Methasteroon 10 mg elukäik on ebatavaline. Enamik steroide, millest tänapäeval räägitakse, on mingil ajal olnud ravimid. Neid katsetati kliinikutes, müüdi apteekides ja kõrvaldati hiljem kõrvaltoimete tõttu müügilt. Methasteroon pole seda teekonda kunagi läbinud. Aastakümneid jäi see keemiaeriala ajakirjades ääremärkuseks, kuni ilmus äkitselt värvilise sildiga purkidesse proteiinipulbri ja vitamiinide kõrvale.
Sellel lehel räägime, kuidas see juhtus ja mida meditsiin on selle aine kohta sellest ajast teada saanud. Suur osa sellest teabest ei pärine uuringutest, vaid nende inimeste haiguslugudest, kes pöördusid erakorralise meditsiini osakonda kollatõvega. Selgitame lihtsas keeles keemiat, anname haigusjuhtudele konteksti ja näitame, millised seadused kehtivad Saksamaal. Eelteadmisi pole vaja.
Lühidalt kokkuvõttes
- Mis see on: sünteetiline steroid, mis on saadud dihüdrotestosteroonist (DHT) ja millele on lisatud kaks metüülrühma.
- Heakskiit: puudub, mitte kunagi ega üheski riigis.
- Tuntuks sai: alates 2005. aastast USA-s „toidulisandina“, kuigi tegemist on täiemahulise steroidiga.
- Peamine probleem: raske kolestaas maksas, üksikjuhtudel neerupuudulikkus.
- Andmete seis: kontrollitud uuringud inimestel puuduvad, on vaid loomkatsed ja haigusjuhud.
- Õiguslik staatus: Saksamaal ei tohi seda turustada, see on loetletud dopinguvastases seaduses.
Kaks metüülrühma, kaks tagajärge
Methasterooni mõistmiseks tasub heita pilk selle lähteainele. Dihüdrotestosteroon tekib organismis testosteroonist. See avaldab eriti tugevat mõju nahale, juuksejuurtele ja eesnäärmele. Keemikud muutsid seda molekuli kahes kohas ning kummalgi muudatusel on oma mõju.
Metüülrühm positsioonis 2
Methasteroonil asub süsinikuaatomi 2 küljes väike metüülrühm. Sama muudatus esineb drostanoloonis, steroidis, mida kasutati varem rinnavähi raviks süstidena. See kaitseb molekuli ensüümi eest, mis lagundab DHT-d lihaskoes kiiresti. Nii püsib aine seal kauem aktiivsena. Lihtsustatult öeldes on methasteroon drostanoloon, millele on lisatud veel üks rühm.
Metüülrühm positsioonis 17
Teine metüülrühm asub süsinikuaatomi 17 küljes. Selle tõttu toimib aine üldse tableti kujul. Ilma selle rühmata lagundaks maks molekuli esimesel läbimisel peaaegu täielikult. Selle rühmaga peab see selle teekonna vastu. Selle hind on kõigi niinimetatud 17α-alküülitud steroidide puhul sarnane: maks saab tugeva koormuse. Methasterooni puhul näib see hind olevat eriti kõrge.
Ei muundu östrogeeniks, kuid see pole ka vaba pääse
DHT derivaadina puudub methasteroonil kaksiksideme, mida aromataas vajab östrogeeniks muundamiseks. Internetis esitleti seda sageli eelisena. Tegelikult jäävad ära vaid teatud kõrvaltoimed, teised aga püsivad. DHT derivaadi androgeenne mõju nahale, juustele ja eesnäärmele on isegi ootuspärane. Pealegi pole östrogeen meestel üksnes häiriv tegur, vaid oluline ka luude, vere lipiidide ja libiido jaoks.
Ajakirjaartiklist toidulisandite riiulile
Methasterooni ajaloo võib jagada kolmeks etapiks. See näitab hästi, kuidas seaduselünk muutis unustatud laboriaine müügihitiks.
