S-23 10 mg skiljer sig från de flesta andra SARMs genom sin bakgrund. Det utvecklades inte som ett medel mot muskelförtvining eller benskörhet. Forskarna letade i stället efter ett piller som tillfälligt skulle göra män infertila. Just den egenskapen, som var önskvärd inom preventivmedelsforskningen, förbises ofta när ämnet dyker upp i träningskretsar i dag.
Den här texten förklarar steg för steg hur hormonellt preventivmedel för män är tänkt att fungera och vilken roll S-23 spelade. Vi visar vad försöken på råttor har visat och varför resultaten inte kan överföras till människor. Därefter följer riskerna, dopningsförbudet och den tyska lagstiftningen. Varje fackterm förklaras med enkla ord första gången den förekommer.
S-23 i sex punkter
- Ämnets karaktär: en syntetiskt framställd molekyl som binder till androgenreceptorn, det vill säga bindningsstället för manliga hormoner. Det är ingen steroid.
- Vad det var tänkt för: som en beståndsdel i hormonellt preventivmedel för män.
- Vad man vet: resultat från cellförsök och en rad försök på råttor.
- Vad man inte vet: allt som gäller människor. Det finns inga publicerade kliniska studier.
- Den största risken: en kraftig nedreglering av kroppens egen hormonproduktion, ända upp till infertilitet.
- Rättslig status: inte godkänt, får inte säljas lagligt i Tyskland och är förbjudet inom idrott året runt.
En yngre medlem av en välkänd familj
S-23 kommer från samma forskningsserie som S-4 (Andarin) och Enobosarm (Ostarin). Den här gruppen molekyler kallas arylpropionamider. Deras gemensamma förebild är äldre läkemedel mot prostatacancer som blockerar androgenreceptorn. Forskargruppen i Tennessee modifierade denna grundstruktur under många år och testade dussintals varianter.
Kemiskt liknar S-23 Enobosarm mer än S-4. På den första bensenringen sitter en nitrilgrupp, alltså en kolatom med en kväveatom i trippelbindning. Bredvid finns en trifluormetylgrupp med tre fluoratomer. Den andra ringen är ny: den har en kloratom och ytterligare en fluoratom. Sådana halogener gör ofta en molekyl mer fettlöslig och mer motståndskraftig mot nedbrytning. Det är förmodligen också kopplat till hur starkt S-23 binder till receptorn.
Hur starkt S-23 binder
Hur starkt ett ämne binder till en receptor mäts i laboratorier med så kallad affinitet. Man kan föreställa sig det som hur väl en nyckel passar. Ju bättre den passar, desto färre molekyler behövs för att ta upp låset. I cellförsök uppvisade S-23 mycket hög affinitet, bland de högsta i sin kemiska grupp. Stark bindning innebär dock inte automatiskt större nytta. Det betyder först och främst att små mängder kan utlösa tydliga effekter, både önskade och oönskade.
Idén om p-piller för män
För att förstå varför en SARM testades som preventivmedel är det bra att se närmare på regleringen av manliga hormoner. Hjärnan skickar två budbärarämnen till testiklarna, LH och FSH. Tillsammans kallas de gonadotropiner. LH ser till att testosteron bildas i testiklarna. FSH hjälper, tillsammans med detta lokala testosteron, spermierna att mogna.
Denna reglering fungerar som en termostat. Om blodet signalerar hög androgen effekt minskar hjärnan utsöndringen av LH och FSH. Hormonellt preventivmedel för män bygger på detta. Tillför man ett androgen utifrån sjunker nivåerna av gonadotropiner. Utan dem saknas signalen för spermiebildning i testiklarna och spermieantalet sjunker kraftigt.
Varför just en SARM
Den här principen kan i grunden tillämpas med testosteron i sig, vilket har visats i studier på människor. Men testosteron har nackdelar. Det påverkar även prostata, hud och blodbild, och måste oftast injiceras eller appliceras som gel. En SARM verkade vara en elegantare lösning. Den skulle hämma hormonaxeln och samtidigt bevara muskler, ben och sexlust samt skona prostatan. Dessutom skulle den kunna tas som tablett.
