Methasteron 10 mg má neobvyklou historii. Většina steroidů, o kterých se dnes mluví, byla někdy používána jako léčiva. Byly testovány na klinikách, prodávaly se v lékárnách a později byly staženy kvůli nežádoucím účinkům. Methasteron touto cestou nikdy neprošel. Po desetiletí zůstával pouhou okrajovou zmínkou v odborných chemických časopisech, až se najednou objevil v plechovkách s barevnými etiketami vedle proteinových prášků a vitaminů.
Tato stránka popisuje, jak k tomu došlo a co se medicína o této látce od té doby dozvěděla. Mnohé poznatky nepocházejí ze studií, ale ze zdravotních záznamů lidí, kteří přišli na pohotovost se žloutenkou. Jednoduše vysvětlujeme chemické souvislosti, zasazujeme kazuistiky do kontextu a ukazujeme, jaké právní předpisy platí v Německu. Předchozí znalosti nejsou potřeba.
Nejdůležitější informace
- Co to je: syntetický steroid odvozený od dihydrotestosteronu (DHT) se dvěma dodatečnými methylovými skupinami.
- Schválení: nikdy, v žádné době a v žádné zemi.
- Proslavil se: od roku 2005 jako „doplněk stravy“ v USA, ačkoli jde o plnohodnotný steroid.
- Hlavní problém: závažná cholestáza jater, v ojedinělých případech se selháním ledvin.
- Dostupné údaje: žádné kontrolované studie na lidech, pouze pokusy na zvířatech a kazuistiky.
- Právní status: v Německu jej nelze uvádět na trh, je uveden v zákoně proti dopingu.
Dvě methylové skupiny, dva důsledky
K pochopení Methasteronu pomůže pohled na jeho výchozí látku. Dihydrotestosteron vzniká v těle z testosteronu. Má obzvlášť silný účinek na kůži, vlasové kořínky a prostatu. Chemici tuto molekulu upravili na dvou místech a každá změna má svůj vlastní účinek.
Methylová skupina na pozici 2
Na uhlíku 2 má Methasteron malou methylovou skupinu. Stejnou úpravu najdeme u Drostanolonu, steroidu, který se dříve podával injekčně při léčbě rakoviny prsu. Chrání molekulu před enzymem, který DHT ve svalové tkáni rychle odbourává. Díky tomu tam látka zůstává aktivní déle. Zjednodušeně řečeno, Methasteron je Drostanolon s jednou další úpravou.
Methylová skupina na pozici 17
Druhá methylová skupina se nachází na uhlíku 17. Právě díky ní působí látka v tabletové formě. Bez ní by játra molekulu při prvním průchodu téměř úplně rozložila. S ní tuto cestu přežije. U všech takzvaných 17α-alkylovaných steroidů je za to podobná daň: játra jsou výrazně zatěžována. U Methasteronu se tato daň zdá být obzvlášť vysoká.
Bez estrogenu, ale také bez záruky bezpečnosti
Jako derivát DHT postrádá Methasteron dvojnou vazbu, kterou aromatáza potřebuje k přeměně na estrogen. Na internetu se to často prezentovalo jako výhoda. Ve skutečnosti tím odpadají jen některé nežádoucí účinky, jiné přetrvávají. Androgenní působení na kůži, vlasy a prostatu je u derivátu DHT dokonce očekávatelné. Estrogen navíc u mužů není pouze nežádoucím faktorem, ale je důležitý pro kosti, krevní tuky a libido.
Z odborného článku na pulty s doplňky stravy
Historii Methasteronu lze rozdělit do tří období. Dobře ukazuje, jak se díky mezeře v zákoně mohla zapomenutá laboratorní látka stát hitem v prodeji.