1950. aastad: kanne teaduskirjanduses
1950. aastate lõpus otsisid ravimifirmad aktiivselt steroide, mis kasvataksid lihaseid, kuid mõjuksid võimalikult vähe maskuliniseerivalt. Teadlased valmistasid selleks sadu variante ja katsetasid neid rottidel. Methasteron oli üks neist. Loomkatsetes paistis see silma tugeva toimega ühele kindlale lihasele ja suhteliselt nõrga toimega suguelunditele. Sellest hoolimata ei saanud sellest kunagi ravimit. Miks, pole täpselt dokumenteeritud. Tõenäoliselt leidus lihtsalt teisi, paljulubavamana tundunud kandidaate.
2005: taasavastamine „disainer-toidulisandina“
2005. aasta alguses jõustus USA-s steroidiseaduse karmistamine. Sellega keelati terve rida niinimetatud prohormoone, mida seni müüdi vabalt. Methasteron ei olnud nimekirjas, sest see polnud kunagi olnud ravim ja peaaegu keegi ei tundnud seda. Pakkujad kasutasidki seda lünka ära. Juba samal aastal jõudis turule toode, mis sai tuntuks nime Superdrol all. Etiketil oli harjumatu keemiline nimetus, mida isegi spetsialistid ei tundnud kohe steroidina ära.
Toodet reklaamiti toidulisandina, kuid see toimis nagu klassikaline anaboolne steroid. Järgnesid teised pakkujad sarnaste preparaatidega. Paljud ostjad eeldasid, et spetsialiseeritud kaupluses müüdav toode on kontrollitud ja ohutu. See eeldus oli vale.
2006–2014: hoiatused, haigusjuhud ja keeld
Alates 2006. aastast saatsid USA ametiasutused üksikutele pakkujatele hoiatuskirju. Samal ajal ilmusid esimesed meditsiinilised haigusjuhud maksakahjustuste kohta. 2009. aastal hoiatas USA ravimiamet FDA avalikult kümnete peidetud steroide sisaldavate kulturismitoodete eest. Lünk suleti lõplikult alles 2014. aastal: uue disainersteroide käsitleva seadusega liigitati Methasteron USA-s sõnaselgelt kontrollitavate ainete hulka.
| Ajavahemik | Sündmus | Tähendus |
|---|---|---|
| 1950. aastate lõpp | Esimene kirjeldus ja loomkatsed | Kliiniline arendus puudub, heakskiitu ei ole |
| 2005 | Müük USA-s toidulisandina | Kontrollimata steroid jõuab massiturule |
| Alates 2006. aastast | Ametiasutuste hoiatuskirjad, esimesed haigusjuhud | Maksarisk tuleb ilmsiks |
| 2009 | FDA avalik hoiatus | Tarbijatele jagatakse laialdaselt teavet |
| 2014 | Liigitamine kontrollitavaks aineks (USA) | Seaduselünk on suletud |
Mida näitavad haigusjuhud maksa kohta
Methasteroni kohta puuduvad heakskiiduuuringud ja seega ka kõrvaltoimete süstemaatiline registreerimine. Meditsiinile teadaolev pärineb peamiselt haigusjuhtude kirjeldustest. Arstid kirjeldavad neis üksikuid patsiente üksikasjalikult, sageli laborinäitude ja koeproovide abil. Üksikult on selliste kirjelduste tõendusjõud piiratud. Methasteroni puhul kujuneb neist aga üheskoos silmatorkavalt ühtne pilt.
Tüüpiline muster
2008. aastal avaldatud haigusjuhtude seerias kirjeldas USA arstide meeskond nelja meest, kellel tekkis pärast Methasteroni sisaldavate toodete tarvitamist raske kollatõbi. Järgnevatel aastatel avaldatud kirjeldused on väga sarnased. Haigestunud olid enamasti noored sportlikud mehed, kellel polnud varasemaid haigusi. Mõni nädal pärast tarvitamise alustamist märkasid nad sügelust, väsimust ning naha ja silmade kollasust.
Veres ilmnes peaaegu alati sama: bilirubiinitase tõusis tugevalt, mõnikord mitmekordseks võrreldes normväärtusega. Klassikaliste maksaensüümide tase oli seevastu sageli tõusnud vaid mõõdukalt. See viitab sapipaisule ehk sapi äravoolu häirele maksas, mitte niivõrd põletikule. Koeproovid kinnitasid seda. Neis oli näha sapi kogunemist maksa peentes sapijuhakestes.
