Methasterone 10 mg tem uma história invulgar. A maioria dos esteroides de que se fala hoje já foi, em algum momento, utilizada como medicamento. Foram testados em clínicas, vendidos em farmácias e, mais tarde, retirados do mercado devido aos seus efeitos secundários. Methasterone nunca percorreu esse caminho. Durante décadas, permaneceu uma nota de rodapé em revistas científicas de química, até aparecer subitamente em frascos com rótulos coloridos, ao lado de proteína em pó e vitaminas.
Esta página conta como isso aconteceu e o que a medicina aprendeu desde então sobre a substância. Muito do que se sabe não provém de estudos, mas de processos clínicos de pessoas que deram entrada nos serviços de urgência com icterícia. Explicamos a química em linguagem simples, contextualizamos os relatos de casos e mostramos o que diz a lei na Alemanha. Não são necessários conhecimentos prévios.
O essencial em resumo
- O que é: um esteroide sintético derivado da di-hidrotestosterona (DHT), com dois grupos metilo adicionais.
- Autorização: nenhuma, em momento algum e em qualquer país.
- Tornou-se conhecido: a partir de 2005 como «suplemento alimentar» nos EUA, apesar de ser um esteroide em toda a aceção da palavra.
- Principal problema: colestase hepática grave, em casos isolados com insuficiência renal.
- Dados disponíveis: não existem estudos controlados em humanos, apenas estudos em animais e relatos de casos.
- Enquadramento legal: não pode ser comercializado na Alemanha; incluído na lei antidopagem.
Dois grupos metilo, duas consequências
Para compreender Methasterone, é útil observar a sua substância de origem. A di-hidrotestosterona forma-se no organismo a partir da testosterona. Atua especialmente sobre a pele, os folículos capilares e a próstata. Os químicos alteraram esta molécula em dois pontos, e cada alteração tem um efeito próprio.
O grupo metilo na posição 2
No carbono 2, Methasterone tem um pequeno grupo metilo. A mesma alteração encontra-se em Drostanolone, um esteroide que antigamente era administrado por injeção contra o cancro da mama. Protege a molécula de uma enzima que degrada rapidamente a DHT no tecido muscular. Assim, a substância permanece ativa durante mais tempo nesse tecido. Simplificando, Methasterone é Drostanolone com uma alteração adicional.
O grupo metilo na posição 17
O segundo grupo metilo encontra-se no carbono 17. É por isso que a substância tem efeito em comprimidos. Sem ele, o fígado decomporia quase completamente a molécula na sua primeira passagem. Com ele, a molécula sobrevive a esse processo. Em todos os chamados esteroides 17α-alquilados, o preço é semelhante: o fígado é submetido a um grande esforço. No caso de Methasterone, esse preço parece ser particularmente elevado.
Não é estrogénio, mas também não é um salvo-conduto
Enquanto derivado da DHT, Methasterone não tem a ligação dupla de que a aromatase necessita para o converter em estrogénio. Na Internet, isto foi frequentemente apresentado como uma vantagem. Na realidade, apenas elimina determinados efeitos secundários; outros mantêm-se. Aliás, os efeitos androgénicos sobre a pele, o cabelo e a próstata são expectáveis num derivado da DHT. Além disso, no homem, o estrogénio não é apenas um fator indesejável: é importante para os ossos, os lípidos no sangue e a libido.
Do artigo científico à prateleira de suplementos
A história de Methasterone pode dividir-se em três fases. Mostra bem como uma lacuna na lei pôde transformar uma substância laboratorial esquecida num sucesso de vendas.
