo gruppo metilico si trova sul carbonio 17. È il motivo per cui la sostanza è efficace anche sotto forma di compressa. Senza di esso, il fegato scomporrebbe quasi completamente la molecola al primo passaggio. Grazie a questo gruppo, la molecola riesce a superarlo. Il prezzo da pagare è simile per tutti i cosiddetti steroidi 17α-alchilati: il fegato è sottoposto a un forte stress. Nel caso del Methasterone, questo prezzo sembra particolarmente elevato.
Non è estrogeno, ma non è nemmeno un lasciapassare
In quanto derivato del DHT, al Methasterone manca il doppio legame necessario all’aromatasi per convertirlo in estrogeni. Su Internet questo aspetto è stato spesso presentato come un vantaggio. In realtà, vengono meno solo alcuni effetti collaterali, mentre altri restano. L’azione androgena sulla pelle, sui capelli e sulla prostata è anzi prevedibile per un derivato del DHT. Inoltre, nell’uomo gli estrogeni non sono solo un fattore indesiderato: sono importanti per le ossa, i lipidi nel sangue e la libido.
Dall’articolo scientifico allo scaffale degli integratori
La storia del Methasterone può essere suddivisa in tre fasi. Mostra bene come una lacuna legislativa abbia potuto trasformare una sostanza di laboratorio dimenticata in un prodotto di grande successo commerciale.
Anni Cinquanta: una voce nella letteratura scientifica
Alla fine degli anni ’50, le aziende farmaceutiche cercavano intensamente steroidi capaci di aumentare la massa muscolare, ma con il minor effetto possibile sulla mascolinizzazione. I ricercatori crearono centinaia di varianti e le testarono sui ratti. Il Methasterone era una di queste. Nei test sugli animali si distinse per il forte effetto su un determinato muscolo e per l’effetto relativamente debole sugli organi sessuali. Tuttavia, non ne fu mai ricavato un farmaco. Il motivo non è documentato con precisione. Probabilmente c’erano semplicemente altri candidati ritenuti più promettenti.
2005: la riscoperta come «integratore designer»
Negli Stati Uniti, all’inizio del 2005 entrò in vigore una legge più restrittiva sugli steroidi. Vietava una serie di cosiddetti proormoni, fino ad allora venduti liberamente. Il Methasterone non era incluso nell’elenco, perché non era mai stato un farmaco e quasi nessuno lo conosceva. Fu proprio questa lacuna a essere sfruttata dai venditori. Nello stesso anno arrivò sul mercato un prodotto noto con il nome di Superdrol. Sull’etichetta compariva una denominazione chimica insolita, che neppure gli specialisti riconobbero subito come steroide.
Il prodotto veniva pubblicizzato come integratore alimentare, ma agiva come un classico steroide anabolizzante. Altri venditori seguirono con preparati simili. Molti acquirenti ritenevano che un prodotto venduto nei negozi specializzati fosse controllato e sicuro. Questa convinzione era errata.
Dal 2006 al 2014: avvertimenti, casi clinici e divieto
Dal 2006, le autorità statunitensi inviarono lettere di avvertimento a singoli venditori. Nello stesso periodo comparvero i primi casi clinici di danni al fegato. Nel 2009, l’agenzia statunitense per i farmaci FDA avvertì pubblicamente della presenza di steroidi nascosti in decine di prodotti per il bodybuilding. La lacuna fu colmata definitivamente solo nel 2014: una nuova legge contro gli steroidi designer classificò esplicitamente il Methasterone come sostanza controllata negli Stati Uniti.
| Periodo | Evento | Significato |
|---|---|---|
| Fine anni ’50 | Prima descrizione e test sugli animali | Nessuno sviluppo clinico, nessuna autorizzazione |
| 2005 | Vendita come integratore alimentare negli Stati Uniti | Uno steroide non controllato raggiunge il mercato di massa |
| Dal 2006 | Lettere di avvertimento delle autorità, primi casi clinici | Il rischio per il fegato diventa evidente |
| 2009 | Avvertimento pubblico della FDA | I consumatori vengono ampiamente informati |
| 2014 | Classificazione come sostanza controllata (USA) | La lacuna legislativa è colmata |
Cosa rivelano i casi clinici sul fegato
Per il Methasterone non esistono studi di autorizzazione e, di conseguenza, non vi è una raccolta sistematica degli effetti collaterali. Le conoscenze mediche derivano perlopiù da casi clinici. In questi resoconti, medici e mediche descrivono nel dettaglio singoli pazienti, spesso riportando valori di laboratorio e campioni di tessuto. Presi singolarmente, questi resoconti hanno una validità limitata. Nel loro insieme, però, delineano per il Methasterone un quadro sorprendentemente uniforme.
