S-23 10 mg huwa differenti mill-biċċa l-kbira tas-SARMs l-oħra minħabba l-istorja tal-iżvilupp tiegħu. Ma kienx maħsub bħala rimedju għat-telf tal-muskoli jew tal-għadam. Minflok, ir-riċerkaturi kienu qed ifittxu pillola li tagħmel lill-irġiel temporanjament infertili. Din il-proprjetà, li kienet mixtieqa fir-riċerka dwar il-kontraċezzjoni, spiss tiġi injorata meta llum is-sustanza tissemma fiċ-ċrieki tat-taħriġ.
Dan it-test jispjega pass pass kif suppost taħdem il-kontraċezzjoni ormonali fl-irġiel u x’rwol kellu S-23 fiha. Nuru x’ħarġu mit-testijiet fuq il-firien u għaliex minn dawn ma jistgħux isiru konklużjonijiet dwar il-bnedmin. Imbagħad niddiskutu r-riskji, il-projbizzjoni fid-doping u s-sitwazzjoni legali fil-Ġermanja. Kull terminu tekniku jiġi spjegat bi kliem sempliċi meta jissemma għall-ewwel darba.
S-23 f’sitt punti
- In-natura tas-sustanza: molekula sintetika li teħel mar-riċettur tal-androġeni, jiġifieri l-punt fejn jeħlu l-ormoni maskili. Mhijiex sterojde.
- Għal xiex kienet maħsuba: bħala komponent tal-kontraċezzjoni ormonali għall-irġiel.
- X’inhu magħruf: riżultati minn testijiet fuq iċ-ċelloli u serje ta’ testijiet fuq il-firien.
- X’mhuwiex magħruf: dak kollu li għandu x’jaqsam mal-bnedmin. M’hemm ebda studju kliniku ppubblikat.
- Ir-riskju ewlieni: tnaqqis qawwi fil-produzzjoni tal-ormoni tal-ġisem stess, sal-punt ta’ infertilità.
- Is-sitwazzjoni legali: mhux awtorizzat, ma jistax jinbiegħ legalment fil-Ġermanja u huwa pprojbit fl-isport is-sena kollha.
Membru iżgħar ta’ familja magħrufa
S-23 ġej mill-istess serje ta’ riċerka bħal S-4 (Andarin) u Enobosarm (Ostarin). Dan il-grupp ta’ molekuli jissejjaħ arilpropjonamidi. Il-mudell komuni tagħhom huwa mediċini eqdem kontra l-kanċer tal-prostata li jimblukkaw ir-riċettur tal-androġeni. Il-grupp ta’ riċerka f’Tennessee biddel din il-forma bażika tul ħafna snin u ttestja għexieren ta’ varjanti.
Kimikament, S-23 jixbah lil Enobosarm aktar milli lil S-4. Fuq l-ewwel ċirku tal-benżin hemm grupp nitriliku, jiġifieri atomu tal-karbonju marbut ma’ atomu tan-nitroġenu permezz ta’ rabta tripla. Maġenbu hemm grupp trifluworometiliku magħmul minn tliet atomi tal-fluworin. Iċ-ċirku l-ieħor huwa ġdid: fih atomu tal-kloru u atomu ieħor tal-fluworin. Dawn l-aloġeni spiss jagħmlu molekula tinħall aħjar fix-xaħam u tkun aktar reżistenti għad-degradazzjoni. F’S-23, dan x’aktarx għandu x’jaqsam ukoll ma’ kemm jeħel sod mar-riċettur.
Kemm jeħel sod S-23
Il-laboratorji jkejlu kemm sustanza teħel ma’ riċettur bl-hekk imsejħa affinità. Tista’ timmaġinaha bħalma ċavetta taqbel ma’ serratura. Iktar ma toqgħod tajjeb, inqas molekuli jkunu meħtieġa biex jimlew is-serratura. Fit-testijiet fuq iċ-ċelloli, S-23 kellu affinità għolja ħafna, fost l-ogħla fil-familja kimika tiegħu. Iżda rabta qawwija ma tfissirx awtomatikament aktar benefiċċju. L-ewwelnett tfisser biss li ammonti żgħar jistgħu jqanqlu effetti notevoli, kemm mixtieqa kif ukoll mhux mixtieqa.
