RAD-140 10 mg förekommer ofta på träningsforum som ett modernt, rent alternativ till anabola steroider. Den framställningen låter lockande, men håller inte vid en närmare granskning. Bakom förkortningen döljer sig en prövningssubstans som forskare ursprungligen ville utveckla mot muskelnedbrytning vid svåra sjukdomar. Senare testades den på kvinnor med avancerad bröstcancer. Hittills har det inte resulterat i något godkänt läkemedel.
I den här texten får du veta vad en SARM egentligen är och varför ordet ”selektiv” lovar mer än det kan hålla. Vi visar vilka resultat som kommer från djurförsök och vad den hittills enda studien på människor visade. Vi tar också upp fallrapporter från kliniker, vanliga missuppfattningar och rättsläget i Tyskland. Du behöver inga förkunskaper i kemi.
Det viktigaste i korthet
- Ämnesklass: en syntetisk, icke-steroid aktiv substans som binder till androgenreceptorn, alltså samma ställe som testosteron.
- Ursprungligt syfte: muskelförtvining vid cancer, åldrande eller långvarig sjukdom, senare även hormonberoende bröstcancer.
- Forskningsläge: djurförsök och en liten fas 1-studie med drygt tjugo kvinnliga patienter; ingen studie på friska män.
- Kända risker: förhöjda levervärden, fallrapporter om leverskador, hämning av kroppens egen hormonproduktion hos besläktade SARMs.
- Godkännande: inget, någonstans i världen.
- Rättsläge: får i Tyskland varken säljas som läkemedel eller kosttillskott; alltid förbjudet inom idrotten.
Vad en SARM är tänkt att vara
Testosteron verkar nästan överallt i kroppen. Det bygger upp muskler, stärker skelettet och stimulerar blodbildningen. Samtidigt påverkar det prostata, hud, hårsäckar, röst och fortplantning. Inom medicinen är denna breda verkan ofta ett problem. Om man till exempel vill hjälpa en äldre kvinnlig patient med muskelförtvining vill man inte att djupare röst och skäggväxt ska bli biverkningar.
Sedan slutet av 1990-talet har forskningen därför sökt efter ämnen som bara stimulerar androgenreceptorn kraftigt i vissa vävnader. I idealfallet verkar de starkt på muskler och skelett, men knappt alls på prostata eller hud. Denna önskedröm gav ämnesgruppen dess namn: selektiva androgenreceptormodulatorer. RAD140 är en av de mest kända representanterna. På nätet används även smeknamnet Testolone, men det är ingen officiell benämning.
Ingen steroid, men samma strömbrytare
Klassiska anabola steroider är varianter av testosteron och har dess typiska struktur med fyra sammanlänkade kolringar. RAD140 ser helt annorlunda ut. Molekylen består av två bensenringar med nitrilgrupper, som är sammankopplade via en liten oxadiazolring och en kort sidokedja. Trots det passar den in i samma bindningsficka på receptorn. Man kan föreställa sig den som en extranyckel som har en annan form än originalet men öppnar samma lås.
Varifrån vävnadsselektiviteten påstås komma
Det finns två förklaringar till den påstådda selektiviteten. Den första är ganska enkel: i prostatan omvandlas testosteron av enzymet 5α-reduktas till det mycket starkare dihydrotestosteronet. Denna förstärkare saknas för RAD140, eftersom enzymet inte kan omsätta molekylen. I muskler spelar denna omvandling däremot knappt någon roll. Den andra förklaringen är mer komplicerad. Varje aktiv substans ändrar receptorns form på sitt eget sätt när den binder till den. Beroende på formen lockar receptorn till sig olika hjälpproteiner, och dessa skiljer sig åt mellan olika vävnader.
| Egenskap | Testosteron | RAD140 |
|---|---|---|
| Grundstruktur | Steroid med fyra ringar | Icke-steroid, oxadiazolstruktur |
| Omvandling till östrogen | Ja, via aromatas | Nej |
| Omvandling till DHT | Ja, via 5α-reduktas | Nej |
| Effekt via munnen | Starkt begränsad utan modifiering | Ja, molekylen utformades för detta |
| Erfarenhet från människor | Årtionden, många godkännanden | En liten cancerstudie |
Från laboratoriet till den första studien
Utvecklingen av RAD140 är lätt att följa, eftersom resultaten publicerades i vetenskapliga tidskrifter. Den skedde i tre etapper, och varje etapp väckte en ny fråga.