50. léta: záznam v odborné literatuře
Na konci 50. let farmaceutické společnosti intenzivně hledaly steroidy, které podporují růst svalů, ale mají co nejmenší maskulinizační účinky. Vědci za tímto účelem vytvořili stovky variant a testovali je na potkanech. Methasteron byl jednou z nich. Při těchto pokusech na zvířatech se vyznačoval silným účinkem na určitý sval a poměrně slabým účinkem na pohlavní orgány. Přesto se z něj nikdy nestal lék. Proč, není přesně zdokumentováno. Pravděpodobně se jednoduše našli jiní kandidáti, kteří se jevili jako slibnější.
2005: znovuobjevení jako „designerový doplněk stravy“
Na začátku roku 2005 vstoupilo v USA v platnost zpřísnění zákona o steroidech. Zakázalo celou řadu takzvaných prohormonů, které se do té doby volně prodávaly. Methasteron na seznamu nebyl, protože nikdy nebyl léčivem a téměř nikdo ho neznal. Dodavatelé této mezery využili. Ještě téhož roku se na trhu objevil produkt známý pod názvem Superdrol. Na etiketě byl uveden neobvyklý chemický název, který ani odborníci na první pohled nerozpoznali jako steroid.
Produkt byl propagován jako doplněk stravy, působil však jako klasický anabolický steroid. Další dodavatelé následovali s podobnými přípravky. Mnoho kupujících předpokládalo, že produkt ze specializované prodejny je kontrolovaný a bezpečný. Tento předpoklad byl mylný.
2006 až 2014: varování, kazuistiky a zákaz
Od roku 2006 zasahovaly americké úřady proti jednotlivým dodavatelům varovnými dopisy. Ve stejné době se objevily první lékařské kazuistiky poškození jater. V roce 2009 americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) veřejně varoval před desítkami kulturistických produktů se skrytými steroidy. Tato mezera byla definitivně uzavřena až v roce 2014: nový zákon proti designerovým steroidům výslovně zařadil Methasteron v USA mezi kontrolované látky.
| Období | Událost | Význam |
|---|---|---|
| Konec 50. let | První popis a pokusy na zvířatech | Bez klinického vývoje, bez schválení |
| 2005 | Prodej jako doplněk stravy v USA | Neprověřený steroid se dostává na masový trh |
| Od roku 2006 | Varovné dopisy úřadů, první kazuistiky | Riziko pro játra je zřejmé |
| 2009 | Veřejné varování FDA | Spotřebitelé jsou široce informováni |
| 2014 | Zařazení mezi kontrolované látky (USA) | Mezera v zákoně je uzavřena |
Co kazuistiky ukazují o játrech
Pro Methasteron neexistují studie pro schválení, a tedy ani systematické sledování nežádoucích účinků. Medicína čerpá své poznatky převážně z kazuistik. Lékařky a lékaři v nich podrobně popisují jednotlivé pacienty, často včetně laboratorních výsledků a vzorků tkání. Každá taková zpráva má omezenou vypovídací hodnotu. Dohromady však v případě Methasteronu vykreslují nápadně jednotný obraz.
Typický průběh
V kazuistické sérii publikované v roce 2008 popsal americký lékařský tým čtyři muže s těžkou žloutenkou po užívání produktů obsahujících Methasteron. Další zprávy z následujících let jsou si velmi podobné. Postižení byli většinou mladí, sportovně založení muži bez předchozích onemocnění. Několik týdnů po zahájení užívání zaznamenali svědění, únavu a zežloutnutí kůže a očí.
V krvi se téměř vždy projevilo totéž: hladina bilirubinu výrazně stoupla, někdy až na několikanásobek normální hodnoty. Klasické jaterní enzymy byly naproti tomu často zvýšené jen mírně. To svědčí spíše pro cholestázu, tedy poruchu odtoku žluči uvnitř jater, než pro zánět. Potvrdily to i vzorky tkání. Ukázaly žluč, která se hromadila v jemných kanálcích jater.