Il quadro tipico
In una serie di casi pubblicata nel 2008, un’équipe medica statunitense descrisse quattro uomini con grave ittero dopo aver assunto prodotti contenenti Methasterone. Altri casi clinici degli anni successivi presentano forti somiglianze. Le persone interessate erano perlopiù giovani uomini atletici, senza patologie pregresse. Poche settimane dopo aver iniziato l’assunzione, notarono prurito, stanchezza e un colorito giallastro della pelle e degli occhi.
Gli esami del sangue mostravano quasi sempre lo stesso quadro: la bilirubina aumentava notevolmente, talvolta raggiungendo valori molte volte superiori alla norma. Gli enzimi epatici classici, invece, erano spesso solo moderatamente elevati. Ciò suggerisce una colestasi, ovvero un disturbo del deflusso della bile all’interno del fegato, più che un’infiammazione. Le biopsie lo hanno confermato: mostravano bile accumulata nei sottili canalicoli del fegato.
Recupero lento
In molti casi clinici, a colpire era la durata dei sintomi. Anche dopo aver interrotto l’assunzione, l’ittero persisteva spesso per settimane o mesi. Alcuni pazienti hanno dovuto essere ricoverati. Il prurito insopportabile poteva essere alleviato solo in parte con i farmaci. La maggior parte alla fine si è ripresa, ma il percorso è stato lungo e gravoso.
Un ampio registro statunitense dei danni epatici causati dai farmaci ha confermato questa osservazione. I prodotti per il bodybuilding contenenti steroidi nascosti si sono distinti come gruppo a sé. Il quadro tipico comprendeva giovani uomini, ittero pronunciato e decorso prolungato. Tra le sostanze rilevate in questi prodotti figurava anche il Methasterone.
Quando sono coinvolti anche i reni
Alcuni casi clinici riguardano anche altri organi oltre al fegato. In presenza di livelli molto elevati di bilirubina, anche i reni possono subire danni. Gli specialisti parlano di nefropatia da cilindri biliari. In questa condizione, componenti della bile si depositano nei sottili tubuli renali e li ostruiscono. Allo stesso tempo, la bilirubina esercita un effetto nocivo diretto sui reni.
Diversi pazienti con colestasi causata dal Methasterone hanno sviluppato un’insufficienza renale acuta. Alcuni hanno avuto bisogno temporaneamente della dialisi. In un caso clinico si è manifestata anche una forma specifica di infiammazione renale, la cosiddetta nefropatia da IgA. Non è chiaro se il Methasterone ne fosse direttamente responsabile. È però evidente che le conseguenze di una colestasi grave possono interessare tutto l’organismo.
Altri effetti sull’organismo
Oltre al fegato e ai reni, reagiscono anche altri sistemi. In assenza di studi controllati, i punti seguenti si basano su quanto è noto in generale sui derivati del DHT 17α-metilati e su osservazioni di singoli casi.
Lipidi nel sangue e circolazione
Gli steroidi orali sono tra i più potenti riduttori noti del colesterolo HDL. Questo è considerato il colesterolo «buono», perché trasporta i grassi fuori dalle pareti dei vasi sanguigni. Allo stesso tempo, il colesterolo LDL può aumentare. Questa combinazione è sfavorevole per il cuore e i vasi sanguigni, soprattutto in presenza di altri fattori di rischio come il fumo o l’ipertensione. È stato descritto anche un aumento della pressione sanguigna durante l’assunzione di Methasteron.
La produzione ormonale dell’organismo
Il cervello rileva ogni androgeno attivo presente nel sangue e ritiene quindi soddisfatto il fabbisogno. Di conseguenza, l’ipofisi invia ai testicoli pochissimi messaggeri chimici. Questi riducono drasticamente la produzione autonoma di testosterone e la maturazione degli spermatozoi. Non è mai stato studiato quanto tempo occorra perché questi processi tornino alla normalità dopo l’assunzione di Methasteron. Con sostanze correlate possono essere necessarie settimane o mesi.
Pelle, capelli e psiche
- Pelle: l’aumento della produzione di sebo e l’acne sono frequenti con i derivati del DHT.
- Capelli: in presenza di una predisposizione ereditaria, la caduta dei capelli può accelerare.