L-idea tal-pillola għall-irġiel
Biex nifhmu għaliex SARM ġie ttestjat bħala kontraċettiv, jgħin li nagħtu ħarsa lejn kif jiġu rregolati l-ormoni maskili. Il-moħħ jibgħat żewġ sustanzi messaġġiera lit-testikoli, LH u FSH. Flimkien jissejħu gonadotropini. LH jiżgura li fit-testikolu jiġi prodott it-testosterone. FSH jappoġġa l-maturazzjoni tal-isperma flimkien ma’ dan it-testosterone lokali.
Din ir-regolazzjoni taħdem bħal termostat. Meta d-demm jindika attività androġenika għolja, il-moħħ inaqqas ir-rilaxx ta’ LH u FSH. Il-kontraċezzjoni ormonali għall-irġiel tibni fuq dan il-prinċipju. Meta jingħata androġenu minn barra, il-gonadotropini jonqsu. Mingħajrhom, it-testikolu ma jirċevix is-sinjal biex jipproduċi l-isperma, u l-għadd tal-isperma jonqos sew.
Għaliex SARM proprju
Dan il-prinċipju jista’ fil-prinċipju jiġi applikat bit-testosterone nnifsu, kif intwera fi studji fuq il-bnedmin. Iżda t-testosterone għandu żvantaġġi. Jaffettwa wkoll il-prostata, il-ġilda u l-għadd tad-demm, u ġeneralment irid jiġi injettat jew applikat bħala ġel. SARM deher soluzzjoni aktar eleganti. Kellu jrażżan l-assi ormonali, filwaqt li jippreserva l-muskoli, l-għadam u x-xewqa sesswali, u jħares il-prostata. Barra minn hekk, seta’ jinbela’ bħala pillola.
Il-grupp ta’ riċerka kien diġà ttestja dan il-kunċett b’S-4 fi studju bikri fuq il-firien. S-23 kien tentattiv biex jinstab kandidat aktar adattat għal dan l-iskop: b’rabta aktar soda u b’assorbiment aktar affidabbli mill-imsaren.
X’żvela l-istudju fuq il-firien tal-2009
L-aktar pubblikazzjoni importanti dwar S-23 dehret fl-2009 f’rivista speċjalizzata fl-endokrinoloġija. Kienet tinkludi diversi esperimenti fuq firien irġiel. It-tabella li ġejja tiġbor fil-qosor ir-riżultati ewlenin.
| Esperiment | Osservazzjoni | Tifsira |
|---|---|---|
| Firien kastrati, dożi differenti ta’ S-23 | Muskolu tal-qiegħ tal-pelvi kiber lura għal kollox, filwaqt li l-prostata rkuprat biss parzjalment | Indikazzjoni tal-għażla tat-tessuti mixtieqa |
| Firien intatti, S-23 waħdu | LH u FSH naqsu, il-prostata ċkienet, filwaqt li l-muskoli baqgħu ppreservati | Il-produzzjoni ormonali tal-ġisem stess titrażżan u s-sustanza tissostitwiha parzjalment |
| Firien intatti, S-23 flimkien mal-estroġenu | Il-produzzjoni tal-isperma tnaqqset sew; ma kien hemm l-ebda frieħ waqt it-tentattivi ta’ tgħammir | Effett kontraċettiv fil-mudell tal-annimali |
| Osservazzjoni wara li twaqqaf l-użu | Il-fertilità reġgħet lura, iżda biss wara diversi xhur | L-effett kien riversibbli fl-annimali, iżda mhux fi żmien qasir |
| Kejl tal-kompożizzjoni tal-ġisem | Aktar massa mingħajr xaħam, inqas xaħam, densità ogħla tal-għadam | Profil anaboliku tipiku ta’ SARM fil-gerriema |
L-estroġenu f’dan l-esperiment kellu funzjoni ċara. Huwa saħħaħ l-effett trażżan fuq il-moħħ, sabiex il-gonadotropini jonqsu aktar. S-23 imbagħad kellu jissostitwixxi t-testosterone nieqes fil-bqija tal-ġisem. Din il-kombinazzjoni hija kunċett żviluppat fil-laboratorju. M’għandha x’taqsam xejn ma’ prodott għall-fitness.