Pomalé zotavování
V mnoha zprávách byla nápadná délka potíží. Žloutenka často přetrvávala ještě týdny až měsíce po vysazení přípravku. Někteří pacienti museli být hospitalizováni. Mučivé svědění se dařilo léky zmírnit jen částečně. Většina se nakonec zotavila, cesta k tomu však byla dlouhá a náročná.
Toto pozorování potvrdil rozsáhlý americký registr poškození jater způsobeného léky. Produkty pro kulturisty se skrytými steroidy v něm vyčnívaly jako samostatná skupina. Typickými případy byli mladí muži s výraznou žloutenkou a dlouhým průběhem onemocnění. Mezi látky nalezené v těchto produktech patřil i Methasteron.
Když trpí i ledviny
Některé kazuistiky se neomezují pouze na játra. Při velmi vysoké hladině bilirubinu může dojít také k poškození ledvin. Odborníci hovoří o nefropatii způsobené žlučovými válci. Při ní se složky žluči ukládají v jemných ledvinných kanálcích a ucpávají je. Bilirubin v nich zároveň působí přímé poškození.
U několika pacientů s cholestázou způsobenou Methasteronem tak došlo k akutnímu selhání ledvin. Někteří dočasně potřebovali dialýzu. V jednom případě se navíc objevila určitá forma zánětu ledvin, takzvaná IgA nefropatie. Není jasné, zda se na ní Methasteron přímo podílel. Je však zřejmé, že následky těžké cholestázy mohou postihnout celé tělo.
Další účinky na organismus
Kromě jater a ledvin reagují i další systémy. Protože chybí kontrolované studie, vycházejí následující body z toho, co je obecně známo o 17α-methylovaných derivátech DHT, a z jednotlivých pozorování.
Krevní lipidy a krevní oběh
Perorální steroidy patří k nejsilnějším známým látkám snižujícím HDL cholesterol. Ten se považuje za „dobrý“ cholesterol, protože odvádí tuk z cévních stěn. Zároveň může stoupnout hladina LDL. Tato kombinace je pro srdce a cévy nepříznivá, zvláště pokud se přidají další rizikové faktory, jako je kouření nebo vysoký krevní tlak. Při užívání Methasteronu byl popsán také vzestup krevního tlaku.
Vlastní hormonální produkce těla
Mozek zaznamená každý účinný androgen v krvi a vyhodnotí, že je ho dostatek. Hypofýza pak do varlat vysílá jen málo hormonálních signálů. Ta do značné míry přestanou sama tvořit testosteron a dozrávat spermie. To, jak rychle se tento stav po užívání Methasteronu upraví, nebylo nikdy zkoumáno. U příbuzných látek to může trvat týdny až měsíce.
Kůže, vlasy a psychika
- Kůže: zvýšená tvorba kožního mazu a akné jsou u derivátů DHT časté.
- Vlasy: při dědičné predispozici může dojít k urychlení vypadávání vlasů.
- Prostata: androgenní podněty ji mohou zvětšit nebo zhoršit již existující potíže.
- Nálada a spánek: ve zprávách se uvádí podrážděnost, neklid a problémy se spánkem.
- Ženy: prohloubení hlasu, růst vousů a poruchy menstruačního cyklu; změna hlasu bývá často trvalá.
Co víme a co ne
U látky, která neprošla klinickým vývojem, je důležité jasně rozlišovat mezi poznatky a domněnkami. Následující přehled vám s tím pomůže.
| Otázka | Současný stav poznání | Zdroj |
|---|---|---|
| Chemická struktura | Potvrzeno | Chemická odborná literatura od 50. let 20. století |
| Účinky u zvířat | Popsány, ale na člověka je lze přenést jen v omezené míře | Starší pokusy na potkanech |
| Poločas u lidí | Neznámé | Žádné farmakologické studie |
| Poškození jater | Opakovaně dokumentováno, četnost není známa | Kazuistiky, registry poškození jater |
| Poškození ledvin | Zdokumentováno v jednotlivých případech | Kazuistiky |
| Dlouhodobé následky | Nezkoumáno | Žádné údaje |
| Zjištění při dopingové kontrole | Dobře prozkoumáno | Studie antidopingových laboratoří |
Pozoruhodný je poslední řádek. Methasteron nebyl nejdůkladněji zkoumán medicínou, ale antidopingovými laboratořemi. Zajímalo je, které metabolity se objevují v moči a jak dlouho je lze zjistit.