Forskargruppen hade redan testat konceptet med S-4 i en tidig råttstudie. S-23 var ett försök att hitta en lämpligare kandidat: med starkare bindning och mer tillförlitligt upptag via tarmen.
Vad råttstudien från 2009 visade
Den viktigaste publikationen om S-23 kom 2009 i en endokrinologisk facktidskrift. Den omfattade flera delstudier på hanråttor. Tabellen nedan sammanfattar de viktigaste resultaten i förenklad form.
| Delstudie | Observation | Betydelse |
|---|---|---|
| Kastrerade råttor, olika mängder S-23 | En bäckenbottenmuskel växte tillbaka helt, prostatan bara delvis | Tecken på önskad vävnadsselektivitet |
| Intakta råttor, enbart S-23 | LH och FSH sjönk, prostatan blev mindre, musklerna bevarades | Den egna hormonproduktionen dämpas, och ämnet ersätter den delvis |
| Intakta råttor, S-23 plus östrogen | Spermieproduktionen hämmades kraftigt; inga ungar föddes efter parningsförsök | Preventiv effekt i en djurmodell |
| Observation efter avslutad behandling | Fertiliteten återkom, men först efter flera månader | Effekten var reversibel hos djur, men inte på kort sikt |
| Mätning av kroppssammansättningen | Mer fettfri massa, mindre fett, högre bentäthet | Typisk anabol profil för en SARM hos gnagare |
Östrogenet i försöket hade en tydlig uppgift. Det förstärkte den hämmande effekten på hjärnan, så att nivåerna av gonadotropiner sjönk ännu mer. S-23 skulle sedan ersätta det testosteron som saknades i resten av kroppen. Den här kombinationen är ett laboratoriekoncept. Den har ingenting gemensamt med en träningsprodukt.
Varför det tog så lång tid innan fertiliteten återkom
Spermier bildas inte över en natt. Hos människor tar en fullständig mognadscykel omkring två och en halv till tre månader, och tidsperioden är också lång hos råttor. När spermieproduktionen väl har upphört måste hormonaxeln först komma igång igen. Därefter behövs ytterligare en hel mognadscykel innan nya spermier är redo. Att råttorna blev fertila igen är ett uppmuntrande resultat för preventivmedelsforskningen. Ingen har undersökt om en människa återhämtar sig lika fullständigt eller hur lång tid det tar.
Från råtta till människa: en lucka som aldrig har fyllts
Efter publiceringen 2009 blev det tyst kring S-23. Vi känner inte till någon studie där människor har fått ämnet. Orsakerna har aldrig förklarats offentligt. Ekonomiska överväganden kan ha spelat in, eftersom manlig preventivmetod i årtionden har varit ett svårt område för läkemedelsföretag. Det kan också finnas säkerhetsfarhågor som aldrig har offentliggjorts. För användare innebär det framför allt en sak: det finns inga som helst data om tolerabilitet hos människor.
Det gäller även helt grundläggande frågor. Det är till exempel okänt hur mycket av den aktiva substansen som når blodet hos människor, hur länge den stannar där och på vilka sätt levern bryter ner den. Hos råttor togs S-23 upp nästan fullständigt efter att ha svalts och hade en halveringstid på några timmar. Halveringstiden är den tid det tar innan hälften av ett ämne har försvunnit ur blodet. Siffror för människor som nämns på internet bygger varken på mätningar eller publicerade data.
Möjliga risker
Eftersom data från människor saknas återstår endast att bedöma riskerna utifrån djurdata och kunskap om kemiskt liknande SARMs. Översikten nedan visar vad respektive bedömning bygger på.
