S-23 10 mg se distingue de la plupart des autres SARMs par son histoire. Il n’a pas été conçu pour lutter contre la fonte musculaire ou osseuse. Les chercheurs cherchaient plutôt à mettre au point une pilule rendant temporairement les hommes infertiles. Cette propriété, recherchée dans le cadre de la recherche sur la contraception, est souvent négligée lorsque la substance apparaît aujourd’hui dans les milieux de l’entraînement.
Ce texte explique étape par étape le fonctionnement envisagé de la contraception hormonale masculine et le rôle joué par S-23. Nous présentons les résultats des essais sur des rats et expliquons pourquoi ils ne permettent pas de tirer des conclusions sur l’humain. Nous abordons ensuite les risques, l’interdiction dans le sport et la législation allemande. Chaque terme spécialisé est expliqué en termes simples lors de sa première occurrence.
S-23 en six points
- Nature de la substance : une molécule synthétique qui se lie au récepteur aux androgènes, c’est-à-dire au site de fixation des hormones masculines. Ce n’est pas un stéroïde.
- Usage prévu : un élément d’une contraception hormonale masculine.
- Ce que l’on sait : des résultats d’essais cellulaires et d’une série d’études sur des rats.
- Ce que l’on ignore : tout ce qui concerne l’humain. Aucune étude clinique n’a été publiée.
- Risque majeur : une forte réduction de la production hormonale propre à l’organisme, pouvant aller jusqu’à l’infertilité.
- Situation juridique : non autorisé, commerce illégal en Allemagne, interdit toute l’année dans le sport.
Un membre plus récent d’une famille bien connue
S-23 est issu de la même série de recherches que S-4 (Andarine) et l’énobosarm (Ostarine). Cette famille de molécules est appelée arylpropionamides. Leur modèle commun est constitué d’anciens médicaments contre le cancer de la prostate qui bloquent le récepteur aux androgènes. Pendant de nombreuses années, le groupe de recherche du Tennessee a modifié cette structure de base et testé des dizaines de variantes.
Sur le plan chimique, S-23 ressemble davantage à l’énobosarm qu’à S-4. Le premier cycle benzénique porte un groupe nitrile, c’est-à-dire un atome de carbone lié à un atome d’azote par une triple liaison. À côté se trouve un groupe trifluorométhyle composé de trois atomes de fluor. Le second cycle est nouveau : il porte un atome de chlore et un autre atome de fluor. De tels halogènes rendent souvent une molécule plus liposoluble et plus résistante à la dégradation. Cela pourrait également expliquer en partie la forte affinité de S-23 pour le récepteur.
La force de liaison de S-23
Les laboratoires mesurent la force de liaison d’une substance à un récepteur au moyen de ce que l’on appelle l’affinité. On peut la comparer à l’ajustement d’une clé dans une serrure. Plus elle s’ajuste bien, moins il faut de molécules pour occuper la serrure. Lors d’essais cellulaires, S-23 a présenté une très forte affinité, parmi les plus élevées de sa famille chimique. Une liaison forte ne signifie toutefois pas automatiquement un bénéfice supérieur. Cela signifie d’abord que de faibles quantités suffisent à déclencher des effets notables, bénéfiques comme indésirables.
L’idée de la pilule masculine
Pour comprendre pourquoi un SARM a été testé comme contraceptif, il est utile de se pencher sur la régulation des hormones masculines. Le cerveau envoie deux messagers aux testicules, la LH et la FSH. Ensemble, on les appelle gonadotrophines. La LH veille à la production de testostérone dans les testicules. La FSH contribue, avec cette testostérone locale, à la maturation des spermatozoïdes.
Cette régulation fonctionne comme un thermostat. Lorsque le sang signale une forte activité androgénique, le cerveau réduit la sécrétion de LH et de FSH. C’est sur ce principe que repose la contraception hormonale masculine. L’administration d’un androgène de l’extérieur fait baisser les gonadotrophines. Sans elles, le signal nécessaire à la production de spermatozoïdes manque dans les testicules et leur nombre diminue fortement.
Pourquoi précisément un SARM
Il est en principe possible d’appliquer ce principe avec la testostérone elle-même, comme l’ont montré des études chez l’humain. Mais la testostérone présente des inconvénients. Elle agit aussi sur la prostate, la peau et la formule sanguine, et doit généralement être injectée ou appliquée sous forme de gel. Un SARM semblait être une solution plus élégante. Il devait freiner l’axe hormonal tout en préservant les muscles, les os et la libido, sans affecter la prostate. De plus, il pourrait être pris sous forme de comprimé.