Década de 1950: uma referência na literatura científica
No final da década de 1950, as empresas farmacêuticas procuravam intensivamente esteroides que aumentassem a massa muscular, mas tivessem o menor efeito masculinizante possível. Para isso, os investigadores produziram centenas de variantes e testaram-nas em ratos. O Methasteron foi uma delas. Nestes ensaios em animais, destacou-se pelo forte efeito sobre um músculo específico e pelo efeito comparativamente fraco sobre os órgãos sexuais. Ainda assim, nunca se chegou a desenvolver um medicamento a partir dele. O motivo não está documentado com precisão. É provável que simplesmente houvesse outros candidatos que parecessem mais promissores.
2005: redescoberta como «suplemento de designer»
Nos EUA, entrou em vigor no início de 2005 um reforço da legislação relativa aos esteroides. Esta medida proibiu toda uma série de substâncias chamadas pró-hormonas, que até então eram vendidas livremente. O Methasteron não constava da lista, porque nunca tinha sido um medicamento e quase ninguém o conhecia. Foi precisamente esta lacuna que os fornecedores aproveitaram. Ainda nesse ano, foi lançado um produto que ficou conhecido pelo nome de Superdrol. No rótulo figurava uma designação química pouco habitual, que nem os especialistas reconheciam imediatamente como sendo um esteroide.
O produto era anunciado como suplemento alimentar, mas atuava como um esteroide anabolizante clássico. Outros fornecedores seguiram o exemplo com preparados semelhantes. Muitos compradores partiam do princípio de que um produto vendido em lojas especializadas era testado e seguro. Esse pressuposto era falso.
2006 a 2014: alertas, relatos de casos e proibição
A partir de 2006, as autoridades norte-americanas começaram a agir contra determinados fornecedores através de cartas de advertência. Ao mesmo tempo, começaram a surgir os primeiros relatos médicos de casos de lesões hepáticas. Em 2009, a agência norte-americana do medicamento, FDA, alertou publicamente para dezenas de produtos de musculação com esteroides ocultos. A lacuna só foi definitivamente colmatada em 2014: uma nova lei contra os esteroides de designer classificou expressamente o Methasteron como substância controlada nos EUA.
| Período | Acontecimento | Significado |
|---|---|---|
| Final da década de 1950 | Primeira descrição e ensaios em animais | Sem desenvolvimento clínico, sem autorização |
| 2005 | Venda como suplemento alimentar nos EUA | Um esteroide não testado chega ao mercado de massas |
| A partir de 2006 | Cartas de advertência das autoridades, primeiros relatos de casos | O risco hepático torna-se evidente |
| 2009 | Alerta público da FDA | Os consumidores são amplamente informados |
| 2014 | Classificação como substância controlada (EUA) | A lacuna na legislação está fechada |
O que os relatos de casos revelam sobre o fígado
Não existem estudos de autorização para o Methasteron e, por isso, também não há uma recolha sistemática dos efeitos secundários. O conhecimento médico provém sobretudo de relatos de casos. Neles, médicas e médicos descrevem detalhadamente pacientes individuais, muitas vezes com resultados laboratoriais e amostras de tecido. Isoladamente, estes relatos têm valor informativo limitado. Em conjunto, porém, revelam um padrão notavelmente consistente no caso do Methasteron.
O padrão típico
Numa série de casos publicada em 2008, uma equipa médica norte-americana descreveu quatro homens com icterícia grave após tomarem produtos que continham Methasteron. Outros relatos dos anos seguintes são muito semelhantes. As pessoas afetadas eram, na sua maioria, homens jovens e desportistas sem doenças prévias. Poucas semanas após começarem a tomar o produto, sentiram comichão, cansaço e uma coloração amarelada da pele e dos olhos.
As análises ao sangue revelavam quase sempre o mesmo: os níveis de bilirrubina aumentavam acentuadamente, chegando por vezes a várias vezes o valor normal. Em contrapartida, as enzimas hepáticas clássicas estavam frequentemente apenas moderadamente elevadas. Isto aponta para uma colestase, ou seja, uma perturbação do fluxo da bílis no interior do fígado, e menos para uma inflamação. As amostras de tecido confirmaram-no. Revelaram bílis acumulada nos finos canalículos do fígado.