Aeglane paranemine
Paljudes haigusjuhtude kirjeldustes torkas silma sümptomite kestus. Ka pärast tarvitamise lõpetamist püsis kollatõbi sageli nädalaid või kuid. Mõned patsiendid vajasid haiglaravi. Piinavat sügelust sai ravimitega leevendada vaid osaliselt. Enamik paranes lõpuks, kuid paranemine oli pikk ja kurnav.
Seda tähelepanekut kinnitab suur USA ravimite põhjustatud maksakahjustuste register. Selles paistsid eraldi rühmana silma peidetud steroide sisaldavad kulturismitooted. Tüüpilised olid noored mehed, väljendunud kollatõbi ja pikaajaline kulg. Methasteron oli üks ainetest, mida sellistes toodetes tuvastati.
Kui ka neerud kannatavad
Mõned haigusjuhtude kirjeldused käsitlevad lisaks maksale ka muid elundeid. Väga kõrge bilirubiinitaseme korral võivad kahjustuda ka neerud. Spetsialistid nimetavad seda sapisadestustega nefropaatiaks. Selle korral ladestuvad sapi koostisosad neeru peentes torukestes ja ummistavad need. Samal ajal kahjustab bilirubiin neerukude otseselt.
Mitmel patsiendil, kellel oli Methasteroni tõttu tekkinud sapipais, kujunes välja äge neerupuudulikkus. Mõni vajas ajutiselt dialüüsi. Ühel haigusjuhu kirjeldusel tekkis lisaks teatud tüüpi neerupõletik, niinimetatud IgA-nefropaatia. Pole selge, kas Methasteron oli sellega otseselt seotud. Küll aga näitab see, et raske sapipaisu tagajärjed võivad mõjutada kogu keha.
Muud mõjud organismile
Lisaks maksale ja neerudele reageerivad ka teised organsüsteemid. Kuna kontrollitud uuringud puuduvad, põhinevad järgnevad punktid üldistel teadmistel 17α-metüleeritud DHT derivaatide kohta ning üksikvaatlustel.
Vere lipiidid ja vereringe
Suukaudsed steroidid kuuluvad kõige tugevamate teadaolevate HDL-kolesterooli langetajate hulka. HDL-i peetakse „heaks“ kolesterooliks, sest see viib rasva veresoonte seintest ära. Samal ajal võib LDL-i tase tõusta. See kombinatsioon mõjub südamele ja veresoontele ebasoodsalt, eriti kui lisanduvad muud riskitegurid, näiteks suitsetamine või kõrge vererõhk. Methasteroni kasutamisel on kirjeldatud ka vererõhu tõusu.
Organismi enda hormoonitootmine
Aju registreerib iga toimiva androgeeni veres ja peab seejärel organismi vajadust kaetuks. Seejärel saadab ajuripats munanditele vaevu enam virgatsaineid. Munandid lõpetavad suures osas enda testosterooni tootmise ja spermatosoidide küpsemise. Seda, kui kiiresti need protsessid pärast Methasteroni kasutamist normaliseeruvad, pole kunagi uuritud. Sarnaste ainete puhul võib see võtta nädalaid kuni kuid.
Nahk, juuksed ja psüühika
- Nahk: DHT derivaatide puhul on sage suurenenud rasueritus ja akne.
- Juuksed: päriliku eelsoodumuse korral võib juuste väljalangemine kiireneda.
- Eesnääre: androgeenne mõju võib seda suurendada või olemasolevaid vaevusi süvendada.
- Tuju ja uni: teadetes mainitakse ärrituvust, rahutust ja unehäireid.
- Naised: hääle madaldumine, habemekasv ja menstruaaltsükli häired; hääl muutub sageli püsivalt.
Mida teatakse ja mida mitte
Kliiniliselt uurimata aine puhul on oluline eristada selgelt teadaolevat oletatavast. Järgnev võrdlus aitab seda teha.