Le groupe de recherche avait déjà testé ce concept avec le S-4 dans une première étude chez le rat. Le S-23 était une tentative de trouver un candidat mieux adapté à cet objectif : se liant plus fermement et étant absorbé de manière plus fiable par l’intestin.
Résultats de l’étude chez le rat de 2009
La publication la plus importante sur le S-23 est parue en 2009 dans une revue spécialisée en endocrinologie. Elle comprenait plusieurs expériences menées sur des rats mâles. Le tableau suivant résume les principaux résultats de manière simplifiée.
| Expérience | Observation | Signification |
|---|---|---|
| Rats castrés, différentes doses de S-23 | Un muscle du plancher pelvien a retrouvé sa taille normale, la prostate seulement en partie | Indice d’une sélectivité tissulaire recherchée |
| Rats intacts, S-23 seul | La LH et la FSH ont diminué, la prostate a rétréci, les muscles ont été préservés | La production hormonale propre est freinée, le composé la remplace en partie |
| Rats intacts, S-23 associé à des œstrogènes | Production de spermatozoïdes fortement inhibée ; aucune descendance lors des essais d’accouplement | Effet contraceptif dans le modèle animal |
| Observation après l’arrêt du traitement | La fertilité est revenue, mais seulement après plusieurs mois | L’effet était réversible chez l’animal, mais pas à court terme |
| Mesure de la composition corporelle | Augmentation de la masse maigre, diminution de la masse grasse, densité osseuse accrue | Profil anabolisant typique d’un SARM chez les rongeurs |
Les œstrogènes utilisés dans cette expérience avaient une fonction précise. Ils renforçaient le freinage du cerveau, afin que les gonadotrophines diminuent encore davantage. Le S-23 devait alors remplacer la testostérone manquante dans le reste de l’organisme. Cette combinaison est un concept de laboratoire. Elle n’a rien à voir avec un produit de fitness.
Pourquoi le retour de la fertilité a pris autant de temps
Les spermatozoïdes ne se forment pas du jour au lendemain. Chez l’humain, un cycle complet de maturation dure environ deux mois et demi à trois mois ; chez le rat aussi, le processus est long. Lorsque la production de spermatozoïdes s’arrête, l’axe hormonal doit d’abord se remettre en marche. Il faut ensuite un cycle complet de maturation avant que de nouveaux spermatozoïdes soient prêts. Le retour de la fertilité chez les rats est un résultat encourageant pour la recherche sur la contraception. Personne n’a étudié si un être humain se rétablit aussi complètement, ni combien de temps cela prend.
Du rat à l’humain : un fossé qui n’a jamais été comblé
Après la publication de 2009, le S-23 est tombé dans l’oubli. À notre connaissance, aucune étude n’a administré cette substance à des humains. Les raisons n’ont jamais été expliquées publiquement. Des considérations économiques sont possibles, car la contraception masculine est depuis des décennies un domaine difficile pour les entreprises pharmaceutiques. Des préoccupations concernant la sécurité, qui n’ont jamais été rendues publiques, sont également possibles. Pour les utilisatrices et les utilisateurs, cela signifie surtout une chose : il n’existe absolument aucune donnée sur la tolérance chez l’humain.
Cela concerne également des questions tout à fait fondamentales. On ignore notamment quelle quantité de principe actif passe dans le sang chez l’humain, combien de temps elle y reste et par quelles voies le foie la dégrade. Chez le rat, le S-23 était presque entièrement absorbé après ingestion et avait une demi-vie de quelques heures. La demi-vie est le temps au bout duquel la moitié d’une substance a disparu du sang. Les chiffres concernant l’humain que l’on trouve sur Internet ne reposent ni sur des mesures ni sur des données publiées.
Risques éventuels
En l’absence de données humaines, l’évaluation des risques ne peut s’appuyer que sur les données animales et les connaissances relatives aux SARMs chimiquement similaires. L’aperçu suivant indique sur quoi repose chaque évaluation.