2011: råttor och apor
Ett amerikanskt bioteknikföretag presenterade den aktiva substansen i en kemisk facktidskrift 2011. Forskarna hade testat den på kastrerade råttor. Hos dessa djur är det enkelt att mäta hur mycket ett ämne får en viss bäckenmuskel att växa och hur mycket det samtidigt förstorar prostatan. RAD140 stimulerade muskeln, men påverkade prostatan betydligt mindre. Teamet behandlade även unga makaker under fyra veckor. Djuren ökade sin fettfria kroppsmassa. Samtidigt noterades mindre förändringar i blodfetterna.
2014: en titt på hjärnan
En forskargrupp från Kalifornien undersökte en kort tid senare om RAD140 kan skydda nervceller. Hos råttor utan kroppseget testosteron minskade ämnet förlusten av nervceller i hippocampus efter en riktad skada. Sådana resultat är intressanta för Alzheimerforskningen, eftersom androgener kan ha en skyddande roll i hjärnan. Detta tillvägagångssätt har aldrig prövats på människor.
Varför just bröstcancer
Den verkliga vändpunkten kom med cancerforskningen. Många brösttumörer växer under påverkan av östrogen. En stor andel av dessa tumörer har dock även androgenreceptorer. Där verkar androgenreceptorn fungera som en broms som dämpar östrogensignalen. 2017 publicerades en studie där RAD140 hämmade tillväxten av sådana tumörer hos möss. Forskarna såg också att ämnet minskade bildandet av östrogenreceptorn i cancercellerna.
Den här idén är inte ny inom medicinen. Redan före moderna antiöstrogeners introduktion behandlades kvinnor med bröstcancer med manliga hormoner. De maskuliniserande biverkningarna gjorde dock behandlingen påfrestande. En SARM skulle kunna bevara nyttan och lindra dessa följder.
Den enda studien på människor
Under andra hälften av 2010-talet inleddes en fas 1-studie i USA. Drygt tjugo kvinnor efter klimakteriet deltog. Deras bröstcancer hade redan spridit sig. Tumörerna var hormonkänsliga och hade inte längre svarat på flera tidigare behandlingar. Syftet med en sådan studie är inte att bevisa en effekt. Den ska visa hur kroppen hanterar ämnet och vid vilken dos det inte längre tolereras.
Resultatet var blandat. Hos vissa patienter stod sjukdomen stilla en tid, och blodmarkörer tydde på att den aktiva substansen nådde androgenreceptorn i tumören. Samtidigt uppstod biverkningar som i vissa fall ledde till att dosen minskades eller behandlingen avbröts. De vanligaste var:
- Förhöjda levervärden ALT och AST, som ansågs begränsa dosen,
- Illamående och kräkningar,
- Aptitlöshet och viktminskning,
- Vätskebrist och trötthet.
Halveringstiden var cirka 45 timmar. Det innebär att hälften av ämnet fortfarande cirkulerar i blodet efter knappt två dagar. Biverkningarna avtar därför inte omedelbart när behandlingen avbryts. Senare tog ett annat företag över rättigheterna till den fortsatta cancerforskningen. Den aktiva substansen fick då det internationella generiska namnet Vosilasarm. Trots det finns inget godkännande.
| Fråga | Vad studien besvarar | Vad som fortfarande är oklart |
|---|---|---|
| Tolerabilitet | Levern och matsmältningen reagerade känsligt hos många patienter | Om friska människor reagerar annorlunda |
| Nedbrytning i kroppen | Långsam nedbrytning, halveringstid på nästan två dagar | Data om män saknas helt |
| Muskeluppbyggnad | Inte undersökt | Om resultaten från aporna går att överföra till människor |
| Långtidseffekter | Inte undersökt | Hjärta, blodkärl, fertilitet och skelett på lång sikt |
Hur en prövningssubstans hamnade på internet
Parallellt med forskningen växte en grå marknad fram. Sedan början av 2010-talet har nätbutiker sålt SARMs som vätska eller kapslar, ofta med upplysningen ”endast för forskningsändamål”. Tillägget ska ge intrycket att det inte handlar om en produkt avsedd att intas. Rent juridiskt skyddar det varken säljare eller köpare.
Hur opålitlig den här marknaden är visade en undersökning som publicerades 2017 i en stor amerikansk medicinsk facktidskrift. Forskarna köpte 44 produkter som såldes som SARMs och analyserade dem i laboratoriet. Bara ungefär hälften innehöll över huvud taget en SARM. Många produkter innehöll andra, odeklarerade aktiva substanser, och för merparten av produkterna stämde den faktiska mängden inte överens med uppgiften på etiketten. Samma år varnade den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA offentligt för bodybuildingprodukter med SARMs och nämnde möjliga leverskador samt en ökad risk för hjärtinfarkt och stroke.