Časté omyly
„Je to prohormon, ne skutečný steroid“
Toto tvrzení bylo součástí marketingu. Prohormon je prekurzor, který musí tělo nejprve přeměnit na účinný hormon. Methasteron takovou přeměnu nepotřebuje. Sám se váže na androgenní receptor, a je tedy plnohodnotným anabolicko-androgenním steroidem. Označení „prohormon“ mělo především zastřít jeho právní status.
„Dobré výsledky pokusů na zvířatech znamenají dobrou snášenlivost“
Pokusy na zvířatech z 50. let 20. století měřily u potkanů poměr mezi účinky na svaly a pohlavní orgány. O játrech, ledvinách ani krevních tucích u lidí tato čísla nic nevypovídají. Později se často citovala jako reklamní argument, přestože pro posouzení bezpečnosti neměla žádný význam.
„Přípravky na ochranu jater zabrání poškození“
Na fórech se často zmiňují přípravky, jako je ostropestřec mariánský, které údajně chrání játra. Neexistují přesvědčivé důkazy, že by takové přípravky zabraňovaly steroidy vyvolané cholestáze. Spoléhat se na ně znamená falešně se uklidňovat. Již vzniklá cholestáza se léčí jinými postupy a ani ty ne vždy zkrátí její průběh.
„Vše, co se prodává v obchodě, je prověřené“
Doplňky stravy v USA ani v EU neprocházejí schvalovacím řízením jako léčiva. Za jejich bezpečnost odpovídají sami výrobci. Případ Methasteronu jasně ukazuje, jak dlouho může nebezpečná látka zůstat v prodeji, než zasáhnou úřady.
Přehled laboratorních hodnot
Pokud někdo užil látku obsahující Methasteron a podstoupí lékařské vyšetření, pravděpodobně mu budou zkontrolovány následující hodnoty.
| Hodnota | Typická změna | Vysvětlení |
|---|---|---|
| Bilirubin (celkový a přímý) | Někdy výrazně zvýšený | Hlavní ukazatel cholestázy, způsobuje žluté zbarvení |
| Alkalická fosfatáza | Zvýšené, často méně, než se očekává | Při stáze žluči způsobené steroidy bývá někdy zvýšení jen mírné |
| ALT a AST | Mírně až středně zvýšené | Ukazatel poškození jaterních buněk; AST může pocházet také ze svalů |
| Kreatinin | Při postižení ledvin zvýšený | Měří filtrační schopnost ledvin; při velkém množství svalové hmoty může být mírně vyšší |
| HDL cholesterol | Výrazně snížené | Nepříznivé pro cévy |
| LH, FSH, testosteron | Snížené | Ukazuje utlumenou vlastní tvorbu hormonů |
Methasteron ve sportu
Methasteron je na seznamu Světové antidopingové agentury výslovně uveden pod svým názvem mezi anabolickými látkami. Je zakázán jak v době konání soutěží, tak při tréninku. Moderní analytické metody odhalí nejen účinnou látku, ale také několik produktů jejího rozkladu. Právě v letech po roce 2005 byli sportovci a sportovkyně pozitivně testováni, přestože tvrdili, že užívali pouze doplněk stravy. Podle sportovních pravidel je to před zákazem činnosti nechrání. Za obsah přípravku nese odpovědnost ten, kdo jej užívá.