| Domaine | Effet possible | Base de l’évaluation |
|---|---|---|
| Axe hormonal | Faible taux de testostérone endogène, baisse de la libido, manque d’énergie après l’arrêt | Inhibition nette de la LH et de la FSH chez les rats |
| Fertilité | Diminution importante du nombre de spermatozoïdes pouvant aller jusqu’à une infertilité temporaire | Objectif même de la recherche ; démontré chez l’animal |
| Lipides sanguins | Baisse du cholestérol HDL | Mesuré chez l’humain pour l’Enobosarm et le LGD-4033, non étudié pour le S-23 |
| Foie | Élévation des enzymes hépatiques, atteinte hépatique dans certains cas | Rapports de cas concernant d’autres SARMs ; aucune donnée systématique pour le S-23 |
| Effets inconnus | Effets indésirables qui peuvent passer inaperçus chez le rat | Aucune étude de tolérance chez l’humain |
Quand l’objectif principal devient un effet secondaire
Pour la plupart des SARMs, l’inhibition de l’axe hormonal est considérée comme un effet secondaire indésirable. Pour le S-23, c’était l’objectif du développement. C’est une différence importante. Une substance optimisée pour réduire les gonadotrophines aura très probablement cet effet même si quelqu’un la prend pour des raisons tout à fait différentes. Les personnes qui souhaitent avoir des enfants, ou pourraient le souhaiter, doivent prendre cela très au sérieux. À l’inverse, le S-23 n’est pas non plus un contraceptif fiable. Son efficacité pour prévenir une grossesse n’a jamais été évaluée chez l’humain.
Groupes particuliers
- Femmes : Pour les femmes, il n’existe même pas de données animales sur le S-23. Les androgènes peuvent entraîner une voix plus grave, une pilosité accrue et des troubles du cycle, parfois permanents.
- Jeunes : Chez les adolescents, l’axe hormonal est encore en maturation. Une intervention extérieure importante peut perturber ce développement.
- Qualité du produit : Les analyses en laboratoire de produits issus du marché gris révèlent régulièrement, pour les SARMs, des écarts de teneur ou la présence d’autres substances.
Comparaison du S-23 avec des substances apparentées
| Caractéristique | S-23 | S-4 (Andarin) | Enobosarm (Ostarin) |
|---|---|---|---|
| Objectif initial de la recherche | Contraception hormonale masculine | Perte de masse musculaire et osseuse | Perte de masse musculaire, puis autres applications |
| Groupe sur le deuxième cycle | Chlore et fluor | Groupe acétamido | Groupe nitrile |
| Liaison au récepteur | Très forte | Forte | Forte |
| Études chez l’être humain | Aucun publié | Uniquement aux premiers stades, très peu publié | Nombreuses, jusqu’à la phase 3 |
| Autorisation | Aucune | Aucune | Aucune |
Les affirmations passées au crible des faits
- « Le S-23 est le SARM le plus puissant. » Sa forte liaison observée en laboratoire est avérée. Cela ne permet toutefois de conclure ni à un bénéfice supérieur ni à une meilleure tolérance. Il n’existe pas d’études comparatives chez l’humain.
- « La suppression hormonale n’est qu’une rumeur. » C’est tout le contraire. L’inhibition de la LH et de la FSH est l’effet le mieux documenté, car c’est précisément ce que les chercheurs ont étudié.
- « On peut utiliser le S-23 comme contraceptif masculin. » Non. Ses effets chez l’humain sont inconnus et, dans l’expérimentation animale, un œstrogène a également été administré.
- « La fertilité revient à coup sûr après l’arrêt. » Chez le rat, oui, au bout de plusieurs mois. Cela n’a jamais été vérifié chez l’humain.
- « Sans structure stéroïdienne, le S-23 est doux pour le foie. » Des lésions hépatiques ont été décrites avec d’autres SARMs non stéroïdiens. Pour le S-23, tout simplement, aucune donnée n’existe à ce sujet.
Suivi médical après la prise
D’un point de vue médical, le S-23 est clairement proscrit pour certains groupes de personnes. Cela concerne les femmes enceintes ou allaitantes et les mineurs. Il en va de même pour les personnes souffrant de maladies du foie, du cœur ou des vaisseaux sanguins, de troubles du métabolisme des lipides ou de tumeurs hormonosensibles. Un désir actuel ou futur d’enfant constitue également une contre-indication claire.
Les personnes qui ont déjà pris du S-23 n’ont pas à en avoir honte, mais devraient en parler ouvertement à leur médecin généraliste. Une orientation vers l’endocrinologie ou l’andrologie peut être utile. Les valeurs suivantes donnent un bon aperçu :
- Axe hormonal : testostérone totale, LH, FSH, SHBG et, si nécessaire, œstradiol et prolactine.
- Fertilité : un spermogramme, c’est-à-dire une analyse du sperme, en particulier en cas de désir d’enfant.
- Foie : ALT, AST, GGT et bilirubine.