| Küsimus | Teadmiste hetkeseis | Allikas |
|---|---|---|
| Keemiline struktuur | Teadaolev | Keemiaalane erialakirjandus alates 1950. aastatest |
| Toime loomadel | Kirjeldatud, kuid inimestele saab tulemusi üle kanda vaid piiratult | Vanemad uuringud rottidega |
| Poolväärtusaeg inimestel | Teadmata | Farmakoloogilisi uuringuid pole |
| Maksakahjustused | Korduvalt dokumenteeritud, esinemissagedus teadmata | Haigusjuhud, maksakahjustuste registrid |
| Neerukahjustused | Üksikjuhtudel dokumenteeritud | Haigusjuhud |
| Pikaajalised tagajärjed | Uurimata | Andmed puuduvad |
| Dopingutestis tuvastamine | Põhjalikult uuritud | Dopinguvastaste laborite uuringud |
Tähelepanuväärne on viimane rida. Methasteroni ei ole kõige põhjalikumalt uurinud mitte meditsiin, vaid dopingulaborid. Nad tahtsid teada, millised laguproduktid uriinis esinevad ja kui kaua neid seal leida võib.
Levinud väärarusaamad
„See on prohormoon, mitte päris steroid“
See väide oli osa turundusest. Prohormoon on eelaine, mille organism peab kõigepealt toimivaks hormooniks muundama. Methasteron ei vaja sellist muundamist. See seondub ise androgeeniretseptoriga ja on seega täisväärtuslik anaboolne-androgeenne steroid. Nimetuse „prohormoon“ eesmärk oli eelkõige varjata õiguslikku staatust.
„Head tulemused loomkatsetes tähendavad head talutavust“
1950. aastate loomkatsetes mõõdeti rottidel lihaste ja suguelundite toime suhet. Need arvud ei ütle midagi inimese maksa, neerude ega vere rasvasisalduse kohta. Hiljem tsiteeriti neid sageli reklaamiargumendina, kuigi neil polnud ohutuse seisukohast mingit tähtsust.
„Maksakaitsevahendid hoiavad kahjustused ära“
Foorumites nimetatakse sageli selliseid preparaate nagu maarjaohakas, mis väidetavalt kaitsevad maksa. Puuduvad usaldusväärsed tõendid selle kohta, et sellised vahendid hoiaksid ära steroididest põhjustatud sapipaisu. Nende peale lootmine tekitab petliku turvatunde. Juba tekkinud sapipaisu ravitakse teiste meetmetega ning ka need ei lühenda alati selle kestust.
„Müügil olevad tooted on kontrollitud“
Nii USA-s kui ka EL-is ei läbi toidulisandid ravimitega samasugust müügiloa saamise menetlust. Tootjad vastutavad ise nende ohutuse eest. Methasteroni juhtum näitab selgelt, kui kaua võib ohtlik aine kaubanduses püsida, enne kui ametiasutused sekkuvad.
Laborinäitajad ülevaatlikult
Kui inimene on tarvitanud methasteroni sisaldavat ainet ja läheb arstlikule läbivaatusele, kontrollitakse tõenäoliselt järgmisi näitajaid.
| Väärtus | Tüüpiline muutus | Selgitus |
|---|---|---|
| Bilirubiin (üld- ja otsene) | Osaliselt tugevalt suurenenud | Sapipaisu põhinäitaja, põhjustab naha kollasust |
| Aluseline fosfataas | Kõrgenenud, sageli vähem kui oodatud | Steroididest põhjustatud sapipaisu korral mõnikord vaid kergelt muutunud |
| ALT ja AST | Kergelt kuni mõõdukalt kõrgenenud | Viitab maksarakkude kahjustusele; AST võib pärineda ka lihastest |
| Kreatiniin | Neerukahjustuse korral kõrgenenud | Mõõdab neerude filtreerimisvõimet; suure lihasmassi korral võib näit olla veidi kõrgem |
| HDL-kolesterool | Märkimisväärselt langenud | Veresoontele ebasoodne |
| LH, FSH, testosteroon | Vähenenud | Näitab organismi enda hormoonitootmise pärssumist |
Methasteron spordis
Methasteron on Maailma Antidopingu Agentuuri nimekirjas anaboolsete ainete hulgas selgesõnaliselt nimepidi nimetatud. See on keelatud nii võistluspäevadel kui ka treeningute ajal. Tänapäevased analüüsimeetodid tuvastavad lisaks toimeainele ka mitu selle laguprodukti. Eriti 2005. aastale järgnenud aastatel andsid sportlased positiivse dopinguproovi, väites, et olid võtnud ainult toidulisandit. Spordireeglite järgi ei päästa see võistluskeelust. Toote tarvitaja vastutab selle koostise eest.