Risker som är kända från klinik och forskning
Eftersom RAD140 aldrig har testats på friska människor kommer kunskapen från tre källor: cancerstudien, fallrapporter från läkare och studier av närbesläktade SARMs. Var och en av dessa källor har sina begränsningar. Tillsammans ger de ändå en tydlig bild av de viktigaste svagheterna.
Levern
Anabola steroider i tablettform belastar oftast levern på grund av en metylgrupp på position 17 i sin struktur. RAD140 har varken denna struktur eller denna grupp. Länge drog man slutsatsen att ämnet därför var ofarligt för levern. Verkligheten visar motsatsen. Sedan omkring 2020 har flera fallrapporter publicerats där unga män efter att ha tagit RAD140, ibland tillsammans med andra SARMs, kommit till klinik med gulsot och klåda. Vävnadsprover visade oftast gallstas med skador på levercellerna. Värdena återhämtade sig i regel efter att intaget avbröts, men ofta först efter flera veckor.
Kroppens egna hormoner
Varje ämne som stimulerar androgenreceptorn signalerar till hjärnan: Det finns tillräckligt med testosteron. Hypofysen och testiklarna drar då ned sin produktion. Mätningar på män saknas för RAD140. En studie på friska unga män visade dock att det närbesläktade SARM:et Ligandrol redan efter tre veckor sänkte testosteron och dess transportprotein SHBG tydligt. Det är alltså inte att vänta att ett ämne utan steroidstruktur skonar denna reglerkrets. Hur lång tid det tar för systemet att återhämta sig efteråt har inte undersökts för RAD140.
Hjärta och blodfetter
I praktiskt taget alla studier av SARMs sjönk HDL-kolesterolet, alltså den andel av blodfetterna som anses skyddande. Denna effekt noterades redan hos aporna. Ett varaktigt lågt HDL anses vara en riskfaktor för åderförkalkning. Därtill kommer en publicerad fallrapport där en ung man utvecklade hjärtmuskelinflammation efter att ha tagit RAD140. Ett enskilt fall bevisar inget samband. Det visar dock att hjärta och kärl inte får lämnas utanför bedömningen av detta ämne.
Kvinnor, ungdomar och ofödda barn
Hos kvinnor kan androgena effekter som akne, ökad kroppsbehåring eller mörkare röst förekomma. En förändrad röst återgår ofta inte helt till det normala. Hos ungdomar kan androgener göra att tillväxtzonerna sluts i förtid. Under graviditeten kan en manlig hormonsignal störa utvecklingen hos ett kvinnligt foster. Det finns inga särskilda data om RAD140 för någon av dessa grupper.
| Område | Väl belagt | Okänt |
|---|---|---|
| Lever | Förhöjda värden i studien, flera fallrapporter | Hur ofta skador uppstår |
| Hormonaxeln | Hämning belagd för närbesläktade SARMs | Omfattning och återhämtning vid RAD140 |
| Blodfetter | Sänkt HDL som klasseffekt | Följder för risken för hjärtinfarkt på lång sikt |
| Prostata | Svagare effekt hos råttor | Effekt hos män med en oupptäckt tumör |
| Fertilitet | Inga data på människor | Spermiebildning, återhämtningstid |
Fem vanliga missuppfattningar
| Påstående | Vad som ligger bakom |
|---|---|
| ”Ingen steroid, alltså ofarligt” | Det är receptorn, inte strukturen, som är avgörande. RAD140 utlöser androgena signaler och medför egna risker. |
| ”Levern påverkas inte” | Avsaknaden av en 17α-metylgrupp ger inget skydd. Leverskador har dokumenterats i studien och i fallrapporter. |
| ”Den egna testosteronproduktionen fortsätter” | För närbesläktade SARMs sjönk testosteronet mätbart redan efter några veckor. |
| ”Det är lagligt om det står ’för forskningsändamål’” | Märkningen ändrar varken klassificeringen som läkemedel eller förbuden inom idrotten. |
| ”Det upptäcks inte vid dopningstest” | Laboratorier kan specifikt påvisa RAD140 och dess nedbrytningsprodukter. Många prover har redan gett positiva resultat. |
Vad läkare kan undersöka
Den som har tagit RAD140 och märker av besvär bör berätta det öppet på vårdcentralen. Utan denna information kan levervärden eller hormonprover lätt misstolkas. Beroende på situationen kan följande undersökningar bli aktuella:
- Lever: ALT, AST, GGT, alkaliskt fosfatas och bilirubin, vid avvikande värden kompletterat med ultraljud.