| Område | Möjlig följd | Grund för bedömningen |
|---|---|---|
| Hormonaxeln | Lågt eget testosteron, minskad sexlust, brist på drivkraft efter avslutad behandling | Tydlig hämning av LH och FSH hos råttor |
| Fertilitet | Kraftigt minskat antal spermier, upp till tillfällig infertilitet | Det egentliga forskningsmålet; visat hos djur |
| Blodfetter | Sjunkande HDL-kolesterol | Uppmätt hos människor för Enobosarm och LGD-4033, inte undersökt för S-23 |
| Lever | Förhöjda levervärden, i enskilda fall leverskada | Fallrapporter om andra SARMs; inga systematiska data för S-23 |
| Okända effekter | Biverkningar som kanske inte märks hos råttor | Inte en enda tolerabilitetsstudie på människor |
När huvudsyftet blir en biverkning
För de flesta SARMs anses hämningen av hormonaxeln vara en oönskad bieffekt. För S-23 var den målet med utvecklingen. Det är en viktig skillnad. Ett ämne som har optimerats för att sänka gonadotropiner kommer mycket sannolikt att ha den effekten även om någon tar det av helt andra skäl. Den som vill ha eller kan komma att vilja ha barn bör ta detta på största allvar. Samtidigt är S-23 inte heller ett tillförlitligt preventivmedel. Dess effekt som skydd mot graviditet har aldrig prövats på människor.
Särskilda grupper
- Kvinnor: För S-23 finns inte ens djurdata för kvinnor. Androgener kan orsaka mörkare röst, ökad kroppsbehåring och menstruationsrubbningar, ibland bestående.
- Unga: Hos ungdomar håller hormonaxeln fortfarande på att mogna. Ett kraftigt yttre ingrepp kan störa den utvecklingen.
- Produktkvalitet: Laboratorieanalyser av produkter från gråmarknaden visar återkommande avvikelser i SARMs innehåll eller inblandning av andra ämnen.
S-23 jämfört med närbesläktade ämnen
| Egenskap | S-23 | S-4 (Andarin) | Enobosarm (Ostarin) |
|---|---|---|---|
| Ursprungligt forskningsmål | Hormonell preventivmetod för män | Muskel- och benförlust | Muskelförlust, senare ytterligare användningsområden |
| Grupp vid den andra ringen | Klor och fluor | Acetamidogrupp | Nitrilgrupp |
| Bindning till receptorn | Mycket stark | Stark | Stark |
| Studier på människor | Inga publicerade | Endast tidiga studier, knappt publicerade | Många, upp till fas 3 |
| Godkännande | Inget | Inget | Inget |
Påståenden faktagranskade
- ”S-23 är den starkaste SARM:en.” Den starka bindningen i laboratoriet stämmer. Men det går inte att dra slutsatsen att nyttan är större eller att tolerabiliteten är bättre. Jämförande studier på människor saknas.
- ”Hämningen av hormonerna är bara ett rykte.” Motsatsen är sann. Hämningen av LH och FSH är den bäst belagda effekten, eftersom forskningen uttryckligen har undersökt just detta.
- ”Man kan använda S-23 som preventivmedel för män.” Nej. Effekten på människor är okänd, och i djurförsöket gavs dessutom ett östrogen.
- ”Fertiliteten återkommer säkert när man slutar ta det.” Hos råttor ja, efter flera månader. På människor har det aldrig undersökts.
- ”Eftersom S-23 saknar steroidstruktur är det skonsamt mot levern.” Leverskador har rapporterats för andra icke-steroida SARMs. För S-23 finns helt enkelt inga data om detta.
Medicinsk uppföljning efter användning
Ur medicinsk synvinkel är S-23 helt olämpligt för vissa grupper. Det gäller gravida, ammande och minderåriga. Detsamma gäller personer med sjukdomar i levern, hjärtat eller blodkärlen, med rubbningar i fettomsättningen eller med hormonberoende tumörer. Även en pågående eller framtida önskan om barn talar tydligt emot användning.
Den som redan har tagit S-23 behöver inte skämmas, men bör vara öppen med sin vårdcentral. En remiss till endokrinolog eller androlog kan vara lämplig. Följande värden ger en bra överblick:
- Hormonaxeln: totalt testosteron, LH, FSH, SHBG och vid behov östradiol och prolaktin.
- Fertilitet: ett spermiogram, det vill säga en undersökning av sädesvätskan, särskilt om man önskar barn.
- Lever: ALT, AST, GGT och bilirubin.