Õiguslik olukord Saksamaal
Saksamaal ei ole Methasteron mitmel põhjusel seaduslikult kaubanduses saadaval. Peamised regulatsioonid lühidalt:
- Ravimiseadus (AMG): Methasteroniga ravimil puudub müügiluba. Nii tugeva hormonaalse toimega aine liigitatakse õiguslikult ravimiks. Seetõttu ei ole selle valmistamine, importimine ega väljastamine loata lubatud.
- Toiduõigus: Methasteroni ei tohi ELis toidulisandina turustada. Ametiasutused ja kohtud liigitavad sellised tooted regulaarselt müügiloata ravimiteks.
- Dopinguvastane seadus (AntiDopG): Methasteron on seaduse lisas nimetatud. Muu hulgas on keelatud aine valmistamine, sellega kauplemine ja selle väljastamine spordis dopingu eesmärgil. Karistatav on ka mitte väikeses koguses aine hankimine või enda valduses hoidmine. Piirkogused on sätestatud eraldi määruses.
- Spordiõigus: Klubi või alaliidu võistlustel osaleja riskib lisaks dopinguvastase koodeksi alusel määratava võistluskeeluga.
Välismaalt tellimine seda ei muuda. Toll võib sellised saadetised konfiskeerida ja prokuratuur võib algatada menetluse.
Korduma kippuvad küsimused
Kas Methasteron on sama mis Drostanolon?
Ei, kuid need kaks on lähedalt suguluses. Methasteronil on lisaks 17. positsioonil metüülrühm. Tänu sellele on aine tabletina tõhus, kuid samal ajal põhjustab see tugevat maksakoormust, mida Drostanoloni süstitava vormi puhul samal moel ei kirjeldata.
Miks ei saanud Methasteronist kunagi ravimit?
Täpsed põhjused ei ole teada. Aine kuulus paljude steroidivariantide hulka, mida uuriti 1950. ja 1960. aastatel. Ainult vähesed neist jõudsid müügiloa saamiseni. Methasteroni arendamine jäi algusjärku ja seetõttu ei katsetatud seda kunagi patsientidel.
Kas maks saab pärast sapipaisu täielikult taastuda?
Avaldatud juhtumites paranes enamik haigestunutest nädalate või kuude jooksul. Maksal on suur taastumisvõime. Sellest hoolimata peaks arst taastumist jälgima, kuni bilirubiini ja maksanäitajad on taas normi piires.
Kas östrogeeni mittetekitav aine on leebem?
Ei. Aromatiseerumise puudumine kõrvaldab vaid ühe kõrvaltoimete rühma. Maks, vere rasvasisaldus ja hormonaalne tasakaal on endiselt koormuse all. Methasteroni puhul on esikohal niigi maksakahjustused, millel pole östrogeeniga mingit pistmist.
Kuidas ära tunda, kas toidulisand sisaldab steroide?
Tarbijal on seda peaaegu võimatu teada saada. Etiketil võidakse kasutada ebatavalisi keemilisi nimetusi või sisu üldse mitte nimetada. Ohumärgiks võivad olla reklaamilubadused, mis on toiduaine puhul ebarealistlikud, näiteks väga kiire lihasmassi kasvatamine mõne nädalaga. Kindluse annab ainult laborianalüüs.
Kokkuvõte
Methasteron 10 mg tähistab toimeainet, mis ei ole kunagi kliinilisi uuringuid läbinud. See pärineb 1950. aastate steroidiuuringutest, mille käigus selle arendamisest loobuti, ning ilmus uuesti väidetava toidulisandina alles tänu seaduselüngale USA-s. Hiljem toimunu on meditsiiniajakirjades hästi dokumenteeritud: rasked ja pikaajalised sapipaisud, millega üksikjuhtudel kaasnes neerupuudulikkus.
Süstemaatilisi andmeid ohutuse kohta pole tänini. Saksamaal ei tohi seda ainet turustada ei ravimi ega toiduna ning see on ära toodud dopinguvastases seaduses. Kui teil on pärast varasemat tarvitamist küsimusi maksanäitajate, neerufunktsiooni või hormoonide kohta, saate abi perearstilt, sisehaiguste spetsialistidelt või endokrinoloogidelt. Arstidele kehtib saladuse hoidmise kohustus.