Recuperação lenta
Em muitos relatos, a duração era impressionante. Mesmo após a suspensão do produto, a icterícia persistia frequentemente durante semanas ou meses. Alguns pacientes tiveram de ser tratados em regime de internamento. A comichão intensa só podia ser parcialmente aliviada com medicamentos. A maioria acabou por recuperar, mas o processo foi longo e penoso.
Um grande registo norte-americano de lesões hepáticas causadas por medicamentos confirmou esta observação. Os produtos de musculação com esteroides ocultos destacaram-se como um grupo próprio. Eram típicos os homens jovens, a icterícia acentuada e a evolução prolongada. O Methasteron foi uma das substâncias detetadas nesses produtos.
Quando os rins também são afetados
Alguns relatos de casos vão além do fígado. Quando os níveis de bilirrubina são muito elevados, os rins também podem sofrer lesões. Os especialistas chamam a isto nefropatia por cilindros biliares. Neste quadro, componentes da bílis depositam-se nos finos túbulos renais e obstruem-nos. Ao mesmo tempo, a bilirrubina exerce aí um efeito nocivo direto.
Vários pacientes com colestase causada pelo Methasteron desenvolveram assim insuficiência renal aguda. Alguns precisaram temporariamente de diálise. Num relato, surgiu também uma forma específica de inflamação renal, a chamada nefropatia por IgA. Não é claro se o Methasteron esteve diretamente envolvido. No entanto, é evidente que as consequências de uma colestase grave podem afetar todo o organismo.
Outros efeitos no organismo
Além do fígado e dos rins, também reagem outros sistemas. Como faltam estudos controlados, os pontos seguintes baseiam-se no que é geralmente conhecido sobre os derivados de DHT metilados na posição 17α e em observações isoladas.
Lípidos no sangue e circulação
Os esteroides orais estão entre os mais potentes redutores conhecidos do colesterol HDL. Este é considerado o colesterol «bom», porque transporta a gordura para fora das paredes dos vasos sanguíneos. Ao mesmo tempo, o LDL pode aumentar. Esta combinação é desfavorável para o coração e os vasos sanguíneos, sobretudo quando existem outros fatores de risco, como o tabagismo ou a hipertensão arterial. Também foi descrito um aumento da pressão arterial com Methasteron.
A produção hormonal do próprio organismo
O cérebro deteta todos os androgénios ativos no sangue e considera que as necessidades estão satisfeitas. Em seguida, a hipófise envia muito menos mensageiros químicos aos testículos. Estes reduzem significativamente a produção própria de testosterona e a maturação dos espermatozoides. Nunca se estudou quanto tempo demora a normalizar após a toma de Methasteron. No caso de substâncias relacionadas, pode demorar semanas ou meses.
Pele, cabelo e saúde mental
- Pele: o aumento da produção de sebo e o acne são frequentes com derivados de DHT.
- Cabelo: em pessoas com predisposição hereditária, a queda de cabelo pode acelerar.
- Próstata: os estímulos androgénicos podem aumentá-la ou agravar sintomas existentes.
- Humor e sono: são referidas irritabilidade, agitação e dificuldades em dormir.
- Mulheres: voz mais grave, crescimento de pelos faciais e alterações do ciclo menstrual; a voz muda frequentemente de forma permanente.