Právní situace v Německu
V Německu není Methasteron z několika důvodů legálně dostupný na trhu. Přehled nejdůležitějších právních předpisů:
- Zákon o léčivých přípravcích (AMG): Neexistuje žádný schválený léčivý přípravek obsahující Methasteron. Látka s tak výrazným hormonálním účinkem se z právního hlediska považuje za léčivý přípravek. Její výroba, dovoz a distribuce bez povolení proto nejsou přípustné.
- Potravinové právo: Methasteron nelze v EU prodávat jako doplněk stravy. Úřady a soudy tyto přípravky pravidelně klasifikují jako neschválené léčivé přípravky.
- Protidopingový zákon (AntiDopG): Methasteron je uveden v příloze zákona. Zakázána je mimo jiné výroba, obchodování s touto látkou nebo její distribuce za účelem dopingu ve sportu. Trestné je také opatřit si nebo přechovávat její větší než malé množství. Mezní hodnoty stanoví samostatné nařízení.
- Sportovní právo: Kdo se účastní soutěží v klubu nebo svazu, riskuje navíc zákaz činnosti podle antidopingového kodexu.
Objednávky ze zahraničí na tom nic nemění. Celní orgány mohou takové zásilky zajistit a státní zastupitelství může zahájit trestní řízení.
Časté otázky
Je Methasteron totéž co Drostanolon?
Ne, ale obě látky jsou blízce příbuzné. Methasteron má navíc methylovou skupinu na pozici 17. Díky ní je látka účinná ve formě tablet, zároveň však způsobuje výraznou zátěž jater, která u Drostanolonu podávaného injekčně v této podobě popsána není.
Proč se Methasteron nikdy nestal léčivým přípravkem?
Přesné důvody se nedochovaly. Tato látka patřila k velkému množství variant steroidů, které se zkoumaly v 50. a 60. letech 20. století. Pouze několik z nich se dostalo až ke schválení. Vývoj Methasteronu uvízl v rané fázi, a proto nikdy nebyl testován na pacientech.
Může se játra po stáze žluči úplně zotavit?
V publikovaných případech se většina postižených zotavila během několika týdnů až měsíců. Játra mají velkou schopnost regenerace. Přesto by zotavování měl sledovat lékař, dokud se bilirubin a jaterní hodnoty nevrátí do normálního rozmezí.
Je látka, která nezpůsobuje tvorbu estrogenu, šetrnější?
Ne. Absence aromatizace odstraňuje pouze jednu skupinu nežádoucích účinků. Zátěž jater, krevních lipidů a hormonální rovnováhy přetrvává. U Methasteronu jsou ostatně v popředí poškození jater, která s estrogenem nijak nesouvisejí.
Jak poznat, zda doplněk stravy obsahuje steroidy?
Pro spotřebitele je to téměř nemožné. Na etiketách se mohou objevovat neobvyklé chemické názvy nebo nemusí být uvedeno složení vůbec. Vodítkem mohou být reklamní sliby, které jsou u potraviny nereálné, například velmi rychlý nárůst svalové hmoty během několika týdnů. Jistotu poskytne pouze laboratorní analýza.
Závěr
Methasteron 10 mg označuje účinnou látku, která nikdy neprošla klinickým testováním. Pochází z výzkumu steroidů v 50. letech 20. století, tehdy se její vývoj dále nerozvíjel a znovu se objevila až díky právní mezeře v USA jako údajný doplněk stravy. Následné události jsou dobře zdokumentovány v odborných lékařských časopisech: závažná a dlouhotrvající stáza žluči, v jednotlivých případech doprovázená selháním ledvin.
Systematické údaje o bezpečnosti dodnes chybějí. V Německu nelze tuto látku uvádět na trh jako léčivý přípravek ani jako potravinu a je uvedena v protidopingovém zákoně. Pokud máte po dřívějším užívání otázky týkající se jaterních hodnot, funkce ledvin nebo hormonů, můžete se obrátit na praktického lékaře, specialisty na vnitřní lékařství nebo na endokrinologii. Lékaři a lékařky jsou vázáni mlčenlivostí.