Għaliex dam daqshekk biex reġgħet lura l-fertilità
L-isperma ma tiġix prodotta mil-lum għal għada. Fi bniedem, ċiklu sħiħ ta’ maturazzjoni jdum madwar xahrejn u nofs sa tliet xhur, u fil-firien ukoll dan il-perjodu huwa twil. Meta tieqaf il-produzzjoni tal-isperma, l-assi ormonali jrid l-ewwel jerġa’ jibda jaħdem. Wara dan, ikun hemm bżonn ċiklu sħiħ ieħor ta’ maturazzjoni qabel ma jkun hemm sperma ġdida lesta. Il-fatt li l-firien reġgħu saru fertili huwa riżultat inkoraġġanti għar-riċerka dwar il-kontraċezzjoni. Ħadd ma studja jekk bniedem jirkuprax bl-istess mod għal kollox, jew kemm idum dan il-proċess.
Mill-far għall-bniedem: lakuna li qatt ma ngħalqet
Wara l-pubblikazzjoni tal-2009, ma tantx instema’ aktar dwar S-23. Ma nafux b’xi studju li fih ingħata s-sustanza lill-bnedmin. Ir-raġunijiet qatt ma ġew spjegati pubblikament. Jista’ jkun li kien hemm kunsiderazzjonijiet ekonomiċi, għax il-kontraċezzjoni maskili ilha għexieren ta’ snin titqies bħala qasam diffiċli għall-kumpaniji farmaċewtiċi. Jista’ jkun hemm ukoll tħassib dwar is-sigurtà li qatt ma sar magħruf. Għal min jużah, dan ifisser fuq kollox ħaġa waħda: m’hemm assolutament l-ebda dejta dwar it-tollerabilità fil-bnedmin.
Dan jgħodd ukoll għal mistoqsijiet bażiċi ħafna. Pereżempju, mhux magħruf kemm mill-ingredjent attiv jidħol fid-demm tal-bniedem, kemm idum hemm u b’liema modi l-fwied ikissru. Fil-firien, S-23 ġie assorbit kważi kollu wara li nbelgħet u kellu half-life ta’ ftit sigħat. Il-half-life hija ż-żmien li fih nofs sustanza tkun sparixxiet mid-demm. Iċ-ċifri dwar il-bnedmin li jissemmew fuq l-internet la huma bbażati fuq kejl u lanqas fuq dejta ppubblikata.
Riskji possibbli
Fin-nuqqas ta’ dejta dwar il-bnedmin, għal stima tar-riskju ma jistax isir ħlief li nirreferu għad-dejta mill-annimali u għall-għarfien dwar SARMs kimikament simili. Il-ħarsa ġenerali li ġejja turi fuq xiex hija bbażata kull stima.