- Hjärta och blodkärl: HDL, LDL, triglycerider och blodtryck.
S-23 och dopningsförbudet
Inom organiserad idrott är S-23 undantagslöst förbjudet. Världsantidopningsbyrån listar SARMs under avsnitt S1.2 i förbudslistan. Förbudet gäller hela gruppen, även ämnen som inte uttryckligen anges som exempel. Det gäller både under tävling och träning. Dopinglaboratorier har beskrivit nedbrytningsprodukter av S-23 och söker efter ämnet med sina analysmetoder. Positiva provresultat leder till avstängningar även om en idrottare inte kände till ämnet, till exempel om det fanns i ett kontaminerat kosttillskott.
Rättsläget i Tyskland
- Läkemedelslagstiftning: Eftersom S-23 påverkar hormonbalansen via androgenreceptorn betraktar myndigheterna det som ett läkemedel. Utan godkännande får sådana ämnen varken tillverkas kommersiellt, importeras eller släppas ut på marknaden.
- Livsmedelslagstiftning: S-23 får inte säljas som sportnäring eller kosttillskott. Livsmedelskontrollen kan förbjuda sådan försäljning.
- Antidopningslagen: SARMs omfattas som grupp av bilagan till AntiDopG. Den som tillverkar, säljer eller överlåter dem i dopningssyfte begår ett brott. Det kan också vara straffbart att köpa eller inneha en inte obetydlig mängd för detta ändamål, och självdopning är förbjuden för elitidrottare.
- Tull: Paket från länder utanför EU kan beslagtas. En etikett som ”not for human consumption” ändrar inte bedömningen.
Vanliga frågor
Är S-23 ett preventivmedel för män?
Nej. S-23 har undersökts på råttor som en möjlig beståndsdel i ett sådant preventivmedel, tillsammans med ett östrogen. Det har aldrig undersökts på människor om det på ett tillförlitligt sätt förhindrar graviditet. Den som vill använda preventivmedel bör välja beprövade metoder och be om rådgivning.
Återhämtar sig spermieproduktionen?
I djurförsök återkom fertiliteten efter avslutad behandling, men först efter flera månader. För människor finns det inga data. Om du vill få barn efter att ha tagit preparatet är ett spermaprov det enda sättet att få klarhet.
Vad är skillnaden mellan S-23 och S-4?
Båda kommer från samma forskningsserie. S-23 är nyare, binder starkare till receptorn och har en nitrilgrupp i stället för den nitrogrupp som finns i S-4. Framför allt utvecklades S-23 specifikt som preventivmedel, medan S-4 ursprungligen var tänkt som ett medel mot muskel- och benförlust.
Finns det erfarenheter av S-23 bland kvinnor?
Inte vetenskapligt. Alla publicerade försök har gjorts på handjur. Påståenden om effekten hos kvinnor är därför rena spekulationer, och risken för viriliserande förändringar går inte att bedöma.
Hur länge kan S-23 påvisas i urinen?
Det finns inga tillförlitliga uppgifter om detta. Hur länge spår kan hittas beror på mängden som tagits, tidsperioden och analysmetoden. Eftersom laboratorier även letar efter nedbrytningsprodukter kan det gå att påvisa ämnet längre än man tror.
Slutsats
S-23 10 mg är en SARM med ett särskilt ursprung. Det utvecklades för att stänga av spermieproduktionen hos män och samtidigt skydda muskler och ben. I råttförsök lyckades man med detta i kombination med ett östrogen, och djuren blev fertila igen efter avslutad behandling. Ämnet gick aldrig vidare till studier på människor.
Därför saknas helt data om upptag, nedbrytning, tolerabilitet och långtidseffekter hos människor. Det enda som är säkert är att S-23 kraftigt hämmar kroppens hormonaxel, eftersom det utvecklades för just detta. I Tyskland är det varken godkänt som läkemedel eller tillåtet att sälja som kosttillskott, och idrottsförbund förbjuder det. Vid frågor om hormoner eller fertilitet kan husläkarmottagningen, andrologin och endokrinologin vara bra ställen att vända sig till.