- Cœur et vaisseaux sanguins : HDL, LDL, triglycérides et tension artérielle.
S-23 et interdiction du dopage
Dans le sport organisé, le S-23 est interdit sans exception. L’Agence mondiale antidopage répertorie les SARMs dans la section S1.2 de la liste des interdictions. L’interdiction s’applique à tout le groupe, y compris aux substances qui ne sont pas expressément citées en exemple. Elle vaut aussi bien en compétition qu’à l’entraînement. Les laboratoires antidopage ont décrit des métabolites du S-23 et recherchent cette substance dans le cadre de leurs contrôles. Les résultats positifs entraînent également une suspension lorsque l’athlète ignorait la présence de la substance, par exemple dans un complément alimentaire contaminé.
Situation juridique en Allemagne
- Droit pharmaceutique : Comme le S-23 agit sur l’équilibre hormonal via le récepteur aux androgènes, les autorités le considèrent comme un médicament. Sans autorisation, de telles substances ne peuvent être ni fabriquées à des fins commerciales, ni importées, ni mises sur le marché.
- Droit alimentaire : Le S-23 ne peut pas être proposé comme nutrition sportive ou complément alimentaire. Les autorités de contrôle alimentaire peuvent interdire ces offres.
- Loi antidopage : Les SARMs sont répertoriés en tant que groupe dans l’annexe de l’AntiDopG. La fabrication, le commerce ou la distribution de ces substances à des fins de dopage constituent une infraction pénale. L’achat ou la détention d’une quantité non négligeable à cette fin peut également être punissable, et l’autodopage est interdit aux sportives et sportifs de haut niveau.
- Douanes : Les colis en provenance de pays tiers peuvent être saisis. Une étiquette telle que « not for human consumption » ne change rien à l’évaluation.
Questions fréquentes
Le S-23 est-il un contraceptif masculin ?
Non. Le S-23 a été étudié chez le rat comme composant potentiel d’une telle contraception, en association avec un œstrogène. Il n’a jamais été testé chez l’humain pour déterminer s’il empêche fiablement une grossesse. Les personnes souhaitant utiliser une contraception devraient privilégier des méthodes éprouvées et demander conseil à ce sujet.
La production de spermatozoïdes se rétablit-elle ?
Lors des essais sur des animaux, la fertilité est revenue après l’arrêt, mais seulement au bout de plusieurs mois. Il n’existe pas de données à ce sujet chez l’être humain. En cas de désir d’enfant après une prise, un spermogramme est le seul moyen d’y voir clair.
Quelle est la différence entre S-23 et S-4 ?
Les deux sont issus de la même série de recherches. S-23 est plus récent, se lie plus fortement au récepteur et comporte un groupe nitrile au lieu du groupe nitro de S-4. Mais surtout, S-23 a été conçu spécifiquement comme contraceptif, tandis que S-4 était à l’origine destiné à lutter contre la perte musculaire et osseuse.
Existe-t-il des retours d’expérience de femmes ayant pris du S-23 ?
Pas d’un point de vue scientifique. Tous les essais publiés ont été réalisés sur des animaux mâles. Toute affirmation sur les effets chez les femmes relève donc de la pure spéculation, et le risque de modifications virilisantes ne peut pas être évalué.
Combien de temps le S-23 est-il détectable dans les urines ?
Il n’existe pas de durée fiable à ce sujet. La durée pendant laquelle des traces restent détectables dépend de la quantité prise, de la durée de la prise et de la méthode d’analyse. Comme les laboratoires recherchent également les produits de dégradation, la détection peut rester possible plus longtemps que prévu.
Conclusion
S-23 10 mg désigne un SARM à l’origine particulière. Il a été conçu pour interrompre la production de spermatozoïdes chez les hommes tout en protégeant leurs muscles et leurs os. Des essais sur des rats ont montré que cela était possible en association avec un œstrogène, et les animaux ont retrouvé leur fertilité après l’arrêt. Cette substance n’a jamais été évaluée dans le cadre d’études chez l’être humain.
Les données sur l’absorption, la dégradation, la tolérance et les effets à long terme chez l’être humain font donc totalement défaut. La seule certitude est que le S-23 freine fortement l’axe hormonal de l’organisme, car c’est précisément pour cela qu’il a été conçu. En Allemagne, il n’est autorisé ni comme médicament ni comme complément alimentaire commercialisable, et les fédérations sportives l’interdisent. Pour toute question concernant les hormones ou la fertilité, votre médecin généraliste, un andrologue ou un endocrinologue sont de bons interlocuteurs.