| Qasam | Effett possibbli | Bażi tal-valutazzjoni |
|---|---|---|
| Assi ormonali | Testosterone baxx prodott mill-ġisem stess, tnaqqis fix-xewqa sesswali, nuqqas ta’ enerġija wara li jitwaqqaf l-użu | Trażżin ċar ta’ LH u FSH fil-firien |
| Fertilità | Tnaqqis qawwi fl-għadd tal-isperma, sa infertilità temporanja | L-għan oriġinali tar-riċerka; intwera fl-annimali |
| Lipidi fid-demm | Tnaqqis fil-kolesterol HDL | Imkejjel fil-bnedmin għal Enobosarm u LGD-4033, iżda mhux studjat għal S-23 |
| Fwied | Żieda fil-valuri tal-fwied, ħsara fil-fwied f’każijiet individwali | Rapporti ta’ każijiet dwar SARMs oħra; l-ebda dejta sistematika għal S-23 |
| Effetti mhux magħrufa | Effetti sekondarji li jistgħu ma jidhrux fil-firien | L-ebda studju ta’ tollerabilità fuq il-bnedmin |
Meta l-għan ewlieni jsir effett sekondarju
Fil-biċċa l-kbira tas-SARMs, it-trażżin tal-assi ormonali jitqies bħala effett sekondarju mhux mixtieq. Għal S-23, dan kien l-għan tal-iżvilupp. Din hija differenza importanti. Sustanza żviluppata biex tnaqqas il-gonadotropini x’aktarx ħafna li jkollha dan l-effett anki jekk xi ħadd jeħodha għal raġunijiet kompletament differenti. Min jixtieq ikollu t-tfal jew jista’ jkun jixtieqhom għandu jieħu dan bis-serjetà ħafna. Min-naħa l-oħra, S-23 lanqas mhu metodu kontraċettiv affidabbli. L-effett tiegħu bħala protezzjoni kontra t-tqala qatt ma ġie ttestjat fuq il-bnedmin.
Gruppi partikolari
- Nisa: Għan-nisa, lanqas ma hemm dejta minn studji fuq l-annimali dwar S-23. L-androġeni jistgħu jikkawżaw vuċi aktar baxxa, aktar xagħar fuq il-ġisem u disturbi fiċ-ċiklu mestrwali, uħud minnhom permanenti.
- Żgħażagħ: Fl-adolexxenti, l-assi ormonali għadu qed jimmatura. Intervent estern qawwi jista’ jfixkel dan l-iżvilupp.
- Kwalità tal-prodott: Analiżijiet fil-laboratorju ta’ prodotti mis-suq griż juru ripetutament devjazzjonijiet fil-kontenut tas-SARMs jew taħlitiet ma’ sustanzi oħra.
S-23 meta mqabbel ma’ sustanzi relatati
| Karatteristika | S-23 | S-4 (Andarin) | Enobosarm (Ostarin) |
|---|---|---|---|
| Għan oriġinali tar-riċerka | Kontraċezzjoni ormonali għall-irġiel | Telf tal-muskoli u tal-għadam | Telf tal-muskoli, aktar tard użi oħra |
| Grupp fit-tieni ċirku | Kloru u fluworin | Grupp aċetamido | Grupp nitril |
| Rabta mar-riċettur | Qawwija ħafna | Qawwija | Qawwija |
| Studji fuq il-bnedmin | Ebda waħda ppubblikata | Studji bikrin biss, ftit li xejn ippubblikati | Bosta, sa fażi 3 |
| Awtorizzazzjoni | L-ebda waħda | L-ebda waħda | L-ebda waħda |
Dikjarazzjonijiet ivverifikati bil-fatti
- “S-23 huwa l-aktar SARM b’saħħtu.” Ir-rabta qawwija fil-laboratorju hija minnu. Iżda minn dan ma jistax jiġi konkluż li għandu benefiċċju akbar jew li hu ttollerat aħjar. M’hemmx studji komparattivi fuq il-bnedmin.
- “Is-soppressjoni tal-ormoni hija biss għajdut.” Bil-maqlub. L-inibizzjoni tal-LH u l-FSH hija l-effett li hemm l-aħjar evidenza għalih, għax proprju dan kien l-għan tar-riċerka.
- “Wieħed jista’ juża S-23 bħala kontraċettiv għall-irġiel.” Le. L-effett fuq il-bnedmin mhux magħruf, u fl-esperimenti fuq l-annimali ngħata wkoll estroġenu.