- Prostata: gli stimoli androgeni possono ingrossarla o aggravare disturbi preesistenti.
- Umore e sonno: irritabilità, irrequietezza e disturbi del sonno sono segnalati nei resoconti.
- Donne: abbassamento della voce, crescita della barba e irregolarità del ciclo; spesso il cambiamento della voce è permanente.
Cosa si sa e cosa no
Quando una sostanza non è stata sottoposta a sviluppo clinico, è importante distinguere chiaramente i dati certi dalle supposizioni. Il seguente confronto aiuta a farlo.
| Domanda | Stato delle conoscenze | Fonte |
|---|---|---|
| Struttura chimica | Accertato | Letteratura chimica specializzata dagli anni ’50 |
| Effetti sugli animali | Descritti, ma trasferibili all’uomo solo in misura limitata | Vecchi esperimenti sui ratti |
| Emivita nell’uomo | Sconosciuto | Nessuno studio farmacologico |
| Danni al fegato | Documentati ripetutamente, frequenza sconosciuta | Segnalazioni di casi, registri dei danni al fegato |
| Danni ai reni | Documentati in singoli casi | Segnalazioni di casi |
| Effetti a lungo termine | Non studiato | Nessun dato |
| Rilevabilità nei test antidoping | Ben studiato | Studi dei laboratori antidoping |
È degna di nota l’ultima riga. Methasteron è stato studiato più approfonditamente non dalla medicina, ma dai laboratori antidoping. Volevano sapere quali metaboliti compaiono nelle urine e per quanto tempo sono rilevabili.
Fraintendimenti comuni
«È un proormone, non un vero steroide»
Questa affermazione faceva parte della strategia di marketing. Un proormone è un precursore che l’organismo deve prima convertire in un ormone attivo. Methasteron non necessita di questa conversione. Si lega direttamente al recettore degli androgeni ed è quindi uno steroide anabolizzante-androgeno a tutti gli effetti. La definizione di «proormone» serviva soprattutto a mascherarne lo status giuridico.
«Buoni risultati negli studi sugli animali significano buona tollerabilità»
Gli esperimenti sui ratti degli anni ’50 misuravano il rapporto tra gli effetti sui muscoli e quelli sugli organi sessuali. Questi dati non dicono nulla sugli effetti sul fegato, sui reni o sui lipidi nel sangue degli esseri umani. In seguito sono stati spesso citati a scopo promozionale, benché non avessero alcuna rilevanza per la sicurezza.
«I prodotti epatoprotettori prevengono i danni»
Nei forum si citano spesso preparati come il cardo mariano, che dovrebbero proteggere il fegato. Non esistono prove solide che questi prodotti prevengano la colestasi causata dagli steroidi. Affidarsi a essi dà un falso senso di sicurezza. La colestasi già insorta viene trattata dai medici con altre misure, che non sempre ne abbreviano la durata.
«Quello che si trova in commercio è stato controllato»
Negli Stati Uniti e nell’UE gli integratori alimentari non sono sottoposti a una procedura di autorizzazione come i farmaci. La responsabilità della sicurezza ricade sui produttori. Il caso di Methasteron dimostra chiaramente quanto a lungo una sostanza pericolosa possa rimanere in commercio prima che intervengano le autorità.
Panoramica dei valori di laboratorio
Chi ha assunto una sostanza contenente Methasteron e si sottopone a una visita medica probabilmente verrà sottoposto ai seguenti esami.
| Valore | Alterazione tipica | Inquadramento |
|---|---|---|
| Bilirubina (totale e diretta) | Talvolta fortemente elevata | Parametro chiave della stasi biliare, responsabile della colorazione gialla |
| Fosfatasi alcalina | Elevata, spesso meno del previsto | In caso di stasi biliare causata da steroidi, a volte solo lievemente alterata |
| ALT e AST | Da lievemente a moderatamente elevata | Indica un danno alle cellule epatiche; l’AST può provenire anche dai muscoli |
| Creatinina | Elevata in caso di coinvolgimento renale | Misura la capacità di filtrazione dei reni; può essere leggermente più alta in presenza di molta massa muscolare |
| Colesterolo HDL | Notevolmente ridotto | Sfavorevole per i vasi sanguigni |
| LH, FSH, testosterone | Ridotto | Indica che la produzione ormonale endogena è rallentata |
Methasteron nello sport
Methasteron è espressamente indicato per nome nell’elenco dell’Agenzia mondiale antidoping, tra le sostanze anabolizzanti. È vietato sia nei giorni di gara sia durante gli allenamenti. I moderni metodi di analisi rilevano non solo il principio attivo, ma anche diversi prodotti di degradazione. In particolare, negli anni successivi al 2005, atlete e atleti sono risultati positivi ai test, dichiarando di aver assunto soltanto un integratore. Secondo le regole dello sport, ciò non li protegge da una squalifica. Chi assume un prodotto è responsabile del suo contenuto.