O que se sabe e o que não se sabe
Quando se trata de uma substância que não passou por desenvolvimento clínico, é importante distinguir claramente os factos das suposições. A comparação seguinte ajuda a fazê-lo.
| Questão | Estado do conhecimento | Fonte |
|---|---|---|
| Estrutura química | Confirmado | Literatura química especializada desde a década de 1950 |
| Efeitos em animais | Descritos, mas apenas parcialmente extrapoláveis para seres humanos | Estudos antigos em ratos |
| Semivida em humanos | Desconhecido | Sem estudos farmacológicos |
| Lesões hepáticas | Documentadas repetidamente; frequência desconhecida | Relatos de casos, registos de lesões hepáticas |
| Lesões renais | Documentadas em casos isolados | Relatos de casos |
| Efeitos a longo prazo | Não investigado | Sem dados |
| Deteção em testes antidopagem | Bem investigado | Estudos de laboratórios antidopagem |
É de salientar a última linha. Methasteron foi investigado com maior rigor não pela medicina, mas por laboratórios antidopagem. O objetivo era descobrir quais os produtos de degradação presentes na urina e durante quanto tempo podem ser detetados.
Equívocos comuns
«É um pró-hormona, não um verdadeiro esteroide»
Esta afirmação fazia parte da estratégia de comercialização. Uma pró-hormona é uma substância precursora que o organismo tem primeiro de converter numa hormona ativa. Methasteron não precisa dessa conversão. Liga-se diretamente ao recetor de androgénios e é, portanto, um esteroide anabolizante-androgénico de pleno direito. A designação «pró-hormona» destinava-se sobretudo a dissimular o seu estatuto legal.
«Bons resultados em estudos com animais significam boa tolerabilidade»
Os estudos em animais da década de 1950 mediram, em ratos, a relação entre os efeitos nos músculos e nos órgãos sexuais. Esses valores não dizem nada sobre o fígado, os rins ou os lípidos no sangue dos seres humanos. Mais tarde, foram frequentemente citados como argumento promocional, embora não tenham qualquer relevância para a segurança.
«Os protetores hepáticos evitam lesões»
Nos fóruns, são frequentemente mencionados produtos como o cardo-mariano, que alegadamente protegem o fígado. Não existem provas sólidas de que esses produtos previnam a colestase causada por esteroides. Confiar neles cria uma falsa sensação de segurança. A colestase já instalada é tratada clinicamente com outras medidas, que nem sempre encurtam a sua duração.
«Os produtos à venda foram verificados»
Os suplementos alimentares não passam por um processo de autorização como os medicamentos, nem nos EUA nem na UE. A responsabilidade pela segurança cabe aos próprios fabricantes. O caso de Methasteron mostra claramente quanto tempo uma substância perigosa pode permanecer no mercado antes de as autoridades intervirem.
Valores laboratoriais em resumo
Quem tiver tomado uma substância que contenha Methasteron e se submeter a uma avaliação médica será provavelmente sujeito à análise dos seguintes valores.
| Valor | Alteração típica | Enquadramento |
|---|---|---|
| Bilirrubina (total e direta) | Por vezes, bastante elevada | Principal indicador de colestase, responsável pela coloração amarelada |
| Fosfatase alcalina | Elevado, muitas vezes menos do que seria de esperar | Por vezes, apenas ligeiramente alterado em caso de colestase induzida por esteroides |
| ALT e AST | Ligeira a moderadamente elevado | Indica lesões nas células do fígado; a AST também pode ter origem muscular |
| Creatinina | Elevada quando há envolvimento dos rins | Mede a capacidade de filtração dos rins; pode ser ligeiramente mais elevada em pessoas com muita massa muscular |
| Colesterol HDL | Significativamente reduzido | Desfavorável para os vasos sanguíneos |
| LH, FSH, testosterona | Diminuída | Indica que a produção hormonal própria está diminuída |
Methasteron no desporto
Methasteron está expressamente identificado pelo nome na lista da Agência Mundial Antidopagem, na categoria das substâncias anabolizantes. É proibido tanto em dias de competição como durante os treinos. Os métodos de análise modernos detetam não só a substância ativa, mas também vários produtos de degradação. Sobretudo nos anos que se seguiram a 2005, atletas testaram positivo e afirmaram ter tomado apenas um suplemento. Segundo as regras do desporto, isso não os protege de uma suspensão. Quem toma um produto é responsável pelo seu conteúdo.