- Hormoner: totalt testosteron, LH, FSH och SHBG, och hos kvinnor även andra könshormoner.
- Blodfetter: HDL, LDL och triglycerider.
- Blodstatus: hemoglobin och hematokrit.
- Hjärta: vid bröstsmärtor, hjärtklappning eller andnöd ett EKG och vid behov hjärtenzymer.
RAD140 inom idrotten
På WADA:s, Världsantidopningsbyråns, förbudslista finns SARMs i gruppen övriga anabola ämnen. RAD140 anges till och med uttryckligen med namn. Förbudet gäller året runt, alltså även mellan tävlingarna. Moderna laboratorier kan upptäcka ämnet och flera av dess nedbrytningsprodukter i urin. Under de senaste åren har många idrottare världen över testat positivt. Vissa uppgav att de hade tagit ett kontaminerat kosttillskott. Enligt reglerna i antidopningskoden skyddar detta dock inte automatiskt mot avstängning.
Rättsläget i Tyskland
- Läkemedelslagen (AMG): RAD140 påverkar kroppen via androgenreceptorn och betraktas därför som ett läkemedel. Eftersom det inte är godkänt är tillverkning, införsel och utsläppande på marknaden utan myndighetstillstånd förbjudet.
- Livsmedelslagstiftning: Ämnet får inte säljas som kosttillskott inom EU. Myndigheter klassificerar regelbundet produkter med SARMs som icke godkända läkemedel och tar bort dem från marknaden.
- Antidopningslagen (AntiDopG): SARMs ingår i gruppen övriga anabola ämnen i lagens bilaga. Handel med och överlåtelse av dem i dopningssyfte är förbjudet. Även den som förvärvar eller förvarar en inte ringa mängd i syfte att använda den för dopning inom idrotten begår ett brott.
- Tull: Försändelser från utlandet kan beslagtas. Uppgiften ”inte avsedd för förtäring” förhindrar inte en brottsutredning.
Vanliga frågor
Är RAD140 ett prohormon?
Nej. Ett prohormon är ett hormonförstadium som enzymer först omvandlar till den aktiva substansen. RAD140 verkar självt på androgenreceptorn och behöver inte omvandlas. Kemiskt har det inget gemensamt med steroider, men det verkar på samma målstruktur.
Varför är ämnet inte godkänt trots att det har varit känt sedan 2011?
För ett godkännande krävs omfattande studier som visar tydlig nytta och godtagbara risker. Sådana studier finns inte för RAD140. Utvecklingen för behandling av muskelförtvining gick inte vidare till kliniska prövningar, och inom cancerforskningen befinner sig substansen fortfarande i ett tidigt skede.
Är RAD140 samma sak som Ostarin eller Ligandrol?
Nej. Alla tre är SARMs, men de skiljer sig åt i struktur, effektstyrka och forskningsläge. Ostarin är bäst undersökt på människor, och Ligandrol har prövats på friska frivilliga. För RAD140 finns endast data från cancerstudien. Erfarenheter av en SARM kan därför inte utan vidare överföras till en annan.
Hur länge stannar RAD140 kvar i kroppen?
Med en halveringstid på cirka två dagar tar det ungefär en vecka eller längre innan ämnet till stor del har utsöndrats. Nedbrytningsprodukter kan ofta påvisas i urin betydligt längre, vilket är viktigt vid dopningskontroller.
Vad ska jag göra om mina levervärden är förhöjda efter intag?
Det viktigaste är ett öppet samtal med läkaren på vårdcentralen, där du berättar om RAD140 och alla andra preparat du har tagit. Läkare har tystnadsplikt. De kan ordna uppföljande kontroller och vid behov remittera dig till en specialistmottagning inom leversjukdomar.
Slutsats
RAD-140 10 mg beskriver en aktiv substans som började som ett hopp i kampen mot muskelförtvining och senare undersöktes som en möjlig del av behandlingen av bröstcancer. Tillförlitliga data från människor begränsas till en liten studie med svårt sjuka kvinnor. Den visade framför allt att levern och matsmältningen reagerar känsligt. Fallrapporter från kliniker och studier av närbesläktade SARMs kompletterar bilden med hormonhämning, sjunkande HDL och enstaka hjärtproblem.
Etiketten ”icke-steroid” utlovar därmed större säkerhet än vad forskningen kan belägga. I Tyskland är RAD140 varken godkänt som läkemedel eller tillåtet som kosttillskott, och inom idrotten är det förbjudet hela tiden. Den som har frågor om tidigare intag kan vända sig till vårdcentralen, endokrinologin eller en specialist inom leversjukdomar.