- “Il-fertilità żgur terġa’ lura wara li wieħed jieqaf jieħdu.” Fil-firien iva, wara diversi xhur. Dan qatt ma ġie eżaminat fuq il-bnedmin.
- “Peress li m’għandux struttura ta’ sterojdi, S-23 ma jagħmilx ħsara lill-fwied.” Ġew deskritti ħsarat fil-fwied b’SARMs mhux sterojdi oħra. Dwar S-23 sempliċement m’hemmx dejta.
Segwitu mediku wara li wieħed ikun ħadu
Għal ċerti gruppi ta’ persuni, S-23 huwa kategorikament kontraindikat mill-perspettiva medika. Dan jgħodd għal nisa tqal, dawk li qed ireddgħu u minorenni. L-istess japplika għal persuni b’mard tal-fwied, tal-qalb jew tal-vini, b’disturbi fil-metaboliżmu tax-xaħmijiet jew b’tumuri dipendenti fuq l-ormoni. Ix-xewqa attwali jew futura li jkollok tfal hija wkoll raġuni ċara biex tevitah.
Jekk diġà ħadt S-23, m’għandekx għalfejn tistħi, iżda għandek titkellem b’mod miftuħ mat-tabib tal-familja tiegħek. Riferiment għand endokrinologu jew andrologu jista’ jkun utli. Il-valuri li ġejjin jagħtu stampa tajba:
- Assi ormonali: testosterone totali, LH, FSH, SHBG u, jekk ikun meħtieġ, estradiol u prolactin.
- Fertilità: spermjogramma, jiġifieri eżami tal-fluwidu seminali, speċjalment jekk tixtieq ikollok tfal.
- Fwied: ALT, AST, GGT u bilirubina.
- Qalb u vini: HDL, LDL, trigliċeridi u l-pressjoni tad-demm.
S-23 u l-projbizzjoni tad-doping
Fl-isport organizzat, S-23 huwa pprojbit mingħajr eċċezzjoni. L-Aġenzija Dinjija ta’ Kontra d-Doping tinkludi s-SARMs fit-taqsima S1.2 tal-lista ta’ sustanzi pprojbiti. Il-projbizzjoni tapplika għall-grupp kollu, inklużi sustanzi li mhumiex elenkati espliċitament bħala eżempji. Tapplika kemm waqt il-kompetizzjoni kif ukoll fit-taħriġ. Il-laboratorji kontra d-doping iddeskrivew prodotti tat-tkissir ta’ S-23 u jinkludu s-sustanza fil-proċeduri ta’ skrinjar tagħhom. Riżultati pożittivi jwasslu għal sospensjonijiet anki jekk atleta ma kienx jaf li kien hemm is-sustanza, pereżempju f’suppliment tal-ikel ikkontaminat.
Is-sitwazzjoni legali fil-Ġermanja
- Liġi dwar il-mediċini: Peress li S-23 jaffettwa l-bilanċ ormonali permezz tar-riċettur tal-androġeni, l-awtoritajiet iqisuh bħala mediċina. Mingħajr awtorizzazzjoni, sustanzi bħal dawn ma jistgħux jiġu manifatturati kummerċjalment, importati jew jitqiegħdu fis-suq.
- Liġi dwar l-ikel: S-23 ma jistax jiġi offrut bħala ikel għall-isport jew suppliment tal-ikel. L-awtoritajiet ta’ sorveljanza tal-ikel jistgħu jipprojbixxu dawn l-offerti.
- Liġi kontra d-doping: Is-SARMs huma inklużi bħala grupp fl-anness tal-AntiDopG. Min jimmanifatturahom, jinnegozja fihom jew iqassamhom għal skopijiet ta’ doping ikun qed jikser il-liġi. Jista’ jkun reat ukoll li wieħed jixtri jew jaħżen kwantità mhux żgħira għal dan l-iskop, u l-awtodoping huwa pprojbit għall-atleti kompetittivi.