Situação jurídica na Alemanha
Na Alemanha, Methasteron não está legalmente disponível no comércio por vários motivos. Eis uma síntese das principais disposições legais:
- Lei dos Medicamentos (AMG): Não existe nenhum medicamento autorizado que contenha Methasteron. Uma substância com um efeito hormonal tão acentuado é considerada legalmente um medicamento. Por isso, o seu fabrico, importação e fornecimento sem autorização não são permitidos.
- Legislação alimentar: Methasteron não pode ser comercializado na UE como suplemento alimentar. As autoridades e os tribunais classificam regularmente estes produtos como medicamentos não autorizados.
- Lei Antidopagem (AntiDopG): Methasteron consta do anexo da lei. É proibido, entre outras coisas, fabricar, comercializar ou fornecer a substância para fins de dopagem no desporto. Também é punível adquirir ou guardar uma quantidade não insignificante. Os limites são definidos num regulamento próprio.
- Regulamentos desportivos: Quem participa em competições por um clube ou uma federação arrisca-se também a ser suspenso ao abrigo do código antidopagem.
As encomendas feitas no estrangeiro não alteram esta situação. A alfândega pode apreender essas remessas e o Ministério Público pode instaurar um processo.
Perguntas frequentes
Methasteron é o mesmo que Drostanolona?
Não, mas são substâncias estreitamente relacionadas. Methasteron tem ainda um grupo metilo na posição 17. Isso torna a substância eficaz sob a forma de comprimido e é também responsável pela forte sobrecarga do fígado, que não é descrita da mesma forma no caso da Drostanolona injetável.
Porque é que Methasteron nunca se tornou um medicamento?
Os motivos exatos não estão documentados. A substância fazia parte de um grande número de variantes de esteroides estudadas nas décadas de 1950 e 1960. Apenas algumas chegaram a ser autorizadas. O desenvolvimento de Methasteron não passou da fase inicial e, por isso, nunca foi testado em doentes.
O fígado pode recuperar totalmente após uma colestase?
Nos casos publicados, a maioria das pessoas afetadas recuperou ao fim de semanas ou meses. O fígado tem uma grande capacidade de regeneração. Ainda assim, a recuperação deve ser acompanhada por um médico até a bilirrubina e os valores hepáticos voltarem ao normal.
Uma substância que não provoca a produção de estrogénio é mais suave?
Não. A ausência de aromatização elimina apenas um grupo de efeitos secundários. Mantém-se a sobrecarga do fígado, dos lípidos no sangue e do equilíbrio hormonal. No caso de Methasteron, as lesões hepáticas são, de qualquer forma, o principal problema e não têm relação com o estrogénio.
Como se pode saber se um suplemento contém esteroides?
Para os consumidores, é muito difícil. Os rótulos podem usar nomes químicos invulgares ou nem sequer indicar o conteúdo. As promessas publicitárias irrealistas para um alimento podem ser um indício, como um aumento muito rápido da massa muscular em poucas semanas. Só uma análise laboratorial oferece certezas.
Conclusão
Methasteron 10 mg designa uma substância ativa que nunca passou por ensaios clínicos. Tem origem na investigação sobre esteroides da década de 1950, não foi desenvolvida na altura e só reapareceu mais tarde nos EUA, como suposto suplemento alimentar, graças a uma lacuna legal. O que aconteceu depois está bem documentado em revistas médicas especializadas: colestases graves e prolongadas, por vezes acompanhadas de insuficiência renal.
Até hoje, não existem dados sistemáticos sobre a segurança. Na Alemanha, a substância não pode ser comercializada nem como medicamento nem como alimento e consta da Lei Antidopagem. Quem tiver dúvidas sobre os valores hepáticos, a função renal ou as hormonas após uma toma anterior pode procurar aconselhamento junto do médico de família, de especialistas em medicina interna ou de endocrinologia. Os médicos estão sujeitos ao sigilo profissional.