Situazione giuridica in Germania
In Germania Methasteron non è legalmente disponibile in commercio per diversi motivi. Ecco una panoramica delle principali disposizioni:
- Legge sui medicinali (AMG): Non esistono medicinali autorizzati contenenti Methasteron. Una sostanza con un effetto ormonale così marcato è considerata legalmente un medicinale. La produzione, l’importazione e la distribuzione senza autorizzazione non sono pertanto consentite.
- Normativa alimentare: Nell’UE Methasteron non può essere commercializzato come integratore alimentare. Le autorità e i tribunali classificano regolarmente prodotti di questo tipo come medicinali non autorizzati.
- Legge antidoping (AntiDopG): Methasteron è menzionato nell’allegato della legge. È vietato, tra l’altro, produrre, commerciare o distribuire la sostanza a fini di doping nello sport. È punibile anche procurarsi o detenere una quantità non esigua. I limiti sono disciplinati da un apposito regolamento.
- Normativa sportiva: Chi partecipa a competizioni in un club o in una federazione rischia anche squalifiche ai sensi del Codice antidoping.
Gli ordini dall’estero non cambiano la situazione. La dogana può sequestrare tali spedizioni e la procura può avviare un procedimento.
Domande frequenti
Methasteron è la stessa cosa del drostanolone?
No, ma i due composti sono strettamente correlati. Methasteron possiede inoltre un gruppo metile in posizione 17. Questo rende la sostanza efficace sotto forma di compressa ed è al contempo responsabile del forte stress per il fegato, che non è descritto in questa forma per il drostanolone iniettabile.
Perché Methasteron non è mai diventato un medicinale?
Le ragioni precise non sono documentate. La sostanza faceva parte di un gran numero di varianti di steroidi esaminate negli anni ’50 e ’60. Solo poche di queste arrivarono a essere autorizzate. Methasteron rimase nelle fasi iniziali e non fu quindi mai testato sui pazienti.
Il fegato può riprendersi completamente dopo una stasi biliare?
Nei casi pubblicati, la maggior parte delle persone colpite si è ripresa nell’arco di settimane o mesi. Il fegato ha una grande capacità di rigenerazione. Tuttavia, la ripresa dovrebbe essere monitorata da un medico finché la bilirubina e i valori epatici non rientrano nella norma.
Una sostanza che non produce estrogeni è più delicata?
No. L’assenza di aromatizzazione elimina solo una categoria di effetti collaterali. Rimangono gli effetti sul fegato, sui lipidi nel sangue e sull’equilibrio ormonale. Nel caso di Methasteron, i danni al fegato sono comunque predominanti e non hanno nulla a che fare con gli estrogeni.
Come si fa a capire se un integratore contiene steroidi?
Per i consumatori è quasi impossibile. Le etichette possono riportare nomi chimici insoliti o non indicare affatto il contenuto. Un indizio possono essere promesse pubblicitarie irrealistiche per un alimento, come un aumento molto rapido della massa muscolare in poche settimane. Solo un’analisi di laboratorio può dare certezze.
Conclusioni
Methasteron 10 mg indica un principio attivo che non è mai stato sottoposto a sperimentazioni cliniche. Proviene dalla ricerca sugli steroidi degli anni ’50, non fu ulteriormente sviluppato all’epoca e ricomparve solo in seguito negli Stati Uniti come presunto integratore alimentare, grazie a una lacuna legislativa. Ciò che accadde dopo è ben documentato nelle riviste mediche specialistiche: gravi stasi biliari prolungate, talvolta accompagnate da insufficienza renale.
Ancora oggi non esistono dati sistematici sulla sicurezza. In Germania la sostanza non è commercializzabile né come medicinale né come alimento ed è elencata nella Legge antidoping. Chi ha domande sui valori epatici, sulla funzionalità renale o sugli ormoni dopo averla assunta in passato può rivolgersi al medico di famiglia, a uno specialista in medicina interna o a un endocrinologo. I medici sono tenuti al segreto professionale.