- Dwana: Pakketti minn pajjiżi terzi jistgħu jiġu kkonfiskati. Tikketta bħal “not for human consumption” ma tbiddilx il-valutazzjoni.
Mistoqsijiet frekwenti
S-23 huwa kontraċettiv għall-irġiel?
Le. S-23 ġie studjat fil-firien bħala komponent possibbli ta’ kontraċettiv bħal dan, flimkien ma’ estroġenu. Qatt ma ġie studjat fuq il-bnedmin biex jiġi vverifikat jekk jipprevjenix tqala b’mod affidabbli. Min jixtieq juża kontraċezzjoni għandu jagħżel metodi ppruvati u jitlob parir dwarhom.
Il-produzzjoni tal-isperma terġa’ tirkupra?
Fi provi fuq l-annimali, il-fertilità reġgħet lura wara li twaqqaf l-użu, iżda biss wara xhur. Għall-bnedmin m’hemmx dejta dwar dan. Jekk tixtieq li jkollok it-tfal wara li tkun ħadt dan is-sustanza, spermjogramma hija l-uniku mod biex tikseb stampa ċara.
X’inhi d-differenza bejn S-23 u S-4?
It-tnejn ġejjin mill-istess sensiela ta’ riċerka. S-23 huwa aktar ġdid, jintrabat aktar sew mar-riċettur u għandu grupp nitril minflok il-grupp nitro ta’ S-4. Fuq kollox, S-23 ġie żviluppat apposta għall-kontraċezzjoni, filwaqt li S-4 oriġinarjament kien maħsub bħala rimedju kontra t-telf tal-muskoli u tal-għadam.
Hemm esperjenzi ta’ nisa bl-S-23?
Mil-lat xjentifiku, le. L-esperimenti kollha ppubblikati saru fuq annimali rġiel. Għalhekk, kull stqarrija dwar l-effett fuq in-nisa hija sempliċi spekulazzjoni, u r-riskju ta’ bidliet li jinduċu karatteristiċi maskili ma jistax jiġi stmat.
Għal kemm żmien jista’ jinstab S-23 fl-awrina?
M’hemm l-ebda indikazzjoni affidabbli dwar iż-żmien. Għal kemm żmien jibqgħu jinstabu traċċi jiddependi mill-ammont li jkun ittieħed, il-perjodu u l-metodu tal-analiżi. Peress li l-laboratorji jfittxu wkoll prodotti tat-tkissir, is-sustanza tista’ tinstab għal aktar żmien milli wieħed jistenna.
Konklużjoni
S-23 10 mg jirreferi għal SARM li għandu oriġini partikolari. Ġie żviluppat biex iwaqqaf il-produzzjoni tal-isperma fl-irġiel filwaqt li jipproteġi l-muskoli u l-għadam. Fi provi fuq il-firien, dan irnexxa meta ngħata flimkien ma’ estroġenu, u l-annimali reġgħu saru fertili wara li twaqqaf l-użu. Din is-sustanza qatt ma waslet għall-istadju ta’ provi fuq il-bnedmin.
Għalhekk, m’hemm l-ebda dejta dwar l-assorbiment, it-tkissir, it-tollerabilità u l-effetti fit-tul fil-bnedmin. L-unika ħaġa ċerta hija li S-23 irażżan bil-qawwa l-assi ormonali tal-ġisem, għax għal dan ġie żviluppat. Fil-Ġermanja la huwa approvat bħala mediċina u lanqas jista’ jinbiegħ bħala suppliment tal-ikel, u l-organizzazzjonijiet sportivi jipprojbixxuh. Għal mistoqsijiet dwar l-ormoni jew il-fertilità, it-tabib tal-familja, l-androloġija u l-endokrinoloġija huma punti ta’ kuntatt tajbin.